Фармакодинамика и фармакокинетика
Суматриптан сужает сосуды головного мозга путем взаимодействия с 5-HT1-рецепторами в головном мозгу. Примечательно, что вещество не затрагивает 5-HT2 — 5-HT7- рецепторы. Серотониновые 5-HT1D-рецепторы также участвуют в механизме действия препарата, однако, в избирательном порядке. Благодаря этому, тригеминальная система не активируется, а специфический стимулирующий протеин в ядрах тройничного нерва не накапливается. Сосуды, которые во время приступа мигрени были расширены, сужаются, приступ прекращается. Прямого обезболивающего эффекта средство не оказывает.
При приеме внутрь или же интраназальном применении активный компонент средства быстро всасывается в системный кровоток. Его биодоступность всего 15%. Через 2,5 часа препарат достигает своей максимальной концентрации 51 нг на 1 мл. При введении интраназально это происходит через 1,5 часа.
Лекарство имеет низкую степень связывания с белками плазмы, порядка 17%, в его биотрансформациях в организме принимает участие МАО. Основной метаболит суматриптана – его глюкуронид. Выводится препарат почками и через ЖКТ.
Улучшения в состоянии пациента начинают происходить через пол часа после приема 100 мг средства и 15 минут после интраназального введения.
В течение суток после приступа и приема препарата возможно возникновение рецидивов, в связи с этим средство используют повторно.
Форма выпуска и состав
Препарат производят в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета в ячейковых контурных упаковках.
Активное вещество в составе – суматриптан, который воздействует на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов мозга, способствует сужению сосудов сонных артерий и подавлению активности тройничного нерва.
Вспомогательными веществами в составе препарата выступают следующие компоненты:
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Картофельный крахмал;
- Лактоза;
- Магния стеарат;
- Карбоксиметилкрахмал натрия.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- беременным и кормящим женщинам;
- при гемиплегической мигрени;
- офтальмоплегической мигрени;
- базилярной мигрени;
- при инсульте или прочих нарушениях кровообращения мозга;
- при ишемии;
- подросткам и пожилым людям;
- при серьезных заболеваниях печени;
- при эпилепсии;
- аллергии на компоненты средства;
- при транзиторных ишемических атаках;
- при приеме препаратов, не сочетаемых с Амигренином, например ингибиторы МАО, эрготамин (см. лек. взаимодействие).
Фармакологическое действие
Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1B-1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT1-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.
Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.
Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата.
Побочные эффекты
Побочные действия со стороны СС системы: понижение давления, тахикардия и стенокардия, сердцебиение, повышение артериального давления, брадикардия, ишемия. Очень редко возможен синдром Рейно.
Возможна аллергия (крапивница, высыпания на коже или зуд).
Побочные действия со стороны ЖТК: рвота, несварение, болевые ощущения в желудке, тошнота. Редко возникает ишемический колит или повышение уровня печеночных трансмиаз.
Со стороны нервной системы могут проявиться: слабость, сонливость, нарушение зрения, апатия.
Также наблюдались: ощущения тепла, сжатия, покалывания или тяжести, боли в мышцах.
Побочные действия
Применение Амигренина в некоторых случаях может вызывать следующие побочные эффекты:
- Понижение или повышение давления;
- Тахикардия;
- Брадикардия;
- Тошнота;
- Рвота;
- Слабость;
- Головокружение;
- Тяжелые нарушения ритма сердца;
- Эпилептические припадки;
- Дискомфорт в эпигастрии;
- Ишемический колит;
- Дисфагия;
- Повышение активности печеночных ферментов;
- Синдром Рейно;
- Усталость и сонливость;
- Частичное ухудшение зрения;
- Диплопия и нистагм (редко);
- Аллергические реакции (зуд, сыпь, реакции анафилактического характера, миалгия).
Инструкция на Амигренин (способ и дозировка)
Лекарство можно использовать только при внезапных приступах мигрени, в качестве экстренного средства.
Инструкция по применению Амигренина: Препарат назначают взрослым. Максимальное количество в сутки – 300 мг. Как правило, назначают по 50 или 100 мг за один прием.
Если по прошествии какого-то времени симптомы возобновились, то следующую дозу можно принять не раньше, чем через 2 часа, но не позднее, чем через сутки после первоначальной.
Если препарат не принес облегчения состояния, следует проконсультироваться с врачом и принять другое лекарство.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Суматриптан – действующее вещество Амигренина – является противомигренозным средством. Он относится к специфическим и селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, находящихся преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Действие суматриптана не распространяется на другие разновидности 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Соединение способствует сужению сосудов каротидного артериального ложа, снабжающих кровью интракраниальные и экстракраниальные ткани (механизм развития мигрени у человека заключается в отеке и/или расширении сосудов мозговых оболочек). При этом препарат практически не действует на мозговой кровоток.
Суматриптан ингибирует активность рецепторов, локализованных в окончаниях афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (вследствие этого снижается экскреция сенсорных нейропептидов). Амигренин помогает избавиться от светобоязни и тошноты, сопровождающих приступ мигрени. При пероральном приеме в дозе 25–100 мг в 50–70% случаев препарат быстро купирует подобный приступ. На протяжении 24 часов в одной трети случаев наблюдается рецидив, требующий повторного приема суматриптана. После приема внутрь препарата дозой 100 мг он начинает действовать через 30 минут.
Фармакокинетика
При пероральном приеме суматриптан абсорбируется с высокой скоростью. Через 45 минут достигается 70% от максимального содержания вещества в плазме. При приеме внутрь препарата в дозе 100 мг максимальный уровень суматриптана в плазме составляет примерно 54 нг/мл. Биодоступность не превышает 14% по причине неполной абсорбции и пресистемного метаболизма.
Суматриптан связывается с белками плазмы на 14–21% и метаболизируется посредством окисления, в котором принимает участие моноаминоксидаза. В результате образуется несколько метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не проявляющий фармакологической активности в отношении 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновых рецепторов.
Период полувыведения суматриптана составляет 2 часа. Основной метаболит препарата – индолуксусный аналог его активного компонента – выводится с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Предполагается, что мигренозные приступы не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при его пероральном приеме.
Взаимодействие
Препарат фармакологически несовместим с ингибиторами МАО.
Сочетание средства с эрготамином может привести к продолжительному по времени спазму сосудов.
Одновременный прием антидепрессантов и Амигренина увеличивает риск возникновения гиперрефлексии, нарушения координации движений и астении.
Лекарство увеличивает токсичность фуразолидона и препаратов лития.
Крайне не рекомендуется сочетать препарат с селегилином.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата эпилептикам, при контролируемой артериальной гипертензии или людям с пониженной судорожной активностью.
Во избежание спазма коронарных артерий у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, первый прием препарата следует производить под наблюдением врача.
При повышенной чувствительности к сульфаниламидам, возможны сильные аллергические реакции. Лекарство назначать не рекомендуется.
Каких-либо фармакокинетических особенностей у пациентов старше 65 лет выявлено не было.
Из-за большого риска развития сонливости при приеме средства, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или выполнения деятельности, требующей большой концентрации и скорости реакции.
Аналоги Амигренина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Золмитриптан
Рапимед
Имигран
Зомиг
Релпакс
Сумамигрен
Суматриптан
Наиболее близкие аналоги: Сумитран, Имигран, Рапимед, Сумамик, Суматриптан, Сумиг, Тримигрен, Мигрепам, Сумамигрен, Сумарин, Зомиг.
Цена Амигренина
Цена Амигренина – приблизительно 155 рублей за 2 таблетки по 50 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Амигренин таблетки п.п.о. 50мг 6 шт.АО Верофарм
431 руб.заказать - Амигренин таблетки п.п.о. 100мг 6 шт.АО Верофарм
755 руб.заказать
- Амигренин таблетки п.п.о. 100мг 2 шт.АО Верофарм
342 руб.заказать
- Амигренин таблетки п.п.о. 50мг 2 шт.АО Верофарм
281 руб.заказать
Режим дозирования
Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.
Взрослым
назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
