Когда суставы болят, или полученные травмы приносят дискомфорт и боль, врач назначает Аркоксию. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.
Рисунок 1 — Аркоксиа с разными видами дозировки
Противопоказания
По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:
- склонность к кровотечениям ЖКТ;
- цереброваскулярное кровотечение;
- индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
- бронхиальная астма;
- полипоз носа или пазух в стадии обострения и частыми рецидивами;
- непереносимость НПВП ;
- язвы, эрозии и перфорации ЖКТ;
- воспаления кишечника;
- болезни почек в прогрессе;
- гиперкалиемия;
- заболевания крови, обусловленные нарушением свертываемости (гемофилия);
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- печеночные заболевания;
- ХПН;
- беременность и грудное вскармливание;
- дети до 16 лет;
- период после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
- болезни периферических артерий;
- артериальное давление свыше 140/90 рт.ст.;
- цереброваскулярные заболевания;
- непереносимость лактазы, дефицит лактазы.
Дозы и способ применения Аркоксии
Рисунок 2 — Дозировка Аркоксии назначает сам врач
Назначает Аркоксию только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.
- при остеоартрозе: 1 таблетка 30 или 60 мг в день в зависимости от выраженности симптоматики;
- при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите: 1 таблетка 90 мг в день;
- при остром подагрическом артрите: одна таблетка 120 мг в день. Продолжительность терапии составляет не более 8 дней;
- при острой боли (в том числе и после стоматологических операций): 1 таблетка 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
- при боли хронического характера: 1 таблетка 60 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.
Побочные эффекты при приеме Аркоксии
Рисунок 3 — Рвота и тошнота — побочные эффекты при приеме Аркоксии
Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.
- эпигастральная боль;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспепсия;
- метеоризм;
- вздутие живота;
- отрыжка;
- усиление перистальтики;
- запор;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- гастрит;
- язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
- синдром раздраженного кишечника;
- эзофагит;
- язвы слизистой оболочки полости рта;
- язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
- головная боль;
- головокружение;
- слабость;
- нарушение вкуса;
- сонливость;
- нарушения сна;
- нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
- тревога;
- депрессия;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- нечеткость зрения;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
- сердцебиение;
- повышение АД;
- приливы;
- нарушение мозгового кровообращения;
- фибрилляция предсердий;
- застойная сердечная недостаточность;
- гипертонический криз;
- кашель;
- одышка;
- носовое кровотечение;
- бронхоспазм;
- отечность лица;
- кожный зуд;
- сыпь;
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- синдром Лайелла;
- инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
- мышечные судороги;
- артралгия;
- миалгия;
- отеки, задержка жидкости;
- изменения аппетита;
- повышение массы тела;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- гриппоподобный синдром;
- боли в грудной клетке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Использование Аркоксии не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:
- перед сочетанием Аркоксии и других препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
- Аркоксия усиливает эффективность антикоагулянтов и антиагрегантов, понижая протромбиновое время;
- снижает эффект диуретиков и антигипертензивных средств;
- если используется ацетилсалициловая кислота, то в качестве профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Но увлекаться не стоит, так как может быть спровоцировано желудочное кровотечение;
- совместимость циклоспоринов с Аркоксией усиливает ее нефротоксическое действие.
Аркоксиа и Кагоцел
Кагоцел — это противовирусный препарат. Судя по инструкции, как Аркоксии, так и Кагоцела, прием этих препаратов вместе возможен. Аркоксиа может сосуществовать с лекарствами этой фармакологической группы, а Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами, антибиотиками и прочими лекарствами. Но комбинированием таких средств должен заниматься квалифицированный специалист. Самостоятельность в этом вопросе и произвольное сочетание лекарственных препаратов может приводить к негативным последствиям, отравлениям и даже к летальному исходу.
Аркоксиа и алкоголь
Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксии пить алкоголь нельзя.
Особые указания
Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Аналоги
Рисунок 5 — Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа
На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.
Напомним, что Аркоксия — это селективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое подавляет выработку простагландинов, являющихся медиатором воспаления. НПВС снижает температуру, подавляет боль и купирует воспаление и применяется при симптоматической терапии. Аркоксия и описанные ниже лекарства хоть и входят в ту же фармакологическую группу, но у них разные активные вещества (к которым у пациента может быть гиперчувствительность), формы выпуска, цена, негативное влияние на организм, порой противопоказания и побочные эффекты. Давайте попробуем разобраться с тем, что предлагает нам аптечный прилавок. Помните, что назначить подходящий препарат может только врач!
Аркоксиа или Мовалис
Мовалис — это лекарственный препарат, действующим веществом которого является мелоксикам. У Аркоксии и Мовалиса схожие показания и алгоритм действия, а вот формы выпуска и негативное действие на организм разное. Аркоксиа выпускается в виде таблеток, а Мовалис в виде таблеток, инъекционного раствора, суспензии, ректальных свечей. Так, Аркоксиа оказывает отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему, а Мовалис — на слизистую желудка и ЖКТ в целом, вызывая перфорации и возможные кровотечения. При эндокринологических нарушениях (диабете) и лицам пожилого возвраста показана Аркоксия, так как данные параметры у Мовалиса находятся в списке противопоказаний.
Аркоксиа или Нимесил
Активное вещество Нимесила — нимесулид. Он так же, как и Аркоксиа, блокирует активность ЦОГ 2, что позволяет достигать обезболивающего эффекта и применяться для терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы. Но у Нимесила есть дополнительная область применения: он применяется при лечении инфекционно-воспалительных процессов дыхательной системы. Снижает температуру, купирует боль и воспалительный процесс.
Форма выпуска Нимесила — лекарственные гранулы (порошок), которые разводятся в стакане теплой воды.
Аркоксиа или Аэртал
Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксии. В Аэртале активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.
Аркоксиа или Дексалгин
Активное вещество в Дексалгине – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.
Аркоксиа или Диклофенак
Диклофенак — это очень эффективный НПВС. Не зря врачи при необходимости быстрого купирования боли в послеоперационный и посттравматический период используют именно его. Также, данное средство в виде суппозитория хорошо помогает при мигрени. Но, увы, действие на организм человека негативно. Длительный прием препарата воздействует не только на слизистую оболочку желудка, но и на сердечно-сосудистую систему.
Аркоксиа или Костарокс
Костарокс — это дженерик, то есть лекарственное средство с таким же, как и у оригинала, действующим веществом (эторикоксиб 90), однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Статус дженерика удешевляет препарат часто без потери фармакологических свойств. Отметим, что Костарокс, в отличие от Аркоксии, выпускается только в одной дозировке — 90 мг.
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
