Инструкция по применению препарата Эдарби Кло — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Показания к применению

Японское лекарство от давления Эдарби показано к применению в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия;
• Гипертония любой стадии;
• Эссенциальная гипертензия.

Японские таблетки Эдабри также могут быть рекомендованы в качестве одного из составляющих компонентов комплексной терапии при заболеваниях сердечно-сосудистого характера с сопутствующим повышением кровяного давления.

Эдарби Кло — препарат от повышенного давления

Состав таблеток Эдарби и Эдарби Кло

Основной активно действующий компонент таблеток Эдарби и Эдарби Кло — медоксомил азилсартан. В состав препарата входят также следующие дополнительные ингредиенты:

• Натрия кроскармеллоза;
• Гипролоза;
• Магния стеарат;
• Маннитол;
• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кислота фумаровая;
• Натрия гидроксид.

Все компоненты Эдарби Кло дополняют и усиливают действие друг друга, гарантируя ярко выраженный синергетический эффект препарата.

Влияние препарата на АД

Препарат от давления Эдарби Кло принадлежит к группе блокаторов специфических рецепторов АТ1, подавляет распространение ангиотензина. Данный гормон активизирует следующие процессы в человеческом организме:

• Поглощение натрия почечным аппаратом;
• Вазоконстрикция;
• Активизация процессов высвобождения альдостерона;
• Стимуляция функций сердечной мышцы.

Благодаря особенностям своего состава лекарство Эдарби понижает давление. Важно, что действовать таблетки начинают быстро, спустя 2-3 часа, а терапевтический эффект сберегается на протяжении суток.

Действовать Эдарби начинает быстро

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.

Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.

Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.

При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.

Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.

Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.

Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.

В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.

Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.

Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).

Фармакокинетика

После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения Cmax (ТСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.

Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.

В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.

Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.

Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.

Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.

В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.

Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.

Формы выпуска и дозировки

Японский препарат от давления Эдарби представлен на современном фармацевтическом рынке в форме таблеток — удобной для применения и дозирования. Дозировка основного активно действующего вещества может составлять 20 мг, 40 мг или же 80 мг, что указано на самих таблетках.

Препарат Эдабри Кло представлен в дозировках, составляющих 40 мг +12, 5 мг либо же 40 мг + 25 мг.

Медикамент продается в упаковках, содержащих от 1 до 7 блистеров, в каждом из которых находится по 14 таблеток.

Как принимать таблетки Эдарби и Эдарби Кло при давлении

Инструкция по применению препарата Эдарби рекомендует начинать терапию с применения 40 мг медикамента на протяжении суток.

При слабо выраженной симптоматике артериальной гипертензии, гипертонической болезни стартовая доза и вовсе составляет 20 мг в день.

Если нормализовать артериальное давление пациента не удается, суточная дозировка таблеток увеличивается на 50% — до 80 мг.

Таблетки от давления Эдарби Кло также начинают пить в минимальной дозе, составляющей 40 мг +12, 5 мг — 1 раз на протяжении дня. При отсутствии ожидаемого положительного результат суточная дозировка препарата может быть увеличена до 40 мг + 25 мг.

Принимать Эдарби следует регулярно и систематически, с равными временными промежутками, не допуская пропусков, поскольку препарат обладает накопительным эффектом. Если же прием препарат был пропущен, то в следующий раз увеличивать дозировку таблеток не следует.

Прием препарата начинают с минимальных дозировок

Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально в зависимости от диагноза, состояния пациента и реакции его организма на предложенное лечение. Однако врачи и сами больные отмечают, что значительное улучшение общего состояния и стабилизация показателей кровяного давления становятся заметны уже спустя 2 недели регулярного приема таблеток Эдабри. Средняя длительность лечения при гипертонии составляет около одного месяца.

Несмотря на отсутствие у препарата синдрома отмены специалисты рекомендуют завершать терапию плавно, постепенно уменьшая суточную дозировку.

Таблетки от повышенного давления Эдарби пьются целиком, не разжевываясь, вне зависимости от графика приема пищи.

Препарат может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, если же нормализовать показатели артериального давления путем монотерапии не удается, таблетки можно сочетать с другими медикаментами гипертензивного действия.

Эдарби — инструкция по применению

Главный эффект Эдарби – это снижения АД. Перед началом курса в 6-12 месяцев рекомендован прием диуретиков, которые выполняют мочегонную функцию. При одновременном применении с ними Эдарби наблюдается лишь усиление эффекта понижения артериального давления без рисков пагубного влияния. При монотерапии азилсартана побочные эффекты проявляются лишь незначительно, угрозы здоровью пациента не несут. Особое внимание нужно уделить препаратам, которые содержат литий:

• При параллельном приеме препаратов лития может наблюдаться эффект токсичности.
• При высокой концентрации лития необходимо прекратить прием ингибиторов АПФ (если таковы принимались).

Начальная доза препарата

При назначении препарата следует придерживаться рекомендуемой минимальной дозировки. Она не должна превышать 80 миллиграмм/сутки, так как при превышении дозы возможны побочные эффекты ангиотензина. Начальная доза должна составлять 40 миллиграмм/ сутки (принимать рекомендовано до или после приема пищи). При нарушении рекомендаций приема редко могут возникнуть тяжелые нарушения работы почек одновременное ухудшение состояния сердечной системы.

Дозировка при длительном приеме

Особые указания по Эдарби: дозировка требует коррекции после полного обследования пациента, на основе его биологических показателей. Действие ангиотензина негативно сказывается на работе сердечно сосудистого тракта, приводя к резкому повышению АР или хроническому дисбалансу, поэтому рекомендуется принимать лекарство следующим образом:

1. Вначале для снижения артериального давления по 40 миллиграмм вещества (действующий компонент выступает специфическим антагонистом ангиотензина).
2. В конце приема допустимо увеличить дозировку до 60-70 миллиграмм. Для исключения нарушения водно-электролитного баланса следует принимать диуретики.

Что такое синдром отмены при внезапном прекращении приема

Если резко прекратить прием, то некоторые лекарства могут давать синдром отмены, а это означает, что негативные симптомы излечивающей болезни проявляются вновь. При приеме Эдарби это может выражаться в неконтролируемых аритмиях. Не исключается риск развития инфаркта миокарда. Это происходит из-за сильного биологического воздействия на организм со стороны активных веществ. Инструкция указывает, что для нейтрализации риска такого эффекта, необходимо контролировать дозировку, не превышая ее. Это же касается и аналогов препарата.

Противопоказания к приему

Инструкция таблетки Эдарби содержит информацию про следующие противопоказания к применению препарата:

• Стеноз почечных артерий;
• Нарушение печеночных функций, протекающее в тяжелой форме;
• Сахарный диабет;
• Проведение терапевтического курса с препаратом Аликсирен;
• Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к действующим веществам таблеток.

Категорические запрещено использовать препарат Эдабри от повышенного давления для лечения несовершеннолетних пациентов, женщин, ожидающих появления на свет малыша и кормящих грудью матерей.

С большой осторожностью таблетки назначают больным с диагностированными патологиями почечного аппарата, кардиологическими заболеваниями, протекающими в тяжелой форме, ишемии, а также лицам в возрастной категории старше 75 лет.

При лечении таких пациентов требуется постоянное врачебное наблюдение, мониторинг общего состояния и индивидуальная коррекция дозировки препарата.

С большой осторожностью применять препарат Эдарби необходимо больным с диагностированной кардиомиопатией, поскольку резкое снижение показателей артериального давления, может спровоцировать развития инсульта или же инфаркта миокарда!

Женщинам, ожидающим ребенка, прием Эдарби противопоказан

Применение при беременности и лактации

Прием Эдарби Кло во время беременности и в период лактации противопоказан. Данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют.

Новорожденные, матери которых принимали азилсартана медоксомил, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку у них усугубляется риск развития артериальной гипотензии.

Хлорталидон может проникать в пуповинную кровь через плацентарный барьер и привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других нежелательных эффектов, отмеченных у взрослых.

Если во время терапии подтверждается беременность, применение Эдарби Кло требуется срочно прекратить и при необходимости заменить другим препаратом, разрешенным к использованию у беременных.

Проникает ли азилсартан и/или его метаболиты в материнское молоко у человека, неизвестно, но в ходе исследований на животных выявлена способность азилсартана и его метаболита М-II проникать в молоко лактирующих крыс. Установлено, что хлорталидон выделяется с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период лактации, нужно прекратить кормление грудью. В данный период желательно применять лекарственные средства, у которых доказан профиль безопасности.

Побочные действия

Лечение препаратом от давления Эдарби может спровоцировать проявление следующих побочных действий:

• Приступы головокружения;
• Диарея;
• Тошнота;
• Кожный зуд;
• Высыпания по типу крапивницы;
• Отечность;
• Мышечные спазмы;
• Чрезмерное понижение показателей артериального давления;
• Повышенная утомляемость.

Таблетки Эдарби, как правило, хорошо переносятся. Побочные эффекты возникают обычно при превышении рекомендованных доз, комбинации с другими препаратами, наличии клинических противопоказаний или индивидуальной непереносимости. В любом случае, при появлении болезненных симптомов прием лекарства следует временно отменить и обратиться за консультацией к доктору!

Препарат Эдарби не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания, поэтому вождение автомобиля и другая деятельность, требующая предельной собранности, во время терапевтического курса — допускается.

Специальная информация

Пациенты, страдающие от гиповолемии и низкого уровня электролитов, после начала употребления Эдарби-К могут жаловаться на симптоматическую гипотонию. Для избежания подобной ситуации таким больным перед курсом лечения необходимо подкорректировать объем циркулирующей крови. При проявлении гипотонии пациента уложить на спину и внутривенно влить физиологический раствор. Подобное проявление не относится к противопоказаниям, поэтому лечение Эдарби-К можно возобновить.

Некоторые пациенты, получающие Эдарби-К, могут страдать от проблем с функциональностью почек. В случае отсутствия корректировки дозы у таких больных может развиться олигурия или прогрессивная азотемия. Редко наблюдается обострение почечной недостаточности и смерть пациента.

Систематическое употребление хлорталидона может вызвать гипокалиемию. Для избежания этого недуга пациент должен регулярно проверять кровь на уровень калия. У пациентов, параллельно принимающих гликозиды, недуг нередко вызывает аритмию.

Нет данных о влиянии препарата на пациентов, страдающих от тяжелых печеночных патологий, поэтому таким больным Эдарби-К лучше не назначать. С осторожностью могут принимать пациенты, у которых диагностировали легкие или средние отклонения в работе печени. Представители группы риска должны постоянно находиться под контролем специалиста.

Пациенты, принимающие Эдарби-К, не должны садиться за управление механизмами и избегать ситуаций, требующих высокой концентрации. Это связано с тем, что препарат может вызывать легкое головокружение и быструю утомляемость.

Передозировка

Максимально допустимая уточная доза препарата Эдарби составляет 80 мг. При употреблении большего количества медикамента возможна передозировка, проявляющаяся такими симптомами, как приступы сильного головокружения, нарушение координации движений, резкое снижение показателей артериального давления, вплоть до развития гипотонического криза.

В случае передозировки необходимо сделать больному промывание желудка, уложить его в постель, обеспечив абсолютный покой и обратиться за профессиональной медицинской помощью. В зависимости от присутствующей симптоматики доктор проведет определенные манипуляции, направленные на восстановление процессов кровообращения и микроциркуляции.

Приступ головокружения может быть симптомом передозировки препарата

Чем можно заменить?

В аптечных сетях представлены следующие аналоги Эдарби:

• Валаар;
• Сартавель;
• Лозап;
• Хипотен;
• Вазотенс;
• Козаар;
• Гипосард;
• Лозартан;
• Ангиаканд;
• Нортиван;
• Блоктран;
• Кардиомин-Сановель;
• Прозартран.

Специалисты категорически не рекомендуют заниматься самолечением и менять назначенный доктором препарат Эдарби на другие медикаменты, способствующие снижению кровяного давления. Каждый из перечисленных выше аналогов характеризуется наличием специфических особенностей, побочных эффектов, ограничений к применению. По этой причине, если возникает необходимость заменить таблетки Эдарби, настоятельно рекомендуется обратиться за консультацией к квалифицированному специалисту, который поможет подобрать максимально эффективный и безопасный аналог.

Таблетки Эдарби и Эдарби Кло — действенное средство, способствующее снижению показателей артериального давления, лечению гипертонической болезни. Несмотря на небольшой спектр противопоказаний, принимать данное средство разрешается только после предварительной консультации со специалистом!

Фармакокинетическое взаимодействие

Уже после приема начальной дозы препарата могут наблюдаться такие фармакокинетические взаимодействия, как учащение мочеиспускание, диарея (разжижение кала). Резкое снижение артериального давления может приводить к повышенной потливости. Для исключения проявлений нужно проводить коррекцию дозы. Согласно отзывам, Эдарби Кло не вызывает замедления метаболизма, поэтому лекарство не приводит к потере веса. Дополнительную информацию можно узнать на сайте РЛС.

Эдарби и алкоголь

Эдарби и алкоголь – несовместимы. Сочетание со спиртосодержащими напитками негативно сказывается на эффективности и общем состоянии здоровья. Это обусловлено входящими действующими элементами, направленными на снижение АР и лечение гипертензии. При терапии антигипертензивными веществами наблюдается нагрузка на почки и печень. В тандеме с алкоголем это вызовет крайне негативную реакцию. Предостережение относится ко всем, особенно важно соблюднние данного требования для пациентов пожилого или более молодого возраста.

Другие препараты

Лекарство имеет ряд похожих препаратов, среди которых Козаар, Азилсартан, Лотар, Пульсар или Кандекор. Аналоги Эдарби Кло включают действующее вещество, доза которого составляет от 20 до 50 мг. При выборе одного из них, по шкале электролитов необходимо наблюдать изменения водного электролитического баланса. При необходимости, на основании показателей, требуется коррекция дозировки, чтобы не допустить сбоев гипонатриемией.

Перед приемом или заменой какого-то препарата похожим, рекомендуется провести комплексную диагностику, проконсультироваться с лечащим врачом-кардиологом. С повышением дозы лекарственных средств возрастает риск нежелательных побочных эффектов. Особенно это касается кормящих грудным молоком молодых мам, беременных, маленьких детей или пожилых людей.