Написать отзыв
Отзывов: 0
Производители: Remedica (Кипр)
Действующие вещества
- Триамцинолон
Класс заболеваний
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- Астма
- Болезнь Крона [регионарный энтерит]
- Язвенный колит
- Атопический дерматит
- Дерматит неуточненный
- Серопозитивный ревматоидный артрит
- Системная красная волчанка
- Анкилозирующий спондилит
- Нефротический синдром
- Другие уточненные общие симптомы и признаки
- Нарушения обмена белков плазмы, не классифицированные в других рубриках
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Противовоспалительное
- Противоаллергическое
- Иммунодепрессивное
Фармакологическая группа
- Глюкокортикоиды
Показания к применению препарата Триамцинолон
Системное применение — ревматоидный артрит, ревматизм, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические и выраженные кожно-аллергические реакции, тяжелые формы БА, геморрагический диатез, лимфопролиферативные процессы; внутрисуставное введение — воспалительный процесс в одном из нескольких суставов при их хронических заболеваниях, экссудативный артрит, подагра, активная форма артроза; введение в пораженную область — периостит, бурсит, экзостоз, тендовагинит, латеральный плечевой эпикондилит («локоть теннисиста»), ограниченные узелковые поражения кожи, изолированные псориатические бляшки и др. Наружно — васкулит, пузырчатка, нейродермит, экзема, эксфолиативный дерматит, опрелость, псориаз, пруриго, укусы насекомых.
Фармакологическое действие
ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное действие. Снижает гиперреактивность бронхов, восстанавливает чувствительность рецепторов к бета-адреностимуляторам; стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает количество тучных клеток, макрофагов, T-лимфоцитов и эозинофилов в эпителии и подслизистом слое бронхов. В терапевтических дозах практически не оказывает системного действия, не подавляет функцию коры надпочечников; не вызывает задержки Na+ в организме и появления отеков. Повышает гликогенез, активирует катаболические процессы.
Применение препарата Триамцинолон
Внутрь в дозе 4–16 мг/сут в 2–4 приема. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно (на 2 мг/cут) снижают до поддерживающей — обычно до 1 мг/сут. Для системного лечения взрослым и подросткам старше 16 лет в виде суспензии 40 мг вводят глубоко в/м; при тяжелых формах заболеваний дозу можно удвоить. Глубокая инъекция позволяет избежать возможной атрофии ткани в месте инъекции. После инъекции следует на 1–2 мин плотно прижать стерильную салфетку к месту введения, чтобы избежать вытекания суспензии из инъекционного канала. При необходимости выполнения нескольких инъекций между ними следует соблюдать интервал не менее 4 нед. При внутрисуставном применении дозу определяют размерами сустава и тяжестью симптомов; взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают в следующих дозах: мелкие суставы (фаланги пальцев верхних и нижних конечностей) — 10 мг; суставы среднего размера (плечевой, локтевой) — 30 мг; крупные суставы (тазобедренный, коленный) — 40 мг. При поражении нескольких суставов общее количество вводимого триамцинолона может составлять 80 мг. Для внутриочагового применения при бурсите, периостите и экзостозе взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации поражений вводят: при незначительных поражениях — до 10 мг; при средних и обширных — от 10 до 40 мг. Местно в форме 0,1% мази или крема 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Окклюзионные повязки усиливают лечебный эффект. Повторные курсы лечения можно проводить с интервалом в несколько дней.
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
04.001 (ГКС для перорального применения)
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Триамцинолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Триамцинолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени триамцинолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Триамцинолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах триамцинолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное действие на слизистую бронхов у пациентов с бронхиальной астмой. При постоянном применении уменьшает количество тучных клеток, макрофагов, Т-лимфоцитов и эозинофилов в эпителии и подслизистом слое бронхов, подавляет гиперреактивность дыхательных путей.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, а триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикоидная активность у триамцинолона и у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.
Фармакокинетика
Метаболизируется главным образом в печени и частично — в почках. Основным путем метаболизма является 6-бета-гидроксилирование. T1/2 — 3.5 ч. Выводится почками.
Дозировка
Внутрь взрослым — 4-20 мг в сут в 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня до минимальной поддерживающей дозы — 1 мг и полной отмены терапии.
В/м в начале лечения — по 40 мг 1 раз в 4 недели. Затем, в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение, можно вводить по 40-80 мг каждые 2-4 недели. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Во избежание подкожной атрофии вводят глубоко в мышцу.
При внутрисуставном введении, а также при введении в области очага поражения доза составляет 10-40 мг. Интервал между введениями не менее 1 нед.
Для применения в виде ингаляций доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Наружно применяют 1-3 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 5-10 дней. При упорном течении заболевания курс лечения может быть продлен до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 нед.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.
При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H1-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами — потенцируется действие триамцинолона.
Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.
При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности непрямых антикоагулянтов, гепарина, стрептокиназы, урокиназы, повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных гипогликемических средств, инсулина; со слабительными средствами — возможна гипокалиемия; с сердечными гликозидами — повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление психических нарушений, связанных с приемом триамцинолона.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. с атропином) возможно повышение внутриглазного давления.
При одновременном применении с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возникает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточности кровообращения.
При одновременном применении с изониазидом возможно уменьшение концентрации изониазида в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием.
При одновременном применении возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, барбитуратами ускоряется метаболизм триамцинолона за счет индукции микросомальных ферментов печени, уменьшается его действие.
При одновременном применении с эфедрином ускоряется метаболизм триамцинолона.
Применение при беременности и лактации
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, «лунообразное лицо», стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ: отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении: возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При ингаляционном применении: возможны головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, ощущение раздражения в носу, охриплость голоса, редко — грибковая инфекция носоглотки, вызванная Candida albicans.
При наружном применении: возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.
Показания
Для приема внутрь: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические реакции, аллергические кожные заболевания, тяжелые формы бронхиальной астмы, мультиформная эритема, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
Для парентерального применения: ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани, системная красная волчанка, дерматозы, эмфизема легких и фиброз легких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфатическая лейкемия, нефротический синдром, спру.
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма в фазе обострения. Недостаточная эффективность бронходилататоров и/или стабилизаторов мембран тучных клеток при лечении бронхиальной астмы. Гормонозависимая бронхиальная астма (с целью снижения дозы ГКС для приема внутрь). Аллергический ринит.
Для наружного применения: экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Острые психозы в анамнезе, активная форма туберкулеза, миастения, новообразования с метастазами, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, синдром Иценко — Кушинга, почечная недостаточность, тромбозы и эмболии в анамнезе, остеопороз, сахарный диабет, скрытые очаги инфекции, амилоидоз, сифилис, грибковые заболевания, вирусные инфекции (в т.ч. вызванные Herpes simplex и Varicella zoster), амебные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), гонококковый или туберкулезный артрит, период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ, глаукома, инфицированные поражения кожи.
Особые указания
Не предназначен для в/в введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
После однократного в/м введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч может наблюдаться угнетение функции надпочечников, которая обычно восстанавливается через 30-40 дней.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет — по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказано: почечная недостаточность.
Особые указания
Назначать лекарственное средство должен только доктор, после тщательного изучения результатов полного обследования пациента и постановки окончательного диагноза.
Препарат Триамцинолон противопоказан для внутривенного введения, что указывается в официальной инструкции по применению.
Методика парентерального введения медикамента не рекомендуется для лечения пациентов, возраст которых не достиг 6 лет. В период от 6 и до 12 лет представленная методика определяется врачом при наличии медицинских показаний.
Свойства
Принцип действия активного вещества заключается в способности подавлять свойства макрофагов тканей, лейкоцитов, фибробластов и образование коллагена. За счет этого к патологическому очагу поступает меньше клеток, которые усиливают воспаление.
Триамцинолон инструкция по применению характеризует, как более эффективный противовоспалительный препарат, чем Гидрокортизон. Этот эффект проявляется у синтетического аналога в 6 раз сильнее. Но при этом практически отсутствует минералокортикоидная активность с негативным влиянием на водно-минеральный баланс организма.
Противопоказания
Данное вещество противопоказано:
- больным дивертикулитом;
- если у пациента в анамнезе имеются острые психозы или прочие заболевания нервной системы;
- при миастении;
- больным активной формой туберкулеза;
- при язве желудка и 12-перстной кишки;
- пациентам с метастазирующими злокачественными опухолями;
- при повышенном артериальном давлении;
- лицам, с заболеваниями почек;
- при синдроме Иценко-Кушинга;
- если у пациента ранее диагностировали тромбозы и эмболии;
- при остеопорозе, сахарном диабете, амилоидозе;
- больным грибковыми и вирусными заболеваниями, в том числе герпесом, полиомиелитом, гонококковым или туберкулезным артритом;
- в период после проведения вакцинации;
- при глаукоме, инфекционных заболеваниях кожи.
Взаимодействие
Одновременный прием трициклических антидепрессантов может привести к нарушениям психики.
Сочетанный прием лекарства и НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта, может привести к кровотечениям из ЖКТ, язвенно-эрозивным поражениям.
Блокаторы Н1-рецепторов снижают эффективность Триамцинолона, а гормональные контрацептивы напротив потенцируют действие ГКС.
При сочетании лекарственного средства с андрогенами и анаболиками увеличивается вероятность развития угревой сыпи и периферических отеков.
Во избежание развития бактериальных и вирусных инфекций препарат не рекомендуется сочетать с другими иммунодепрессантами.
С осторожностью сочетают препарат с гормонами щитовидной железы и антитиреоидными средствами, такая комбинация может привести к нарушениям в работе щитовидной железы.
Одновременное использование средства и деполяризующих миорелаксантов может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вследствие гипокальциемии.
Вещество может снизить эффективность непрямых антикоагулянтов, стрептокиназы, гепарина, урокиназы. Также Триамцинолон при сочетании с этими средствами повышает вероятность развития кровотечений в ЖКТ, эрозии и язвы желудка.
Во время лечения с особой осторожностью назначают инсулин, слабительные средства, сердечные гликозиды, пероральные гипогликемические препараты.
М-холиноблокаторы, в том числе атропин может привести к повышению внутриглазного давления.
Также следует соблюдать осторожность во время лечения Триамцинолоном и приеме амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы, изониазида, мексилетина, парацетамола, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, эфедрина.
Калийсберегающие диуретики могут привести к развитию гипокалиемии.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство обладает способностью активировать специфические рецепторы, которые расположены в цитоплазматической мембране клеток органов-мишеней. Вещество способствует синтезу матричной РНК и образованию белков-липокортинов. Один из такого рода белков – липомодулин ингибирует фермент фосфолипазу А2.
Средство оказывает влияние на все виды обменных процессов, оказывает антианаболическое и катаболическое действие. Также Триамцинолон снижает потребность в глюкозе тканей, которые зависят от инсулина, стимулирует выработку гликогена в печени и процессы распада липидов.
Под действием препаратов на основе данного соединения происходит задержка ионов натрия, воды и активное выведение ионов калия, интенсивнее начинает выделяться паратгормон, который отвечает за мобилизацию кальция из костной ткани. Благодаря способности вещества стабилизировать мембраны тучных клеток и лизосом, приостанавливать пролиферацию соединительной ткани, прекращать либерацию арахидоновой к-ты и снижать уровень ее метаболизма препараты Триамцинолона обладают выраженной противовоспалительной активностью.
Иммунодепрессивное и противоаллергической действие лекарства обусловлено способностью снижать количество В- и Т-лимфоцитов, нарушать их взаимодействие, уменьшать содержание иммуноглобулина в сыворотке крови.
Также вещество оказывает антитоксическое и противошоковое воздействие на организм, повышает артериальное давление, увеличивает концентрацию катехоламинов, восстанавливает работу адренорецепторов, снижает проницаемость сосудов, активирует ферменты печени.
После перорального приема средство на 25% всасывается через стенки ЖКТ. Максимальный эффект заметен через 60-120 минут. При внутримышечном введении данный показатель наблюдается через 1-2 сутки. Порядка 68% активного компонента связывается с белками плазмы крови. Для таблетированной формы период полувыведения = 5 часам. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 2,5 суток, после внутримышечной инъекции – до 6 недель, при введении в полость сустава — несколько недель. Метаболизируется соединение в печени, образовавшиеся метаболиты неактивны. Выводится препарат через почки и кишечник.
