Лекарство Соталекс: инструкция, отзывы и аналоги препарата

Соталекс — антиаритмический медикамент, сочетающий высокую эффективность и приемлемую для врачей и пациентов безопасность. Отличительной особенностью лекарства служит дозозависимый механизм действия. В сравнительно невысокой дозировке активный компонент средства обладает β-адреноблокирующим влиянием, а в большой — выступает в качестве антагониста калиевых каналов, расположенных на мембране клеток сердечной мышцы (кардиомиоцитов).

Соталекс относят к неселективным β-адреноблокаторам (сокращенно, БАБ). Ранее отсутствие избирательности действия считали скорее недостатком данной группы медикаментов.

Это связывали с особенностями локализации β-адренорецепторов (в почках, бронхах, нервной системе, репродуктивных органах). Соответственно, риск возникновения нежелательных реакций на фоне приема неселективных БАБ повышается.

Но недавно было установлено, что помимо β1-адренорецепторов, в сердечной мышце располагаются β2 и β3 — адренорецепторы, выполняющие ряд жизненно-важных функций. Это влияние на силу и частоту сокращений миокарда, предупреждение гипертрофии левого желудочка, что нередко происходит у пациентов со стойкой артериальной гипертензией.

Кроме того, у больных, длительно страдающих от поражений сердечно-сосудистой системы, количество β1-адренорецепторов в миокарде существенно снижено. Это отражается на эффективности селективных БАБ. И при определенных диагнозах отсутствие избирательности действия является преимуществом. Соталекс (в отличие от групповых аналогов) назначается при аритмиях разной этиологии и патогенеза.

Краткая информация о производителе

Препарат Соталекс (латинское непатентованное международное название — Sotalex) выпускается фармацевтической компанией Bristol-Myers Squibb со штаб — квартирой в Нью-Йорке, США. С момента слияния двух отдельных американских фирм Bristol-Myers и Squibb в 1989 году, корпорация занимается активной разработкой лекарств, предназначенных для применения в онкологической, ревматологической практике, назначаемых для лечения разнообразных, в том числе жизнеугрожающих заболеваний.

Специалисты Bristol-Myers Squibb не оставляют без внимания и часто встречающиеся патологии сердечно-сосудистой системы. Филиалы компании располагаются по всему миру, в том числе и в России, что позволяет охватить максимальное количество пациентов.

Инструкция по применению

Проведенные клинические испытания и практический опыт использования доказал, что Соталекс — хороший препарат, эффективно «работающий» как для поддержания нормального ритма сокращений миокарда, так и для профилактики подобных нарушений после имплантации кардиостимулятора и других хирургических вмешательств. Перед использованием медикамента следует ознакомиться с аспектами инструкции по применению.

Лекарственная форма

Препарат производится в виде таблеток с содержанием активного ингредиента 160 мг и 80 мг.

Описание и составляющие компоненты

Активный ингредиент медикамента — соталол гидрохлорид в количестве 160 и 80 мг. Дополнительно в состав входит целлюлоза, соединения лактозы и магния. Таблетки округлой формы, выпуклые с обеих сторон, с нанесенной разделительной продольной полосой.

Фармакологическая группа

Соталекс относят к антиаритмическим средствам III класса, по принципу действия это неселективный блокатор β-адренорецепторов.

Фармакодинамика

Входящий в состав лекарственного средства соталол неизбирательно блокирует β-адренорецепторы, расположенные в клетках миокарда и других тканях организма. В результате медикамент удлиняет потенциал действия в предсердиях и желудочках. Выраженность клинического эффекта коррелирует с дозой.

Соталол:

• снижает ЧСС;
• регулирует сократительную способность сердечной мышцы;
• уменьшает атриовентрикулярную проводимость;
• сокращает рефрактерный период (время, длящееся с момента возникновения потенциала действия, за которым следует снижение возбуждения и восстановления возбудимости).

Соталекс увеличивает интервал QT, что при неправильном подборе лечения может вызвать пируэтную тахиаритмию (в медицинской литературе этот синдром нередко именуют аритмией torsades de pointes).

Фармакокинетика

В соответствии с приведенными в описании препарата данными:

• Адсорбция. Действующее вещество медикамента быстро и практически полностью (более, чем на 90%) всасывается из пищеварительного тракта. Для достижения максимальной концентрации достаточно 2,5 — 4 часов. Равновесный уровень соталола отмечают через несколько дней после начала лечения. Прием пищи негативно влияет на фармакокинетические свойства.
• Распределение. Лекарственное вещество не связывается с белками, поэтому уровень распределения носит дозозависимый характер. Соталол обладает гидрофильными свойствами, практически не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, и в спинномозговой жидкости обнаруживается не больше 10%.
• Биотрансформация. Активный ингредиент медикамента по большей части не подвергается химическим превращениям в печени.
• Выведение. Препарат преимущественно (на 80 — 90%) выделяется с уриной, остальное количество — с каловыми массами. Период полувыведения колеблется в пределах 10 — 20 часов. В среднем действие медикамента продолжается до суток.

На показатели фармакокинетики влияет возраст пациента и сопутствующие патологии почек. Так, у пожилых больных отметили склонность соталола к накоплению в тканях организма. При хронической почечной недостаточности период полувыведения лекарственного вещества может увеличиваться до 2 суток.

Информация об основном действующем веществе

Активный компонент соталол по химической структуре представляет собой смесь двух оптических изомеров. Левовращающий оказывает выраженное β-адреноблокирующее действие. В дозировке 0,16 г в сутки и выше блокируют К+ — каналы.

Терапевтические свойства соталола были обнаружены в 1970 году, но в официальной медицине препараты, содержащее это вещество, применяются с 1993 года.

Список показаний к приему медикамента

Соталекс прописывают при следующих заболеваниях и синдромах:

• профилактика потенциально летальных желудочковых тахиаритмий;
• симптоматическая коррекция приступообразных желудочковых тахиаритмий;
• суправентрикулярные аритмии;
• предупреждение пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий, пароксизмальной рецидивирующей тахикардии;
• приступообразная тахикардия AV-Re-entry;
• желудочковые аритмии постоянного или пароксизмального характера, на фоне электрической стимуляции работы миокарда;
• аритмии, возникающей в связи с патологиями проводящей системы сердца;
• симптоматическое лечение тахикардии, возникающей на фоне заболеваний щитовидной железы;
• стенокардия напряжения;
• гипертоническая болезнь в сочетании с тахикардией;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• пролапс митрального клапана;
• купирование аритмии на фоне инфаркта миокарда;
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия после проведения хирургического вмешательства.

Соталекс также применяют для восстановления физиологической работы миокарда после мерцательной аритмии или фибрилляции. Прием медикамента целесообразен практически при всех тахиаритмиях суправентрикулярного происхождения и расстройствах сердечного ритма, обусловленных патологической чувствительностью или повышением уровня катехоламинов.

Список противопоказаний и ограничений

Перечень абсолютных противопоказаний к назначению Соталекса включает:

• индивидуальную непереносимость основных и вспомогательных компонентов лекарства;
• возрастные ограничения (прием лекарства пациентами до 18 лет потенциально опасен);
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриовентрикулярная блокада (при условии отсутствия кардиостимулятора);
• удлинение интервала QT вне зависимости от этиологии (в том числе и медикаментозное.);
• декомпенсированную форму хронической сердечной недостаточности;
• некоторые формы стенокардии;
• легочную гипертонию;
• острое течение инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• хирургическое вмешательство, проводимое на фоне анестезии, которая угнетает сердечную деятельность;
• активное течение феохромоцитома;
• гипотонию;
• выраженные поражения почек;
• синдром Рейно и прочие патологии периферического кровообращения;
• бронхоспазм, бронхильная астма, обструктивные поражения респираторного тракта;
• беременность и период лактации;
• метаболический ацидоз.

Относительными противопоказаниями к применению препарата служат почечная недостаточность легкой и умеренной степени, снижение уровня К+ и Мg2+, декомпенсированная форма сахарного диабета (особенно, с гипокалиемией в анамнезе).

Особенности приема и дозирования

Начало терапии и последующую коррекцию дозировки проводят только под контролем врача с обязательной проверкой ЭКГ (обращают внимание на интервал QT), параметров работы мочевыделительной системы, содержания основных электролитов. Дополнительно учитывают возможность сочетания с прочими медикаментами (в том числе гипотензивными и противоаритмическими).

Начальная доза составляет обычно 80 мг, затем ее увеличивают (с минимальным промежутком в 3 суток или по результатам электрокардиограммы) до 160 мг и более. Таблетки принимают либо за 60 минут до или через 2 часа после еды.

Рекомендуемая схема терапии

Принимать Соталекс следует только с контролем основных показателей электрокардиограммы и функции почек.

Возможные нежелательные реакции

Доктора предупреждают о вероятности следующих побочных эффектов:

• брадикардия;
• одышка;
• боль в области груди;
• усталость;
• сонливость;
• общая слабость;
• головная боль;
• сухость роговицы (особенно при ношении контактных линз);
• расстройства слуха;
• тошнота, рвота, нарушения пищеварения;
• кожные аллергические реакции;
• гипертермия;
• приливы жара и потливости;
• снижение либидо, половая дисфункция;
• депрессивное состояние;
• перепады настроения.

Также возможны мышечная слабость, артро- и миалгии, изменения в липидограмме, колебания уровня сахара в крови.

Возможные лекарственные комбинации

Сочетанный прием Соталекса противопоказан с:

• кардиологическими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• фенотиазинами;
• антидепрессантами;
• антибиотиками, предназначенными для внутривенного введения;
• β-адреноблокаторами;
• ингибиторами МАО.

С осторожностью назначают с:

• блокаторами кальциевых каналов;
• диуретиками, слабительными и прочими медикаментами, усиливающими выведение калия из организма;
• сердечными гликозидами;
• препаратами для наркоза.

При применении требуется индивидуальный подбор дозы гипогликемических лекарств. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие Соталекса.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков может спровоцировать непредсказуемые осложнения.

Особые указания и меры предосторожности

Данные клинических исследований продемонстрировали отсутствие риска для человека в плане генотоксичности и канцерогенности. Однако препарат обладает выраженными тератогенными свойствами, замедляя развитие плода и вызывая необратимые неврологические нарушения, связанные с плотностью β-адренорецепторов в центральной нервной системе.

На фоне приема Соталекса необходим постоянный контроль функции почек. При уменьшении клиренса до 30 — 10 мл/мин. суточную дозу медикамента снижают на 50%. При падении данного показателя до10 мл/мин. — на 75%. Если уменьшение количества препарата не привело к улучшению состояния почек, лечение отменяют.

Нарушения функции печени не требует коррекции дозировки лекарства.

У некоторых пациентов на фоне удлинения интервала QT возможно развитие желудочковой тахикардии. Риск подобного осложнения возрастает при нарушениях водно-солевого баланса, декомпенсированной сердечной недостаточности, резкого повышения дозировки Соталекса.

Коррекция дозы может потребоваться при сильной диарее, сопровождающейся потерей калия и магния. Назначение препарата пациентам после острого инфаркта миокарда возможно после тщательной диагностики и оценки состояния больного.

Увеличение интервала QT и развитие брадикардии требуют серьезного наблюдения и, при необходимости, отмены лекарства. С осторожностью медикамент применяют при обострении аллергического ринита. Имеются данные, что Соталекс может усиливать клинические проявления псориаза.

Пациентов дополнительно предупреждают о возможном снижении способности к концентрации внимания.

Передозировка

Превышение дозы чревато летальным исходом. Больному требуется срочная госпитализация с проведением гемодиализа и поддерживающей терапии.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 3 года.

Прекращение терапии

При резком прекращении приема препаратов из группы β-адреноблокаторов практически у всех пациентов возникает синдром отмены. Он проявляется в виде учащения приступов стенокардии, тяжелой аритмии, не исключен сердечный приступ, обострение коронарной недостаточности. Поэтому дозировку снижают постепенно, на протяжении 2 — 3 недель. В некоторых случаях требуется применение других лекарств для симптоматической терапии.

Соталекс

Контроль за больными, получающих лечение препаратом, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). В связи с наличием у препарата свойств антиаритмиков класса III следует контролировать возможность удлинения интервала Q-T и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.

При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. Доза препарата является адекватной, если ЧСС в покое снижается до 55-60/мин, при нагрузке — не более 110/мин. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

В/в введение возможно при наличии опасных для жизни тахиаритмических нарушений сердечного ритма.

В/в инъекции следует проводить медленно под постоянным контролем параметров ЭКГ, функции дыхания и величины АД. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При тиреотоксикозе применение препарата может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Соталекса.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов.

На время лечения препаратом исключить прием этанола.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (требуется индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует этих качеств).

Аналоги

• Сотагексал (Германия);
• Соталол (Россия);
• Соталол Канон (Россия).

В некоторых странах Европы Соталекс продают под торговым названием Sotacor (производитель тот же — Bristol -Myers Squibb).

Что лучше Соталекс или Сотагексал?

На первый взгляд, Сотагексал является полным аналогом Соталекса и также выпускается в Германии. Но, по отзывам специалистов, оригинальное средство от Bristol -Myers Squibb значительно превышает по качеству дженерик от Hexal. Пациенты легче адаптируются к лечению и переносят длительную терапию.

Цена и где купить

В России в наличии препарата нет. В аптеках предлагают только дженерики и аналоги отечественного производства. Но существуют фирмы-посредники, организующие покупку и доставку медикаментов из Европы. После оформления заказа по телефону или на сайте интернет-аптеки Соталекс быстро доставят из Германии в Москву или Санкт — Петербург, а оттуда — по всей России.

Стоимость упаковки из 100 таблеток (вне зависимости от дозировки) составляет приблизительно 75 — 80 евро. Если заказать сразу несколько штук, цена будет со скидкой. Сколько стоит Соталекс вместе с доставкой точно подскажет менеджер.

Аптеки Москвы, где можно купить Соталекс (Соталол), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл. соталола гидрохлорид 160 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; стеариновая кислота; магния стеарат; кукурузный крахмал; кремния диоксид коллоидный безводный; МКЦ

в блистерной упаковке 10 шт.; в коробке 3 блистера. Фармакологическое действие

Антиаритмическое.

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Показания

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1–2 ч до еды.

В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в 2 приема (примерно через 12 ч). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 2 приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480–640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.У больных с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью со стенокардией, артериальной гипертензией, состояниями после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1/2 табл. по 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному Т1/2 у большинства больных, Соталекс® эффективен при приеме 1 раз в день. Дозовый интервал — 160–320 мг/день.

Применение у больных с нарушением функции почек. Поскольку соталол выделяется из организма главным образом с мочой, и его Т1/2 увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями: Креатинин сыворотки крови Рекомендуемая доза мкмоль/л мг/дл менее 120 менее 1,2 обычная доза 120–200 1,20 — менее 2,3 3/4 обычной дозы 200–300 2,3 — менее 3,4 1/2 обычной дозы 300–500 3,4 — менее 5,7 1/4 обычной дозы Условия хранения

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности

3 года.