Стрептомицин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Системный антибиотик Стрептомицин относят к группе аминогликозидов. Активный компонент обладает выраженным бактериостатическим действием:

1. При относительно малых дозах проникает через стенки микробной клетки, на 30S субъединице рибосомы бактерии связывается с белками-рецепторами. Это приводит к распаду полирибосом. В результате нарушается целостность ДНК патогенной флоры, микробные клетки прекращают дальнейший рост и развитие (парализующее действие).
2. Применение высоких доз препарата демонстрирует устойчивый бактерицидный эффект, выраженный нарушением целостности цитоплазматических мембран и последующей гибелью микробной клетки (истребляющее действие).

Вещество стрептомицин формируется при жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus, Streptomyces spp. Согласно инструкции, проявляет бактерицидную активность к:

• Mycobacterium tuberculosis;
• грамположительным микробам: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.;
• грамотрицательным микробам: Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Francisella tularensis, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Yersinia spp., Neisseria meningitidis и gonorrhoeae;
• Streptococcus spp., Enterococcus spp.

https://www.youtube.com/watch?v=TWJIpeDq4R0

Одновременно с Ванкомицином, Бензилпенициллином антибиотик эффективен при эндокардите, обусловленном Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans. По инструкции Стрептомицин устойчив в умеренно кислой среде, при нагревании кислых и щелочных растворов разрушается. При повышенной активности анаэробных бактерий, например, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae положительная динамика вовсе отсутствует.

При внутримышечном введении антибиотик быстро всасывается из места выполнения инъекции, проникает в ткани, распространяется в системный кровоток. Стрептомицин плохо адсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени, на 95% выводится почками с мочой путем клубочковой фильтрации, в незначительной концентрации – через кишечник.

Особые указания

Во время лечения Стрептомицином не реже одного раза в неделю необходимо контролировать функцию вестибулярного аппарата, слухового нерва и почек.

Нефротоксическое действие чаще развивается у пациентов с нарушением функции почек, при назначении высоких доз препарата или длительном лечении.

В случае неудовлетворительных аудиометрических тестов дозу Стрептомицина снижают либо полностью прекращают лечение.

Детям младше одного года препарат назначают только по действительно серьезным «жизненным» показаниям.

Если терапевтический эффект лечения отсутствует, препарат следует отменить и провести соответствующую терапию, так как возможно появление устойчивых микроорганизмов.

В период лечения Стрептомицином пациенты должны соблюдать осторожность, управляя механизмами и транспортными средствами и занимаясь работой, которая требует повышенного внимания и быстрой реакции.

При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью врачи не исключают риск развития нефротоксичности. Поэтому в ходе антибактериальной терапии важно лабораторными методами контролировать функции почек. Другие особые указания:

1. При лечении антибиотиками важно дополнительно контролировать функции слухового нерва, вестибулярного аппарата (1 раз за неделю).
2. Если положительная динамика основного заболевания отсутствует на протяжении 3–5 дней, препарат требуется заменить аналогом ввиду резистентности патогенной флоры.
3. Медикамент незначительно выделяется с грудным молоком, о чем важно знать женщинам при лактации.
4. При неудовлетворительном результате аудиометрических тестов дозировку антибиотика снижают или вовсе отменяют.
5. В ходе антибактериальной терапии требуется соблюдать осторожность при управлении силовыми механизмами, занятиях интеллектуальной деятельностью.

Инструкция по применению Стрептомицина: способ и дозировка

Стрептомицин вводят внутримышечно.

Непосредственно перед введением содержимое флакона следует растворить в стерильной воде для инъекций в пропорции 500 мг/2 мл либо1000 мг/4 мл.

Рекомендованные взрослые дозы: разовая – 500–1000 мг, суточная – от 1000 до 2000 (максимально) мг. В случае плохой переносимости, при массе тела до 50 кг и пациентам старше 60 лет назначают 750 мг Стрептомицина в день.

Рекомендованные суточные дозы для детей:

• до 3 месяцев: 10 мг/кг;
• 3–6 месяцев: 15 мг/кг;
• от 6 месяцев до 2 лет: 20 мг/кг;
• до 13 лет и старше: 15–20 мг/кг (дети до 13 лет – до 500 мг, подростки – до 1000 мг).

Максимальные дозы (разовая/суточная):

• 3–4 года: 150/300 мг;
• 5–6 лет: 175/350 мг;
• 7–9 лет: 200/400 мг;
• 9–14 лет: 250/500 мг;
• от 14 лет: 500/1000 мг.

Схема применения препарата:

• туберкулез легких и других органов: 15 мг/кг (но не больше 1000 мг) в день в 1 либо (при плохой переносимости) 2 приема; курс – от 3 месяцев в сочетании с иными противотуберкулезными препаратами;
• туляремия: 2 раза в день по 500–1000 мг; курс – 1–2 недели до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры;
• бактериальный эндокардит стрептококкового генеза (вызванный Streptococcus spp., проявляющим чувствительность к пенициллину): первые 7 дней – 2 раза в день по 1000 мг, следующие 7 дней – 2 раза в день по 500 мг; разовая доза для пациентов старше 60 лет на протяжении всего лечения – 500 мг; курс – 2 недели в сочетании с бензилпенициллином;
• бактериальный эндокардит энтерококкового генеза: первые 14 дней – 2 раза в день по 1000 мг, следующие 28 дней – 2 раза в день по 500 мг; курс – 6 недель в сочетании с бензилпенициллином (длительность может быть уменьшена по причине ототоксичности);
• чума, бруцеллез: 2 раза в день по 1000 мг; курс – от 7 до 10 дней.

При лечении венерической гранулемы, инфекций мочевыводящих путей и острых бактериальных кишечных инфекций суточную дозу следует делить на 2–4 введения; продолжительность курса – от 10 до 14 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу Стрептомицина снижают. Максимальная суточная доза в зависимости от клиренса креатинина:

• 50–60 мл/мин: 500 мг;
• 40–50 мл/мин: 400 мг.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 250 мг, ее увеличение возможно в случае хорошей переносимости.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан®);
• Спектиномицин (Тробицин®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Антибиотик широкого спектра действия. Относится к большой группе аминогликозидов.

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Активное соединение образуется вследствие синтеза лучистых грибов стрептомицетов. В небольших дозах обладает бактериостатическим свойством. Действующее вещество быстро всасывается через клеточные мембраны патогенных бактерий и хорошо связывается с белковыми структурами. При этом формируется специфический комплекс, который активирует распад полирибосом. Из-за этого нарушается синтез ДНК, что способствует приостановлению роста патогенных бактерий.

Наибольшую резистентность проявляет в слабокислой среде, но при этом легко разрушается в кислотах и щелочах при их нагревании.

Фармакокинетика

После проведения уколов вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация наблюдается уже через час после приема лекарства. Неравномерно распределяется по тканям и плохо связывается с белковыми структурами. Вещество не метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около четырех часов. Выводится из организма путем почечной фильтрации.

Передозировка

При правильном приеме Стрептомицина передозировка маловероятна. При случайном однократном употреблении большой дозы лекарства могут возникнуть неприятные симптомы:

• тошнота и рвота;
• звон и закладывание ушей, что способствует общему понижению слуха;
• атаксия;
• головокружение;
• сильная жажда;
• проблемы с мочеиспусканием;
• нарушение дыхания и возможная его остановка.

Для лечения передозировки используют соли кальция и ингибиторы холинэстеразы, проводят гемодиализ. При тяжелых проблемах с дыханием прибегают к искусственной вентиляции легких. Кроме этих мероприятий, назначается общая поддерживающая терапия до исчезновения симптомов передозировки.

При передозировке препаратом возможно появление атаксии.

При систематическом превышении рекомендованных доз Стрептомицина в организме развиваются токсические реакции. Симптомы передозировки:

• головокружение;
• атаксия;
• тошнота, рвота;
• задержка мочеиспускания;
• звон в ушах, снижение слуха;
• нарушение, остановка дыхания.

Для обеспечения устойчивой положительной динамики врачи рекомендуют введение солей кальция, антихолинэстеразных средств, ИВЛ. Пациенту назначают снятие блокады нервно-мышечной передачи, проведение в стационаре перитонеального гемодиализа, диализа.

Побочные действия

• мочевыделительная система: нефротоксичность (тошнота, значительное уменьшение либо увеличение частоты мочеиспускания, анорексия, олигурия, жажда, полиурия, рвота);
• нервная система: сонливость, головная боль, периферический неврит, слабость, неврит лицевого нерва (покалывание, онемение, чувство жжения в полости рта или области лица), нервно-мышечная блокада при сочетанном введении с миорелаксантами (ночные апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания), нейротоксическое действие (парестезии, подергивание мышц, эпилептические припадки);
• пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз);
• аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, лихорадка;
• органы чувств: ототоксичность (звон, потеря слуха, понижение слуха вплоть до необратимой глухоты, чувство заложенности в ушах либо гудение), лабиринтные/вестибулярные нарушения (рвота, дискоординация, тошнота, головокружение, неустойчивость);
• местные реакции: боль/гиперемия в месте инъекции.

В случаях если какие-либо из описанных нарушений усугубляются, либо отмечается развитие любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, нужно проконсультироваться со специалистом.

Противопоказания при приеме Стрептомицина

Выделяют состояния, при которых нельзя применять медикамент:

• тяжелая степень почечной недостаточности;
• поражения 8 пары черепно-мозговых нервов;
• период вынашивания ребенка;
• индивидуальная гиперчувствительность к Стрептомицину.

Кроме этих, есть еще и ряд относительных противопоказаний, при которых препарат следует принимать с осторожностью. Среди них:

• ботулизм;
• болезнь Паркинсона;
• миастения;
• эндартериит;
• хроническая недостаточность почек;
• нарушения в работе сердечной мышцы;
• низкий слух;
• склонность к кровотечениям;
• нарушение кровообращения в мозгу;
• детский и пожилой возраст;
• период грудного вскармливания.

Препарат следует принимать с осторожностью при ботулизме.

Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении в работе сердечной мышцы.

Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении кровообращения в мозгу.

Препарат следует принимать с осторожностью при миастении.

Препарат следует принимать с осторожностью при эндартериите.

Препарат следует принимать с осторожностью при болезни Паркинсона.

Все эти моменты должны быть учтены перед началом терапии. Пациент должен быть осведомлен обо всех противопоказаниях и возможных побочных реакциях.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре 15-25°С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Хранится препарат в сухом и затемненном месте, температурный режим не выше 25°С, подальше от маленьких детей и домашних животных, только в оригинальной упаковке.

Срок годности:

• порошка для приготовления инъекционного раствора — 3 года;
• растворителя, если он идет в комплекте, — 4 года с даты выпуска, указанной на оригинальной упаковке.

Использовать препарат после окончания времени хранения строго запрещено.

Медикамент можно найти в любой аптеке, купить только по рецепту.

Данное лекарственное средство можно приобрести только при наличии специального рецепта от лечащего врача.

Сколько стоит

Цена по России будет варьироваться от 390 до 410 руб. за упаковку. Стоимость будет зависеть от производителя, наличия в комплекте растворителя, дозировки, региона продажи и аптечной наценки.

Медицинский препарат является рецептурным, продается в городских аптеках. Хранить порошок требуется в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов, недоступном для детей. Приготовленный раствор использовать незамедлительно. Согласно инструкции по применению, срок годности Стрептомицина составляет 3 года.

Цена Стрептомицина, где купить

Цена Стрептомицина во флаконах по 1 г составляет 380-500 рублей за 50 штук.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Стрептомицин пор. для раствора д/ин. 1.0г №50
  2950 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Стрептомицин-КМП 1 г порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
  7 грн.заказать
• Стрептомицин КМП 0.5 г порошок для приготовления раствора для инъекций ПАТ»Київмедпрепарат», Україна

  4 грн.заказать

ПаниАптека

• Стрептомицин флакон Стрептомицина сульфат порошок 1г Украина , Киевмедпрепарат ОАО

  8 грн.заказать

показать еще

Аналоги Стрептомицина

Если антибиотик не помогает или вызывает побочные явления, врач индивидуально подбирает аналог. Эффективные медикаменты и их краткие характеристики:

1. Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс. Это двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида. Препарат назначают при туберкулезе, менингите. Дозировки определяют индивидуально в зависимости от стадии патологического процесса.
2. Стрептомицин-КМП. Это порошок для приготовления раствора для введения внутримышечно. Медикамент обладает выраженной противомикробной, бактерицидной активностью.

Есть несколько заменителей лекарственного средства, схожих со Стрептомицином по действующему веществу и терапевтическому эффекту. Наиболее распространенными среди них считаются:

• Изониазид;
• Капреомицин;
• Коксерин;
• Канамицин;
• Полькортолон;
• Рифакомб;
• Стрептомицин ГФ;
• Стрептомицина КМП.

Антибиотики. Правила применения.

Жить здорово! Вам назначили антибиотики. О чем спросить врача? (08.02.2016)

Лекарственное взаимодействие

Смешивание в одном шприце раствора Стрептомицина с цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда недопустимо.

При сочетанном применении Стрептомицина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины): синергизм действия;
• другие ото- и нефротоксичные лекарственные средства (включая иные полимиксины, аминогликозиды, капреомицин): увеличение вероятности развития ото- и нефротоксического действия;
• метоксифлуран: увеличение вероятности возникновения побочных реакций стрептомицина;
• антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
• индометацин (внутривенное введение): снижение почечного клиренса стрептомицина, повышение его концентрации в крови и увеличение периода полувыведения;
• опиоидные анальгетики, препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и иные лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу: усиление нервно-мышечной блокады.