Таблетки «Аллапинин» относятся к первому классу группы антиаритмических средств. Лекарство способно блокировать натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов. Оно провоцирует замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в предсердиях, пучке Гиса, AV-узле и волокнах Пуркинье. Средство абсолютно не влияет на длительность QT-интервала, частоту сокращений.
При исходном отсутствии проявлений недостаточности сердечной функции, препарат «Аллапинин» (инструкция по применению содержит такие сведения) не воздействует на сократимость миокарда. Не влияет на проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Средство не обладает отрицательным гипотензивным эффектом. В практике не отмечается его инотропного влияния. При приеме лекарства не угнетается автоматизм в синусовом узле. Оказывает спазмолитическое, местное анестезирующее, а также холиноблокирующее действие в умеренной, не имеющей клинического значения, степени. Обладает незначительным коронарорасширяющим, седативным свойствами. Эффект при пероральном приеме отмечают через сорок или шестьдесят минут. Максимума активность достигает спустя 80 минут. Длительность терапевтического действия – от 8 часов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Как указывает Википедия, гидробромид лаппаконитина относится к антиаритмическим средствам I-С класса. Блокирует работу быстрых каналов натрия в мембранах клеток миокарда. Вызывает торможение AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, уменьшает рефрактерные интервалы работы пучка Гиса, предсердий, AV-узла и волокон Пуркинье, не изменяет продолжительность отрезка QT, антеградную скорость проведения по AV-узлу, частоту сердцебиения, кровяное давление и способность миокарда сокращению (при исходном отсутствии симптомов сердечной недостаточности).
Препарат не угнетает способность синусового узла к автоматизму. Не вызывает негативного инотропного эффекта и не имеет гипотензивного действия.
Лекарство Аллапинин оказывает коронарорасширяющее, спазмолитическое, местноанестезирующее, холиноблокирующее и седативное действие. При пероральном приеме эффект развивается спустя 45-55 минут, достигает наибольшей силы через 75 минут и длится около 8 часов.
Фармакокинетика
Биодоступность приближается к 40%. Способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения составляет 70 минут. Препарат эвакуируется почками.
При длительном приеме возможно увеличение периода полувыведения.
При хронической недостаточности работы почек период полувыведения увеличивается в 3 раза, а при печеночном циррозе – до 10 раз.
Когда требуется корректировка дозы?
Иногда возникает необходимость в изменении схемы приема средства «Аллапинин». Инструкция, отзывы специалистов содержат сведения о том, что уменьшение количества препарата или увеличение интервала между приемами может быть рекомендовано при атриовентрикулярной блокаде в первой степени, расстройствах во внутрижелудочковой проводимости, брадикардии. Осторожность соблюдают при закрытоугольной глаукоме, нарушениях кровообращения (периферического) тяжелого характера, гипертрофии в тканях простаты. Корректировка схемы нужна на почве изменений электролитного обмена, проводимости в волокнах Пуркинье, блокаде в одной из ножек в пучке Гиса. Осторожность необходима и при приеме прочих антиритмических препаратов одновременно с лекарством «Аллапинин». Отзывы многих специалистов весьма категоричны по вопросу изменения дозировки при отсутствии эффекта.
Показания к применению
- приступы трепетания и мерцания предсердий;
- желудочковая экстрасистолия;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа;
- пароксизмальная тахикардия желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца).
Совместимость с алкоголем
Запрещено совместное употребление средства с любыми алкогольными напитками. Может развиться брадикардия, тахикардия, острая сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия. Во избежание негативных последствий следует отказаться от спиртного на время терапии. Прием алкоголя относительно безопасен через 15-30 дней после завершения курса лечения.
Противопоказания
- АV-блокада 2-3 степени (без наличия искусственного кардиостимулятора).
- Синоатриальная блокада.
- Одновременная блокада правой части пучка Гиса и одной из ветвей левой части.
- Кардиогенный шок.
- Тяжелые формы артериальной гипотензии.
- Сильная гипертрофия мышечной ткани левого желудочка (толщина стенки свыше 1,4 см).
- Хроническая недостаточность работы сердца умеренной и тяжелой степени 3-4 функционального класса по Нью-Йоркской классификации.
- Тяжелые нарушения деятельности печени или почек.
- Постинфарктный кардиосклероз.
- Непереносимость фруктозы, недостаток фермента сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
- Возраст менее 18 лет.
- Аллергия на препарат.
Лекарство с осторожностью назначают при расстройствах внутрижелудочковой проводимости, AV-блокаде 1 степени, слабости синусового узла, тяжелых заболеваниях периферического кровообращения, брадикардии, гипертрофии простаты, расстройствах электролитного обмена, закрытоугольной глаукоме, ухудшении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из частей пучка Гиса, при совместном приеме с иными антиаритмическими препаратами.
Когда не назначается медикамент?
К противопоказаниям относят кардиогенный шок, атриовентрикулярную блокаду в третьей и второй степени (при отсутствии искусственного водителя сердечного ритма). Не допускается пить лекарство при артериальной гипертензии в тяжелом периоде (при систолическом давлении меньше 90 мм/рт.ст.), гипертрофии в миокарде левого желудочка выраженного характера. Запрещен медикамент при постинфарктном кардиосклерозе. Препарат не рекомендуют при блокаде в правой ножке пучка Гиса (при сочетании с нарушениями в ветви с левой стороны), хронической недостаточности сердечной функции умеренного и тяжелого течения. Противопоказано лекарство до 18 лет (в связи с тем, что не установлены безопасность и эффективность средства), непереносимость фруктозы. Не допускается принимать медикамент лицам с синдромом нарушенной всасываемости галактозы/глюкозы, беременности, при дефиците изомальтазы/сахарозы. Не рекомендован препарат при гиперчувствительности к компонентам. Если необходимо провести терапию кормящей пациентке, требуется прекратить лактацию.
Побочные действия
Побочные действия Аллапинина:
- Со стороны нервной деятельности возможна головная боль, атаксия, головокружение, чувство тяжести в голове, диплопия.
- Со стороны системы кровообращения возможны расстройства AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, развитие синусовой тахикардии, появление аритмогенного действия, изменений на ЭКГ (увеличение отрезка PQ, расширение отрезка QRS).
- Также, не исключено появление гиперемии кожи и аллергических реакций.
Аналоги Аллапинина
Имеются другие эффективные препараты с аналогичным действием:
- Аллафорте. Содержит то же активное вещество. Действует 12 часов. Не содержит сахара. Побочные эффекты возникают реже, менее выражены. Имеет высокую стоимость.
- Пропанорм. Действующее вещество – пропафенон. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Противопоказан при инфаркте миокарда. Имеет меньшую стоимость.
- Ритмонорм. Содержит пропафенон. Быстро распределяется по тканям организма. Может вызывать побочные эффекты со стороны разных систем органов. В случае передозировки возможно наступление комы.
- Этацизин. Активное вещество – диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин. Аналог аллапинина, действие которого начинается через 1-2 дня после применения.
Инструкция по применению на Аллапинин (Способ и дозировка)
Препарат принимают перорально, после еды, запивая небольшим объемом теплой воды, не разжевывая.
Аллапинин, инструкция по применению
Препарат назначают принимать по 25 мг трижды в день (через равные отрезки времени). Если терапевтический эффект отсутствует, то через Аллапинин принимают четырежды в день (через равные отрезки времени).
Разрешается увеличение дозировки до 50 мг до 4 раз в день (через равные отрезки времени). Предельная суточная доза равна 300 мг.
Длительность терапии и вопрос об изменении режима приема решается лечащим врачом.
Какой существует эффективный препарат с подобным механизмом действия?
Средство «Алларитмин» содержит такое же активное вещество, что и лекарство «Аллапинин», — лаппаконитина гидробромид. Медикамент относится к I классу антиаритмических препаратов. Лекарство «Алларитмин» выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для введения в мышцу или вену. При пероральном приеме действие медикамента наступает примерно через час. Спустя 4-5 часов эффективность достигает максимума. Длительность действия – 8 и более часов. При введении в вену эффект лекарства наступает быстрее – через 15-20 минут. В отличие от медикамента «Аллапинин», средство «Алларитмин» рекомендовано пить 3 раза в сутки по 25 мг. Принимать лекарство следует до еды. Таблетки желательно размельчить. В случае отсутствия эффективности допускается увеличение дозировки и частоты приема. Внутривенное введение осуществляется медленно, на протяжении 5 минут. Дозировка при этом устанавливается в соответствии с весом пациента. Рекомендуется по 0,3-0,4 мг/кг. В отдельных случаях (особо тяжелых) лекарство вводят повторно через 6 часов. В мышцу назначают по 0,4 мг/кг с интервалом в 6 ч. Следует отметить, что внутривенное введение не рекомендовано осуществлять в домашних условиях. Препарат «Алларитмин» имеет те же ограничения по применению, что и лекарство «Аллапинин». Лечение проводят в стационарных условиях при постоянном наблюдении врача и контроле ЭКГ. Это особенно важно при терапии пациентов с первой степенью атриовентрикулярной блокады, недостаточности сердца хронического течения декомпенсированного типа.
Передозировка
Признаки передозировки
Препарат имеет узкую широту лечебного действия, поэтому легко может развиться тяжелая интоксикация (часто при одновременном приеме иных антиаритмических средств), которая проявляется удлинением отрезков PR и QT, расширением отрезка QRS, увеличением величины зубца T, также возможна синоатриальная блокада, брадикардия, асистолия, AV-блокада, приступы желудочковой полиморфной тахикардии, выраженное снижение кровяного давления, головная боль, ослабление сократимости миокарда, затуманенность зрения, головокружение, пищеварительные расстройства.
Лечение передозировки
Лечение симптоматическое. Для терапии развившейся желудочковой тахикардии запрещено применять антиаритмические средства I-А и I-С классов. Гидрокарбонат натрия способен купировать расширение отрезка QRS, брадикардию и снижение артериального давления.
При беременности
Препарат Аллапинин во время беременности и лактации строго противопоказан, особенно в первом триместре. Лекарство назначают только в случае крайней необходимости, когда польза от терапии превышает потенциальный вред для матери и ребенка. Требуется постоянное медицинское наблюдение. Грудное вскармливание на время лечения рекомендовано прекратить.
- Пирожки с тыквой: рецепты выпечки
- Третий месяц беременности
- Как мариновать чесночные стрелки на зиму
Особые указания
У пациентов поле инфаркта миокарда или с недостаточностью работы сердца, а также у лиц с установленным кардиостимулятором может увеличиваться порог его стимуляции.
До начала приема препарата нужно устранить нарушения электролитного баланса, в период лечения необходим регулярный контроль электролитного баланса.
При развитии синусовой тахикардии во время длительного применения препарата разрешено использование применение малых доз бета-адреноблокаторов.
При появлении головокружения, боли в голове, диплопии рекомендовано уменьшить дозировку препарата.
При лечении препаратом нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспорта.
Дополнительные сведения
Перед началом терапии устраняют расстройства в водно-электролитном балансе, в процессе приема медикамента необходимо обеспечить постоянный и тщательный контроль над ним. Порог стимуляции сердца может повыситься у лиц, перенесших инфаркт (острый), с сердечной недостаточностью или имеющих искусственный водитель ритма. В случае возникновения головокружений, диплопии, головных болей рекомендовано снизить дозировку. При появлении синусовой тахикардии на почве продолжительного приема медикамента при необходимости назначаются бета-адреноблокаторы. Указанные препараты рекомендованы в низких дозах. На почве терапии необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасной деятельностью, когда требуется повышенное внимание и быстрая концентрация или реакция.
Цена Аллапинина, где купить
Цена Аллапинина №30 составляет 510-540 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Аллапинин таблетки 25мг 30 шт.ЗАО «Фармцентр ВИЛАР»
550 руб.заказать
Фармакокинетические характеристики
Биодоступность препарата составляет 40%, он обладает эффектом «первого прохождения» через печень и проникает через гемато-энцефалический барьер. Один из трех основных метаболитов обладает эффектом понижения АД. Период полураспада (T1/2) средства Аллапинин (Allapinin
), как описано в инструкции, составляет от 1 до 1,2 часа. Лекарство выводится почками. Удлинение периода полураспада отмечается при длительном приеме препарата Аллапинин при наличии у больного почечной недостаточности (T1/2 увеличивается в 2–3 раза), цирроза печени (T1/2 увеличивается в 3–10 раз).
