Фармакодинамика и фармакокинетика
Альбарел является производным оксазолина, способен избирательно взаимодействовать с имидазолиновыми рецепторами, расположенными в корковых, в периферических вазомоторных центрах (преимущественно почечных). При связывании рилменидина с имидазолиновыми рецепторами происходит ингибирование симпатомиметической активности корковых, периферических центров, что в следствие — вызывает снижение .
Гипотензивное действие Альбарела является дозозависимым, привыкания при длительной терапии не возникает.
Эффект препарата сохраняется 24 часа, в том числе при физических нагрузках.
Противопоказания
Как отмечено в инструкции к Альбарелу, препарат противопоказан в случаях:
- Состояния сильной депрессии;
- Беременности;
- Кормления грудью;
- Почечной недостаточности тяжелой степени;
- Повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства.
Применение Альбарела в возрасте до 18 лет не рекомендуется. А при назначении препарата больным, перенесшим инфаркт миокарда или инсульт, необходим периодический медицинский контроль.
Побочные действия
Со стороны различных органов и систем были зарегистрированы нежелательные явления:
- ЦНС: астения, бессонница либо сонливость, повышение усталости при выполнении физических упражнений; в единичных случаях встречалось развитие депрессии, тревожности, а также судороги.
- ССС: возможно сердцебиение; в единичных случаях – «холодные» конечности, ортостатическая гипотензия.
- Пищеварительная система: боль в эпигастрии, диарея, ощущение сухости во рту, иногда наблюдались тошнота и запоры.
- Эпидермис: кожная сыпь и зуд.
- Среди прочих побочных реакций периферические отеки, расстройство половой функции, приливы.
Возможный вред
Прием лекарственного средства может вызвать негативные реакции со стороны организма. Иногда они могут быть вызваны отсутствием адаптации к действию препарата, в других случаях указывают на непереносимость или иные противопоказания.
Негативные реакции организма и передозировка
Необходимо знать, какие побочные реакции могут возникнуть, чтобы вовремя их заметить и проконсультироваться с врачом. К основным побочным эффектам можно отнести:
- головокружение;
- головную боль;
- сонливость;
- усиленное сердцебиение;
Аллергическая реакция на препарат
бессонницу;
- тревогу;
- депрессивные настроения;
- боли в животе;
- расстройства желудка;
- приступы тошноты;
- высыпания на коже;
- зуд;
- боли в мышцах;
- отечность;
- быструю утомляемость;
- слабость;
- снижение уровня либидо.
Их появление может иметь эпизодический характер, и по мере приспособления организма к воздействию Альбарела эти особенности устраняются. Но при их постоянном присутствии и усилении стоит насторожиться, поскольку это признак негативного действия препарата.
При использовании лекарственного средства нужно соблюдать назначенную врачом дозу, поскольку передозировка может привести к неблагоприятным последствиям.
Прием слишком большой дозы препарата приводит к значительному снижению АД. В связи с этим нарушается концентрация внимания, также проявляются симптомы из представленного выше списка побочных действий.
Нейтрализовать последствия передозировки можно с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Чаще всего используются симпатомиметики и энтеросорбенты. Специфического антидота у Альбарела нет.
Меры предосторожности
Особая осторожность при обращении с препаратом требуется в отношении следующих групп пациентов (Табл. 3)
Таблица 3 — Меры предосторожности в употреблении Альбарела
Группа пациентов | Ограничения в использовании |
Беременные женщины | Особенности воздействия рилменидина на течение беременности неизвестны. Во время проведения экспериментов на животных патологического влияния выявлено не было, но для предупреждения возможных осложнений женщинам в это время Альбарел не назначают. |
Кормящие матери | По результатам исследований известно, что активный компонент проникает в грудное молоко, что может быть небезопасно для ребенка. В связи с этим прием лекарства при естественном кормлении запрещается. |
Дети | Безопасность и эффективность средства для них не исследовалась, поэтому его применение у лиц моложе 18 лет не допускается. |
Пожилые люди | Для таких пациентов предусмотрены общие правила. Но при лечении Альбарелом в данном возрасте следует периодически проверять состояние почек, поскольку у пожилых людей есть риск развития нарушений, обусловленных возрастом. |
Больные почечной недостаточностью | Поскольку лекарство выводится почками, очень важно, чтобы этот орган функционировал исправно. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени зачастую не нужно корректировать дозу, но желательно проводить обследование раз в год. При тяжелой степени этого заболевания лечение Альбарелом противопоказано. |
Если пациент недавно перенес инсульт или инфаркт, необходимо особенно внимательно наблюдать за изменениями в его состоянии. При отмене лекарства не следует сразу прекращать его прием – лучше это делать постепенно. Поскольку Альбарел может вызывать сонливость, нужно быть осторожными при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Совместимость с другими препаратами
Также важна осторожность при использовании препарата вместе с некоторыми другими лекарствами, среди которых можно назвать:
- Сультоприд;
- этанол;
- бета-адреноблокаторы;
ингибиторы МАО;- баклофен;
- нейролептики;
- антидепрессанты;
- гипотензивные;
- кортикостероиды;
- альфа-адреноблокаторы;
- анальгетики;
- антигистаминные;
- противокашлевые.
Большую часть перечисленных средств допускается использовать вместе с Альбарелом, но необходимо корректировать дозировку, поскольку они могут усилить либо ослабить действие препарата.
Взаимодействие
Не рекомендуется принимать Альбарел с ингибиторами МАО, либо употреблять алкоголь содержащие продукты. Кроме того, выявлены следующие проявления лекарственного взаимодействия Альбарела:
- С трициклическими антидепрессантами наблюдается снижение его антигипертензивного эффекта.
- С вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами – потенциация эффекта Альбарела.
- С препаратами, угнетающими действие на ЦНС — усиление сонливости.
Показания и инструкция к применению
Препарат назначают при артериальной гипертензии. Данное заболевание подразумевает систематическое повышение давления у пациента. Это единственное показание для его использования. Иногда его применяют при других заболеваниях, сопровождающихся повышением АД, в качестве вспомогательного средства.
Дозировка
Прием лекарства осуществляется внутрь. Удобнее всего это делать утром, во время еды. Таблетки не нужно измельчать или разжевывать, достаточно запить водой. Дозировка зависит от степени тяжести заболевания. В большинстве случаев назначают 1 мг в сутки.
Имидазолиновые рецепторы: участие в регуляции АД
Если такой график не обеспечивает снижение давления до нормы спустя месяц после начала приема, то порцию лекарства увеличивают вдвое, тогда таблетки принимают по одной утром и вечером. Максимальное допустимое количество препарата в день составляет 2 мг.
Также необходимо учитывать особенности функционирования почек, так как рилменидин выводится через них. При значительных нарушениях в их работе вещество может задерживаться в организме, из-за чего возможна передозировка и сильное снижение давления.
Альбарел: механизм действия на системы немедленной и отсроченной регуляции АД
В таком случае нужна коррекция дозы либо замена лекарства другим. Но это нужно только при тяжелой почечной недостаточности. Легкая и средняя степень развития этой болезни предполагает использование обычной дозировки. Но пациенту следует периодически контролировать состояние почек.
Противопоказания
В отдельных случаях принимать Альбарел запрещается. К ним относятся:
- непереносимость активного компонента;
- повышенная чувствительность к другим составляющим;
возраст менее 18 лет;- беременность;
- период лактации;
- тяжелая степень почечной недостаточности;
- нехватка лактазы;
- непереносимость галактозы;
- депрессия;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- использование Сультоприда.
Также есть ситуации, в которых прием препарата допускается, но при этом требуется строгий контроль состояния больного. К ним относятся:
- недавний инсульт;
- перенесенный недавно инфаркт;
- сердечная недостаточность;
- частое употребление алкоголя;
- использование бета-адреноблокаторов.
При наличии перечисленных особенностей назначить лекарство врач может лишь после обследования. Также он должен контролировать ход лечения. А пациенту следует внимательно следить за изменениями в своем самочувствии и сообщать о них специалисту для своевременного принятия мер.
Аналоги Альбарела
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Тензотран
Моксонитекс
Моксонидин
Физиотенз
Клофелин
Тенаксум также является антигипертензивным средством из группы оксазолинов. Имеет очень схожий список побочных эффектов и противопоказаний, однако, является более дорогостоящим.
Состав, форма выпуска и аналоги
Альбарел выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета, которые имеют гравировку с двух сторон в виде знака Н. Одна таблетка лекарственного препарата содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, выступающего активным действующим компонентом в его составе, и следующие вспомогательные вещества:
- Целлюлоза микрокристаллическая – 33,646 мг;
- Парафин твердый – 155 мкг;
- Воск пчелиный белый – 25 мкг;
- Лактоза – 47 мг;
- Карбоксиметилкрахмал натрия – 4,5 мг;
- Кремния диоксид коллоидный безводный – 230 мкг;
- Тальк – 2 мг;
- Магния стеарат – 900 мкг.
Одна картонная пачка Альбарела может содержать 10, 20 или 30 таблеток препарата в блистерах.
Среди аналогов Альбарела можно выделить препараты Тенаксум и Рилменидин.
Цена Альбарела, где купить
Купить упаковку таблеток Альбарела № 30 можно по цене 650-720 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Альбарел таблетки 1мг 30 шт.Servier/Egis
827 руб.заказать
Особенности лекарства
Препарат «Альбарел», аналоги, инструкция по применению которого представлены далее, оказывает гипотензивное действие (зависит от принятой дозировки средства) на диастолическое и систолическое АД в положении стоя или лежа. Доказано, что назначение этого лекарства в терапевтических дозах (то есть 1 или 2 мг в день) эффективно при лечении умеренной и легкой артериальной гипертензии.
Согласно утверждениям специалистов, действие этого средства сохраняется на протяжении суток. Более того, оно особенно эффективно во время физических нагрузок.
Продолжительное применение лекарства привыкания не вызывает.
Запреты к назначению
Использовать медикамент «Альбарел» запрещается при:
- беременности;
- выраженной депрессии;
- почечной недостаточности (тяжелой);
- грудном вскармливании;
- гиперчувствительности к рилменидину или же другим составляющим лекарства.
Также следует отметить, что это лекарство не применяется в педиатрической практике.
Кинетика
Всасываются ли таблетки «Альбарел»? Инструкция по применению утверждает, что упомянутое лекарство полностью и очень быстро абсорбируется из кишечника. После приема однократной дозы препарата его наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 2 часа.
Абсолютная биологическая доступность лекарства составляет 100%. Также следует отметить, что оно не подвергается первому прохождению через печень.
Равновесное состояние у пациента устанавливается лишь с 3-го дня регулярного приема таблеток. У людей с артериальной гипертензией, которые находятся на лечении в течение нескольких лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
Данный медикамент выделяется с материнским молоком. Его метаболиты обнаруживаются в моче лишь в следовых количествах. Время полувыведения лекарства составляет около 8 часов. Этот период не меняется даже при повторном назначении таблеток.
Свойства препарата
Чем примечательно такое средство, как «Альбарел»? Инструкция по применению, отзывы специалистов гласят, что прием этого лекарства в терапевтических дозах никак не влияет на работу сердца, а также не вызывает задержки воды и натрия в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
Данный препарат снижает ОПСС без каких-либо изменений сердечного выброса. Также следует отметить, что электрофизиологические индексы и сократимость миокарда на фоне приема этого лекарства остаются без изменений.
Рассматриваемое антигипертензивное средство не вызывает ортостатической гипотензии (включая пожилых людей), не оказывает влияния на почечный кровоток, не нарушает физиологической реакции (компенсаторной) сердечного ритма на физические нагрузки, а также не влияет на жировой и углеводный обмены, фильтрационную фракцию и клубочковую фильтрацию.
Особые сведения
Если препарат используется людьми, недавно перенесшими инсульт или инфаркт миокарда, за ними необходим постоянный медицинский контроль.
Ввиду хорошей переносимости таблеток «Альбарел» их можно назначать пациентам пожилого возраста, а также больным сахарным диабетом.
Если требуется прекратить лечение, то дозировку лекарственного средства необходимо уменьшать постепенно. При этом следует помнить, что в большинстве случаев отмена медикамента не сопровождается какими-либо побочными явлениями.
Запрещается назначать «Альбарел» одновременно с ингибиторами МАО и спиртосодержащими продуктами.
Клинических сведений об эффективности и безопасности применения лекарства у детей и несовершеннолетних недостаточно. В связи с этим назначать данный препарат этой категории пациентов не следует.
В терапевтических дозах «Альбарел» не оказывает никакого влияния на психомоторные реакции человека. Если препарат был принят в больших количествах или вместе с лекарствами, угнетающими деятельность ЦНС, то в этом случае пациенту запрещается садиться за руль автотранспорта, а также заниматься другими опасными видами деятельности.