Фармакологические свойства препарата Моксифлоксацин
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в том числе Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К моксифлоксацину чувствительны грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных бактерий — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в том числе Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramnosum. Моксифлоксацин также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем 2 ч). При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина). Абсолютная биодоступность составляет 86–92%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2,5 ч и после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5–4,98 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 39,4–48%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения составляет 3–3,5 л/кг. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и бронхиальном секрете, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 с образованием двух неактивных метаболитов — ацетилглюкуронида и N-сульфата, первый их которых связывается с белками на 89,5%, а второй практически не связывается с альбумином (4,8%). Период полувыведения — 12–14 ч. Общий клиренс — 254 мл/мин, почечный клиренс — 50 мл/мин. С мочой выводится 42% (22% в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизмененном виде, 27% — в виде метаболитов).
Отзывы
Прежде всего, стоит обратиться к отзывам врачей и результатам применения этого препарата в НИИ урологии МЗ РФ г. Москвы при урологических заболеваниях.
Моксифлоксацин наиболее активный препарат из нового поколения хинолонов. По активности и спектру антимикробного действия он превосходит Ципрофлоксацин. По действию на атипичные микроорганизмы он превосходит Левофлоксацин, Ко-амоксиклав, Миноциклин, Цефуроксим, Ломефлоксацин, Офлоксацин, Азитромицин. В отношении хламидий по действию сравним с Тровафлоксацином, Гатифлоксацином и Грепафлоксацином. При простатите часто обнаруживается смешанная хламидийно-микоплазменная флора а, учитывая спектр активности, Моксифлоксацин при простатите широко применяется. Он быстро поступает в кровь, имеет высокую биодоступность, хорошо проникает через мембраны клеток, губительно действуя на внутриклеточных возбудителей. Долго сохраняется в тканях и не теряет активности, сохраняя высокие бактерицидные концентрации. Так, уровень в простате и урогенитальном тракте при приеме 400 мг составляет 3,7. По результатам НИИ урологии МЗ РФ клиническая эффективность препарата при лечении простатита составила 95,7%.
Применение препарата Моксифлоксацин
Внутрь принимают независимо от приема пищи, 400 мг 1 раз в сутки в течение 5–10 дней. В/в препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от показаний к применению и составляет: при хроническом бронхите в фазе обострения — 5 дней, при внегоспитальной пневмонии — 10 дней, при остром синусите — 7 дней, при инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Моксифлоксацин можно применять в/в в течение всего курса лечения. Возможно применение в форме р-ра для инфузий на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина внутрь. Р-р для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин.
Аналоги Моксифлоксацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сифлокс
Хайлефлокс
Лефлобакт
Лефокцин
Гатифлоксацин
Офлоксацин
Фактив
Тайгерон
Лебел
Заноцин
Ломефлоксацин
Элефлокс
Ломфлокс
Пефлоксацин
Ципробай
Спарфло
Таривид
Зофлокс
Абактал
Левофлоксацин
Моксифлоксацин-Кредофарм, Авелокс, Моксифлоксацин-Нортон, Моксифтор 400, Моксифлоксацин-Фармекс, Мофлоксин Люпин, Тевалокс. Эти аналоги Моксифлоксацина имеют одну форму выпуска, однако не всегда бывают в аптечной сети. По своей эффективности не отличаются от брендов и значительно дешевле их.
Побочные эффекты препарата Моксифлоксацин
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, нарушения вкуса, изменения результатов функциональных печеночных проб; редко — сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, нарушение функции ЖКТ; в отдельных случаях — гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии; в единичных случаях — галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушения координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушения сна (в том числе парасомнии), расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — удлинение интервала Q–T у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; редко — тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q–T при нормальном содержании калия в сыворотке крови; в отдельных случаях — артериальная гипотензия, вазодилатация, периферические отеки. Со стороны системы крови: редко — лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз; в единичных случаях — снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия. Со стороны обмена веществ: редко — повышение активности амилазы; в единичных случаях — гипергликемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; в единичных случаях — артрит, тендопатии. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка; в единичных случаях — БА. Со стороны половой системы: редко — вагинальный кандидоз, вагинит. Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — нарушение функции почек. Со стороны органов чувств: в единичных случаях — нарушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны кожи: редко — сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Аллергические реакции: в единичных случаях — крапивница. Местные реакции: часто — отек, аллергические реакции, воспаление, боль в области введения препарата, редко — флебит в месте инфузии. Прочие: редко — астения, кандидоз, ощущение общего дискомфорта, боль в груди; в отдельных случаях — боль в области таза, отек лица, боль в спине, нарушения показателей лабораторных тестов, боль в ногах.
Противопоказания
К противопоказаниям назначения глазных капель Моксифлоксацин относятся:
- повышенная чувствительность к хинолонам;
- возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания;
- беременность.
При местном приеме глазных капель в некоторых случаях отмечаются побочные действия: жжение после закапывания, ощущение тумана перед глазами, чрезмерная сухость и покраснение склер, зуд, аллергические реакции, головная боль и дискомфорт.{banner_gorizontalnyy2}
Во всех перечисленных случаях необходимо обратиться за консультацией к врачу, назначившему лечение. В зависимости от интенсивности проявления побочных действий доктор принимает решение о замене или отмене препарата.
Внимание!
При возникновении аллергических проявлений использование Моксифлоксацина следует прекратить незамедлительно, и обратиться за медицинской помощью.
Особые указания по применению препарата Моксифлоксацин
Применение препаратов хинолонового ряда связано с возможным риском развития судорожных припадков. Следует с осторожностью применять моксифлоксацин у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать моксифлоксацин больным эпилепсией. При применении моксифлоксацина возможно незначительное удлинение интервала Q–T на ЭКГ. Не следует превышать дозу 400 мг и время инфузии 60 мин. Удлинение интервала Q–T связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с заболеваниями, сопровождающимися повышенным риском развития желудочковых аритмий, с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала Q–T, или получающим препараты, потенциально замедляющие внутрисердечную проводимость. В связи с риском развития аритмии у пациентов с клинически значимой брадикардией и признаками острой ишемии миокарда моксифлоксацин следует применять с осторожностью. Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами у пациентов пожилого возраста и больных, получающих ГКС, существует риск разрыва сухожилия или развития тендовагинита, при появлении боли или признаков воспаления сухожилия рекомендуется прекратить применение моксифлоксацина. Существует риск развития реакций гиперчувствительности, в том числе анафилаксии при первичном применении препарата. В таких случаях следует немедленно прекратить введение моксифлоксацина и провести соответствующие неотложные мероприятия. Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренно выраженных нарушениях функции печени (функциональный класс A, B по Чайлд-Пью) коррекции режима дозирования не требуется. При тяжелом нарушении функции печени применять моксифлоксацин следует с особой осторожностью. При необходимости применения моксифлоксацина кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействия препарата Моксифлоксацин
При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС повышается риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом. Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина. При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего. Инфузионный р-р моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными р-рами: натрия хлорид 10%, натрия хлорид 20%, натрия гидрокарбонат 4,2%, натрия гидрокарбонат 8,4%.
Передозировка препарата Моксифлоксацин, симптомы и лечение
Не отмечено каких-либо побочных эффектов у здоровых добровольцев при однократном применении моксифлоксацина в дозах до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию в соответствии с клинической ситуацией. При пероральной передозировке моксифлоксацина целесообразно применение активированного угля. После в/в введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.
Список аптек, где можно купить Моксифлоксацин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Цена Моксифлоксацина, где купить
Моксифлоксацин в РФ можно приобрести в виде препарата Авелокс. Купить в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Моксифлоксацина (Авелокса) 400мг N5 в разных аптеках колеблется от 759 руб. до 850 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Моксифлоксацин-СОЛОфарм р-р д/инф. 1,6 мг/мл фл. 250 мл №20 для стационаровООО «Гротекс» RU
15466 руб.заказать - Моксифлоксацин-СОЛОфарм р-р д/инф. 1,6мг/мл фл. 250мл №1 (инд.уп)ООО «Гротекс» RU
862 руб.заказать
- Моксифлоксацин-Оптик капли глазные 0,5% 5мл флакон-капельницаЗАО «ЛЕККО»
155 руб.заказать
- Моксифлоксацин таблетки п.п.о. 400мг 5 шт.Озон ООО
505 руб.заказать
- Моксифлоксацин Канон таблетки п.п.о. 400мг 5 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
481 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Моксифлоксацин Сандоз 400мг №7 таблетки C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія
237 грн.заказать
