Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.
После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.
Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.
Валацикловир — состав и действие
В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.
В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.
Заметка Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес — называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.
По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса
) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.
Возможны:
- тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
- нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
- головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
- сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
- нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
- назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
- ринорея, лихорадка и дегидратация.
Показания к применению
Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:
- лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса [включая лабиальный герпес (Herpes labialis) и впервые выявленный или рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis)];
- профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
- профилактика цитомегаловирусных инфекций.
Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.
Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)
Средство принимают внутрь, независимо от еды.
Таблетки Валацикловир, инструкция по применению
При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.
При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).
Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.
Отзывы о препарате
По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом — эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.
Статистика отзывов сводится к следующему:
- Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
- Побочные эффекты — возможно и не редки;
- Средняя эффективность;
- Адекватное отношение цены и качества;
- Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.
- Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.
- Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир — менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.
- Орина, Ванадзор: Для мена Валавир — спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом — то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.
- Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует — обычно проходит дольше. Аллергии не было.
Взаимодействие
Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.
Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.
При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.
При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.
Применение при беременности и лактации
Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.
Особые указания
При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.
Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.
При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.
Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.
Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.
Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.
Передозировка
Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.
Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.
Аналоги Валацикловира
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Герперакс
Виворакс
Вайрова
Ациклостад
Гевиран
Вальцит
Валавир
Рибавирин
Валтрекс
Валвир
Ребетол
Цикловир
Фамцикловир Тева
Фамвир
Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.
Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?
Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.
Что лучше, Валацикловир или Фамвир?
Фамвир – противовирусный швейцарский препарат, которые выпускается в трех дозировках. Позиционируется как эффективное средство против простого герпеса и опоясывающего лишая.
Недостаток средства – оно запрещено пациентам младше 18 лет, в остальном список противопоказаний и побочных эффектов и медикаментов совпадает. Цена швейцарского лекарства начинается от 1300 рублей за упаковку, что в два раза выше российского аналога, поэтому специалисты чаще выбирают Валацикловир, особенно для борьбы с генитальной формой болезни.
Цена Валацикловира
Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.
Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.
Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Валацикловир таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.ООО «Изварино Фарма»
811 руб.заказать - Валацикловир таблетки п.п.о. 500мг 50 шт.ООО «Изварино Фарма»
2446 руб.заказать
- Валацикловир таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.Озон ООО
480 руб.заказать
- Валацикловир Канон таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
340 руб.заказать
- Валацикловир таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.ОАО Синтез
415 руб.заказать
Препараты с действующим веществом — валацикловир
Валацикловир — это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):
- Валацикловир и Валцикон (производитель — Россия) — таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации — по 1000 мг.
- Валавир (Украина) — таблетки по 500 мг.
- Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) — таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
- Валацикловир канон (китайский валацикловир) — таблетки по 500 мг.
- Валвир (препарат производства Исландии) — таблетки в двух дозировках — по 500 мг и 1000 мг.
- Валтрекс (валацикловир из Польши) — таблетки по 500 мг.
Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них — одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса — одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.
Разница между Ацикловиром и Валацикловиром
Оба препарата очень похожи по характеристикам, поэтому обычно для лечения назначают Валацикловир и Ацикловир. В чем разница пациенты не понимают и часто пытаются разузнать подробности у врача.
Обычно различия между препаратами имеет значение в определенных ситуациях, среди которых — лечение детей младше 3 лет. В этом случае назначают Ацикловир, так как он имеет более гибкие показания к применению.
Понять, что лучше, Валацикловир или Ацикловир, можно при сравнении основных характеристик. Главные отличия состоят в следующих параметрах:
- Форма выпуска. Валацикловир выпускается только в виде таблеток. Ацикловир можно приобрести в разных формах.
- Усвоение. По сравнению с Ацикловиром, у Валацикловира более быстрая усвояемость организмом.
- Длительность курса. Если принимать Валацикловир в больших дозировках, полное восстановление организма займет меньшее количество времени, чем при приеме Ацикловира. Однако окончательную дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач.
Если сравнить оба препарата, то короткий срок приема и быстрое усвоение Валацикловира являются значительными преимуществами.
Показания и противопоказания
Несмотря на довольно узкую специфику действия, Валацикловир применяется в нескольких направлениях. Препарат назначают как при появлении небольших волдырей на губах, так и при обнаружении генитального герпеса. Полный список показаний включает:
- острые проявления герпеса на начальных этапах заболевания;
- рецидивы;
- обострение хронического герпеса;
- для предотвращения передачи половых инфекций.
В некоторых случаях требуется начать прием медикамента в течение двух суток с момента обнаружения первых симптомов. Это касается лечения или профилактики:
- инфекционных заболеваний, вызванных герпесом;
- цитомегаловирусной инфекции.
Вовремя начатый курс лечения сказывается на эффективности терапии препаратом. Так, при опоясывающем лишае рекомендуется начать прием лекарства в течение первых 3 суток с момента появления первичных симптомов. Это поможет избежать развития осложнений.
Валацикловир настоятельно не рекомендуется принимать, если наблюдается хотя бы одно из возможных противопоказаний:
- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарства;
- пересадка органов в течение полугода;
- ослабленный иммунитет;
- возраст меньше 12 лет при лечении легкого герпеса;
- возраст меньше 2 лет и больше 18 лет при лечении ветрянки;
- генитальный герпес и опоясывающий лишай у пациентов младше 18 лет;
- почечная недостаточность.
В таких ситуациях только в крайних случаях врач может назначить прием Валацикловира. На протяжении всего курса пациент должен находиться под строгим наблюдением, чтобы в случае негативных реакций организма можно было в течение короткого времени провести коррекцию дозировки препарата.
Сроки, условия продажи и хранения
Медикамент отпускается исключительно после предоставления рецептурного листа от лечащего врача. Хранить приобретенное средство рекомендуется в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов.
Важно! Воздействие прямых солнечных лучей на таблетки недопустимо.
Срок годности медикамента составляет 3 года. Применять лекарственное средство после окончания срока хранения не рекомендуется, так как не изучено воздействие просроченного препарата на организм.
