Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: круглые или продолговатые (круглые – плоской формы с гравировкой на одной из сторон «ZX 1», продолговатые – двояковыпуклой формы с разделительной риской и гравировкой «ZX 2» или «ZX 4» на одной из сторон), почти белого или белого цвета («ZX 1»: по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; «ZX 2»: по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; «ZX 4»: по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 9 или 10 блистеров).
Действующее вещество – доксазозина мезилат, в 1 таблетке с гравировкой:
- «ZX 1» – 1,213 мг, что эквивалентно 1 мг доксазозина;
- «ZX 2» – 2,425 мг, что эквивалентно 2 мг доксазозина;
- «ZX 4» – 4,85 мг, что эквивалентно 4 мг доксазозина.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Сколько стоит лекарство?
Безусловно, вопрос о стоимости является важным для каждого пациента. Так во сколько обойдутся таблетки «Зоксон»? Цена, конечно же, будет зависеть от многих факторов. В частности, во внимание стоит брать фирму-производителя, город проживания, финансовую политику аптечного пункта и т. д.
В среднем 30 таблеток с дозировкой в 1 мг обойдутся вам в 210-270 рублей. В то же время такая же упаковка из тридцати таблеток, но с дозой активного вещества 2 мг стоит около 320-400 рублей. Кстати, в большинстве случаев одной пачки хватает на целый курс лечения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При назначении Зоксона больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы значительно улучшаются показатели уродинамики и уменьшаются проявления симптомов заболевания. Положительный эффект препарата обусловлен блокадой альфа1-адренорецепторов, которые расположены в капсуле и строме предстательной железы и в области шейки мочевого пузыря.
В результате снижения общего периферического сосудистого сопротивления существенно уменьшается артериальное давление. Клинически значимое гипотензивное действие достигается при назначении таблеток один раз в сутки и сохраняется в течение 24 часов. При этом артериальное давление снижается постепенно, а максимум снижения наблюдается через 2–6 часов после приема таблеток.
Доксазозин положительно влияет на липидный профиль крови, значительно уменьшая уровень концентрации холестерина и триглицеридов и способствуя тем самым снижению вероятности развития ишемической болезни сердца. Зоксон уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, угнетает агрегацию тромбоцитов и понижает склонность к тромбообразованию.
Препарат может применяться у больных сахарным диабетом, пациентов с подагрой, бронхиальной астмой и у пожилых лиц, так как не оказывает отрицательного действия на общий обмен веществ.
Доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (на 80–90%), но при приеме во время еды всасывание препарата замедляется на 1 час. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 1–2 часа после применения Зоксона. До 98% препарата связывается с белками плазмы. Биотрансформация доксазозина происходит в печени, метаболиты фармакологически не активны.
Биодоступность Зоксона составляет 69–70%. При нарушениях функции печени и приеме препаратов, изменяющих печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. Его выведение из плазмы является двухфазным, конечный период полувыведения составляет 22 часа. Неактивные метаболиты выводятся с калом, а менее 5% принятой дозы препарата выделяется в неизмененном виде. У пациентов с заболеваниями почек, а также лиц пожилого возраста фармакокинетика доксазозина существенно не меняется.
Особливості щодо застосування
Ортостатична гіпотензія/синкопе.
Як і при застосуванні інших блокаторів α-адренорецепторів, ортостатична гіпотензія при застосуванні цього препарату розвивалася у дуже малого відсотка пацієнтів, проявляючись запамороченням та слабкістю або рідше – втратою свідомості (синкопе), особливо на початку терапії. У зв’язку з цим на початку терапії необхідно контролювати рівень артеріального тиску, щоб мінімізувати можливі постуральні ефекти.
Призначаючи терапію будь-яким ефективним блокатором α-адренорецепторів, слід проінформувати пацієнта про те, як уникнути симптомів ортостатичної гіпотензії та як слід поводитись при їх виникненні. Пацієнта також слід попередити про необхідність уникнення ситуацій, в яких існує ризик отримання травм, враховуючи можливість виникнення запаморочення або слабкості на початку терапії доксазозином.
Застосування при гострих серцевих захворюваннях.
Як і з іншими вазодилатуючими антигіпертензивними засобами, слід з обережністю застосовувати доксазозин пацієнтам із наступними гострими серцевими захворюваннями:
- легеневий набряк, спричинений аортальним або мітральним стенозом;
- гіперсистолічна серцева недостатність;
- правошлуночкова серцева недостатність, зумовлена тромбоемболією легеневої артерії або перикардіальним випотом;
- лівошлуночкова серцева недостатність з низьким тиском наповнення.
Застосування при порушенні функції печінки.
Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам із ознаками порушень функції печінки доксазозин слід призначати з особливою обережністю. Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня призначення препарату цій групі пацієнтів не рекомендується.
Застосування разом з інгібіторами ФДЕ-5.
Застосовувати доксазозин разом з інгібіторами фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл та варденафіл) слід з обережністю, оскільки ці лікарські засоби спричиняють вазодилатацію, а отже, можуть спричинити у деяких пацієнтів симптоматичну гіпотензію.
Для зменшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується починати терапію препаратами групи інгібіторів фосфодіестерази-5 тільки за умови, якщо на тлі застосування α-блокаторів пацієнт має стабільну гемодинаміку. Крім того, рекомендується починати терапію інгібіторами фосфодіестерази-5 з найменшої можливої дози та витримувати 6-годинний інтервал між застосуванням доксазозину та інгібіторів фосфодіестерази-5.
Застосування пацієнтам під час хірургічного видалення катаракти.
У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозин на час проведення хірургічного видалення катаракти або до операції, під час втручання спостерігався розвиток інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці). Повідомлялося про окремі випадки розвитку такого побічного ефекту і при застосуванні інших α1-блокаторів, тому не можна виключати можливість розвитку цього ефекту для інших препаратів даного класу лікарських засобів. Через те, що IFIS може призводити до підвищення частоти процедурних ускладнень при проведення операції, при підготовці до неї слід повідомити хірургам-офтальмологам, чи застосовує або чи застосовував пацієнт блокатори α1-адренорецепторів.
Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа та мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.
Инструкция по применению Зоксона: способ и дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (не разжевывая) и запивая небольшим количеством воды. Кратность приема – 1 раз в сутки, утром или вечером.
Дозу и продолжительность лечения врач назначает на основании клинических показаний.
Рекомендованное дозирование:
- Артериальная гипертензия: первая доза – 1 мг 1 раз в сутки (лучшее время – перед сном, так как после приема больной должен обязательно находиться в течение 6-8 часов в положении лежа из-за риска развития феномена первой дозы, особенно на фоне предварительной терапии диуретиками). Затем для достижения требуемого терапевтического эффекта дозу рекомендуется кратно повышать через каждые 1-2 недели. Оптимальное гипотензивное действие обычно достигается при суточной дозе 8 мг. После достижения устойчивого артериального давления, больного рекомендуется перевести на прием поддерживающей среднетерапевтической суточной дозы – 2-4 мг. В зависимости от тяжести состояния и особенностей течения болезни назначение дозы может колебаться от 1 мг до 16 мг в сутки, но не более;
- Нарушение мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы: при отсутствии артериальной гипертензии – 2-4 мг 1 раз в сутки. Максимальна суточная доза – 8 мг.
Обычно Зоксон принимают в течение длительного периода.
Передозування
Основним симптомом передозування доксазозину є артеріальна гіпотензія. Пацієнта слід негайно покласти на спину, опустивши голову вниз. Лікування є симптоматичним, спрямованим на стабілізацію показників гемодинаміки та життєво важливих функцій організму. Якщо симптоматичних заходів недостатньо, для лікування шоку першочергово слід застосувати плазмозамінники. Після цього при необхідності слід застосувати судинозвужувальні засоби. Слід спостерігати за станом функції нирок та при необхідності застосовувати підтримуючі заходи. Враховуючи високий ступінь зв’язування доксазозину з білками плазми, гемодіаліз не показаний.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: часто, особенно в начале терапии – ортостатическая гипотензия (в редких случаях может вызывать обморок), отеки; причинно-следственная связь при клинических исследованиях не установлена – боль в груди, тахикардия, стенокардия, брадикардия, ощущения сердцебиения, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия;
- Дыхательная система: ринит;
- Нервная система: сонливость, головокружение, головная боль;
- Общие реакции: недомогание, утомляемость, астения;
- Пищеварительная система: тошнота.
Кроме этого, у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы возможно развитие побочных эффектов:
- Нервная система: повышенная возбудимость, бессонница, сухость во рту, парестезии, гипестезия, тремор, импотенция, приапизм;
- Пищеварительная система: отсутствие аппетита, метеоризм, диспепсия, боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, желтуха;
- Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель;
- Мочевыделительная система: недержание мочи, дизурия, гематурия, полиурия, никтурия;
- Костно-мышечная система: слабость в мышцах, миалгия, артралгия, мышечные судороги;
- Эндокринная система: гинекомастия;
- Органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
- Дерматологические реакции: алопеция;
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
- Общие реакции: ощущение жара, аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, боль в спине.
Побічні ефекти
У хворих на артеріальну гіпертензію найчастіше зустрічалися побічні реакції ортостатичного типу (які у рідкісних випадках супроводжувалися втратою свідомості) або неспецифічні побічні реакції.
У пацієнтів із ДГПЗ спостерігався такий самий профіль побічних реакцій, як і у хворих на артеріальну гіпертензію.
Для оцінки частоти виникнення побічних дій використовується наступна класифікація: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (неможливо оцінити на підставі існуючих даних).
| Класифікація систем органів за MedDRA | Частота | Побічні реакції |
| Інфекції та інвазії | Часто | Інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів |
| З боку системи крові та лімфатичної системи | Дуже рідко | Лейкопенія, тромбоцитопенія |
| З боку імунної системи | Нечасто | Алергічні реакції |
| Метаболічні та аліментарні розлади | Нечасто | Подагра, підвищення апетиту, відсутність апетиту |
| Психічні порушення | Нечасто | Збудження, депресія, тривожність, безсоння, нервозність |
| З боку нервової системи | Часто | Сонливість, запаморочення, головний біль |
| Нечасто | Інсульт, гіпестезія, синкопе, тремор | |
| Дуже рідко | Парестезія, ортостатичне запаморочення | |
| З боку органів зору | Дуже рідко | Нечіткість зору |
| Частота невідома | Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки | |
| З боку органів слуху та вестибулярного апарату | Часто | Вертиго |
| Нечасто | Шум у вухах | |
| З боку серця | Часто | Посилене серцебиття, тахікардія |
| Нечасто | Стенокардія, інфаркт міокарда | |
| Дуже рідко | Брадикардія, серцеві аритмії | |
| З боку судин | Часто | Артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія |
| Дуже рідко | Припливи | |
| З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння | Часто | Бронхіт, кашель, задишка, риніт |
| Нечасто | Носова кровотеча | |
| Дуже рідко | Посилення існуючого бронхоспазму | |
| З боку шлунково-кишкового тракту | Часто | Біль у животі, диспепсія, сухість у роті, нудота |
| Нечасто | Запор, метеоризм, блювання, гастроентерит, діарея | |
| Гепатобіліарні розлади | Нечасто | Відхилення від норми з боку показників печінкової функції |
| Дуже рідко | Холестаз, гепатит, жовтяниця | |
| З боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто | Свербіж |
| Нечасто | Висипання на шкірі | |
| Дуже рідко | Кропив’янка, пурпура, алопеція | |
| З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | Часто | Біль у спині, міалгія |
| Нечасто | Артралгія | |
| Рідко | М’язові спазми, м’язова слабкість | |
| З боку нирок та сечовивідного тракту | Часто | Цистит, нетримання сечі |
| Нечасто | Дизурія, часте сечовипускання, гематурія | |
| Рідко | Поліурія | |
| Дуже рідко | Підвищений діурез, розлади сечовипускання, ніктурія | |
| З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Нечасто | Імпотенція |
| Дуже рідко | Гінекомастія, пріапізм | |
| Частота невідома | Ретроградна еякуляція | |
| Загальні розлади | Часто | Астенія, біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичні набряки |
| Нечасто | Біль, набряк обличчя | |
| Дуже рідко | Підвищена втомлюваність, загальне нездужання | |
| Результати досліджень | Нечасто | Збільшення маси тіла |
Особые указания
Больным с нарушением функции печени доксазозин следует назначать с осторожностью, особенно при одновременном приеме средств, отрицательно действующих на печень. При ухудшении функциональных показателей состояния печени прием таблеток следует отменить немедленно.
Эффект первого приема особенно выражен при диете с ограничением натрия и предшествующей терапии диуретиками.
Ортостатические реакции можно предупредить, если больной будет придерживаться плавных переходов из горизонтального положения в положение стоя.
Употребление алкоголя повышает риск побочных эффектов.
Малигнизацию предстательной железы необходимо исключить до начала лечения препаратом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и артериальной гипертензией препарат эффективно воздействует на обе патологии.
В период применения Зоксона больным рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, в том числе управления транспортными средствами и механизмами.
Противопоказания к терапии
Безусловно, важным является вопрос о том, всем ли категориям пациентов можно принимать препарат «Зоксон». Инструкция гласит, что некоторые противопоказания данное лекарственное средство все-таки имеет.
Для начала заметим, что лекарство не стоит принимать пациентам с повышенной чувствительностью к доксазозину, веществам-производным хиназолина, а также остальным составляющим таблеток. Также препарат не используется для лечения детей и подростков, не достигших 18 лет.
К относительным противопоказаниям относятся беременность и лактация. Результаты проведенных исследований показывают, что препарат не оказывает эмбриогенного или тератогенного воздействия. Тем не менее его влияние на организм плода до конца не изучено. Лекарство можно принимать только в том случае, если польза для материнского организма превышает возможный риск для растущего ребенка.
Лекарство «Зоксон» очень осторожно применяют для лечения пациентов, страдающих от ортостатической гипотензии, аортального или митрального стеноза, а также от различных нарушений работы печени.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечены проявления признаков отрицательного взаимодействия при сочетании Зоксона с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками, урикозурическими и пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами.
При одновременном применении доксазозина:
- Средства для лечения артериальной гипертензии могут вызывать взаимное усиление гипотензивного эффекта;
- Циметидин увеличивает концентрацию доксазозина в плазме крови;
- Индометацин (особенно) и другие нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены (задерживают жидкость) могут способствовать снижению гипотензивного эффекта препарата;
- Индукторы микросомального окисления в печени могут повышать действие доксазозина, ингибиторы – понижать;
- Эпинефрин утрачивает альфа-адреностимулирующие эффекты (существует риск развития артериальной гипотензии и тахикардии).
Показання
Артеріальна гіпертензія.
Лікування артеріальної гіпертензії. Більшості пацієнтів препарат можна застосовувати для контролю артеріального тиску як монотерапію. У випадку, коли не вдається досягти належного контролю артеріального тиску при застосуванні препарату як монотерапія, цей препарат можна застосовувати у комбінації з такими антигіпертензивними засобами – тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Призначати пацієнтам з ДГПЗ як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску.
Отзывы о Зоксоне
Согласно отзывам о Зоксоне, препарат значительно улучшает состояние больного, однако полного восстановления при диагнозе простатит достичь не удается. После прекращения терапии нежелательные симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы возвращаются.
При лечении гипертонической болезни Зоксон применяют в комплексе с другими препаратами, влияющими на состояние сердечно-сосудистой системы. Прием доксазозина можно начинать только по назначению врача и в указанной дозировке, в противном случае высока вероятность развития нежелательных побочных эффектов.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до похідних хіназоліну (наприклад, празозину, теразозину, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- випадки ортостатичної гіпотензії в анамнезі;
- ДГПЗ та супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів, хронічні інфекції сечовивідних шляхів та наявність каменів у сечовому міхурі;
- годування груддю (тільки при показанні для лікування артеріальної гіпертензії);
- артеріальна гіпотензія у пацієнтів із ДГПЗ.
Доксазозин як монотерапія протипоказаний пацієнтам із переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.
