Фиксированная комбинация латанопрост/тимолол: механизм действия и новые аспекты клинической практики

Тимолол – это глазные капли, предназначенные для понижения глазного давления. Название лекарственного средства совпадает с названием основного действующего вещества. Химическое соединение тимолол – это неселективный блокатор бета-адренорецепторов, обладающий местной мембраностабилизирующей активностью. Механизм действия препарата направлен на снижение уровня внутриглазного давления за счет уменьшения количества образующейся водянистой влаги (внутриглазной жидкости) и некоторым облегчением возможности ее оттока из камер глаза.

Принцип действия

По фармакотерапевтической принадлежности Тимолол относится к бета-блокаторам. Его групповые аналоги, имеющие таблетированную форму выпуска, часто назначаются при артериальной гипертонии как средство для ежедневного применения. Механизм действия Тимолола заключается в частичном блокировании бета-адренорецепторов, которые реагируют на рост адреналина и норадреналина в крови. Существует 2 типа таких рецепторов. В цилиарном теле глаза, которое участвует в выработке жидкости и фокусировании зрения, преобладает второй тип. Стимуляция этих рецепторов гормонами приводит к увеличению выработки внутриглазной жидкости.
При блокировании рецепторов под действием Тимолола происходит обратный эффект — секреция жидкости подавляется, давление внутри глаза падает. Помимо влияния на образование жидкости, бета-блокаторы имеют и сопутствующий эффект — расширение межтрабекулярных щелей, которые обычно сужаются при глаукоме. Это действие сопровождается усилением оттока жидкости из глаза, что приводит к дополнительному падению давления.

Давление начинает снижаться спустя 20 мин. после закапывания Тимолола, эффект препарата выходит на максимум через 2 часа. Действие глазных капель сохраняется не менее суток. Среднее падение давления при применении капель — 25% от исходного. Капли с повышенной концентрацией Тимолола 0,5% примерно на 10-15% эффективнее капель 0,25%.

Большая часть Тимолола (около 80%) всасывается через слизистые, сосуды конъюнктивы и попадает в кровь, поэтому глазные капли могут иметь системное действие, например, немного снижать артериальное давление. Из кровотока Тимолол выводится вместе с мочой.

Фармакологическое действие и группа

Тимолол относится к фармакологической группе неселективных бета-блокаторов аденорецепторов. Механизм действия препарата не нарушает аккомодацию глаза (способность ясно воспринимать объекты, которые находятся на различных расстояниях от смотрящего), также не изменяет и размер зрачка. Соответственно глазные капли Тимолол не влияют на остроту зрения и качество ночного видения. Действие лекарственного средства может проявиться уже через 20 минут после применения, максимальная продолжительность воздействия после однократного закапывания лекарства – около суток.

Особые указания

Контроль эффективности Тимолола нужно проводить примерно через 21-28 дней с момента начала лечения. В период терапии не реже 1 раза в полгода необходимо контролировать целостность роговицы, функцию слезоотделения и поля зрения.

В состав Тимолола входит хлорид бензалкония (консервант), который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз, в связи с чем в период терапии их использование не рекомендовано. Жесткие контактные линзы нужно снимать перед закапыванием и надевать не раньше, чем через 15 минут после окончания процедуры.

При продолжительной терапии возможно ослабление эффекта Тимолола.

При переводе больного на лечение препаратом может потребоваться коррекция рефракции.

Тимолол следует отменить за 48 часов до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Два бета-адреноблокатора закапывать в глаза одновременно не следует.

Назначать Тимолол одновременно с глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами и гипотензивными препаратами следует с осторожностью. Одновременное применение с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) лекарственными средствами противопоказано

Одновременное применение с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) лекарственными средствами противопоказано.

В период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций, высокой концентрации внимания и хорошего зрения (на протяжении 30 минут после закапывания препарата в глаз)

Побочные действия

При появлении побочных действий, препарат следует отменить и обратиться к врачу

Капли Тимолол могут привести к появлению ряда отрицательных реакций. Они вызывают следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции, которые проявляются в виде зуда, раздражения кожи, ангионевротического отека, высыпаний и бронхоспазмов;
• головные боли, головокружения, общая слабость, сонливость или проблемы со сном;
• раздражение слизистой оболочки глаз, ощущение сухости, зуд и жжение в органе зрения, воспаление на веках, кератит, светобоязнь и повышенное слезоотделение;
• признаки удушья, одышка, отечность слизистой оболочки носа и кашель;
• учащенное сердцебиение, сбой сердечного ритма, остановка сердца;
• ишемия головного мозга;
• коллапс с артериальной гипотензией;
• диспепсические расстройства и сильная потеря веса;
• значительная потеря волос;
• снижение сексуального влечения.

К таким побочным эффектам могут привести не только глазные капли, но и мазь с похожим действием

При использовании этих препаратов нужно обращать внимание на свое состояние и при появлении даже малейшего недомогания сразу обращаться к врачу.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Аналоги лекарственного препарата

Среди аналогов глазных капель Тимолол можно отметить такие препараты:

1. Азарга.
2. Арутимол.
3. Беталмик.
4. Бетоптик.
5. Ганфорт.
6. Дуотрав.
7. Иотим.
8. Картеол.
9. Комбиган.
10. Ланотан Т.

Азагра очень хорошо снижает внутриглазное давление. Предназначается для использования взрослыми пациентами. Препарат стоит покупать только после рекомендации врача.

Арутимол активно применяется при глаукоме. Он назначается взрослым пациентам, которые не могут использовать Тимолол. Беталмик используется при возникновении хронической глаукомы. Препарат очень эффективен в составе комплексной терапии.

Бетоптик используется при глаукоме и повышенном внутриглазном давлении. Препарат является отличным аналогом Тимолола. Лучше если пациент покупает его по рекомендации врача.

Препарат Ганфорт используется для больных с открытоугловой глаукомой. Он довольно дорогостоящий, но очень эффективный. Дуотрав воздействует на оболочку глаза очень мягко и бережно.

Стоимость препарата нельзя назвать высокой. При желании использовать именно его стоит посоветоваться с врачом.

Иотим активно используется для лечения глаукомы у взрослых. Препарат снижает внутриглазное давление, использовать необходимо после консультации у офтальмолога.

Остальные препараты имеют приблизительно такие же характеристики. Каждый из них должен полностью заменить Тимолол.

Если интересует конкретное лекарство, то стоит ознакомиться с его составом. Уровень эффективности для пациента будет виден в процессе лечения. Медикаменты из этого списка могут полностью заменить Тимолол.

Лекарственные препараты для борьбы с проблемами глаз должны использоваться аккуратно. Больному необходимо внимательно слушать советы врача.

Если офтан Тимолол, лонг либо акос не подходят, то нужно выбирать аналоги. Хорошие глазные капли всегда может посоветовать врач.

Противопоказания

В связи с тем, что действующее вещество из глазных капель способно проникать в кровоток, противопоказаниями к применению Тимолола являются не только болезни глаз, но и другие заболевания:

• нарушения работы сердца: аритмия, замедление сердечного ритма, острая или декомпенсированная хроническая недостаточность сердца. Сердечно-сосудистые патологии способствуют снижению числа бета-рецепторов, снижают их отклик на адреналин, поэтому их блокирование Тимололом может быть чрезмерным;
• патологии легких, включая бронхиальную астму, т. к. они оказывают существенно влияние на сердечно-сосудистую систему;
• дистрофия роговицы любой формы;
• аллергия на вещества, входящие в состав капель;
• детский возраст. Это противопоказание актуально для всех капель Тимолол, кроме Тимолола-пос. Тимолол-пос разрешено использовать у детей в уменьшенных дозировках;
• вазомоторный ринит в тяжелой форме.

Беременность и кормление не являются противопоказанием для лечения Тимололом. Если у матери высок риск потери зрения, врач может ей назначить эти глазные капли. Препарат способен проникать в кровоток плода и в грудное молоко, поэтому инструкция по применению Тимолола рекомендует усиленный врачебный контроль здоровья женщины и новорожденного.

Дополнительно: Ретинопатия — диабетическое осложнение на глаза

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

• бета-адреноблокаторы системного характера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
• резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
• блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
• миорелаксанты усиливают свое действие;
• местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Показания

Тимолол может быть назначен офтальмологом в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях:

• открытоугольная глаукома,
• вторичная глаукома;
• глазная гипертензия.

Как вспомогательный препарат Тимолол применяют:

• совместно с миотиками при лечении закрытоугольной глаукомы;
• в случае неэффективности других лечебных мероприятий при врождённой глаукоме;
• для снятия острого приступа повышения внутриглазного давления.

Используется при необходимости снизить спазмы мышц глаз.

Противопоказания

Глазные капли Тимолол нельзя применять в случае проявления следующих заболеваний:

• дистрофическая болезнь роговицы;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• острая или хроническая сердечная недостаточность;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• ринит (в том числе и аллергический).

С осторожностью применять лекарственное средство необходимо, если у больного диагностированы:

• сахарный диабет;
• эмфизема легких;
• неаллергический хронический бронхит;
• болезнь Рейно;
• тяжелая форма цереброваскулярной недостаточности;
• гипертиреоз;
• тиреотоксикоз;
• гипогликемия;
• артериальной гипотензия;
• вазомоторный ринит;
• миастения.

Противопоказано использование капель Тимолол людям, обладающим повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата.

При беременности

Действие тимолола на внутриутробное развитие ребенка еще до конца не изучено. Доказано, что вещество может проходить плацентарный барьер. Использование капель для глаз Тимолол возможно только в ситуации, когда предполагаемый терапевтический эффект превышает риск для развития плода.

Маленьким детям

При лечении детей до десяти лет капли Тимолол применяются только в виде раствора 0,25%. Разрешается закапывать по одной капле два раза в сутки. Детям старшего возраста при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте разрешается применять и 0,5% раствор в аналогичной дозировке.

Выводы

Капли для глаз Тимолол относятся к адреноблокирующим лекарственным средствам и используются при необходимости снижения внутриглазного давления. Применять препарат необходимо только по назначению и под контролем врача-офтальмолога. Капли Тимолол имеют ряд противопоказаний. С особой осторожностью лекарство назначается беременным. Важно точно соблюдать дозировку, указанную в назначении специалиста и не заниматься самолечением.

Рекомендуем также ознакомиться с инструкцией по применению глазных капель Полинадим.

Показания к использованию

Согласно инструкции, капли «Офтан» показаны для лечения катаракты различной природы происхождения. Перечень противопоказаний у этого медикаментозного средства небольшой — возраст до 18 лет и гиперчувствительность.

Препарат считается аналогом медикамента «Тимолол» по терапевтическому действию. По сравнению с ним, «Офтан» имеет довольно узкий спектр побочных действий, к которым относятся:

• контактный дерматит;
• ощущение жжения глаз;
• конъюнктивит аллергического генеза;
• кратковременное пощипывание;
• кратковременная одышка;
• головокружение;
• тошнота;
• артериальная гипотензия;
• ощущение пульсации и жара в висках.

Польза и вред

Врачи назначают Тимолол пациентам разных категорий. Польза лекарственной жидкости для глаз прослеживается очень большая.

Он может помочь пациентам получить следующие лечебные эффекты:

• улучшение оттока внутриглазной жидкости;
• уменьшается давление внутри глаза;
• снижается риск развития серьезных заболеваний;
• защищает пациентов от появления глаукомы;
• улучшает зрение человека;
• помогает снять сильную усталость глаз.

Вред могут получить пациенты, которым не исполнилось еще 18 лет. Если есть бронхиальная астма и болезни легких, то ничего хорошего не будет. Может возникнуть сильное слезотечение.

Дополнительно будут наблюдаться зуд и покраснение слизистой оболочки. Вред может заключаться и в нарушении четкости зрения. При передозировке часто возникают головные боли. Также может наблюдаться сонливость, понижение давления.

Большой вред могут ощутить на себе несовершеннолетние дети. Таким пациентам применять лекарство нельзя.

Препарат очень сильный и должен назначаться врачом. Если врач не дает одобрения, то и покупать лекарство не следует.

Возможные осложнения, вызванные препаратом

Использование глазных капель Тимолол может вызвать ряд нежелательных последствий. Местные побочные эффекты:

• ощущение зуда и раздражения в области глаз;
• слезоточивость;
• краснота в области слизистой глаза;
• светобоязнь;
• проявления нечеткости зрения;
• блефарит;
• кератит;
• птоз;
• диплопия.

В случае использования препарата продолжительное время возможно развитие поверхностной кератопатии. Системные расстройства:

• аллергия;
• заложенность носа;
• тошнота (рвота);
• сонливость;
• головная боль, головокружение;
• понижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений;
• АВ блокада;
• бронхоспазм, одышка;
• эректильная дисфункция;
• тиннитус.

При передозировке лекарства могут возникать общерезорбтивные последствия, которые характерны для бета-адреноблокаторов. В этом случае необходимо промыть глаза водой. Если нежелательные эффекты очень сильны, проводится симптоматическая терапия.

Нежелательные последствия при использовании капель Тимолол могут возникнуть при одновременном использовании с адреноблокаторами, глюкокортикостероидами, ингибиторами цитохрома, миорелаксантов, дилтиазема, верапамила.

Как использовать

Правила применения капель просты. Они указаны в инструкции, однако следует помнить, что врач может принять собственное решение относительно использования «Тимолола» — возможно, оно будет несколько отличаться от способа, рекомендуемого инструкцией. Все зависит от вида заболевания и его стадии у данного пациента.

Обычно в первые несколько дней закапывают по капле лекарства дважды в день – утром и вечером. Необходимо попасть в конъюнктивальный мешок, для чего нижнее веко слегка оттягивают. После того, как офтальмолог убедится в том, что давление нормализовалось, он может уменьшить дозировку и оставить 1 каплю в день.

Используют 0,25-%-й раствор, однако, если нет эффекта от лечения, то офтальмолог предлагает 0,5-%-й препарат.

Противопоказания

Противопоказаний у препарата не много, поэтому он так популярен. К ним относятся:

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• астма;
• аллергический и любой другой ринит в стадии обострения;
• сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия (замедление ритма сердца);
• состояние сразу после инфаркта;
• некомпенсированный сахарный диабет.

Что касается опасности использования капель женщинами в период беременности и грудного вскармливания – этот вопрос следует решать с врачом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

«Тимолол» способен вызвать некоторую «побочку», поэтому будьте внимательны к себе и не откладывайте посещение доктора, если в течение 1-2 дней у вас не проходят появившиеся после закапывания:

• покраснение век;
• резь, боль в глазах;
• светобоязнь;
• отечность;
• жжение.

Крайне редко, но все же случается даже отслойка сетчатки, особенно в послеоперационный период.

Сказанное выше относится к местным эффектам. Есть и ряд общих, поскольку «Тимолол» в незначительных количествах попадает в кровоток. Это:

• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• одышка;
• сердцебиение;
• кашель.

Если наблюдается любое из подобных проявлений, требуется отмена препарата и подбор аналога.

То же касается сердечных гликозидов – будучи использованными совместно с каплями «Тимолол», они могут спровоцировать падение давления и левожелудочковую недостаточность.

Цена и аналоги

Стоимость капель в аптечной сети невысока – она составляет примерно 35-40 руб. Лекарство доступно всем группам населения.

Если у вас наблюдается непереносимость компонентов препарата либо начались какие-то побочные или аллергические реакции, обратитесь к офтальмологу. Для замены подходят:

• «Окумед»;
• «Офтан тимолол»;
• «Кузимол»;
• «Окурил».

Не стоит пытаться самостоятельно отыскать замену, основываясь на информации, почерпнутой из Интернета. Это задача специалиста, обладающего необходимыми знаниями.

Противопоказания и ограничения

Перед началом лечения Тимололом врач должен проверить своего пациента на наличие у него противопоказаний к применению этого препарата.

При абсолютных противопоказаниях лечение данным препаратом недопустимо. В случае с относительными запретами рассматривается вариант применения лечебного состава под контролем врача.

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день производитель Тимолола не предоставляет никакой информации о том, как препарат влияет на внутриутробное развитие ребенка. Учитывая эти сведения, беременным женщинам желательно воздерживаться от применения лекарства. Данный вариант лечения допускается лишь в том случае, если потенциальная польза для матери существенно превышает возможную опасность для плода.

Тимололом нельзя лечиться во время лактации. Поэтому пациенткам приходится отказываться от грудного вскармливания, чтобы пройти полноценную терапию.

Показания и противопоказания Акос

Врачи настоятельно рекомендуют использовать медикамент людям с такими проблемами:

• наличие открытоугольной глаукомы;
• увеличенная вторичная глаукома или посттравматическая;
• сильное повышение тонуса внутри глаза из-за повышенной выработки жидкости;
• наличие закрытоугольной глаукомы.

К ряду противопоказаний можно отнести наличие бронхиальной астмы. Синусовая брадикардия тоже является противопоказанием к использованию Тимолол акос. При острой и хронической сердечной недостаточность капли использовать нельзя.

Кардиогенный шок является прямым противопоказанием к использованию, если есть дистрофическое заболевание роговицы, то применять раствор не стоит. При рините и повышенной чувствительности тоже лечиться Тимололом нельзя.

Тимолол очень редко назначается детям, но бывают и такие случаи. Для того чтобы начать его использовать, стоит обследоваться у врача. Если противопоказаний нет, можно регулярно закапывать капли в глаза.

Тимолол — это сильнодействующее лекарство, оно помогает лечить болезни глаз. Препарат имеет довольно обширный состав, за счет чего достигается хороший эффект.

Лекарство не вызывает привыкания, должно использоваться довольно долго. При необходимости больной должен делать перерыв.

Прежде чем идти в аптеку, человеку нужно посоветоваться со своим врачом. Тимолол имеет ряд побочных действий и противопоказаний. Изучив эти пункты, человек будет знать, подходит ли лекарство конкретно для него.

Найти лекарство можно практически в каждой аптеке. Врачи очень часто назначают пациентам такие лечебные средства. Если использовать средство слишком часто, возникает отрицательная реакция.

Передозировка всегда заканчивается рядом неприятных последствий. Препарат нужно использовать аккуратно, придерживаясь советов врача.

Офтан

Это комбинированный медицинский препарат, улучшающий энергетический метаболизм в хрусталике.

Лекарство применяется при катаракте и содержит такие активные элементы, как никотинамид, цитохром С, аденозин. Эти вещества входят в состав метаболитов глазного хрусталика, коферментов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата, при увеличении содержания которых существенно снижается период развития катаракты.

Вещество аденозин — предшественник ангиотензинпревращающего фермента. Он участвует в метаболическом процессе в хрусталике, расширяет сосуды, способствует быстрому восстановлению микроциркуляции в глазах, нормализует насыщение кислородом крови и вывод токсинов, активно стимулирует А2-рецепторы в клеточных мембранах. Благодаря этому замедляются процессы воспаления в роговице, передней камере глаза и конъюнктиве.

Являясь составляющей фермента глутатионредуктазы и НАДФ, аденозин является посредником в происходящих в хрусталике процессах восстановления глутатиона.

Вещество цитохром C — антиоксидант, который нейтрализует воздействие на роговицу глаза свободных радикалов. Участвует в биохимических окислительных и восстановительных процессах в глазном яблоке. Воздействуя непосредственно на хрусталик, это вещество ингибирует выработку цитохром-оксидазы, посредством чего снижается вероятность развития катаракты.

Глазные капли являются малотоксичным препаратом, поэтому они могут применяться и в профилактических целях.

Аналог «Тимолола» «Офтан» оказывает воздействие не только на хрусталик. Установлено, что он обладает антиоксидантным, антибактериальным, противовоспалительным и дезинфицирующим действием на поверхность глаза, купирует развитие инфекционных заболеваний в передних его отделах. Лекарство хорошо увлажняет и устраняет усталость органов зрения.

Дорзоламид

Это еще один аналог «Тимолола». Глазные капли относятся к категории ингибиторов карбоангидразы. Медикамент селективно угнетает функциональность карбоангидразы II человека — фермента, присутствующего во многих тканях (в т. ч. в глазных) и участвующего в процессах дегидратации угольной кислоты и гидратации углерода диоксида. У людей данное вещество представлено разными изоферментами, самым активным из которых считается карбоангидраза II. Путем ингибирование цилиарного тела глаза он способствует снижению выработки внутриглазной жидкости (главным образом, за счет уменьшения формирования ионов бикарбоната с дальнейшим снижением транспортировки жидкости и ионов натрия).

При местном использовании аналога «Тимолола» «Дорзоламида» в виде 2 % раствора для глаз уменьшается уровень внутриглазного давления. Оно, в свою очередь, является ведущим фактором риска повреждения зрительных нервов и глаукоматозного поражения зрительных органов.

Дорзоламида гидрохлорид показан при терапии повышенного внутриглазного давления у людей с открытоугольной глаукомой и гипертензией.

Единственное противопоказание к использованию аналога «Тимолола» глазных капель «Дорзоламид» – гиперчувствительность. Применение их чревато возможным возникновением некоторых побочных реакций. Однако в сравнении с теми, которые наблюдаются при лечении оригинальным средством, такие негативные симптомы крайне незначительны и в большинстве случаев проявляются в виде реакций раздражения.

Аналоги

У Тимолола на аптечных прилавках есть структурные аналоги — капли на основе того же активного ингредиента (малеата тимолола) и с идентичным механизмом действия.

• Арутимол — стоит в среднем (флакон 5 мл) 60 рублей.
• Окупрес-Е — производится в двух концентрациях — 0,25% и 5%. Средняя цена обеих форм выпуска различается незначительно и в среднем составляет 40 рублей (ёмкость5 мл).

На фармацевтическом рынке есть капли, оказывающие аналогичное Тимололу действие, но отличающиеся по составу.

• Бетоптик — препарат импортного производства (США, Бельгия) на основе гидрохлорида бетаксолола, уменьшающий продукцию глазной жидкости и, тем самым, устраняющие глазную гипертензию (высокое давление). Средняя стоимость в аптеках (флакон 5 мл) — 340 рублей.
• Бетаксолол — лекарство с активным ингредиентом гидрохлоридом бетаксолола. Средняя цена 5 мл — 115 рублей.
• Бетофан — средство класса бета-адреноблокаторов на основе бетаксолола. Флакон ёмкостью 5 мл стоит в среднем 175 рублей.

Глазные капли Тимолол

Активным веществом состава препарата является тимолола малеат, который относится к бета-адреноблокаторам. За счет него Тимолол оказывает противоглаукомное действие, уменьшает выработку внутриглазной жидкости. Использование капель показано взрослым и детям, начиная с новорожденного возраста. О составе и побочных эффектах можно узнать из инструкции.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах, отличающихся концентрацией действующего вещества – тимолола малеата: 0,25% и 0,5%. Капли представляют собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в пластиковые флаконы, снабженные пробкой-капельницей. Мазь Тимолол не выпускается. Состав капель:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к неселективным высокоактивным блокаторам бета-адренорецепторов. У Тимолола отсутствует мембраностабилизирующая и симпатомиметическая активность. При локальном использовании в соответствии с назначением (глазные капли) препарат способен уменьшать внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Не изменяет размер зрачка. Терапевтическое влияние начинает проявляться через 10-30 минут после попадания препарата на область конъюнктивы и длится 12-24 часов. Функциональность препарата сохраняется на протяжении сна.

Лекарственная субстанция способна очень быстро преодолевать роговицу. Малые количества препарата проникают в системный кровоток посредством впитывания через сосуды слизистой носа, конъюнктивы, слезного тракта. С белками плазмы он связывается на 10%. Тимолол способен преодолевать плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, попадать в грудное молоко. Биотрансформация вещества происходит внутри печени, оно выделяется кишечником, почками в первоначальном виде и в виде метаболитов. У детей концентрация действующего компонента в плазме больше, чем у взрослых.

Показания к применению

Решение о применении Тимолола принимается с учетом специфики действующего вещества, которое оказывает нужный терапевтический эффект при следующих заболеваниях и расстройствах:

• открытоугольная хроническая глаукома;
• острое увеличение офтальмотонуса;
• вторичная глаукома (посттравматическая, увеальная, афактическая);
• закрытоугольная глаукома (как дополняющее средство для уменьшения внутриглазного давления, в сочетании с растворами-миотиками);
• врожденная глаукомная патология;
• внутриглазная гипертензия;

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Правила применения

Когда дело касается зрения, выполнять все рекомендации лечащего врача особенно важно. Самолечение в этом случае недопустимо, так как может в короткие сроки привести к ухудшению состояния вплоть до полной слепоты

По данным исследования 2003 года, главная причина потеря зрения у больных с глаукомой — несоблюдение назначенного лечения: пропуски закапываний, самовольная отмена препарата из-за плохой переносимости. Чтобы сохранить зрение, применение глазных капель нужно продолжать даже при возникновении побочных действий. При этом нужно постараться как можно быстрее попасть к офтальмологу для корректировки лечения.

Как правило, в первое время Тимолол назначают в повышенной дозировке: 1-2 капли в больной глаз дважды в день. Дозировка выбирается в зависимости от исходного уровня давления. Как только давление нормализовалось, переходят на поддерживающий режим: в глаз с глаукомой закапывается 1 капля в сутки, желательно в утреннее время.

Как правильно закапать препарат:

1. Подготовка: помойте руки, выньте контактные линзы, погрейте флакон с каплями между ладоней.
2. Поднимите лицо вверх. Верхнее веко придерживайте указательным пальцем, нижнее оттягивайте вниз большим пальцем руки.
3. В открывшийся конъюнктивальный мешок (полость между нижним веком и склерой) закапайте назначенное количество капель. Каждое нажатие на флакон Тимолола дает одну каплю.
4. Закройте глаз, несильно нажмите пальцем на его внутренний угол, подержите 30 секунд. Этот прием предотвращает стекание капель в слезный канал, усиливая тем самым их местное действие.
5. Откройте глаза, несколько раз моргните, чтобы очистить поверхность глаза от лишней жидкости.

Как применять

Купить препарат в аптеке можно только по рецепту врача. Это связано с опасностью самолечения. Лекарство назначается после тщательного обследования. В инструкции описана общая схема терапии, которую, в зависимости от состояния здоровья пациента и особенностей протекания болезни, может скорректировать офтальмолог. Дозировки зависят от возраста и выглядят таким образом:

• дети до 10 лет (в том числе, новорождённые) — 1 капля 0,25% раствора дважды в сутки в каждый глаз;
• взрослые и подростки — 1 капля раствора 0,25% в каждый глаз дважды в сутки, а при недостаточной эффективности — по 1 капле раствора 0,5% в каждый глаз дважды в сутки.

Когда глазное давление нормализуется (это определяет врач), доза снижается до поддерживающей — 1 капля раствора 0,25% раз в сутки.

При закапывании соблюдайте следующую последовательность действий.

1. Вымойте руки.
2. Снимите контактные линзы (твёрдые можно вставлять только через 15 минут после закапывания, а от ношения мягких на время лечения придётся отказаться совсем, так как входящий в состав лекарства концентрат оседает на их материале).
3. Разогрейте флакон с лекарством в ладонях.
4. Отвинтите колпачок.
5. Запрокиньте голову вверх.
6. Нижнее веко осторожно оттяните, а верхнее зафиксируйте пальцем.
7. В открывшийся конъюнктивальный мешок капните нужное количество лекарства.
8. Закройте глаз и прижмите на полминуты место у внутреннего края век — так вы предотвратите попадание жидкости в слёзный канал.
9. Откройте глаз, несколько секунд поморгайте и повторите процедуру с другим глазом.

Тимолол применяется длительными курсами — в среднем, это 6 недель.

Пациентам, проходящим терапию важно знать:

• контроль эффективности лекарства проводят примерно через 3-4 недели от начала лечения;
• со временем происходит привыкание к средству, его действие ослабляется, и встаёт вопрос о подборе подходящего аналога;
• одновременно 2 препарата класса бета-адреноблокаторов в глаза закапывать нельзя;
• при лечении Тимололом минимум раз в полгода проводится контроль целостности роговицы, широты полей зрения и работы функции слезоотделения;
• в течение получаса после закапывания у пациента могут быть несколько заторможена скорость реакции и снижена способность к концентрации;
• за двое суток до операции, сопровождающейся использованием общей анестезии, лекарство отменяется.

Инструкция и побочные действия

В начальном периоде заболевания препарат назначают по 1-2 капли в больной орган зрения (капли глазные 0.25 % или 0,5 %) 2 раза в сутки. Если внутриглазное давление при систематическом применении приходит в норму, дозу снижают до 1 капли по утрам один раз в сутки. Лечение «Тимололом» — продолжительное, перерыв возможен только по решению лечащего врача.

Несмотря на эффективность, многие пациенты предпочитают использовать аналоги «Тимолола» с меньшими побочными эффектами. Рассмотрим подробнее. В число возможных негативных реакций от применения описываемого нами средства входят:

• жжение, зуд в глазах;
• покраснение конъюнктивы и кожи век;
• слезотечение, снижение слезоотделения, светобоязнь, отечность эпителия роговицы;
• нарушение остроты зрения;
• блефарит;
• конъюнктивит;
• уменьшение прозрачности роговицы (точечная кератопатия), уменьшение ее чувствительности;
• птоз, диплопия;
• брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, боли в груди, нарушение мозгового кровообращения, коллапс, остановка сердца;
• сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, снижение скорости реакций, депрессия, парестезии;
• снижение потенции;
• заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
• диарея, рвота тошнота;
• звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Рекомендованное дозирование:

• дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
• пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Состав и принципы работы

Основное действующее вещество лекарства — малеат тимолола. Ингредиент блокирует бета-адренорецепторы, что способствует уменьшению выделения внутриглазной жидкости и облегчению её оттока из камер глаза. За счёт этого механизма снижается внутриглазное давление. Действие активного компонента начинается уже через 30 минут после попадания лекарства в организм и продолжается около суток. Максимальный эффект наблюдается спустя примерно 2 часа.

Лекарство не изменяет диаметр зрачка, не снижает остроту зрения, не влияет на ночное и цветное зрение, не ухудшает аккомодацию (способность зрительной системы к высокому качеству восприятия предметов, расположенных на разных расстояниях от глаз).

В незначительных количествах тимолол всасывается в системный кровоток (в том числе, через сосуды конъюнктивы и слёзный канал). Поэтому возможны общие побочные эффекты (об этом ниже). Выводится средство из организма через почки вместе с мочой.

Важно: у детей всасываемость лекарства выше, чем у взрослых.

Помимо активного ингредиента в состав препарата входят и вспомогательные: вода, хлорид натрия, хлорид бензалкония, моногидрат дигидрофосфат натрия, дигидрат эдетат динатрия и некоторые другие.