Пипольфен др 25мг N20 41932

Показание к применению

• аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);
• вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);
• в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;
• для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;
• послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);
• в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения)

Побочные действия

• Пищеварительная система: холестаз, тошнота, анестезия слизистой оболочки полости рта, запор, рвота, сухость во рту, глотке, носу;
• Центральная нервная система: сонливость, седативный эффект, дезориентация, нарушение остроты зрения, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, тревожность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, головокружение; применение высоких доз – повышение судорожной активности (у детей), экстрапирамидные расстройства;
• Кроветворная система: редко – агранулоцитоз, лейкопения и/или тромбоцитопения;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение артериального давления, тахикардия;
• Органы чувств: парез аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения;
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация и/или кожная сыпь;
• Аллергические реакции: бронхоспазм, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
• Другие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

Противопоказания

• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;
• одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема;
• закрытоугольная глаукома;
• алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
• детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденаль

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Пипольфена:

• Драже (таблетки, покрытые оболочкой): светло-голубые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразной формы, почти без или без запаха (по 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке или по 25 блистеров в картонной коробке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: с зеленым оттенком или бесцветный, прозрачный, почти без или без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах с синим кодовым кольцом и точкой излома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Пипольфена.

В состав 1 драже входит:

• Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеариновая кислота, желатин, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы;
• Оболочка: сахароза, ариавит синий, глицерол, тальк, желатин, макрогол 35 000, диоксид титана.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: дисульфит калия – 0,75 мг, гидрохинон – 0,2 мг, хлорид натрия – 7 мг, безводный сульфит натрия – 1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени. С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен® пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия. При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах. Пипольфен® следует применять под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами. Пипольфен® может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов Пипольфен® снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием. В качестве противорвотного препарата Пипольфен® следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. В период лечения запрещено употребление алкоголя. В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен®, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов. Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что следует учитывать при непереносимости лактозы. Использование в педиатрии С осторожностью следует назначать Пипольфен® детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пипольфена – прометазин, производное фенотиазина. Вещество, обладающее высокой антигистаминной активностью, выраженно влияющее на ЦНС (центральную нервную систему), с седативным, снотворным, противорвотным, антипсихотическим, гипотермическим, предупреждающим/успокаивающим икоту действием.

Прометазин способствует предотвращению гистаминовых реакций (таких как крапивница, зуд и др.), но не устраняет их. Благодаря антихолинергическому действию обеспечивается эффект подсушивания слизистых оболочек носовой и ротовой полостей.

Антиэметическое (противорвотное) действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим влиянием, угнетением возбудимости вестибулярного аппарата и функции лабиринта, а также прямым торможением триггерных хеморецепторных зон продолговатого мозга.

Седативное (успокаивающее) действие базируется на ингибировании гистамин-N-метилтрансферазы и блокаде центральных гистаминергических рецепторов. Не исключается также блокада других рецепторов ЦНС – серотониновых и ацетилхолиновых; стимуляция α-адренергических рецепторов опосредованно снижает стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В связи с тем, что химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, он оказывает более слабое антипсихотическое действие.

В терапевтических дозах Пипольфен не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Продолжительность клинического действия прометазина обычно составляет 4–6 ч, в некоторых случаях сохраняется до 12 ч.

Начало действия Пипольфена в зависимости от способа его введения:

• Пероральный прием (драже/таблетки): через 20 мин (в среднем 15–60 мин);
• Парентеральное введение (раствор): внутримышечно – через 2 мин; внутривенно – 3–5 мин.

Фармакокинетика

После приема драже/таблеток Пипольфен внутрь из желудочно-кишечного тракта прометазин хорошо всасывается. Связывание с белками ~ 90%.

Прометазин активно подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень), преимущественно посредством S-окисления, с образованием сульфоксидов прометазина и N-деметилпрометазина – главных метаболитов, выделяемых с мочой.

Период полувыведения (T1/2) основного соединения составляет от 7 до 15 ч. Выводится главным образом почками, в меньшей степени – с желчью.

Прометазин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Отзывы о Пипольфене

Так как препарат относится к антигистаминам первого поколения, используется он сейчас не так часто, как лекарственные средства второго и третьего поколений. В единичных отзывах о Пипольфене от пациентов особо отмечается достаточно большой список побочных реакций и противопоказаний, что в некоторых случаях вынуждает прекращать терапию. Другие больные указывают на высокую эффективность лекарственного средства.

Специалисты отмечают быстрое и эффективное действие прометазина, благодаря которому он успешно применяется в экстренных ситуациях (после внутримышечного введения эффект отмечается уже через 2 мин). Поэтому раствор Пипольфен включен в обязательный состав аптечек по оказанию скорой помощи при анафилактическом шоке. Немаловажно, что в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы. А его седативное действие достаточно значимо в послеоперационном периоде. Кроме того, применение прометазина в комбинации с анальгетиками способствует снятию послеоперационной боли. Продолжительное применение препарата требует мониторинга формулы периферической крови и печеночной функции.

Передозировка

Симптомы передозировки прометазина зависят от возраста пациента. У детей она проявляется возбуждением, тревожностью, галлюцинациями, судорогами, мидриазом и неподвижностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией; у взрослых – психомоторным возбуждением, судорогами, заторможенностью. При острой передозировке наблюдается выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, сосудистый коллапс, кома.

Поскольку антидот прометазина неизвестен, рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При передозировке пероральных форм препарата детоксикация в ранние сроки включает промывание желудка и прием активированного угля. Далее по показаниям возможно применение противоэпилептических препаратов. Может оказать благоприятное действие пероральный прием сульфата натрия/магния. Диализ неэффективен.

Может потребоваться проведение мероприятий по восстановлению адекватной легочной вентиляции с обеспечением проходимости дыхательных путей и проведением вспомогательной либо искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза/электролитного баланса. Тяжелая артериальная гипотензия купируется парентеральным введением норэпинефрина (норадреналина) или Мезатона. Следует учитывать, что введение адреналина (эпинефрина) может парадоксальным образом усугублять артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пипольфена с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Производные м-холиномиметиков, эфедрина, амфетамина, антихолинэстеразных лекарственных средств, леводопы, гуанетидина, допамина: ослабление их действия;
• Опиоидные анальгетики, снотворные, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические препараты (нейролептики), а также лекарственные средства для общей анестезии, местные анестетики, м-холиноблокаторы и гипотензивные лекарственные средства: усиление их эффектов (необходим врачебный контроль и проведение коррекции доз);
• Бета-адреноблокаторы: повышение концентрации прометазина в плазме крови;
• Барбитураты: ускорение элиминации и уменьшение активности прометазина;
• Пролактин: повышение его концентрации;
• Бромокриптин: ослабление его действия;
• Клофелин, этанол, противоэпилептические препараты: усиление угнетающего влияния прометазина на центральную нервную систему;
• Антихолинергические лекарственные средства и трициклические антидепрессанты: усиление м-холиноблокирующей активности прометазина;
• Хинидин: повышение вероятности кардиодепрессивного действия прометазина;
• Ингибиторы моноаминоксидазы, производные фенотиазина: увеличение вероятности развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии (одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендовано).