Фармакологические свойства препарата Авамис™
Фармакодинамика. Флютиказона фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием. Фармакокинетика. Флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме, которая не может быть измерена (≤10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флютиказона фуроата при применении 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная доза — 2640 мкг) составляет 0,5%. Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы крови 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л. Флютиказона фуроат быстро выводится (общий плазматический клиренс — 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометилкарботионата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и в/в применения, в основном с калом с признаками экскреции флютиказона фуроата и его метаболитов с желчью. После в/в применения период полувыведения — 15,1 ч. Экскреция с мочой составляет приблизительно 1% и 2% после перорального и в/в применения соответственно.
Что лучше для ребенка: Авамис или Назонекс
Этот вопрос был задан специалистам отдельно, так как он интересует многих родителей. Резюме опроса следующее:
- оба препарата содержат в качестве основного вещества синтетические глюкокортикостероиды;
- они разные по химическому строению, но одинаковы в действии;
- схема их применения одинакова;
- список побочных эффектов у Назонекса длинее;
- у него же и больше противопоказаний, но главным, как и у Авамиса является непереносимость компонентов.
Следовательно, для ребенка будет лучше то лекарство, которое не будет у него проявляться побочными эффектами и не вызовет аллергию.
Применение препарата Авамис™
Авамис применяют только интраназально. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза — по 2 впрыскивания (27,5 мкг на 1 впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающая доза препарата может быть снижена до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг). Дети в возрасте 6–11 лет: рекомендуемая начальная доза — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг). В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг) доза может быть повышена до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг). У пациентов пожилого возраста применяют те же дозы, что и у взрослых. При почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требует коррекции дозы. Данных в отношении печеночной недостаточности тяжелой степени нет. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат необходимо применять регулярно, что и следует сообщить пациенту. Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом влияния аллергена. Правила пользования назальным спреем Назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, который закрывает наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижней части корпуса расположены маленькие отверстия, сквозь которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую спрей подается через распылитель. Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение 1 мес) следует проверить устройство:
- встряхнуть закрытый флакон (не снимая защитный колпачок);
- снять колпачок, потянув его вверх, слегка нажимая пальцами с обеих сторон;
- сильно нажать на дозирующую кнопку (не менее 6 раз) для высвобождения достаточного количества спрея в воздух.
Перед каждым применением необходимо очистить носовые ходы, слегка встряхнуть спрей и выполнить следующие действия:
- слегка наклонить голову вперед;
- держа спрей вертикально, осторожно поместить распылитель в один носовой ход;
- направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось в полости носа;
- вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе для распыления спрея в полости носа;
- следует избегать попадания спрея в глаза; если это случилось, промыть глаза водой;
- вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.
Для введения спрея в другой носовой ход процедуру повторяют в той же последовательности. Всегда после применения закрывают устройство защитным колпачком. После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок протирают чистой сухой тканью.
Аналоги
С подобным действующим веществом местных назальных лекарств нет. Но выпускаются спреи с другим синтетическим гормоном, эффект от применения которого аналогичен Авамису. Это – Метаспрей, Назонекс, Дезринит, также разрешенные к применению с 2 лет, а с 12 лет применяемые еще при полипозе носовых ходов, синуситах, и для профилактики аллергического ринита. Насобек, в отличие от них, назначается детям с 6-летнего возраста и применяется 2-4 раза в день.
Побочные эффекты препарата Авамис™
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), редко (≥1/1000 и ≤1/100), иногда (≥1/10 000 и ≤1/1000), единичные случаи (≤1/10 000). Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — язвы на слизистой оболочке носа. Носовые кровотечения обычно были легкой или умеренной степени. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном применении (6 нед), чем при применении до 6 нед. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 нед случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, где применялся флютиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо. Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Показания
Основными показаниями к применению Авамиса инструкцией по применению назван сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хотя на практике многие детские ЛОР-врачи используют его еще и в комплексной терапии синуситов любой локализации и гиперплазии лимфоидной ткани носоглотки (аденоидов).
Согласно отзывам отоларингологов, применявших Авамис при консервативном лечении аденоидов у детей, препарат оказывает эффективное терапевтическое действие, и позволяет избежать оперативного вмешательства.
Особые указания по применению препарата Авамис™
флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени, поэтому системное влияние интраназального флютиказона фуроата при тяжелой печеночной недостаточности может повышаться, что в свою очередь может повысить риск возникновения системных побочных эффектов. Поэтому применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности следует с осторожностью. Не рекомендуют применять препарат сочетанно с ритонавиром в связи с повышением риска возникновения системного влияния флютиказона фуроата. Превышение рекомендуемой дозы интраназальных ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В период стресса или планового хирургического вмешательства учитывают необходимость дополнительного применения системных ГКС при наличии признаков превышения рекомендуемой дозы ГКС. Применение 110 мкг/сут флютиказона фуроата не ассоциируется с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флютиказона фуроата снижают до минимальной эффективной. Как и при применении других интраназальных ГКС, в случае сопутствующего применения любых других видов терапии кортикостероидами учитывают их общее системное влияние. При лечении детей интраназальными ГКС в рекомендуемых дозах наблюдали случаи задержки роста. Поэтому рекомендуется регулярно измерять рост детей при длительной терапии интраназальными ГКС. При задержке роста ребенка терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы, если возможно — до минимальной эффективной. В случае возникновения признаков угнетения адреналовой функции перевести пациента с системного применения стероидов на интраназальное применение флютиказона фуроата следует с осторожностью. Авамис содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа. Период беременности и кормления грудью. Флютиказона фуроат применяют в этот период, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. У детей в возрасте младше 6 лет применять Авамис не рекомедуют, поскольку опыта применения препарата в педиатрической практике недостаточно. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами маловероятна.
Иммунная и нервная системы, органы зрения
Редко наблюдается гиперчувствительность – крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, сыпь от Авамиса. Побочные действия Авамиса выражаются частыми болями в области головы. Использование глюкокортикостероидов способствует проявлению ряда психологических эффектов и нарушения поведения. Сюда же входит психомоторная гиперактивность, нарушение сна, депрессивные состояния, агрессия, внутреннее беспокойство. У разных пациентов проявления бывают отдельные.
Пациенты жалуются, что в виде побочки от лекарства начинаются головные боли. На самом деле существует огромное количество причин данной патологии. Говорится о вирусных заражениях, гипертонии, аллергических реакциях. У женщин тошнота и головная боль связана с менструацией.
Данные состояния сопровождаются стрессами и серьезным психическим напряжением. Такие же признаки возможны при наличии опухоли мозга и нарушениях в работе кровеносных сосудов. Некоторые женщины отмечают задержку месячных от Авамиса.
Возможны преходящие нарушения в зрении, но частота не выяснена. Доктор должен проявлять бдительность по отношению различных системных явлений. Речь идет и об изменениях в органах зрения.
При наблюдении ухудшения зрения или повышения внутриглазного давления, катаракты, глаукомы необходим серьезный мониторинг. Иногда отмечается кашель после приема Авамиса. В такой ситуации желательно отказаться от лекарства и не усугублять ситуацию. Доктор назначит другое средство для терапии.
Взаимодействия препарата Авамис™
флютиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4. Согласно результатам применения другого ГКС — флютиказона пропионата, который также метаболизируется CYP 3A4, не рекомендуется его сочетанное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказона фуроата. Применять флютиказона фуроат в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 следует с осторожностью в связи с усилением системного влияния флютиказона фуроата. В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови поддается измерению, было большим в группе, применяющей кетоконазол (6 на 20), по сравнению с группой, получавшей плацебо (1 на 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимого различия в 24-часовых уровнях кортизола в плазме крови в этих 2 группах. Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флютиказона фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинических исследований по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводили.
Отзывы
Мнение родителей не всегда объективно: они могут не учитывать влияние на состояние ребенка остальных препаратов, используемых в комплексной терапии. В таком случае все «шишки летят» на голову нового, тем более гормонального, средства. Поэтому лучше узнать отзывы различных квалифицированных специалистов, чтобы составить представление об Авамисе.
- ЛОР-врач с 3-летним стажем: применяю спрей для лечения как аллергического ринита, так и синусита и полипоза носа, он отлично справляется с поставленной задачей, кровотечений ни разу не наблюдалось.
- Аллерголог с 6-летним стажем: часто назначаю детям уже с 2-летнего возраста, у некоторых возникали побочные эффекты в виде редких носовых кровотечений.
- Детский хирург с 13-летним стажем: противоаллергическое действие наступает в течение первых суток использования, применять необходимо только по назначению педиатра или аллерголога, единственный недостаток – высокая цена.
- Аллерголог с 8-летним стажем: оказывает мощное противовоспалительное действие, при правильном использовании не вызывает побочных эффектов, цена приемлемая.
- ЛОР с 5-летним стажем: быстрая скорость наступления эффекта, много доз в одном флаконе, побочные эффекты развиваются редко (сухость слизистой носа, кровотечения), но врачебный контроль необходим.
Противопоказания
При повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости флутиказона фуроата или любого другого компонента состава, указанного в аннотации к инструкции, Авамис не используют. Не назначают гормональные спреи и капли при насморке детям до 2 лет.
Среди общих противопоказаний к применению гормональных средств имеются:
- вирусы герпеса, особенно 4 типа, вызывающий мононуклеоз;
- туберкулез органов дыхания;
- недавняя терапия Ритонавиром (у больных ВИЧ-инфекцией);
- хирургические вмешательства на носоглотке.
Указанные состояния сильно угнетают иммунную систему. Кортикостероиды обладают иммунодепрессивным свойством, которое является залогом лечения настоящей аллергии. Но, увеличение подобной нагрузки на организм, негативно сказывается на состоянии здоровья.
Можно ли Авамис при температуре? Достоверных данных о действии препарата при гипертермии нет. С целью снизить жар гормональные интраназальные спреи не применяются.
Передозировка
Клинические наблюдения основывались на развитии и степени выраженности системных побочных явлений. Доза для взрослых, превышенная в 24 раза рекомендованной, ежедневно на протяжении трех суток и дольше, не сказалась на развитии нежелательных реакций в организме.
Сколько дней подряд можно пользоваться Авамисом? Курс терапии определяет врач. Значение имеет цель лечения глюкокортикоидами. При комплексной терапии ЛОР заболеваний иногда достаточно 2-3 дней использования препарата. Для устранения симптомов аллергического ринита требуется минимум 14-30 дней применять Авамис без перерыва.
О случаях острой передозировки неизвестно. При подозрении на превышение рекомендованных концентраций интраназальных кортикостероидов, необходимо прекратить их введение. Лечение в данном случае – симптоматическое.
Можно ли часто использовать Авамис? Да, препарат разработан для регулярного применения на длительное время. Проведенные клинические исследования доказали его переносимость и безопасность. Но если острые симптомы ринита проявляются слишком долго, более 3-4 месяцев, требуется повторно обратиться к лечащему врачу.
