«Силденафил-СЗ» − эффективный рецептурный препарат для улучшения эректильной функции, выпускаемый (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Для поднятия либидо не предназначен – желания вступить в интимную связь не вызывает. Примерно 3% мужчин из-за информационной неграмотности разочаровываются в средствах на основе силденафила. Препарат помогает только при наличии возбуждения и на фоне сексуальной стимуляции. Без этого эрекция может возникнуть исключительно под влиянием эффекта плацебо – мозг сгенерирует соответствующие импульсы без участия силденафила.
Действующее вещество и свойства
Действующим веществом препарата является силденафила цитрат – то же самое, что и в «Виагре». Относится к ингибиторам ФДЭ-5 − угнетает активность фермента фосфодиэстеразы 5 типа, который мешает высвобождению оксида азота (NO3) из стенок кавернозных тел члена. Без NO3 сосуды не расширятся, кровь не прильет, эрекции не будет.
Здоровому мужчине без психологических отклонений силденафил обычно не требуется. Стимуляция эрекции при помощи ингибиторов ФДЭ-5 целесообразна в следующих случаях:
- Нарушение обмена веществ, плохое кровообращение. Половая слабость может быть следствием замедленного кровотока в районе малого таза или ожирения. В таких случаях эрекция очень чувствительна к малейшему спаду сексуального возбуждения.
- Психологические проблемы, типичной из которых является синдром тревожного ожидания сексуальной неудачи. Мужчина возбужден, но как только дело доходит непосредственно до секса, эрекция ослабляется из-за подсознательного страха провала. Силденафил не даст сосудам сжаться, кровь останется в половом члене, эрекция не пропадет.
Практикующий врач-сексолог, психотерапевт Евгений Александрович Кульгавчук расскажет о том, как самостоятельно диагностировать синдром тревожного ожидания неудачи и как справиться с этой проблемой:
- Преждевременная эякуляция. Силденафил способствует продлению полового акта.
- Нарушение половых рефлексов, например, из-за частых мастурбаций. Эрекция поддерживается только при ручной стимуляции, а во время фрикций привычного давления оказывается недостаточно, член падает. После приема силденафила для твердости пениса достаточно, чтобы мужчина был возбужден, половой акт не сорвется из-за ослабления эрекции.
- Нарушение функционирования сосудов полового члена. В таких случаях силденафил назначают курсом. Привыкания он не вызывает.
Если мужчина полный импотент (не только не может совершать половой акт, но и не хочет), то ингибиторы ФДЭ-5 ему не помогут.
Как часто у вас возникают проблемы с эрекцией во время полового акта?
Принцип действия
Чтобы понять, что это за таблетки Силденафил-С3, достаточно знать, что они базируются на проверенном ингибиторе фосфодиэстеразы ФДЭ5, который изначально создавался фармацевтами для улучшения притока крови к тканям.
Лечить болезни сердца с помощью силденафила у врачей не получилось, зато препарат оказался способен эффективно нагнетать кровь в половой член селективным образом (тонизируя кровоток во всем малом тазе). Для более качественного заполнения кавернозных тел пениса кровью, ингибитор ФДЭ5 также расслабляет их гладкие мышцы путем воздействия оксида азота.
Любопытной особенностью фармакодинамики таблеток для потенции Силденафил-С3 является тот факт, что без наличия естественного сексуального возбуждения их применение не даст заметного результата. Лишь действуя параллельно с естественными мужскими гормонами, препарат позволяет добиться стойкой и продолжительной эрекции, которая по завершении полового акта естественным образом снижается.
Согласно инструкции по применению (аннотации), лекарственное средство мужчинам необходимо принимать за полчаса или час до предполагаемого коитуса, чтобы высвобождение силденафила вышло на максимальный уровень. Также, следует обратить внимание на то, что при тяжелых заболеваниях печени и почек эффективность стимуляции снижается. Как и любые другие таблетки для мужчин, Силденафил-С3 оказывает менее выраженное действие в пожилом возрасте или при одновременном употреблении с алкоголем либо большим количеством жирной пищи, препятствующей абсорбции.
Аналоги и цена
Силденафил – самый старый, изученный и дешевый из всех ингибиторов ФДЭ-5, но далеко не лучший в плане эффективности, побочных эффектов и продолжительности действия. «Виагра» − единственный оригинальный препарат на его основе, поэтому и стоит значительно дороже дженериков. К последним относятся: «Силденафил-СЗ», «Динамико», «Ревацио», «Торнетис», «Максигра». Препаратов на основе силденафила достаточно много (около 60). Это вещество добавляют и некоторые недобросовестные , «Аликапс»).
Аналоги силденафила:
- Варденафил («Левитра»). По характеру действия наиболее близок к силденафилу;
- Уденафил («Зидена»). Эффективность не зависит от приема пищи, действует 24 часа;
- Аванафил («Стендра»). Особых преимуществ перед другими ингибиторами ФДЭ-5 нет, но стоит гораздо дороже. В аптеках не продается;
- Тадалафил («Сиалис»). Действие длится 36 часов.
Средние цены на «Силденафил-СЗ» в аптеках:
- 550 руб. за 10 таблеток по 100 мг;
- 753 руб. за 20 таблеток по 100 мг;
- 420 руб. за 20 таблеток по 25 мг;
- 670 руб. за 20 таблеток по 50 мг;
- 375 руб. за 10 таблеток по 50 мг.
Есть еще вариант фасовки 4 шт. по 50 мг по цене 209 руб. и 4 таблетки по 100 мг за 330 руб.
Сравнительный анализ
С учетом того, как действует силденафил, препараты на его основе никогда не содержат дополнительных активных компонентов, стимулирующих эрекцию, поэтому все аналоги и дженерики отличаются друг от друга минимальным образом. Фактически, можно легко заменить одним препаратом другой, в зависимости от своих предпочтений, так как различия касаются только вспомогательных компонентов и внешнего вида лекарства:
- Силденафил Озон и Силденафил Вертекс: как и продукт от Северной Звезды, данные таблетки являются голубыми и двояковыпуклыми, причем препарат от Озон полностью идентичен по составу, а Силденафил Вертекс дополнительно содержит гипролозу вместо примеллозы, а также диоксид кремния;
- Визарсин: словенский препарат от . Таблетки белого цвета включают, помимо стандартного набора веществ, дигидрофосфат кальция. Отдельно рассматривается версия Ку-Таб – это таблетки для рассасывания, предназначенные пациентам, которые испытывают сложности с глотанием;
- Виагра: родоначальник ингибиторов ФДЭ5, чье название стало нарицательным. Выглядит американское лекарство так же, как Силденафил-С3, но содержат в составе кальций;
- Динамико: полностью идентичный Силденафилу-С3 препарат, включая состав и внешний вид. Производится в Хорватии.
Как и сколько действует таблетка
Силденафил начинает действовать через 30-120 минут. Этот период для каждого индивидуален и зависит от скорости обменных процессов, возраста, съеденной пищи и выпитых напитков. Ошибки, из-за которых мужчины разочаровываются в эффективности силденафила:
- Пьют таблетку после обильной трапезы или жирной пищи. Максимальная концентрация активного вещества в крови после приема натощак достигается примерно через час. Жирная еда замедляет процесс всасывания в среднем на 30 минут.
- Рано начинают половой акт. Некоторые просто не дожидаются максимального эффекта (не ранее, чем через час) и приступают к сексу, когда препарат еще не начал работать в полную силу.
Период полувыведения составляет 4 часа. По истечении этого времени эффективность препарата снизится наполовину. Примерно столько будет действовать силденафил после приема — максимум 5 часов. Средство наиболее эффективно в течение первых двух часов после достижения максимальной концентрации, затем его активность постепенно пойдет на спад.
Силденафил-сз таб п/об пленочной 25мг 20 шт
Фармакологическая группа:
Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор.
Фармакодинамика:
Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные.
Кардиологические исследования.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений.
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность.
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).
Фармакокинетика:
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).
Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 invitroсоставляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов
Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Режим приема, совместимость
Стандартная дозировка составляет 50 мг за час до секса и желательно натощак. Поскольку большая часть препарата проходит через почки и печень, то при наличии патологий данных органов дозировку снижают до 25 мг. Силденафил можно принимать только раз в сутки. Для пациентов пожилого возраста без серьезных заболеваний коррекции дозы не требуется.
Подробнее о показаниях и побочных действиях силденафила:
Совместимость с лекарствами (особенность приема силденафила):
- Ритонавир: не более 25 мг не чаще, чем раз в 48 часов.
- Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин): не более 25 мг в первый прием.
- Альфа-адреноблокаторы: низкие дозы только после стабилизации кровотока (гемодинамики).
- С другими стимуляторами выделения азота и нитратами несовместим.
С алкоголем силденафил принимать нельзя, поскольку в разы усилятся побочные эффекты. Максимум, что можно позволить – бокал вина или стакан пива (не кружка 0,5 л).
Противопоказания и побочные эффекты
Список противопоказаний:
- Лейкоз;
- Индивидуальная непереносимость силденафила;
- Применение других донаторов азота или нитратов (давление слишком сильно упадет);
- Деформация члена (интенсивное наполнение кровью может вызвать сильные боли и разрывы тканей);
- Повреждения зрительного нерва, патологии сетчатки;
- Низкое давление;
- Язва желудка;
- Инсульт или инфаркт в ближайшем анамнезе (полгода);
- Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Нежелательно принимать «Силденафил-СЗ» при варикозном расширении вен малого таза.
Основные побочные эффекты: тяжесть в голове, покраснение лица, насморк. Реже отмечается помутнение зрения, головные боли, тошнота, аллергия, отек. Может возникнуть шум в ушах, головокружение, учащение сердцебиения. Наиболее опасный побочный эффект – скачки давления, инфаркт миокарда. Это может привести к летальному исходу.
Вышеперечисленные побочные явления возникают редко, если соблюдать дозировку и не принимать препарат без назначения врача. Передозировка силденафила приведет к усилению негативных реакций, причем норма у каждого своя. Для некоторых мужчин вполне достаточно половины таблетки в 25 мг, а у кого-то эффект возникает только при максимальной дозе в 100 мг и побочные реакции при этом не выражены.
Способ применения и дозы
С учетом формы выпуска Силденафила-С3, предполагается строго пероральное применение таблеток вне зависимости от приема пищи. Принимать средство необходимо целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, что обеспечит начало действия вещества примерно через 30 – 45 минут. В среднем, время действия стимулятора длится около 4 – 6 часов, однако по окончанию ПА он не продолжает поддерживать эрекцию, прекращая действовать на пациента.
Дозировка препарата составляется с учетом количества действующего вещества в таблетке и индивидуальными особенностями мужчины, но специалисты рекомендуют начинать с одной таблетки в 25 мг. При отсутствии необходимого результата дозировку можно увеличивать, но 100 мг однократно – максимально допустимый предел.
Состав Силденафила-С3 и его фармацевтическое описание позволяют заключить, что этот препарат не предполагает применение длительным курсом, поэтому схема лечения основывается на симптоматическом использовании таблеток для достижения одномоментного результата.
Отзывы врачей
Врачи о «Силденафиле-СЗ» отзываются по-разному. Одни хвалят и считают его очень достойной отечественной заменой дорогой «Виагре», а другие не рекомендуют из-за недобросовестности производителя (дозировка может не соответствовать заявленной или препарат не действует). У дженериков во всем мире контроль качества хуже, чем у оригинальных препаратов, что и служит причиной несоблюдения технологии.
В целом отзывы специалистов о силденафиле как о средстве коррекции эректильной дисфункции положительны. Серьезные побочные эффекты фиксируются нечасто, эффект у большинства мужчин присутствует.
Показания к применению
Анализ инструкции по применению Силденафила-С3 для мужчин показывает, что препарат является узкоспецифическим, и область его применения включает, в первую очередь, любые затруднения в достижении или поддержании стойкой эрекции (необходимой для совершения полового акта).
Нужно отметить, что эффективность использования средства напрямую зависит от естественного сексуального возбуждения, иначе механизм работы силденафила не будет запущен.
Что касается этиологии возникновения эректильной дисфункции, критического значения она не имеет – лекарство поможет как при органических причинах импотенции, так и психоэмоциональных. Остается добавить, что Силденафил-С3 для женщин будет крайне малоэффективным, кроме того, его не следует назначать при простатите и аденоме простаты, так как он не способен облегчить их симптомокомплекс.
Отзывы мужчин
Виталий, 44 года: «Силденафил-С3» принимаю не чаще трех раз в неделю. Эффект есть – при возбуждении эрекция уверенная и после эякуляции легко вызывается повторно. Из минусов – где-то через 20-30 минут начинает стучать в голове и нос закладывает».
Сергей, 33 года: «От 50 мг силденафила от «Северной звезды» возникли все симптомы передозировки: одни побочки без эрекции. Сократил дозировку до 25 мг – весь негатив исчез, эрекция устойчивая».
Евгений, 37 лет: «Побочки и эффект что у «Силденафила-СЗ», что у «Виагры» одинаковы. Только от нашего средства после ночи с половым актом на следующий день сильно тянет в сон, работать не могу».
Видео-отзыв о мужском препарате «Силденафил СЗ»:
Состав и форма выпуска
Силденафил-С3 – это таблетки с содержанием действующего вещества 25, 50 или 100 мг, в качестве такого биологически активного компонента выступает цитрат силденафила. Дополняется этот ингибитор ФДЭ5 второстепенными стабилизаторами и ингредиентами, в роли которых выступают целлюлоза, молочный сахар, примеллоза, поливинилпирролидон и стеарат магния. Дополнительно, ряд компонентов (красители и стабилизаторы) включает в себя пленочная оболочка.
Что касается внешнего вида таблеток от Северной Звезды, они являются двояковыпуклыми и покрашенными в голубой цвет, как и их всемирно популярный прародитель – таблетки для повышения потенции Виагра. Лекарство продается в форме контурных ячеистых упаковок или пластиковых банок (флаконов) вместимостью: 2, 4, 10, 14 или 20шт.
