Фармакодинамика и фармакокинетика
Инсулин Актрапид произведен способом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Его МНН – Insulin human.
Лекарство взаимодействует с рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток. Оно образует инсулин-рецепторный комплекс. Он активирует внутриклеточные процессы посредством стимуляции биосинтеза цАМФ или, проникая в клетку мышцы.
Уменьшение уровня глюкозы обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта и усвоения тканями, активизацией липогенеза, синтеза белка и гликогеногенеза, а также снижением скорости выработки глюкозы печенью и пр.
Действие средства начинается в течение 30 минут после применения. Максимальный эффект заметен в среднем в течение 2,5 часов. Общая продолжительность действия – 7-8 часов.
Возможны индивидуальные особенности для пациентов, в том числе зависящие от размера дозировок.
Особые указания
В случае неправильно подобранной дозы либо при отмене препарата есть риск развития гипергликемии, особенно у больных сахарным диабетом I типа. Первые симптомы этого осложнения обычно проявляются постепенно, в течение нескольких часов либо дней: тошнота, выраженная сонливость, сухость во рту, рвота, сухая и покрасневшая кожа, потеря аппетита, жажда, запах ацетона изо рта, увеличенное выделение мочи.
Если не лечить гипергликемию у больных сахарным диабетом I типа, возможно развитие опасного для жизни диабетического кетоацидоза. При значительном улучшении гликемического контроля (к примеру, за счет интенсифицированной инсулинотерапии) привычные симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, о чем обязательно необходимо предупреждать пациентов. Следует учитывать, что предвестники гипогликемии могут становиться менее выраженными у пациентов, которых переводят с одного вида инсулина на другой.
Пациентам, которые планируют путешествие с пересечением часовых поясов, следует проконсультироваться с врачом по поводу схемы применения Актрапида НМ, поскольку им придется изменить время приема пищи и введения препарата.
В случае изменения вида инсулина (человеческий, животный или аналог человеческого), его типа, биологической активности, компании-изготовителя и/или метода изготовления может потребоваться изменение режима дозирования препарата. По этой причине перевод больных на другой тип инсулина либо инсулин, изготавливаемый другой фармакологической компанией, должен осуществляться под тщательным контролем врача.
При необходимости корректировки дозы сделать это можно как при введении первой дозы, так и в первые недели/месяцы терапии.
Потребность в инсулине обычно возрастает у пациентов с сопутствующими заболеваниями, особенно с лихорадочными состояниями и инфекциями.
При пропуске пищи или незапланированной тяжелой физической нагрузке может развиться гипогликемия.
Актрапид НМ запрещено использовать для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, поскольку невозможно предсказать, какое количество инсулина абсорбируется инфузионной системой.
Метакрезол, входящий в состав препарата, может вызывать аллергические реакции.
Инсулин не проникает через плацентарный барьер, поэтому ограничений по его применению во время беременности нет. Боле того, если у беременной женщины не лечить сахарный диабет, возникает опасность для плода. Учитывая это, терапию заболевания во время беременности следует продолжать. Однако женщины, в том числе планирующие беременность, должны находиться под постоянным врачебным наблюдением с более усиленным контролем уровня глюкозы в крови, поскольку гипергликемия и гипогликемия, которые могут развиться при неправильно подобранной дозе инсулина, повышают риск формирования пороков развития плода и его внутриутробной гибели. При этом необходимо учитывать, что в I триместре беременности потребность в инсулине обычно снижается, а во II и III – постепенно увеличивается. После родов же потребность в инсулине быстро возвращается к тому уровню, который был до беременности.
Аналогично не существует ограничений к применению Актрапида НМ в период грудного вскармливания, поскольку препарат не представляет опасности для ребенка. Однако женщине может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.
Гипергликемия и гипогликемия могут нарушить скорость реакций, и способность больного сахарным диабетом к концентрации внимания, что опасно в случаях, когда эти реакции необходимы, например, при вождении автомобиля или работе с механизмами. Пациентам следует рекомендовать предпринимать меры по предупреждению развития гипергликемии/гипогликемии. Это особенно важно для людей, страдающих частыми эпизодами гипогликемии, у которых отсутствуют или выражены незначительно симптомы-предвестники развивающейся гипогликемии. В этих случаях оценивается целесообразность выполнения потенциально опасных видов деятельности.
Инструкция по применению Актрапида (Способ и дозировка)
Инструкция на Актрапид сообщает, что препарат вводится подкожно или внутривенно. Дозировка подбирается специалистом в индивидуальном порядке в зависимости от потребностей пациента в инсулине. Как правило, дозировка – 0,3-1 МЕ/кг в день. При инсулинрезистентности потребность может быть выше, а в случае остаточной эндогенной продукции инсулина – ниже. У пациентов следует тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае нарушений функции почек или печени необходимость в инсулине меньше. Так что нужно корректировать дозировку.
Инструкция по применению Актрапида указывает, что он может использоваться в сочетании с инсулинами длительного действия.
Лекарство вводится за полчаса до еды или легкой закуски с углеводами. Как правило, инъекции делаются подкожно в область передней брюшной стенки. Так обеспечивается ускоренная абсорбция. Кроме того, уколы можно делать в область бедра, дельтовидной мышцы плеча или ягодицы. Для предотвращения липодистрофии места инъекций нужно менять.
Внутривенное введение допустимо, только если уколы делает медицинский работник. Внутримышечно лекарство вводится лишь по назначению специалиста.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом препарата является гипогликемия, которая развивается в тех случаях, когда доза инсулина значительно превышает потребность пациента в нем. При тяжелой гипогликемии могут возникать судороги и/или потеря сознания, возможно нарушение функции головного мозга и даже смерть.
Другие возможные нежелательные реакции:
- Со стороны иммунной системы: нечасто (> 1/1000, < 1/100) – сыпь, крапивница; очень редко (< 1/10000, включая отдельные спонтанные случаи) – анафилактические реакции, генерализованная гиперчувствительность, представляющая угрозу для жизни пациента (генерализованная кожная сыпь, потливость, зуд, ангионевротический отек, нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, обморок/потеря сознания);
- Со стороны нервной системы: очень редко – периферическая нейропатия;
- Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения рефракции (обычно возникают в начале лечения и носят, как правило, обратимый характер); очень редко – диабетическая ретинопатия;
- Со стороны подкожных тканей и кожи: нечасто – липодистрофия в месте инъекции (в тех случаях, если препарат постоянно вводят в одну и ту же область);
- Местные реакции в месте инъекции: припухлость, покраснение кожи, болезненность, зуд, образование гематомы (эти реакции обычно носят преходящий характер и исчезают при продолжении терапии).
Передозировка
При передозировке возможны: бессонница, чрезмерная бледность, повышенное возбуждение и аппетит, тремор, потливость, головная боль, парестезии в области рта, ощущение сердцебиения. В случае применения лекарства в дозировках, сильно превышающих норму, больной может впасть в кому.
В случае легкой гипогликемии необходимо съесть сахар или богатые на сахар продукты. При тяжелой передозировке внутримышечно вводят 1 мг Глюкагона. Если есть необходимость, дополнительно вводят концентрированные растворы глюкозы.
Взаимодействие
Гипогликемический эффект инсулина повышается при приеме пероральных гипогликемических средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, неселективных бета-адреноблокаторов, сульфонамидов, тетрациклинов, Кетоконазола, Пиридоксина, циклофосфамида, препаратов лития, ингибиторов моноаминооксидазы и карбоангидразы, Бромокриптина, анаболических стероидов, Клофибрата, Мебендазола, Теофиллина, Фенфлурамина и лекарств, содержащих этанол. Алкоголь не только усиливает, но и удлиняет эффект Актрапида.
Гипогликемическое действие, наоборот, снижается под воздействием пероральных контрацептивных средств, тиреоидных гормонов, Гепарина, симпатомиметиков, Клонидина, Диазоксида, Фенитоина, глюкокортикостероидов, тиазидных диуретиков, трициклических антидепрессантов, Даназола, блокаторов кальциевых каналов, морфина, никотина.
Эффект Актрапида может как усиливаться, так и ослабляться из-за применения Резерпина и салицилатов. Октреотид, Ланреотид могут снижать или увеличивать необходимость в инсулине.
Прием бета-адреноблокаторов может скрывать симптомы гипогликемии и препятствовать ее устранению.
Некоторые средства, например, содержащие тиолы или сульфиты, могут вызвать деградацию инсулина.
Цена Актрапида, где купить
Цена Актрапида около 450 рублей. Купить это средство можно только по рецепту врача.
Цена инсулина Актрапид HM Пенфилл составляет примерно 950 рублей. Таким образом, лекарство считается довольно дорогим. В некоторых интернет-аптеках цена Актрапида может быть и выше указанной.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Актрапид НМ пенфилл раствор для ин. 100 МЕ/мл 3мл 5 шт.Novo Nordisk
886 руб.заказать
Аптека Диалог
- Актрапид НМ (инсулин) флакон 100МЕ/мл 10млNovo Nordisk
371 руб.заказать
- Актрапид НМ Пенфилл картриджи 100МЕ/мл 3мл №5Novo Nordisk
859 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Актрапид НМ 100 ЕД/мл 10мл раствор для инъекций
340 грн.заказать - Актрапид НМ Пенфил 100ME/мл N5 раствор
681 грн.заказать
Как выглядит рецептурный бланк
Почти всегда выписывается на Актрапид рецепт на латинском. Человеку для получения лекарственного средства дадут бланк, где написано следующее:
- Rp: Actrapid HM 100 ME/ml — 10 ml;
- D.S. подкожное введение в назначенной врачом дозе.
В первой строке содержится информация для провизора: в какой упаковке и в каком количестве отпускать медикамент, а нижняя строка указывает, что лекарство нужно вводить подкожно с соблюдением подобранной эндокринологом дозировки.
