Сафоцид — антибиотик тройного действия


Фармакологическое действие

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол —

противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах

, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также
активность
флуконазола
на моделях эндемичных микозов,
включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин —

антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков

: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans;
грамотрицательных бактерий
: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов
: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин не активен в отношении

грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол

— противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий

(споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол не активен в отношении

аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

Флуконазол

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении — 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Распределение

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут. 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd — 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Состав

Лекарство выпускается в виде комбинированного курса, состоящего из 1 таблетки флуконазола, 1 таблетки азитромицина и 2 таблеток секнидазола.

Состав таблетки Азитромицина

Таблетка включает 1000 мг азитромицина.

Дополнительно: 2 мг коллоидного кремния диоксида, 12 мг лаурилсульфата натрия, 37.24 мг кроскармеллозы натрия, 40 мг повидона К30, 16 мг стеарата магния.

Оболочка: 24.5 мг гипромеллозы, 6 мг диоксида титана, 3.8 мг диэтилфталата, 5.2 мг талька, 4.2 мг макрогола 4000, 1.06 мг пунцового красителя (понсо 4R).

Состав таблетки Флуконазола

Таблетка включает 150 мг флуконазола.

Дополнительно: 153 мг микрокристаллической целлюлозы, 14.5 мг гидрофосфата кальция, 5 мг кроскармеллозы натрия, 4 мг стеарата магния, 1 мг коллоидного кремния диоксида, 2.5 мг пунцового красителя (понсо 4R).

Состав таблеток Секнидазола

Таблетка включает 1000 мг секнидазола.

Дополнительно: 6 мг коллоидного кремния диоксида, 95 мг кукурузного крахмала, 130 мг микрокристаллической целлюлозы, 20 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 2.5 мг повидона (PVPK-30), 10 мг стеарата магния, 11.5 мг талька.

Оболочка: 27.1 мг гипромеллозы, 5.7 мг талька, 4 мг диэтилфталата, 11.2 мг диоксида титана, 4.6 мг макрогола 4000.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко — нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств:

редко — нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения:

лейкопения.

Аллергические реакции:

кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие:

очень редко — головная боль, головокружение, стоматит.

Отзывы

Пациенты, которые принимали Сафоцид, отмечают его эффективность. Симптомы заболеваний проходят уже после первого-второго дня приема препарата. Но упоминают и


сильные побочные проявления от принятых таблеток, которые появляются через час-два после приема и сохраняются до пяти дней.

Около 80% пациентов испытали расстройство пищеварения, тошноту (иногда до рвоты), ухудшение аппетита, слабость, апатию, головную боль.

Описаны случаи аллергической реакции на препараты в виде красных высыпаний на коже, которые сопровождаются зудом. После принятия антигистаминных средств зуд уходит, но высыпания сохраняются до недели.

В целом пациенты рекомендуют использовать Сафоцид только при крайней необходимости и по назначению врача.

Отмечают и высокую стоимость Сафоцида. Но препараты, которые входят в состав набора можно приобрести по отдельности.

Если Вы имеете опыт применения препарата, поделитесь пожалуйста своим мнением в конце статьи.

Противопоказания к применению препарата САФОЦИД

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью

следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадином, астемизолом или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Секнидазол

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (в т.ч. спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Передозировка

Эпизоды передозировки при прохождении лечения с использованием таблетированного набора Сафоцид не описаны. При случайном приеме дозировок препарата, превышающих рекомендованные, пациенту необходимо незамедлительно обратиться за квалифицированной помощью.

Азитромицин

Негативной симптоматикой передозировки азитромицином считается: тошнота, рвота, проходящая потеря слуха, диарея.

Данные проявления подлежат симптоматическому лечению, включающему прием сорбентов и контроль над жизненно важными функциями организма.

Флуконазол

Характерными симптомами приема чрезмерных доз флуконазола являются: параноидальное поведение и галлюцинации.

В данном случае также показана симптоматическая терапия с очисткой ЖКТ и форсированным диурезом. Проведение 3-х часового сеанса гемодиализа снижает плазменную концентрацию флуконазола примерно вдвое.

Секнидазол

При подозрении на передозировку секнидазолом, в свою очередь, рекомендуют проводить симптоматическое и поддерживающее лечение с очисткой ЖКТ и приемом сорбентов.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]