Онглиза, 30 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Для чего предназначен препарат Онглиза

Для 2 типа диабета характерна сниженная чувствительность клеток поджелудочной к глюкозе, задержка первой фазы синтеза инсулина (в ответ на углеводную пищу). С увеличением срока заболевания постепенно утрачивается и вторая фаза выработки гормона. Считается, что преимущественной причиной плохой работы бета-клеток, которые производят инсулин, является недостаток инкретинов. Это пептиды, стимулирующие секрецию гормона, вырабатываются они в ответ на приток глюкозы в кровь.

Онглиза задерживает действие энзима ДПП-4, который необходим для расщепления инкретинов. В итоге они дольше остаются в крови, а значит, инсулин вырабатывается в большем объеме, чем обычно. Такой эффект помогает скорректировать гликемию и натощак, и после еды, приблизить нарушенную работу поджелудочной железы к физиологической. После назначения Онглизы гликированный гемоглобин у пациентов снижается на 1,7%.

Действие Онглизы основано на продлении работы собственных гормонов, препарат повышает их концентрацию в крови меньше, чем в 2 раза. Как только гликемия приближается к норме, инкретины прекращают влиять на синтез инсулина. В связи с этим опасности гипогликемии у диабетиков, принимающих препарат, практически нет. Также несомненным преимуществом Онглизы является отсутствие ее влияния на вес и возможность приема с другими сахароснижающими таблетками.

Помимо основного действия, Онглиза оказывает и другое положительное влияние на организм:

1. Препарат снижает скорость поступления глюкозы из кишечника в кровь, способствуя тем самым снижению при диабете инсулинорезистентности и сахара после еды.
2. Участвует в регулировании пищевого поведения. По отзывам пациентов Онглиза ускоряет чувство насыщения, что особенно актуально для диабетиков с ожирением.
3. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, которые также увеличивают синтез инсулина, Онглиза не представляет опасности для бета-клеток. Исследования выявили, что она не только не разрушает клетки поджелудочной, а наоборот, защищает и даже увеличивает их количество.

Взаимодействие с другими препаратами

Базовой терапией признается метформин с необходимостью изменения образа жизни. Если подобное лечение не приносит ожидаемого эффекта, внедряют дополнительные одобренные лекарства.

Проводились исследования, показавшие, что имеется сравнительно небольшой риск сочетания саксаглиптина и прочих препаратов.

Совместное использование с индукторами изоферментов CYP 3А4/5 способствует снижению содержания продуктов обмена веществ саксаглиптина.

Прием производных сульфонилмочевины значительно снижают концентрацию глюкозы в крови. Чтобы избежать подобный риск, необходимо уменьшить дозу лекарства Онглизы.

Исследования относительно воздействия курения, диетического питания, употребления алкогольных напитков на лечение саксаглиптином не проводились.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в США англо-шведской компанией АстраЗенека. Готовые таблетки могут паковаться в Италии или Великобритании. В упаковке 3 перфорированных блистера по 10 таблеток каждый и инструкция по применению.

Действующим веществом препарата является саксаглиптин. Это самый новый из применяемых сейчас ингибиторов ДПП-4, на рынок он вышел в 2009 году. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, красители.

Онглиза имеет 2 дозировки — 2,5; 5 мг. Таблетки 2,5 мг желтого цвета, отличить оригинальное лекарство можно по надписям 2.5 и 4214 на каждой из сторон таблетки. Онглиза 5 мг окрашена в розовый, маркирована цифрами 5 и 4215.

Препарат должен отпускаться в продажу по рецепту, однако это условие соблюдается не во всех аптеках. Цена на Онглизу довольно высокая – около 1900 руб. за пачку. В 2015 году саксаглиптин был внесен в перечень ЖНВЛП, поэтому диабетики, состоящие на учете, могут попробовать получить эти таблетки бесплатно. Дженериков у Онглизы пока нет, поэтому выдать должны оригинальный препарат.

Как принимать

Онглизу назначают при 2 типе диабета. Лечение в обязательном порядке должно включать диету и физические нагрузки. Не стоит забывать, что препарат действует очень мягко. При бесконтрольном употреблении углеводов и пассивном образе жизни он не способен обеспечить требуемой компенсации сахарного диабета.

Биологическая доступность саксаглиптина – 75%, максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через 150 минут. Действие препарата длится минимум 24 часа, поэтому его прием не обязательно подгадывать под еду. Таблетки находятся в пленочной оболочке, их нельзя разламывать и измельчать.

Рекомендуемая суточная дозировка – 5 мг. Для пациентов пожилого возраста, с легкой почечной и печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Меньшая доза (2,5 мг) назначается редко:

• при почечной недостаточности с СКФ<50. При подозрении на болезни почек рекомендовано пройти обследование их функции;
• временно при необходимости приема некоторых антибиотиков, противовирусных, противогрибковых средств, полный их перечень указан в инструкции.

Мнение эксперта

Аркадий Александрович

Специалист-Эндокринолог со стажем

Если диабетик пропустил прием таблетки, ее можно выпить в течение дня. Удвоение дозы на следующий день инструкцией запрещено. Передозировка не улучшает контроль сахарного диабета, но и серьезной опасности не представляет. Токсический эффект не был обнаружен даже при единовременном употреблении 400 мг саксаглиптина.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями «2.5» на одной стороне и «4214» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая 90 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, магния стеарат 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8 %), Опадрай II желтый (% вес/вес) 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая 90 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, магния стеарат 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

* — Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.** — Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.*** — Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Фармакологическое действие

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН — через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН — через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Фармакокинетика

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.

Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2.5 ч и 3.1 ч соответственно, а средняя величина ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26.9 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.

Всасывание

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Распределение

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Метаболизм

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Выведение

Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1.2 и 1.7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2.1 и 4.5 раз выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2.5 мг 1 раз/сут.

У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.

У пациентов в возрасте 65-80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18-40 лет), поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.

При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформина — 500 мг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Передозировка

Симптомы интоксикации не описаны при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.

Лечение: в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Лекарственное взаимодействие

Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими лекарственными средствами при их совместном применении невелик.

Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP3A4/5). В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP 1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP 1A2, 2В6, 2С9, и ЗА4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.

Влияние индукторов изоферментов CYP 3A4/5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP 3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.

Изучения влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.

Применение при беременности и лактации

В связи с тем, что применение саксаглиптина при беременности не изучено, не следует назначать препарат в этот период.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Побочные действия

Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Побочные эффекты представлены по данным объединенного анализа пяти плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза®.

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24 неделе терапии, составила 1.5% у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг, и 0.4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза®, не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза® при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0.8%) и плацебо (0.7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг в ходе двух исследованиях саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8.1% и 4.3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптина и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1.7% и 2.4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6.9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4.2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7.5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6.3%) и метформином (5.2%).

Лабораторные исследования: в клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 недель. Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином не известно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

— монотерапии;

— стартовой комбинированной терапии с метформином;

— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);

— применение совместно с инсулином (не изучено);

— диабетический кетоацидоз;

— врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— лактация;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пожилым пациентам, а также совместно с производными сульфонилмочевины.

Особые указания

Применение препарата Онглиза® в комбинации с инсулином, а так же в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины, не изучалось.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Реакции гиперчувствительности

Препарат не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста.

Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.

Препарат Онглиза® содержит лактозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.

Применение при нарушении функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК <50 мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение при нарушении функции печени

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Противопоказания к приему и вред

Онглизу не назначают:

1. При беременности, лактации. Влияние препарата на развитие плода, возможность проникновения в молоко еще не изучались.
2. Если возраст пациента меньше 18 лет. Данных о безопасности нет в связи с отсутствием исследований с участием детей.
3. Если ранее возникали реакции гиперчувствительности на саксаглиптин, другие препараты из той же группы, вспомогательные компоненты таблетки. По данным производителя риск таких реакций — 1,5%. Все они не требовали помещения больного в лечебное учреждение и не были опасны для жизни.
4. При непереносимости лактозы.
5. Пациентам, у которых полностью прекратился синтез своего инсулина (1 тип диабета, операция на поджелудочной).

Временно препарат заменяют инсулинотерапией при тяжелом кетоацидозе, серьезных операциях и травмах.

Онглиза имеет высокий уровень безопасности. Это один из немногих противодиабетических препаратов, практически не имеющий побочных действий. По результатам исследований нежелательных реакций у пациентов на саксаглиптине было столько же, сколько и в контрольной группе, принимавшей плацебо. Тем не менее, в инструкции по применению нашли отражение все возникшие у больных проблемы: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, головокружения, диарея, рвота, боль в животе, сыпь, зуд, утомляемость.

Важная информация для пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с ее высоким риском, нарушением функции почек, в том числе диабетической нефропатией: исследования показали, что у этих групп диабетиков лечение Онглизой увеличивает риск госпитализации из-за сердечной недостаточности (в среднем на 1%, с 3 до 4%). Предупреждение об опасности было выпущено FDA в 2021 году, в последней версии инструкции эта информация уже указана.

Особенности применения

На начальной стадии изменения функционирования почек нет необходимости менять дозировку. При более тяжелых нарушениях, гемодиализе рекомендуемая порция лекарства Онглиза — 2,5 мг в сутки. Медикамент рекомендуют вводить тогда, когда закончится процедура очищения крови. До начала лечения и во время него необходимо оценивать состояние почек.

Воздействие Онглизы на организм при интракорпоральном методе очищения крови не исследовались.

При изменениях деятельности печени независимо от степени тяжести корректировать разовую дозу не нужно.

Эффект от использования Онглизы у диабетиков старше 65 лет аналогичен эффекту у молодых больных. В пожилом возрасте нужно принимать обычную суточную дозировку. Важно помнить, что на данном этапе развития снижается функционирование почек, активный компонент в некотором количестве выводится ими.

Отсутствуют данные о возможной опасности и положительном влиянии Онглизы в возрасте до 18 лет.

Совместный прием Онглизы с инсулином при лечении не исследовались. Отсутствуют данные относительно влияния лекарства на управление автотранспортом и деятельность с механизированными системами. После употребления лекарства может возникнуть головокружение.

Не изучалось воздействие активного вещества на организм беременной и кормящей женщины. Нет сведений, способно ли действующее вещество проникать сквозь плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому лекарство не прописывают в данный период. Если избежать употребления Онглизы не получается, на время приема медикамента грудное вскармливание прекращают. При этом учитывается возможная опасность для ребенка и вероятный положительный эффект для матери.

Производные сульфонилмочевины значительно понижают уровень глюкозы. Чтобы избежать подобной патологии при комбинированном лечении с Онглизой, требуется уменьшить дозу сульфонилмочевины или инсулина.

При отягощенном анамнезе по серьезным реакциям высокой чувствительности диабетиков (в том числе аллергической реакции немедленного типа и отек Квинке) во время использования остальных ингибиторов ДПП-4 Онглизу не употребляют. Необходимо выявить вероятные причины возникновения гиперчувствительности и порекомендовать альтернативное лечение (аналоги препарата Онглиза).

Имеются сведения о проявлениях острого панкреатита при употреблении препарата. Пациентов необходимо проинформировать о подобных реакциях при назначении Онглизы. Если есть вероятность о проявлениях первых признаков панкреатита, прием лекарства отменяют.

В составе таблеток имеется лактоза, поэтому диабетикам с генетической непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью принимать Онглизу нельзя.

Использование с другими лекарствами

Чтобы предупредить многочисленные осложнения диабета у миллионов пациентов, в клиническую практику регулярно внедряют новые препараты и схемы лечения. Базовой терапией в настоящее время считается метформин + смена образа жизни. Если такого набора недостаточно, начинают комбинированную терапию: добавляют к имеющемуся лечению одно из одобренных лекарств.

К сожалению, не все они безопасны и достаточно эффективны:

Онглиза по эффективности равна вышеперечисленным лекарствам, а по безопасности и минимуму противопоказаний существенно превосходит их, поэтому предполагается, что она все чаще будут назначаться пациентам.

Ассоциация эндокринологов России одобрила применение при диабете ингибиторов ДПП-4 совместно с метформином в качестве первой линии лечения. Оба эти препарата не способствуют гипогликемии, воздействуют на причину высокого сахара с разных сторон: влияют и на инсулинорезистерность, и на дисфункцию бета-клеток.

Результаты исследований: Онглиза снижает ГГ в среднем на 1,7%, метформин – на 2%, их комбинация – на 2,5%.

Для упрощения схемы лечения тем же производителем был создан Комбоглиз Пролонг. Таблетки содержат 500 или 1000 мг метформина продленного действия и 2,5 или 5 мг саксаглиптина. Цена месячной упаковки – около 3300 руб. Полным аналогом препарата является комбинация Онглизы и Глюкофажа Лонг, обойдется она на тысячу рублей дешевле.

Если оба лекарства в максимальной дозировке не дают нужного эффекта при сахарном диабете, в схему терапии разрешено добавлять препараты сульфонилмочевины, глитазоны, инсулин.

ОНГЛИЗА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Побочные эффекты представлены по данным объединенного анализа пяти плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза®.

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24 неделе терапии, составила 1.5% у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг, и 0.4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза®, не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза® при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0.8%) и плацебо (0.7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг в ходе двух исследованиях саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8.1% и 4.3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптина и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1.7% и 2.4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6.9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4.2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7.5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6.3%) и метформином (5.2%).

Лабораторные исследования: в клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 недель. Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином не известно.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей Часто Инфекции мочевыводящих путей Часто Гастроэнтерит Часто Синусит Часто Рвота Часто Головная боль Часто

Можно ли чем-то заменить

Теперь вы сможете вырастить настоящие королевские розы прямо у себя дома!
ПОДРОБНЕЕ >>

Онглиза – единственный препарат саксаглиптина на настоящее время. О появлении недорогих аналогов говорить пока рано, так как на новые лекарства действует патентная защита, запрещающая копировать оригинал. Таким образом производителю дают возможность окупить дорогостоящие исследования, стимулируют дальнейшее развитие фармацевтики. Ожидать удешевления Онглизы пока не стоит.

В российских аптеках кроме Онглизы можно купить таблетки из той же группы Галвус и Янувию. Эти препараты имеют близкое действие на сахарный диабет, сравнение по показателям безопасности и эффективности значимых различий между ними не выявило. По отзывам диабетиков, получать их бесплатно можно далеко не во всех регионах, несмотря на то, что все они ежегодно включаются в список ЖНВЛП.

Самостоятельная покупка этих лекарств обойдется недешево:

Заказать дешевле эти таблетки можно в интернет-аптеках. В самых крупных из них есть возможность бесплатного самовывоза препарата из аптек, расположенных недалеко от дома.

В 2021 году был анонсирован выпуск комбинированного лекарства с саксаглиптином и дапаглифлозином, которое называется Qtern. Оно сочетает в себе достоинства одних из самых современных препаратов от диабета – Форсиги и Онглизы. В России новые таблетки еще не зарегистрированы.