Инструкция по применению лекарства Престанс — при каком давлении и как правильно принимать?

Фармакологическое действие Престанс

Престанс состоит из двух активных действующих компонентов различного направления – антиангинального и антигипертензивного. Рассматривается действие каждого компонента в отдельности и препарата в целом.

Периндоприл в Престанс ингибирует кининазу II – фермент, который превращает ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и разрушает сосудорасширяющий брадикинин до неактивного гептапептида.

Инактивируя брадикинин, АПФ повышает активность не только циркулирующей, но и тканевой кинин-калликреиновой системы, одновременно с активацией системы простагландинов.

Терапевтическое действие периндоприла обусловлено ингибированием АПФ активным метаболитом периндоприлатом. Престанс используют для лечения любой степени сложности артериальной гипертензии. Его применение способствует снижению диастолического и систолического артериального давления, как в положении лежа, так и в положении стоя. Уменьшая ОПСС, периндоприл улучшает периферический кровоток, снижает АД, не влияя на ЧСС. Увеличивая почечный кровоток, препарат не изменяет при этом скорости клубочковой фильтрации.

Периндоприл в Престанс расширяет сосуды, восстанавливает эластичность крупных артерий и структуру сосудистых стенок мелких артерий, снижает гипертрофию левого желудочка.

После разового приема максимальное антигипертензивное действие достигается через 4-6 часов и продолжается 24 часа. Очень быстро снижая АД, препарат с достаточно высокой эффективностью продолжает действовать и спустя 24 часа после приема.

Менее чем через месяц от начала приема Престанс наступает терапевтический эффект. Препарат не вызывает зависимости, прекращение применения не сопровождается синдромом отмены.

Подтверждено снижение смертности в результате заболеваний сердечно-сосудистой системы и существенное уменьшение частоты развития осложнений при приеме периндоприла.

Амлодипин в Престанс блокирует медленные кальциевые каналы групп производных дигидропиридина. На уровне дигидропиридиновых рецепторов препятствует поступлению ионов кальция к гладкомышечным клеткам сосудов и миокарда. Антигипертензивное действие амлодипина пролонгированное и дозозависимое. Расслабляя гладкие мышцы сосудов, способствует расширению:

• Основных коронарных артерий и артериол (в т.ч. и в зонах миокарда, пораженных ишемией);
• Периферических артериол.

Влияние амлодипина в Престанс на атриовентрикулярный и синусный узлы слабо выраженно, замедление АВ-проводимости незначительно. Снижение агрегации тромбоцитов способствует увеличению скорости клубочковой фильтрации, ускоряет выведение натрия и диурез. В результате пролонгированного эффекта АД снижается плавно, рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы минимальна. При АГ существенно снижается степень гипертрофического изменения миокарда левого желудочка.

При стенокардии разовая суточная доза амлодипина в Престанс позволяет увеличить общее время физических нагрузок, задержать время наступления приступов стенокардии, снизив их частоту, в результате чего уменьшить дозу потребляемого нитроглицерина.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата обеспечит значительное снижение АД на 24 часа в положении стоя и лежа, не вызывая острой гипотензии из-за медленного начала действия.

Доказано отсутствие отрицательного влияния на уровень липидов в плазме крови и обмен веществ, что позволяет назначать препарат пациентам в случае бронхиальной астмы, сахарного диабета и подагры.

Престанс – комбинация периндоприла и амлодипина, способствует снижению:

• Частоты приступов стенокардии;
• Риска развития инфаркта;
• Сердечно-сосудистой смертности.

Передозировка

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Передозировка амлодипином вызывает: сильное снижение артериального давления с возможным развитием тахикардии и периферической вазодилатации.

Лечение: необходимо произвести промывание желудка, осуществить прием активированного угля, поддержание показателей сердечной и дыхательной системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая терапия, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Симптомы передозировки периндоприлом: выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, коррекция гиповолемии, внутривенное введение катехоламинов, гемодиализ.

Форма выпуска Престанс

Престанс таблетки белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка – логотип производителя, на другой – количественное соотношение содержания периндоприла/амлодипина. Форма таблеток зависит от этого соотношения:

• Продолговатые – 5/5;
• Квадратные – 5/10;
• Треугольные – 10/5;
• Круглые – 10/10.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Таблетки Престанс фасованы в полипропиленовые флаконы с дозатором по 30 штук, флакон в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Способ применения и дозировка

Престанс принимают внутрь, предпочтительно утром перед едой.

Суточная доза – 1 таблетка в 1 прием.

Дозу препарата подбирают после проведенного ранее титрования доз входящих в его состав компонентов:

• 5 мг периндоприла+5 мг амлодипина, либо
• 5 мг периндоприла+10 мг амлодипина, либо
• 10 мг периндоприла+5 мг амлодипина, либо
• 10 мг периндоприла+10 мг амлодипина.

В случае терапевтической необходимости дозу можно изменить.

Выведение периндоприла при почечной недостаточности и у пожилых пациентов может быть замедлено (таким пациентам нужно регулярно осуществлять контроль концентрации креатинина и калия в плазме крови). Препарат можно назначать при клиренсе креатинина ≥60 мл/мин (при клиренсе креатинина <60 мл/мин прием Престанса противопоказан). Таким больным рекомендовано индивидуально подбирать дозу амлодипина и периндоприла.

Эквивалентные дозы амлодипина одинаково хорошо переносится всеми возрастными группами пациентов. Однако увеличивать его дозу пожилым больным следует с осторожностью из-за возрастных изменений и увеличения периода полувыведения.

Пациентам с печеночной недостаточностью в легкой или умеренной степени терапию начинают с низких доз, а подбор дозы проводят с осторожностью. Оптимальные дозы (начальную и поддерживающую) подбирают индивидуально (периндоприл и амлодипин применяют в качестве монотерапии).

Противопоказания

По инструкции, Престанс не назначается в случае:

• Ангионевротического отека (отек Квинке), спровоцированного предыдущим приемом ингибиторов АПФ в анамнезе;
• Наследственного или идиопатического ангионевротического отека;
• Выраженной гипотензии (СД меньше 90 мм рт.ст.);
• Шока, в том числе кардиогенного;
• Обструкции выходного пути левого желудочка (стеноз аорты или др.);
• Нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
• Сердечной недостаточности после перенесенного острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
• Беременности и всего периода лактации;
• Наследственной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Почечной недостаточности (КК меньше 60 мл/мин);
• Возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались);

Согласно инструкции, Престанс не назначается при гиперчувствительности к амлодипину (другим производным дигидроперидина), к периндоприлу (прочим ингибиторам АПФ), к входящим в состав препарата вспомогательным веществам.

Взаимодействие

Взаимодействие с Периндоприлом

При совместном приеме с препаратами калия и лития, калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия, а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с сахарным диабетом.

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие с амлодипином.

Одновременное использование индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) приводит к понижению концентрации амлодипина в крови.

Амлодипин активирует гипотензивное действие других таблеток от давления.

В ходе исследований таблетки Престанс не влияли на фармакокинетику дигоксина, аторвастатина, варфарина и циклоспорина.

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрутов увеличивает биодоступность амлодипина у ряда пациентов, что может привести к сильному снижению артериального давления.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, Амифостин, Баклофен, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина.

Побочные действия

По отзывам, Престанс часто вызывает:

• Сонливость, головную боль, головокружение;
• Расстройство зрения;
• Шум в ушах;
• Сердцебиение, приливы крови, снижение АД;
• Одышку, кашель;
• Боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, запор;
• Кожный зуд, сыпь;
• Спазмы мышц.

Также Престанс, по отзывам, вызывает иногда другие расстройства. В случае проявления любых побочных действий необходима срочная консультация врача.

При артериальной гипертензии или ИБС Престанс, по отзывам, способствует улучшению самочувствия и стабилизации состояния на продолжительное время.

Особые указания

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия и креатинина в плазме крови.

Вследствие возможного сильного снижения артериального давления, развития сонливости, головокружения и иных побочных явлений, следует быть осторожным при управлении автомобилем, особенно в начале терапии и при повышении употребляемой дозы.

Кому противопоказан препарат?

Хотя эти таблетки от давления дают прекрасный эффект, их нельзя принимать, если у человека:

• Понижено давление.
• Шок.
• Есть риск появления отека Квинке от употребления препарата.
• Почечная недостаточность.
• Лактозный дефицит, поскольку лактоза находится во вспомогательных веществах.
• Инфаркт миокарда.
• Беременность.

Не разрешается принимать такое лекарственное средство лицам младше 18 лет, так как отсутствуют данные о воздействии медикамента на детский организм.

Отзывы о медикаменте

Большинство положительных отзывов больных обусловлены не только эффективностью лекарства, но и другими его положительными характеристиками. Так многие отмечают, что препарат очень мягко стабилизирует АД и длительно поддерживает состояние в норме. И даже несмотря на то, что медикамент имеет большой перечень побочных действий, они возникают очень редко.

Негативно отзываются в основном только те больные, чей организм отрицательно отреагировал на прием лекарства. Кроме того, как и медикамент «Престанс», инструкция по применению аналоги рекомендует принимать в соответствии с четкой системой дозирования. Самостоятельное увеличение или уменьшение дозы лекарства может вызвать ухудшение состояния больного и привести к множеству негативных последствий.

Отзывы о лекарстве

Негативное отношение больных к лекарству объясняется наличием большого количества противопоказаний и побочных действий, как и у средства «Престанс». Инструкция по применению, отзывы аналоги рекомендуют применять только по назначению лечащего врача, который подберет наиболее безопасную и эффективную систему дозирования. Только так можно избежать негативного влияния медикамента на организм и привести в норму состояние здоровья. И практически все, кто прислушался к этим рекомендациям, очень довольны результатом лечения и положительно отзываются о лекарстве «Корипрен».

Похожие лекарственные средства

Таблетки «Престанс», аналоги российские которого можно приобрести в аптеке, помогают при сердечных заболеваниях. Если по каким-то причинам данный препарат не подходит, его следует заменить медикаментом с одинаковыми действующими компонентами.

Лучшим аналогом такого лекарственного средства считаются таблетки «Дальнева». Отличаются такие медикаменты лишь соотношением действующих веществ в составе. Препарат «Дальнева» выпускается с дозировкой 5:4, 10:4, 5:8, 10:8. Последнее число — количество периндоприла, а первое — амлодипина.

Аналог «Престанса» по фармакологическому действию — «Триапин». Разумеется, есть и другие похожие лекарственные средства, такие как «Энанорм», «Эквакард», «Корипрен» и другие. Все перечисленные медикаменты приобрести можно только по рецепту.

Фармакокинетика таблеток

Препарат предназначен для перорального приема. После применения таблетка попадает в желудочно-кишечный тракт, где распадается на метаболиты под действием желудочного сока. Максимальное содержание компонентов в крови достигается через 60 минут после приема таблетки. Время полувыведения составляет 1 час.

Периндоприл фармакологическую активность не проявляет: 27% проникает в сосуды в виде активного метаболита, остальные компоненты клинической роли не играют. Максимальная концентрация метаболита периндоприлата достигается спустя 3 часа после приема таблетки. Биодоступность препарата понижается при одновременном приеме пищи, поэтому рекомендуется пить таблетки один раз в сутки в утреннее время перед завтраком.

Связывание с белками крови составляет 20%. Метаболиты выходят через почки. Время полувыведения составляет 17 часов.

Амлодипин всасывается медленнее периндоприла. Биодоступность составляет 64-80%. Употребление пищи на биодоступность влияния не оказывает. Максимальное содержание достигается через 7-11 часов после приема.

Связывание с белками плазмы составляет 97%. Время полувыведения колеблется от 37 до 50 часов, поэтому врачи рекомендуют принимать препарат 1 раз в сутки. Метаболизм происходит в печени, остатки выходят через почки. Диализ для очищения организма неэффективен.