Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ацикловир-Акрихина:
- таблетки: плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской, голубого цвета со светло- и темно-голубыми вкраплениями, допускается наличие белых пятен (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
- мазь для наружного применения 5%: масса почти белого или белого цвета, возможно присутствие характерного запаха (по 2 г, 3 г или 5 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: ацикловир – 0,2 г или 0,4 г;
- вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, магния стеарат, вода очищенная.
В 100 г мази содержатся:
- действующее вещество: ацикловир – 5 г;
- вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, вазелин, пропиленгликоль, воск эмульсионный, полиэтиленоксид 1500 (макрогол), вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир, являясь синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, оказывает высокоизбирательное действие на вирусы герпеса. Процесс фосфорилирования и превращения в ацикловира монофосфат происходит в содержащих вирусную тимидинкиназу клетках. Монофосфат преобразуется под влиянием гуанилатциклазы в ацикловира дифосфат, затем под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.
Ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), разместившись в ее цепочке и ингибируя вирусную ДНК-полимеразу. Достаточно высокую селективность и специфичность действия определяет его преимущественное накопление в пораженных вирусом герпеса клетках.
Проявляет высокую активность в отношении вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай, вируса Herpes simplex (тип 1 и 2), вируса Эпштейна – Барр. В отношении цитомегаловирусов умеренно активен.
При лечении герпеса снижает риск кожной диссеминации и висцеральных осложнений, предотвращает формирование новых элементов, ускоряет процесс образования корок, в острой фазе опоясывающего герпеса – уменьшает боль.
Фармакокинетика
При приеме таблеток биодоступность ацикловира может составлять 15–30%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема препарата в суточной дозе 1 г достигает 0,7 мкг/мл через 1,5–2 часа.
Связывание с белками плазмы составляет от 9 до 33%. Хорошая способность к проникновению во все ткани и органы позволяет достигать концентрации в спинномозговой жидкости, соответствующей 50% от уровня в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени, образуя 9-карбоксиметоксиметилгуанин – фармакологически неактивный метаболит.
Т1/2 (период полувыведения) при приеме внутрь – 2–3 часа. Через почки в неизмененном виде выводится около 84% препарата и в форме метаболита – около 14%. Через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) выводится до 2%. В выдыхаемом больным воздухе определяются следовые количества ацикловира.
При тяжелой степени почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 20 часов, при гемодиализе период полувыведения составляет 5,7 часа. При этом уровень концентрации ацикловира в плазме крови больного снижается до 60% от исходного значения.
При наружном применении мази Ацикловир-Акрихин всасывание на пораженном участке кожи тела умеренное, концентрация ацикловира в сыворотке крови при нормальной функции почек составляет до 0,28 мкг/мл, при хронической почечной недостаточности – до 0,78 мкг/мл.
До 9,4% суточной дозы мази выводится почками.
Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа. вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster). вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
Состав и форма выпуска Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения
Мазь для наружного применения — 100 г.:
- Действующее вещество: ацикловир 5 г;
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 40 г, вазелин — 12.5 г, масло вазелиновое — 7.5 г, воск эмульсионный — 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) — 1 г, вода очищенная — до 100 г.
5 г в тубе алюминиевой.
Описание лекарственной формы
Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Способ применения и дозы
Препарат наносят 5 раз/сут (каждые 4 ч).
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум — 10 дней.
При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.
Фармакодинамика
Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
При применении на интактной коже всасывание минимальное. не определяется в крови и моче. На пораженной коже — всасывание умеренное. у пвациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) — до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Показания к применению Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения
Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дегидратации и почечной недостаточности.
Применение Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения при беременности и кормлении грудью
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Побочные действия Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сухость, шелушение кожи.
Прочие: жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
Лекарственное взаимодействие
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Показания к применению
Таблетки
- генитальный герпес и другие первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусами Herpes simplex (1 и 2 тип);
- первичные и рецидивирующие инфекции вируса Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- выраженный иммунодефицит (в составе комплексной терапии) после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции в стадии СПИДа, ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с иммунодефицитом.
Мазь для наружного применения 5%
- генитальный герпес;
- инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
- ветряная оспа;
- опоясывающий лишай.
Ацикловир-Акрихин
Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса — 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса — от 6 до 12 мес.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении опоясывающего лишая — по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет — по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения — 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex, при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом — пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин — по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Передозировка
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Противопоказания
- период лактации;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру и вспомогательным веществам препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении Ацикловир-Акрихина у пациентов с дегидратацией, почечной недостаточностью.
Кроме этого, противопоказано назначение препарата в форме таблеток детям в возрасте до 3 лет.
С осторожностью следует назначать прием Ацикловир-Акрихина внутрь в случае неврологических нарушений или неврологических реакций на прием цитотоксических средств (включая анамнез), а также больным в пожилом возрасте.
Инструкция по применению Ацикловир-Акрихина: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести заболевания.
Рекомендованное дозирование:
- инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): взрослые – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа). Продолжительность курса – 5 суток, при лечении генитального герпеса – 10 суток. При необходимости период лечения можно продлить;
- выраженный иммунодефицит у больных после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции: в составе комплексной терапии – по 0,4 г 5 раз в сутки;
- профилактика рецидивов инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунитетом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов. Лечение длительное, от 6 до 12 месяцев;
- профилактика инфекции вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с иммунодефицитом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов). В случае тяжелого состояния дозу повышают до максимальной – по 0,4 г 5 раз в сутки;
- опоясывающий лишай: взрослые и дети – по 0,8 г 5 раз в сутки (днем – каждые 4 часа, ночной интервал – 8 часов) в течение 7–10 суток;
- ветряная оспа: взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки; дети в возрасте 3–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Для более точного определения индивидуальной дозы можно использовать расчет – по 0,02 г на 1 кг веса пациента. Курс лечения – 5 суток.
При нарушении функции почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции.
Мазь для наружного применения 5%
Мазь Ацикловир-Акрихин предназначена для наружного применения. Ее следует наносить чистыми руками, или используя ватный тампон, тонким слоем на пораженные участки кожи, захватывая пограничные с ними зоны.
Процедуры проводят 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа.
Продолжать лечение следует до момента образования корки на пузырьках или до полного их заживления. В среднем курс терапии может составлять 5 дней.
При отсутствии эффекта после 10 дней применения мази необходимо обратиться к врачу.
Ацикловир-Акрихин таблетки 200мг №20
Страна
Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Ацикловир
Состав
Активное вещество: Ацикловир.
Фармакологическое действие
Противовирусное. Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.Легко проходит через эпителий роговицы (глазная мазь) и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При местном использовании в виде крема не всасывается в системный кровоток. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Способ применения
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Побочное действие
Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.При в/в введении — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит.При наружном применении — эритема, шелушение, чувство жжения, ожог.
Противопоказания
Гиперчувствительность, грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания
Ограничения к применению: Беременность.Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости. Следует соблюдать осторожность пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.Более подробную информацию см. инструкцию по применению.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Побочные действия
Таблетки
- со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
- со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе, тошнота, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
- со стороны центральной нервной системы: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, спутанность сознания, парестезии, снижение концентрации внимания, ажитация, судороги, галлюцинации;
- со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая почечная недостаточность;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия, ангионевротический отек;
- прочие: лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, алопеция, периферические отеки.
Мазь для наружного применения 5%
- дерматологические реакции: гиперемия, сухость и шелушение кожи;
- прочие: возможно – аллергический дерматит; при контакте со слизистыми оболочками – ощущение жжения, воспаление.
Особые указания
При приеме таблеток рекомендуется контролировать функцию почек, исследуя кровь на предмет содержания мочевины и креатинина в плазме крови.
В период лечения больной должен выпивать достаточное количество жидкости.
Следует учитывать, что при пониженном иммунитете продолжительное лечение или повторное применение ацикловира может вызвать появление у больного штаммов вирусов, нечувствительных к действию препарата.
Поскольку прием препарата не предотвращает передачу герпеса половым путем, в период лечения рекомендуется избегать половых контактов или использовать барьерные средства контрацепции, даже если клинические проявления болезни отсутствуют.
Максимальный терапевтический эффект достигается, если применение мази начато с момента появления первых признаков заболевания, таких как зуд, покалывание, жжение, покраснение, ощущение напряженности.
Из-за возможного развития выраженного местного воспаления мазь Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые оболочки глаз и полости рта.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период приема таблеток необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют обе формы Ацикловир-Акрихина у больных с почечной недостаточностью.
При назначении таблеток пациентам с нарушенной функцией почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции. Для лечения инфекции Herpes simplex у больных с КК меньше 10 мл/мин следует назначать по 0,2 г 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов.
При лечении инфекции Varicella zoster и назначении препарата пациентам с выраженным иммунодефицитом в качестве поддерживающей терапии применяют дозу 0,8 г: при КК 10–25 мл/мин – 3 раза в сутки (через 8 часов), при КК меньше10 мл/мин – 2 раза в сутки (через 12 часов).
Ацикловир-Акри таб.400мг №20 45159
Описание
В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10–15%). Средний T1/2 — 3 ч.Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Состав
Таблетки 1 табл. ацикловир 0,4 г в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки. Мазь 5 % 1 г ацикловир 0,05 г в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Применение
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции. Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.Пробенецид замедляет экскрецию.Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10–25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч. Детям до 2 лет — половину дозы взрослых. Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5–10 дней.Гиперчувствительность.