Беклазон Эко, 1 шт., 250 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный

Беклазон

Перед назначением ингаляционных ЛС необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в нужные участки легких.

Не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

При регулярных ингаляциях улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или начинают лечение с системного применения ГКС.

Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно.

Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС. Примерно через 1 нед суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать — по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе — предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта — применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых должна не превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут проводится под наблюдением врача.

При беременности и кормлении грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности применения беклометазона у беременных женщин и о выделении его с грудным молоком женщин недостаточно.

Препараты Беклазона, содержащие в 1 дозе 50-100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Препарат в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного периода времени.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

Можно ли использовать Беклазон ЭКО 250 при беременности, лактации

Беклазон ЭКО по 250 мкг в одной дозе (как и по 100, и 50 мкг) с осторожностью используется при беременности. В первом триместре его стараются не использовать, а со второго его назначают только в том случае, когда угроза для здоровья матери выше, чем риски для развития плода. Гормон проникает в грудное молоко, поэтому чаще всего рекомендуется при лактации перевести младенца на молочные смеси. Это обязательно при использовании доз выше минимальной (от 200 мкг).

Аналоги Беклазон

Беклазон ЭКО имеет полные аналоги по составу и форме выпуска:

• Беклометазон Аэронатив «Фармстандарт», Россия;
• Беклометазон «Биннофарм», Россия.

Беклометазон Аэронатив «Фармстандарт» Беклометазон «Биннофарм» Кленил Сабакомб Насобек Фостер
Они стоят дешевле, чем импортный препарат. Беклометазон выпускается также и в форме назального спрея (Насобек), суспензии для ингаляций (Кленил), входит в состав комбинированных антиастматических средств (Фостер, Сабакомб).

Способ применения и дозировка

В начале лечения доза Беклазона подбирается индивидуально врачом, который учитывает степень тяжести заболевания. При лечении бронхиальной астмы детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают:

• При легком течении – по 200 мкг 2 раза в день;
• При средней степени тяжести – по 600-800 мкг в день, разделенных на 2-4 приема;
• При тяжелой степени можно применять максимальную дозу в 1 мг, которую также распределяют на 2-4 ингаляции.

Начальная доза Беклазона для детей 4-12 лет составляет 50-100 мкг 2 раза в день, при необходимости дозу можно увеличить до 400 мкг, разделив на 2-4 ингаляции. Максимальная суточная рекомендуемая доза для детей составляет 500 мкг.

После применения препарата следует прополоскать рот водой, чтобы избежать ощущения першения или раздражения в горле.

Беклазон, при необходимости, можно применять одновременно с кромогликатом натрия, бронходилататорами и антибиотиками.

Передозировка

Острая передозировка Беклазона Эко может развиваться при ингаляции одноразовой дозы больше 1000 мг. Симптомы угнетения функции коры надпочечников экстренной терапии не требуют, поскольку нарушение проходит в течение нескольких дней.

В случае хронической передозировки (длительная терапия в дозе больше 1500 мг) может развиваться стойкое подавление функции коры надпочечников. При этом показан мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Лечение беклометазоном при передозировке можно продолжить в дозах, которые достаточны для поддержания терапевтического эффекта.

Показания к применению

Действующее вещество препарата оказывает выраженное противоаллергическое, противовоспалительное и антиэкссудативное действие. В результате применения Беклазона уменьшается секреция слизи бронхиальными железами и отек эпителия, улучшаются показатели функции внешнего дыхания.

Препарат рекомендуется применять регулярно, независимо от приступов. Терапевтический эффект от применения препарата развивается постепенно, улучшение обычно наступает в течение недели после начала терапии.

Беклазон назначают:

• Профилактика обострений бронхиальной астмы и ее лечение при неэффективности терапии бронходилататорами и кромогликатом натрия в сочетании с бронходилататорами;
• Лечение гормонозависимой бронхиальной астмы.

Препарат не купирует бронхоспазм.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Беклазона Эко – аэрозоль для ингаляций дозированный: размещен под давлением в алюминиевом баллончике; внешние повреждения, протечки или коррозия должны отсутствовать; при распылении на стекло содержимое баллончика оставляет белое пятно (в картонной пачке 1 флакон по 200 доз).

Состав 1 дозы:

• активное вещество: дипропионат беклометазона – 0,05 мг, 0,1 мг или 0,25 мг;
• вспомогательные компоненты (0,05/0,1/0,25 мг): этанол – 2,09/3,11/6 мг; гидрофторалкан (HFA-134a) – 75,86/74,79/71,75 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазон относится к числу ГКС (глюкокортикостероидов). Обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам.

Под воздействием ферментов происходит его превращение в активный метаболит – Б-17-МП (беклометазона-17-монопропионат), который оказывает выраженное местное противовоспалительное действие.

Основные свойства Беклазона Эко:

• снижение воспаления за счет уменьшения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии);
• торможение развития немедленной аллергической реакции (связано с торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и уменьшением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления);
• улучшение мукоцилиарного транспорта;
• снижение количества тучных клеток в слизистой оболочке бронхов;
• уменьшение отека эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов, воспалительного экссудата и продукции лимфокинов;
• торможение миграции макрофагов;
• уменьшение интенсивности процессов грануляции и инфильтрации;
• увеличение количества активных бета-адренорецепторов;
• восстановление реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет снизить частоту их применения.

Беклометазон после ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия.

Беклазон Эко бронхоспазм не купирует. Развитие терапевтического эффекта происходит постепенно, как правило, через 5–7 дней курсового применения.

Фармакокинетика

Больше 1/4 дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях, остальное количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких беклометазон до абсорбции интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП.

Системная абсорбция метаболита Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от дозы, поступившей при проглатывании).

Абсолютная биологическая доступность неизменного беклометазона и Б-17-МП – примерно 2 и 62% от ингаляционной дозы соответственно. Беклометазон быстро всасывается, Тmах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) – 18 минут. Всасывание Б-17-МП медленное, его Тmах – 60 минут.

Отмечается линейная зависимость между увеличением получаемой дозы и системной экспозицией вещества.

Распределение в тканях беклометазона и Б-17-МП – 20 и 424 л соответственно. Отмечается относительно высокая связь с белками плазмы крови – 87%.

У беклометазона и Б-17-МП высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• эндокринная система (при длительном применении доз более 1500 мг в день): очень редко – угнетение ГГНС (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы);
• дыхательная система: часто – охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки; редко – парадоксальный бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония;
• опорно-двигательная система: очень редко – понижение минеральной плотности костей;
• орган зрения: очень редко – глаукома, катаракта;
• аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, эритема, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
• инфекционные болезни (при продолжительном применении в дозах от 0,4 мг в день): часто – кандидоз ротовой полости, глотки и верхних дыхательных путей;
• системные реакции: тошнота, головная боль, истончение кожи или образование кровоподтеков.

Возможна ли передозировка Беклазон ЭКО с беклометазоном

Если используют несколько раз максимальные дозы (1-2 мг) Белазона ЭКО с беклометазоном, то это может привести к временному снижению работы надпочечников. После отмены препарата функция восстанавливается за несколько дней.

Если же бронхиальная астма протекает в тяжелой форме, и нужно часто применять большие дозировки, то бывает устойчивое подавление гормонального синтеза надпочечными железами. Поэтому важно регулярно контролировать содержание кортизола в моче и корректировать дозы Беклазона.

Взаимодействие аэрозоля Беклазон с другими препаратами

Основные неблагоприятные взаимодействия аэрозоля Беклазон и медикаментов указаны в таблице.