Ацикловир – капсулы, лиофилизат, суспензия, таблетки

Фармакологические свойства препарата Ацикловир

Противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК- полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения период полувыведения ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH период полувыведения ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Состав и форма выпуска

Отпускается средство в нескольких лекарственных формах:

1. ​Таблетки. Назначаются для лечения папиллом на разных участках тела. Используются перорально, поэтому позволяют бороться с основной проблемой изнутри. После завершения курса терапии, в организме заметно сокращается уровень патогенных возбудителей.
2. ​Мазь. Применяется местно, эффективна в отношении самой распространенной папилломовирусной инфекции, которая локализуется на поверхности тела. Противовирусное средство наносится прямо поверх бородавок, поэтому отмечается выраженный терапевтический эффект на местном уровне. При распределении мази на коже, главное вещество проникает в кровяное русло, предупреждая вирусные патологии в будущем.
3. ​Раствор. В основном используется при хронических формах заболевания. Концентрация средства подбирается врачом с учетом клинической картины и результатов анализа на содержание вирусных агентов в крови. В данном случае крайне не рекомендуется заниматься самолечением, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния.

В качестве главного компонента выступает ацикловир, его содержание отличается в зависимости от лекарственной формы.

Применение препарата Ацикловир

Внутрь в дневное время с интервалом 4, 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет назначают 1/2 дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней. При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг). Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster. Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5–10 дней. Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч в течение 5–7 дней. Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7–10 дней. В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч. Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, 1/2 стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

Показания

Лекарственное средство назначается для лечения следующих состояний:

1. ​Инфекционные поражения кожи и слизистых поверхностей на фоне вирусов герпеса.
2. ​Ветряная оспа.
3. ​Опоясывающий лишай.
4. ​Герпес, локализующийся в области гениталий.
5. ​Первичные и вторичные герпесные заболевания у лиц с иммунодефицитом.
6. ​Вирусные патологии среди людей с нормальным уровнем иммунного статуса.

Сочетание с другими лекарствами

Параллельный прием таблетированной формы с внешними средствами (мазями, кремами) усиливает терапевтический эффект. Также выздоровление наступает раньше срока при одновременном приеме «Ацикловира» с препаратами, стимулирующими иммунитет, и витаминами. Выведение активного вещества замедляется при одновременном лечении средствами для снижения уровня мочевой кислоты в крови. Не рекомендуется сочетать препарат и с лекарствами, оказывающими нефротоксическое действие.

В остальном антагонизм ацикловира еще недостаточно изучен.

Рекомендации к приему

По показаниям таблетки «Ацикловир» принимаются только перорально. Запивать средство нужно большим количеством воды, поскольку во время терапии может наблюдаться обезвоживание. Как правило, каждую дозу препарата следует запивать стаканом жидкости.

Выписывают медикамент при следующих диагнозах:

• инфекции герпеса 1 и 2 типа;
• ветрянка у детей;
• опоясывающий лишай у взрослых;
• профилактика возникновения герпеса;
• профилактика цитомегаловируса;
• комплексная терапия вируса иммунодефицита;
• профилактика заболеваний после трансплантации органов.

Дополнительно к такому лечению может назначаться мазь для наружного применения, чтобы ускорить заживление пораженных вирусами кожных покровов.

Признаки передозировки

Наиболее распространенными признаками передозировки являются: ажитация, кома, возникновение судорог, летаргия. Если концентрация основного вещества выше растворимости в почечных канальцах, может отмечаться его преципитация. При развитии побочных эффектов от «Ацикловира» назначается симптоматическое лечение. При передозировке инфузионным раствором происходит повышение концентрации креатинина, мочевины и азота крови, возникновение почечной недостаточности. Неврологическими симптомами выступают возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, состояние комы. При этом назначается гемодиализ.

Побочные явления

Прием Ацикловира в любой лекарственной форме может спровоцировать развитие следующих побочных действий:

1. ​Головная боль, вплоть до мигрени.
2. ​Головокружение.
3. ​Интенсивная ноющая боль в области почек.
4. ​Диспепсические расстройства — рвота, ощущение тошноты, нарушение стула, дискомфорт в животе.
5. ​Одышка.
6. ​Признаки аллергической реакции — кожные высыпания, зуд. Редко анафилактический шок и крапивница.
7. ​Системные проявления — утомляемость, недомогание, лихорадка, отечность тканей и расстройство зрения.
8. ​Повышенная сонливость.
9. ​Высокая возбудимость.

Как правило, препарат достаточно хорошо переносится больными. Побочные явления отмечаются в редких случаях, больше всего им подвержены пациенты с острой почечной недостаточностью и другими тяжелыми сопутствующими патологиями.

Терапия беременных

Лечение препаратом во время вынашивания плода и лактации еще недостаточно изучено, но уже точно известно, что соединение способно проникать через плаценту и молоко к малышу. Инструкция по применению таблеток «Ацикловир 400» при этом допускает терапию при острой необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Конечно, решение о назначении медикамента в данном случае может принимать исключительно врач.

Исследования принимавших препарат в 1-м триместре беременности женщин показало, что увеличение числа пороков новорожденных по сравнению с общей популяцией не наблюдается, но все же этих данных еще недостаточно для заключительного решения.

Аналоги Ацикловира

Аналогами Ацикловира по активному компоненту являются:

• Наружные средства (крем или мазь): Ациклостад, Гервиракс, Зовиракс, Виролекс, Виворакс, Герпетад, Герперакс;
• Таблетки или порошок для приготовления раствора для инфузий: Виворакс, Медовир, Виролекс, Провирсан.

Также при необходимости после врачебной консультации возможна замена Ацикловира на аналоги по способу действия: Алпизарин, Рибапег, Гипорамин, Кондилин, Эпиген, Госсипол, Минакер, Вартек, Эразабан, Алдара, Арвирон, Вацирекс, Цимевен, Ребетол, Фамцикловир-Тева, Рибавирин и некоторые другие.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Побочные эффекты у «Ацикловира Акрихин» те же самые.

Превышение дозы

Согласно отзывам, «Ацикловир» в форме таблеток не вызывает приступов передозировки при приеме до 5 г активного вещества за раз. Это доказано специалистами, но данных о приеме большей концентрации соединения не существует. Если возникает чувство неуверенности или все же организм проявляет некоторые негативные реакции, то лучше незамедлительно обратиться к специалисту.

Активно проявляет себя передозировка при случайном проглатывании мази и любом другом введении препарата, минующем пищеварительный тракт. Признаками в данном случае являются судороги, неврологические отклонения, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли, одышка, нарушение работы почек и кома. Лечение при этом только стационарное.

Общие характеристики

Препарат «Ацикловир» относится к противовирусным средствам и воздействует на возбудителя заболевания путем изменения его ДНК. Результативность такого лечения во многом зависит от своевременного начала приема медикамента.

Дозировка таблетки «Ацикловир» может быть 0,2 г, 400 мг и 800 мг, но последний вариант встречается довольно редко. При необходимости принимать большое количество вещества пациенты часто просто пьют по 2 пилюли с концентрацией 0,4 г.

Главным активным элементом препарата является ацикловир, представляющий собой белый порошок. Для придания ему нужной формы, прочности и технологических качеств используются дополнительные вещества.

Состав таблетки «Ацикловир» сохраняется при любой дозировке и включает в себя помимо активного вещества:

• крахмал;
• лактозу;
• стеариновокислый кальций;
• аэросил;
• поливинилпирролидон.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с риской на одной стороне. Цвет их всегда белый. Некоторые производители могут дополнительно вносить свои отпечатки на поверхность пилюль.

Противопоказания

Явными противопоказаниями Ацикловира выступают:

1. ​Серьезные патологии сердца.
2. ​Болезни почек, особенно хронические формы, острая недостаточность.
3. ​Нервные заболевания.
4. ​Повышенная гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
5. ​Время вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
6. ​Дети младше 3 лет.

С особой осторожностью используют противовирусный препарат в лечении людей пожилого возраста и наличии дегидратации.