Форма выпуска и состав
«Рупафин» — это круглые таблетки розоватого цвета. Основным действующим компонентом является рупатадина фумарат. Дополнительно используются такие вещества, как крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид желтый, а также магния стеарат. Медикамент предлагается в аптеках в картонной упаковке.
Таблетки «Рупафин» относят ко второму поколению антигистаминных препаратов. Основное действующее вещество играет роль длительно действующего блокатора периферических гистаминовых рецепторов. Выброс гистамина является ключевым при проявлении различных видов крапивницы, а также аллергического ринита. Поэтому препарат «Рупафин» отзывы врачей имеет по большей мере положительные. Специалисты отмечают, что лекарство помогает справиться с легкими аллергическими реакциями.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.
Показания
Стоит проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать таблетки «Рупафин». Инструкция гласит, что медикамент подходит для устранения симптомов аллергии, которые проявляются в виде крапивницы или ринита. Чаще всего такая реакция наблюдается у чувствительных людей при контакте с некоторыми видами растений или цитрусовыми. Самостоятельно принимать медикамент не рекомендуется. Хотя он может отпускается в аптеках и без рецепта. Проблема в том, что пациент самостоятельно не может выяснить природу возникновении той или иной реакции. Нередко аллергики списывают на свою чувствительность ринит и начинают лечиться антигистаминными препаратами. Хотя заболевания может носить вирусный характер.
Имеют возрастное ограничение таблетки «Рупафин». Инструкция по применению гласит, что лекарство может быть назначено для лечения аллергии у пациентов старше 12 лет. Если неприятные симптомы возникают у ребенка младшего возраста, необходимо проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
Людям, страдающим хроническим заболеваниями, следует с осторожностью принимать средство «Рупафин». Отзывы врачей показывают, что лекарство противопоказано при хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, а также сахарном диабете. Категорически запрещен препарат людям с наследственной непереносимостью галактозы, а также дефицитом лактазы. В редких случаях может возникать повышенная чувствительность к элементам лекарственного средства.
Пациентам старше 65 лет стоит принимать таблетки под наблюдением врача. В зону риска попадают люди с проблемами сердечно-сосудистой системы. Не стоит принимать антигистаминный препарат также женщинам в период беременности и лактации. Связано это с возможным всасыванием компонентов лекарства в кровь. Воздействие рупаданина на плод ранее не было изучено.
Особые указания
Людям, которые работают на ответственных должностях, следует правильно принимать таблетки «Рупафин». Инструкция по применению гласит, что в правильной дозировке медикамент не влияет на возможность управления транспортными средствами и сложными механизмами. Специалисты все же отмечают, что у многих пациентов наблюдается сонливость. Поэтому не следует принимать таблетки перед важным мероприятием или сделкой.
Таблетки принимаются с большим количеством жидкости. Но запивать лекарство соком из цитрусовых не рекомендуется. Употребление медикамента совместно с грейпфрутовым соком может привести к побочным явлениям. Оптимально запивать лекарство большим количеством теплой воды.
Таблетки Рупафин 10 мг аннотация (инструкция по применению) препарата в фотографиях
Фото инструкции по применению таблеток рупафин 10 мг, часть 1
Фото инструкции по применению таблеток рупафин 10 мг, часть 2
Дозировка и передозировка
Лекарство можно принимать внутрь в любое время суток и независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 10 мг в суки (1 таблетка). От различных факторов может зависеть продолжительность курса лечения препаратом «Рупафин». Инструкция по применению не указывает каких-либо ограничений. Таблетки обычно принимают тогда, когда начинают проявляться симптомы аллергии. Чаще всего достаточно нескольких дней лечения, чтобы ринит или крапивница исчезли полностью.
Были проведены исследования, направленные на изучение реакции пациентов при передозировке лекарственного средства. Больные в течение недели принимали по 100 мг препарата. Никаких серьезных побочных явлений замечено не было. Пациенты отмечали лишь повышенную сонливость, которая не давала полноценно выполнять повседневные обязанности.
Если пациент принял лекарство в дозировке, превышающей 100 мг, во избежание развития серьезных побочных явлений стоит выполнить промывание желудка. Делать это лучше в условиях стационара. Далее лечение продолжается приемом активированного угля. Пациент еще несколько дней должен находиться под наблюдением специалистов, а также сдать все необходимые анализы.
Рупафин
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.
Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.
После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.
Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.
В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.
Побочные явления
Обычно пациенты хорошо переносят препарат «Рупафин». Отзывы показывают, что побочны реакции развиваются лишь в 10% случаев. Чаще всего симптомы носят обратимый характер и не требуют отмены медикамента. У большинства пациентов развивается сонливость или головная боль. В некоторых случаях наблюдается головокружение. Могут возникать побочные реакции со стороны дыхательной системы. Пациенты могут наблюдать носовое кровотечение или сухость слизистой оболочки. Реже развивается фарингит и боль в горле.
У 2% пациентов, которые принимали участие в исследовании, наблюдались нарушения со стороны пищеварительной системы. Проявлялись они в виде тошноты, рвоты и диареи. Если такие симптомы возникаю при использовании таблеток от аллергии, «Рупафин» следует отменить. Существует немало других антигистаминных препаратов, которые отлично снимают проявление аллергической реакции.
У некоторых пациентов проявляется повышенная чувствительность к ремантадину. Проявляется она в виде отечности конечностей и сыпи. Если учесть, что таблетки «Рупафин» назначаются для устранения таких же симптомов, необходимость их использования отпадает.
Побочные действия
Наиболее часто при использовании препарата отмечалось появление усталости, головной боли, сонливости (у 3,2 %, 6,9 % и 9,5 % пациентов соответственно). Как правило, в этих случаях отмена средства не требовалась.
На фоне терапии Рупафином могут также наблюдать следующие нежелательные эффекты:
- Дыхательная система: нечасто – сухость в горле, кашель, фарингит, сухость слизистой оболочки носа, ринит, носовое кровотечение, боли в глотке и в гортани;
- Нервная система: часто – астения, головокружение; нечасто – раздражительность, снижение концентрации внимания;
- Пищеварительная система: часто – сухость во рту; нечасто – рвота, диспепсия, диарея, тошнота, запор, боли в животе;
- Обмен веществ и питание: нечасто – повышение аппетита;
- Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, артралгия, боль в спине;
- Кожные покровы: нечасто – сыпь;
- Изменение лабораторных показателей: повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), креатинфосфокиназы (КФК), аспартатаминотрансферазы (АСТ), отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб;
- Общие расстройства: увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, жажда.
Случаи передозировки не были зарегистрированы. В период проведения исследований клинической безопасности рупатадина отмечалась его хорошая переносимость в дозе 100 мг в сутки на протяжении 6 дней. Наиболее распространенным побочным действием препарата при передозировке является сонливость.
При использовании чрезмерно высоких доз Рупафина рекомендуется вызвать рвоту, а затем принять активированный уголь. В случае неэффективности данных мер назначают промывание желудка 0,9% раствором натрия хлорида.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует принимать с другими лекарственными средствами таблетки «Рупафин». Инструкция по применению сообщает, что кетоконазол в дозе 20 мг способен увеличит действие рупаданина в 10 раз. По этой причине препараты на основе кетоконазола вместе с антигистаминными таблетками принимать не рекомендуется. Возможно развитие таких побочных реакций, как чрезмерная сонливость и головокружение.
Усиливает действие основного вещества лекарства также грейпфрутовый сок. Поэтому запивать таблетки этим продуктом строго запрещается. Во время лечения антигистаминным средством вообще рекомендуется избегать употребления кислых продуктов.
Рупатанин совместно с этанолом усиленно воздействует на работу центральной нервной системы. По этой причине стоит избегать употребления спиртных напитков в период лечения аллергии. С осторожностью стоит принимать лекарства на основе этанола. Если возникает необходимость совмещения отдельных лекарств, следует придерживаться временного интервала.
Рупафин побочные эффекты
Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.
Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов): очень часто — более 1 на 10 случаев часто — от 1 на 10 до 1 на 100 случаев нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев.
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.
Общие расстройства:
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей:
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотранеферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.
Передозировка
В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость.
При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля.
Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QТ интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.
Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYPЗА4.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата. Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя. Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом СYРЗА4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Особые указания Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином.
В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Фото блистера таблеток рупафин 10 мг (вид спереди)
Фото блистера таблеток рупафин 10 мг (вид сзади)
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фото упаковки таблеток рупафин 10 мг, где указан срок годности
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача
Фото упаковки таблеток рупафин 10 мг, где указана цена
Название и адрес фирмы-производителя
X. Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57 08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс 08184 Папау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО “Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 а, строение 1, бизнес- Тел.: +7 (495) 258 42 80 Факс
Аналоги
Как быть если в аптеке не удалось приобрести таблетки «Рупафин»? Аналоги всегда сможет порекомендовать врач. Существует огромное количество антигистаминные средств, которые отличаются не только положительным воздействием на организм, но и демократичной ценой. Популярность, к примеру, пользуются таблетки «Диазолин». Этот препарат оказывает не только противоаллергическое, но и седативное действие. Таблетки прекрасно убирают крапивницу, ринит, сыпь и зуд.
Препарат противопоказан к приему в период беременности и лактации. А вот в детском возрасте лекарство использовать можно. Главное соблюдать правильную дозировку. Малышам до двух лет следует принимать не более 50 мг в сутки. Суточная дозировка взрослого человека может составлять 200 мг.
Лекарство имеет немало противопоказаний, как и таблетки «Рупафин». Аналоги стоит принимать только лишь после консультации с врачом. Запрещены к приему таблетки «Диазолин» людям с язвой желудка, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой, нарушениями сердечного ритма, а также эпилепсией.
Народные средства против аллергии
В народной медицине существует немало методов, позволяющих быстро избавиться от симптомов аллергии. Полагаться на них полностью не следует. Но такие рецепты можно использовать в качестве вспомогательной терапии совместно с таблетками «Рупафин». Отзывы пациентов показывают, что лечение проходит гораздо эффективнее. Популярностью пользуется рецепт на основе ряски. Свежее растение заливают горячей кипяченой водой и настаивают в течение суток. На пол-литра воды понадобиться 200 г травы. Готовую настойку употребляют по столовой ложке три раза в день.
Хорошие результаты показывает также календула. Если протирать места крапивницы спиртовым раствором следы аллергии быстро уходят. Внутрь может приниматься настойка календулы на воде. 10 г сухих листьев заливают 100 г кипяченой воды. Настаивать лекарство необходимо на протяжении 3 часов. Далее настойка принимается несколько раз в сутки.
Рупафин в Москве
Всасывание и биодоступность
Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь; время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет примерно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина в диапазоне доз от 10 мг до 20 мг является линейной при однократном и многократном приемах препарата. После приема дозы 10 мг один раз в сутки в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой; средний период полувыведения (Т1/2) — 5,9 часов. Связывание рупатадина с белками плазмы крови составляет 98,5–99%.
Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биодоступности нет.
Влияние приема пищи
Прием пищи усиливает системное действие рупатадина на организм (AUC — площадь под фармацевтической кривой «концентрация-время») примерно на 23%. Влияние пищи на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). ТСmax рупатадина удлинялось на 1 час. Показатель Сmax не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.
Метаболизм и выведение
При исследовании выведения препарата у человека (меченного 14С-рупатадина, 40 мг) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Количество неизмененного действующего вещества в моче и в кале было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. На активные метаболиты, такие как дезлоратадин и других гидроксилированные производные, приходилось 27% и 48% системного воздействия активных веществ, соответственно. Исследования метаболизма in vitro
, проведенные на микросомах печени человека показывают, что рупатадин метаболизируется преимущественно посредством системы цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4).
Особые группы пациентов
В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, значения AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пациентов пожилого возраста. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пациентов пожилого и молодого возраста составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пациентам пожилого возраста в дозе 10 мг коррекции дозы не требуется.
Отзывы о лекарственном средстве «Рупафин»
Медикамент показывает действительно хорошие результаты в лечении аллергии. Поэтому отзывы о нем можно услышать в большей мере положительные. Специалисты отмечают, что лекарство следует использовать для устранения легких симптомов аллергии таких, как крапивница или ринит. Таблетки не способны устранить отечность или кожные высыпания. Для этой цели используются другие сильнодействующие средства.
Негативные отзывы чаще всего связаны с неправильным приемом лекарственного средства. Пациенты отмечают, что может возникать головная боль и чрезмерная сонливость. При этом забывают, что препарат не рекомендуется принимать совместно с другими лекарствами.
Радует стоимость лекарственного средства «Рупафин». Цена небольшой упаковки (7 таблеток) не превышает и 250 рублей. Сэкономить можно, если приобрести большую упаковку (14 таблеток). Ее стоимость в аптеках составляет всего 400 рублей.
Подведем итоги
Аллергия – это реакция на определенный раздражитель. Чтобы неприятных симптомов не возникало, необходимо стараться избегать объектов, вызывающих развитие крапивницы или ринита. Если аллергия все же возникла, на помощь придут таблетки «Рупафин». Инструкция, цена – все это можно уточнить в аптеке у фармацевта. Использовать препарат все же лучше по назначению специалиста.
Лекарство отпускается без рецепта. Практически в любой аптеке можно приобрести препарат «Рупафин». Цена его не превышает и 300 рублей.
