Форма выпуска и состав
Финаст выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого или почти белого цвета, гладких с одной стороны и с тиснением FIN – с другой (по 10 шт. в стрипах, в картонной упаковке 3 стрипа).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: финастерид – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, докузат натрия;
- пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Финаст является противоопухолевым гормональным препаратом. Его действующее вещество, финастерид, представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение, специфически и конкурентно ингибирующее стероидную 5-альфа-редуктазу. 5-альфа-редуктаза – это внутриклеточный фермент, превращающий тестостерон в 5-альфа-дигидротестостерон (более активный андроген).
При превращении тестостерона в дигидротестостерон происходит рост ткани простаты и развитие доброкачественной гиперплазии. Препарат способствует угнетению стимулирующего действия тестостерона на рост опухоли. Под влиянием финастерида в течение 24 часов после приема препарата внутрь значительно снижается концентрация 5-альфа-дигидротестостерона в ткани предстательной железы и в плазме крови. Это приводит к уменьшению объема предстательной железы, увеличению максимальной скорости тока мочи и снижению признаков непроходимости мочевыделительных путей.
При постоянном применении Финаста статистически значимый эффект наблюдается через 3 месяца (уменьшение объема предстательной железы), 4 месяца (повышение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение признаков и симптомов непроходимости мочевыделительных путей).
Финаст не влияет на уровень липидов плазмы и на концентрацию в плазме крови пролактина, эстрадиола, кортизола, тироксина и тиреотропного гормона.
Фармакокинетика
После перорального применения препарата финастерид быстро всасывается из пищеварительного тракта и проникает в биологические жидкости и ткани, в том числе обнаруживается в семенной жидкости. Абсолютная биодоступность финастерида составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается через 1–2 часа после приема Финаста внутрь. Финастерид на 90% связывается с белками плазмы.
Метаболизм препарата происходит в печени. Около 57% финастерида выводится с калом и 39% – с мочой. Период полувыведения составляет 6–8 часов (6 часов – у пациентов в возрасте 18–60 лет и до 8 часов – у больных в возрасте старше 70 лет).
При приеме препарата в дозе 5 мг в сутки в течение 3–7 месяцев сывороточная концентрация 5-альфа- дигидротестостерона уменьшается на 70%.
Финаст, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований
В исследовании PLESSв течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо.
У 74 пациентов (4,9%) в группе принимавших финастерид,терапия была прекращена в связи с возникновением побочных эффектов, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших финастериди 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за побочных эффектов, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми побочными эффектами.
Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4-х лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь. В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших финастериди 3,7% в группе плацебо; снижение либидо – у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции – 0,8% и 0,1% соответственно. При применении препарата на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.
Суммарная частота побочных эффектов в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе препарата и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе препарата и группе плацебо, соответственно; а в течение 2-4 лет исследования – 1,5% и 0,5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5% и 0,1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4% и 0,1% соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2% соответственно). На протяжении 2–4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1,8% и 1,1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7% и 0,3% соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0,1% соответственно).
В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9 060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4% пациентов, получавших финастерид и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших финастериди 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7–10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7–10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.
В исследовании MTOPS профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности. Во время 4–6 летнего плацебо-контролируемого исследования MTOPS с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время 4-летнего плацебо-контролируемого исследования PLESS, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования РСРТ (ProstateCancerPreventionTrial, «Исследование по предупреждению рака предстательной железы»), проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена.
Постмаркетинговый опыт применения
В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных эффектах финастерида в низких дозах. Поскольку сообщения о данных реакциях поступали на принципах добровольности, по популяции неизвестного размера, не всегда существует возможность достоверной оценки их частоты или установления причинно-следственной связи с воздействием препарата.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, крапивница и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица). Со стороны психики: депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения лечения.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая может продолжаться после прекращения лечения; болезненность яичек; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Сообщалось, что после отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовалось или улучшалось.
Лабораторные показатели
При оценке лабораторных показателей простат-специфического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид.
Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастериди плацебо, не наблюдалось.
Побочные действия
- половая система: нарушение эякуляции, снижение объема эякулята, уменьшение либидо и/или потенции;
- эндокринная система: болезненность грудных желез, увеличение грудных желез, уменьшение концентрации ПСА (простат-специфического антигена), повышение плазменных концентраций фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона;
- прочие эффекты: аллергические реакции.
Частота развития нежелательных побочных реакций не превышает 3–4% и со временем, в процессе лечения, их выраженность снижается.
Фармакологическое действие Финаста
Финаст является гормональным препаратом с противоопухолевым и противовоспалительным действием. Препарат снижает концентрацию дигидротестостерона в крови и тканях в течение 20-24 часов после приема.
Финастерид блокирует действие тестостерона, которое направлено на стимулирование развития опухолей. В процессе лечебного воздействия размер предстательной железы уменьшается и увеличивается проходимость мочевыводящих путей.
Противоопухолевый эффект достигается в течение 3-5 месяцев приема Финаста. После 6-7 месяцев приема препарата непроходимость мочевыводящих путей полностью устраняется.
Хорошие отзывы Финаст имеет как препарат, эффективно устраняющий симптомы аденомы предстательной железы.
Действующие вещества Финаста не влияют на содержание липидов, кортизола, эстрадиола и тироксина в плазме крови. Биодоступность препарата составляет 80-82%. Максимальная концентрация Финаста в крови достигается в течение 2-4 часов после приема. Препарат образует несколько активных метаболитов и выводится из организма с мочой и фекалиями.
Особые указания
У больных с сильно сниженным током мочи и/или большим количеством остаточной мочи требуется тщательный контроль состояния на предмет возможного развития обструктивной уропатии.
Перед назначением препарата следует исключить заболевания, которые могут маскироваться под ДГПЖ, такие как гипотония мочевого пузыря, инфекционный простатит, стриктура уретры, нарушения иннервации мочевого пузыря, рак предстательной железы.
Через 6 месяцев лечения концентрация ПСА снижается на 41%, через 12 месяцев – на 48%.
В период терапии препаратом Финаст следует проводить регулярное обследование пациента на предмет развития рака предстательной железы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом отсутствуют.
Инструкция по применению Финаста
По инструкции Финаст необходимо принимать внутрь по 5 мг 1-2 раза в сутки. Средний курс лечения составляет 5-6 месяцев. Полное исчезновение симптомов гиперплазии у 60% пациентов возникает после приема препарата в течение 10-12 месяцев.
В период лечения необходимо постоянно контролировать состояние предстательной железы, чтобы не пропустить злокачественных опухолей.
Инструкция Финаста предписывает перед курсом лечения провести диагностические процедуры и исключить наличие у пациента заболеваний, стимулирующих развитие опухолей.
Финаст обладает тератогенным действием, поэтому его нельзя назначать женщинам детородного возраста, а также в период беременности и лактации.
