Чампикс
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Особые указания
Влияние отказа от курения на организм
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Т.к. курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.
Нейропсихиатрические нарушения
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина. Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения.
Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат с целью отказа от курения, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема препарата Чампикс® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).
Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних 2 лет и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов.
Сердечно-сосудистые заболевания
При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством
Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.
Эпилепсия
Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией. На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®.
Завершение терапии
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.
Ангионевротический отек и реакции повышенной чувствительности
Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакции повышенной чувствительности.
Тяжелые кожные реакции
Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Т.к. эти реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Хронические обструктивные заболевания легких
При применении препарата Чампикс® у пациентов с ХОБЛ не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Состав препарата
Препарат Champix (Европа) или Chantix (США) – это средство для борьбы с табакокурением. Он выпускается американской фармацевтической (Pfizer). Таблетки Чампикс производятся в форме капсул с белым покрытием и маркировкой «СНХ 0.5» или со светло-голубым покрытием и маркировкой «СНХ 1.0»
Каждая капсула содержит 500 мкг или 1 мг варениклина. Вещество было получено и исследовано в отделении биохимии . Химик Дж. Коу получил за него премию «Галена» в 2007 г. Производители заявляют, что эффективность Чампикса в борьбе с табачной зависимостью достигает 64,1%. Отзывы курильщиков показывают, что заявление обосновано.
Обзор отзывов курильщиков
Курильщики, использовавшие капсулы Чампикс, дают позитивные отзывы. Большинство из них сумели избавиться от никотиновой зависимости. Люди готовы даже переплачивать деньги за этот препарат, зная его эффективность. Можно отметить некоторые общие моменты в отзывах бывших курильщиков:
- желание курить снижалось на 4-5 день;
- на второй неделе наступает полный отказ от сигарет;
- желание курить возникает, но быстро проходит;
- возникает тошнота (иногда рвота), которая проходит через 2 часа после приема таблетки, иногда тошноту снимает небольшая порция еды;
- появляются яркие, запоминающиеся сны;
- возникает апатия, суицидальные мысли;
- достаточно 1-2 упаковок, в зависимости от стажа курения.
Заядлые курильщики отмечают, что быстро проходит физиологическая никотиновая зависимость. Труднее справиться с привычкой хвататься за сигарету по любому поводу. Необходимо находить какие-либо отвлекающие приемы. Общее мнение большинства курильщиков, что Чампикс – лучший препарат в борьбе с табакозависимостью.
Как действуют таблетки?
Варениклин, активное вещество лекарства от курения Чампикс, взаимодействует с рецепторами мозга α4β2. Он активизирует их биологический отклик. Никотин также воздействует на эти рецепторы, получая отклик в виде удовольствия и формируя зависимость у курильщиков.
Никотин и варениклин – вещества антагонисты (соперники). Имея большее сродство к α4β2, препарат Чампикс частично блокирует рецепторы. Никотин уже не может взаимодействовать с ними в полной мере. В результате, по отзывам курильщиков, уменьшается удовольствие от процесса табакокурения, исчезает желание взять сигарету, зависимость разрушается.
Инструкция к Чампиксу предусматривает прием препарата внутрь, запивая водой
Таблетки от курения Чампикс купируют эффект подкрепления, суть которого заключается в том, что, когда мозг фиксирует удовлетворение и приятные ощущения, он закрепляет характерную реакцию на их источник. Реакция курильщика уже сформирована в предвкушении наслаждения сигаретой. Если же ожидаемое удовольствие не наступает, эффект подкрепления для курильщика не срабатывает.
Фармакокинетика при пероральном приеме средства от курения Чампикс:
- варениклин полностью всасывается, его максимум в кровяной плазме фиксируется после 4 часов;
- соотношение приема лекарства с едой и временем суток не влияет на биодоступность его в организме;
- фармакокинетика одинакова у курильщиков любого возраста, пола и расы, она не зависит от сопутствующего лечения, состояния печени и легких, степени табачной аддикции;
- 92% дозы эвакуируется с помощью почек в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов, период полувыведения – 24 часа.
Сравнительные испытания групп курильщиков, принимающих таблетки против курения Чампикс и плацебо, показали наличие отзывов о снижении аддикции к никотину по истечении 12 недель в большей степени в первой группе, чем во второй.
О чем говорит статистика
Постоянные социологические исследования и опросы свидетельствуют о малоутешительных фактах. Во всех странах мира число курящих мужчин составляет 50%. А курящих женщин варьируется от 10% до 50%. Это очень много. Практически половина населения земного шара находится в цепких объятиях никотина. Поэтому так актуальны на сегодняшний день таблетки против курения «Чампикс». Ведь почти 70% курильщиков, осознав вред никотина, стремятся бросить курить. Но получается это далеко не у всех, а только у 5%. И дело здесь даже не в силе воли, хотя она тоже может сыграть главную роль в вашем стремлении начать здоровый образ жизни. Но надо учитывать и еще один фактор. Никотин вызывает не меньшую зависимость, чем наркотики. Например, кокаин или героин. И не всегда человеку удается справиться самостоятельно, так как происходят сильнейшие изменения в организме. И вот здесь-то на помощь приходят таблетки «Чампикс» от курения. Помогают ли они? Отзывы свидетельствуют о достижении желаемого эффекта. Но чем объясняется результативность препарата?
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.
Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Противопоказания
Курильщики, принявшие решение избавиться от вредной привычки, не должны опасаться препарата Чампикс: противопоказания к нему невелики и стандарты. Это индивидуальная непереносимость лекарства, ожидание ребенка, кормление грудью. Отзывы пациентов показывают, что случаи несовместимости с препаратом очень редки. Влияние лекарства на плод не изучено, отзывы женщин и врачей не зафиксированы.
Таблетки Чампикс имеют противопоказания к применению детьми и подростками, т.к. не исследовались на предмет переносимости.
