Низкие дозы налтрексона: дешевое лекарство от многих болезней?

В наркологической клинике «Веримед» при лечении алкоголизма и наркомании используется лекарственный препарат «Налтрексон». Это эффективный антагонист опиоидных рецепторов, который не вызывает привыкания даже при длительном приеме и в большинстве случаев хорошо переносится пациентами.

Фармакологические свойства препарата Налтрексон

Синтетический антагонист опиатных рецепторов. По химическому строению близок к оксиморфону, отличие состоит в том, что метиловая группа у атома азота замещена циклопропилметиловой. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенных опиатов посредством конкурентного связывания с опиатными рецепторами. Устраняет физическую зависимость и помогает больным с опиатной зависимостью воздерживаться от употребления наркотика после дезинтоксикации. В дозе 50 мг блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введенного в/в, в течение 24 ч. При удваивании дозы налтрексона длительность блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч, а при использовании утроенной дозы — до 72 ч. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексон также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество свободного налтрексона, выводимого с мочой, составляет менее 1% принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексона составляет примерно 38% перорально принятой дозы налтрексона. Фармакокинетический профиль налтрексона указывает на то, что исходное вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Максимальная концентрация в плазме крови налтрексона и 6-β-налтрексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема. Налтрексон не кумулирует в организме при длительном применении, тогда как концентрация 6-β-налтрексона в плазме крови существенно возрастает (метаболит имеет больший период полувыведения).

Как действует

Как принимать «Налтрексон», должен рассказать врач. Использовать его без предварительной консультации с наркологом нельзя. Попадая в организм, действующее вещество медикамента связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты, обеспечиваемые эндорфинами. Из-за этого нейромедиатор дофамин, обеспечивающий при употреблении алкоголя получение чувства эйфории, удовлетворенности, не повышается — остается на прежнем уровне. Это делает принятие спиртного бессмысленным занятием, не приносящим больному никакого удовлетворения. Алкоголик понимает, что больше не получит те чувства, которые дает ему этанол, и отказывается от его употребления. Постепенно его физическая и психологическая зависимость от спиртного снижается, количество рецидивов сокращается либо они полностью отсутствуют. Терапия препаратом «Налтрексон» позволяет восстановить работоспособность пациента, улучшить его психологическое состояние. Также она создает оптимальные условия для восстановления поврежденных внутренних органов.

Если совместить лечение медикаментом со спиртным, могут возникнуть:

• острые желудочные боли;
• изменение цвета склер — желтеют;
• потемнение мочи.

Применение препарата Налтрексон

Лечение налтрексоном начинают после того, как пациент в течение 7–10 дней воздерживается от приема наркотиков (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления наркотиков идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 мг налоксона. Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч. Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Вначале назначают 20 мг внутрь в виде р-ра. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг). Врачу следует контролировать акт проглатывания р-ра препарата. После введения начальной дозы налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиатов, вводимых парентерально, например 25 мг героина, введенного в/в). Можно использовать и более гибкие схемы лечения:

1. 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу;
2. 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;
3. 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.

Противопоказания к использованию

Использовать лекарство не следует при:

• индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных компонентов, входящих в состав;
• развитии абстиненции, обусловленной зависимостью от опиоидов;
• воспалении и вирусном поражении печени в острой и хронической форме;
• положительных результатах лабораторных исследований на наличие опиоидов в моче.

С осторожностью могут использовать состав пациенты с нарушениями функций печени и/или почек.

Побочные эффекты препарата Налтрексон

В 10% случаев — нарушения сна, состояние тревоги, повышенная нервная возбудимость, болезненные судороги, тошнота, рвота, общая слабость, суставная или мышечная боль, головная боль; менее чем в 10% случаев — анорексия, понос, запор, повышенная возбудимость, состояние прострации, раздражительность, головокружение, кожные высыпания, замедленная эякуляция, снижение половой потенции, озноб; реже чем в 1% случаев — гиперемия слизистой оболочки носа, зуд, ринорея, чиханье, ощущение сухости во рту, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка, носовые кровотечения, флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, метеоризм, геморрой, ульцерогенное действие, учащенное или нарушенное мочеиспускание, повышение или снижение либидо, повышенная секреция сальных желез, акне, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие I степени отморожения, алопеция, депрессия, паранойя, повышенная утомляемость, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары, понижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, светобоязнь, болезненность и шум в ушах, повышенный аппетит, изменение массы тела, патологическая зевота, сонливость, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, внезапного прилива крови к лицу, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, лимфоцитоз. Описан один случай возникновения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения; после отмены налтрексона и назначения кортикостероидной терапии наступило выздоровление.

Прекращение антиалкогольного лечения

У некоторых пациентов прекращение курса «Налтрексона» не вызывает никаких нежелательных реакций. Они хорошо себя чувствуют и не жалуются на недомогания. У других диагностируется синдром отмены. Он заключается в:

• повышенной нервозности;
• значительном снижении энергетического уровня;
• невозможности сконцентрироваться на выполняемой работе;
• высокой раздражительности.

Но все эти состояния проходят достаточно быстро, поэтому переживать по их поводу не стоит. Если вы хотите избавиться от алкогольной зависимости с помощью препарата «Налтрексон», обратитесь в наш наркологический центр. Мы подберем оптимальную для вас схему лечения и поможет побороть пагубную зависимость.

Особые указания по применению препарата Налтрексон

Налтрексон является полным опиатным антагонистом и не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости. Больного, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый прием опиатов в этот период может привести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Больной должен иметь при себе карточку назначений налтрексона для информирования медицинских работников в случае оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных состояниях) используют высокие дозы короткодействующих наркотиков, чтобы снизить риск угнетения дыхания и развития циркуляторного коллапса. Налтрексон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении налтрексоном необходим ежемесячный лабораторный контроль функционального состояния печени.

Меры предосторожности

В ходе лечения важно помнить о правилах:

1. Если разовьется какое-то заболевание и врач посчитает необходимым выписать любые лекарства, его нужно предупредить о проводимом антиалкогольном лечении.
2. Если возникнут побочные действия, нужно в экстренном порядке получить повторную консультацию у нарколога.

«Налтрексон» нельзя сочетать с гепатотоксичными медикаментами — риск поражения печени возрастает в разы. Если пить его одновременно с «Тиоридазином», можно столкнуться с ухудшением характеристик внимания, памяти, сонливостью и даже летаргией.

Действие на организм

Действие Налтрексона основано на принципе блокады рецепторов, вызывающих приятные ощущения радости и безмятежности после употребления опьяняющих веществ. После принятия препарата, пациент перестаёт ощущать привычный «кайф», поэтому и дальнейшее употребление спиртных напитков теряет свой смысл.

Препарат не гарантирует полного избавления от зависимости, однако он помогает человеку временно вернуться к нормальной жизни. Этот период важно использовать для проведения реабилитации, чтобы помочь больному вернуться к здоровой жизни навсегда.

Налтрексон может лишь запретить зависимому употреблять спиртное определённое время, однако он не устраняет психологических причин появления алкогольной зависимости и алкоголизм может вернуться. Поэтому сразу после кодирования важно организовать пациенту психологическую помощь и поддержку, чтобы вернуть его к полноценной жизни.

ЛЕЧЕНИЕ АЛКОГОЛИЗМА

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Налтрексона:

• Капсулы: желатиновые с корпусом белого цвета и темно-зеленой крышечкой; содержимое – порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 100, 200 или 300 упаковок в картонной коробке (для стационаров));
• Таблетки (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 100, 200 или 300 упаковок в картонной коробке (для стационаров)).

Активное вещество: налтрексона гидрохлорид – 50 мг в 1 капсуле/таблетке.

Дополнительные компоненты:

• Капсулы: лактозы моногидрат, магния стеарат;
• Таблетки: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, кросповидон;

Состав оболочки капсулы: титана диоксид 1% и 2%, желатин, краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый.

Налтрексон и алкоголь

Но, даже не ощущая привычное удовольствие, больной может нарушить запрет и вернуться к употреблению алкоголя. В этом случае произойдёт сильная интоксикация, которая проявится через следующие симптомы:

• повышение температуры тела, лихорадка;
• тошнота, сопровождающаяся расстройством желудка и рвотой;
• сильная мигрень, головокружение;
• нарушение сердечного ритма, нарушение дыхания;
• возникновение проблемы с координацией движений, нарушение речи;
• панические атаки и другие психические расстройства.

Обо всех побочных явлениях, появляющихся при одновременном применении Налтрексона и спиртных напитков, пациент предупреждён заранее, и это даёт дополнительный психологический барьер. О возможных последствиях говорит и инструкция к препарату. Человек не просто понимает, что не получит желаемого удовольствия, но и боится возможных последствий, поэтому вынужден отказаться от алкоголя.

Противопоказания и побочные действия

Налтрексон – эффективный препарат, способный воздействовать на весь организм. Из-за вероятности побочных действий, он имеет ряд противопоказаний:

• наличие в организме остатков этанола или наркотических средств;
• печёночные патологии;
• индивидуальная чувствительность;
• употребление вещества опиоидной группы;
• Болезни ЖКТ при медикаментозном способе лечения.

При наличии противопоказаний врач-нарколог выберет другой способ кодирования, который поможет избавиться от зависимости с наименьшими потерями для здоровья.

Применение при беременности и лактации

Применять Налтрексон при беременности категорически не рекомендуется. Доказано, что при пероральном приеме налтрексон и 6-β-налтрексол проникают в грудное молоко. Поскольку препарат является потенциально канцерогенным и способен вызвать у грудных детей серьезные побочные эффекты, необходимо принять решение об отмене Налтрексона в период грудного вскармливания, либо о прекращении лактации на период терапии данным лекарственным средством в зависимости от степени важности лечения для матери.