Ципробай - 6 отзывов, инструкция по применению

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

Действующие вещества

Ципрофлоксацин

Класс заболеваний

Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антибактериальное действие широкого спектра

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Таблетки пероральные Ципробай (Ciprobay)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин in vitro обладает наиболее высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в т.ч. против Pseudomonas aeruginosa, а также против таких грамположительных бактерий, как стафилококки и стрептококки. Анаэробные бактерии в целом менее чувствительны к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмиды, также высокочувствительны к ципрофлоксацину. В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп. Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы. Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы. В соответствии с результатами исследований in vitro к ципрофлоксацину чувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Proteus spp. /индол-положительные и индол-отрицательные/, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Brucella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., неферментирующие бактерии (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp. Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (как суррогатного маркера) к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. Следующие микроорганизмы обладают варьирующей чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella spp., неферментирующие бактерии (Flavobacterium spp., Alcaligenes spp.), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Перечисленные ниже микроорганизмы считаются резистентными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы умеренно чувствительны (в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или резистентны к ципрофлоксацину (в т.ч. Bacteroides fragilis). Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Показания к применению

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: Взрослые — инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. и Staphylococcus spp.; — инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.; — инфекции глаз; — инфекции почек и/или мочевыводящих путей; — инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; — гонорея; — инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит); — инфекции кожи и мягких тканей; — инфекции костей и суставов; — сепсис; — инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейтропенией); — избирательная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; — профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis). Дети — лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; — профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в топком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет около 70-80%. Распределение Связь циирофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме преимущественно в иеиопизировашюй форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизм Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях. Два из них обладают антибактериальной активностью. Выведение Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0.25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций — 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-10 дней. При неосложненной гонорее — 0.25-0.5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. При шанкроиде — по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней. При менингококковом носительстве в носоглотке — однократно, 0.5 или 0.75 г. При хроническом носительстве сальмонелл — внутрь, по 0.25 г 4 раза; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки. При пневмонии, остеомиелите — внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес. При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, — по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней. Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0.5 г. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. При тяжелом течении инфекций (например при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приема пищи. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее. В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин — при дозе 0.4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0.2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0.4 г. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес. При хроническом носительстве сальмонелл — по 0.2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки. При острой гонорее — 0.1 г однократно. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.8 г. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.4 г. Пожилым пациентам дозу снижают на 30%. При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Взаимодействия с другими препаратами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

Особые указания при приеме

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты — производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

J01MA02 Ciprofloxacin

Форма выпуска и состав

Ципробай выпускают в следующих лекарственных формах:

Раствор для инфузий: от слегка желтоватого цвета до бесцветного, прозрачный (по 50, 100 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого со слегка желтоватым оттенком или белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на другой – тиснение изображения товарного знака фирмы-); по 250 мг – круглые, с тиснением «250» по одну сторону от риски и «CIP» – по другую; по 500 мг – капсуловидные, с тиснением «500» по одну сторону от риски и «CIP» – по другую (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для инфузий входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 2 мг;
Вспомогательные компоненты: 20% молочная кислота, хлорид натрия, хлористоводородная кислота 1н, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (моногидрат гидрохлорида ципрофлоксацина – 291 или 582 мг);
Вспомогательные компоненты (250/500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 27,5/55 мг; кукурузный крахмал – 36,5/73; безводный коллоидный диоксид кремния – 2,5/5 мг; кросповидон – 15/30 мг; стеарат магния – 2,55 мг;
Оболочка (250/500 мг соответственно): гипромеллоза – 3,9/6 мг; макрогол 4000 – 1,3/2 мг; титана диоксид – 1,3/2 мг.

Противопоказания

Одновременное применение с тизанидином (из-за развития клинически значимых побочных действий (сонливость, гипотензия), связанных с увеличением его концентрации в плазме крови);
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим лекарственным средствам из группы фторхинолонов.

Из-за отсутствия необходимых данных, кормящим и беременным женщинам применять Ципробай не рекомендуется.

Препарат следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, а также больным с заболеваниями центральной нервной системы (эпилепсией, снижением порога судорожной готовности (или при указаниях на судорожные припадки в анамнезе)), снижением кровотока в сосудах мозга, органическими поражениями головного мозга или инсультом, психическими заболеваниями (депрессией, психозом), почечной недостаточностью (также сопровождающейся печеночной недостаточностью).

Особые указания

Не рекомендуется применять Ципробай у детей для лечения других заболеваний, кроме указанных в показаниях к применению.

При амбулаторном лечении больных с вызванной бактериями рода Pneumococcus пневмонией использовать Ципробай как препарат первого выбора не следует.

Иногда побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут возникнуть после первого применения препарата. Психоз в очень редких случаях может проявляться как суицидальные попытки. При такой реакции терапию нужно немедленно прекратить.

Больным с эпилепсией и перенесшим заболевания центральной нервной системы, из-за угрозы развития побочных действий со стороны центральной нервной системы, препарат рекомендуется применять только если ожидаемый эффект выше возможного риска их проявления.

При развитии во время или после терапии длительной и тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены применения Ципробая и назначения соответствующей терапии.

У больных, особенно перенесших заболевание печени, возможно развитие холестатической желтухи, а также временное увеличение печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Иногда уже после применения первой дозы Ципробая может наблюдаться возникновение аллергических реакций, в очень редких случаях – анафилактического шока (препарат немедленно отменяют и проводят соответствующую терапию).

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина с препаратами для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и ЭКГ.

Применение ципрофлоксацина следует прекратить при первых признаках тендинита (отек и боль в области сухожилий).

При приеме препарата возможно развитие реакции фотосенсибилизации, поэтому на время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

У пожилых больных, ранее получавших лечение глюкокортикостероидами, может произойти разрыв ахиллового сухожилия.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP1А2 (метилксантин, теофиллин, кофеин).

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокого внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципробая с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Катион-содержащие препараты и минеральные добавки, сукральфат или антациды, препараты с большой буферной емкостью с содержанием магния, алюминия или кальция: снижение всасывания ципрофлоксацина (в таблетированной форме);
Омепразол: незначительное снижение Cmax (максимальная концентрация препарата в крови) и AUC (суммарная концентрация препарата в плазме крови) ципрофлоксацина;
Теофиллин: увеличение его концентрации в плазме крови и развитие побочных явлений;
Хинолоны (высокие дозы) и некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты): вероятность развития судорог;
Варфарин, глибенкламид: усиление их действия;
Урикозурические препараты: замедление скорости выведения ципрофлоксацина и повышение его концентрации в плазме крови;
Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина.

В зависимости от инфекции, Ципробай можно применять одновременно с некоторыми другими антибиотиками.