Контрикал: состав и свойства, показания, способ применения

Способ применения и дозы

В/в,

струйно, в положении «лежа» (медленно, с максимальной скоростью — 5 мл/мин) или капельно (кратко или длительно).

Больным с острым некрозом поджелудочной железы и выпотом, содержащим ферменты, в брюшную полость — дополнительно внутрибрюшинно

.

Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Обычно назначают следующие режимы дозирования:

При остром панкреатите:
в/в
(медленно) — 200000–300000 АТрЕ (150376–225564 КИЕ), затем в течение 24 ч
в/в
(капельно) — еще 200000–300000 АТрЕ (150376–225564 КИЕ) апротинина. Лечение проводят до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита:

в качестве вспомогательного лечения в/в (медленно) — по 200000 АТрЕ (150376 КИЕ)/сут.

Для лечения шоковых состояний:
в/в
(медленно) начальная доза — 200000–300000 АТрЕ (150376–225564 КИЕ) апротинина, затем — по 140000 АТрЕ (105263 КИЕ) каждые 4 ч.

Профилактика жировой эмболии:
в/в
(медленно) начальная доза — 200000 АТрЕ (150376 КИЕ) апротинина, затем — ежедневно
в/в
медленно по 200000 АТрЕ (150376 КИЕ) апротинина (как вспомогательное лечение).

При кровотечениях:

начальная доза составляет 300000 АТрЕ (225564 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (105263 КИЕ) каждые 4 ч
в/в
(медленно).

Детям Контрикал ® вводят в дозе 14000 АТрЕ/кг/сут.

Особые указания

Рекомендуется перед началом лечения проводить кожную пробу на индивидуальную чувствительность к апротинину. Если в анамнезе имеются указания на аллергические реакции перед началом терапии апротинином необходимо применение глюкокортикостероидов и блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

В случаях ДВС-синдрома и гиперфибринолиза использование апротинина допустимо лишь после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и при профилактическом действии гепарина.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, которым вводили миорелаксанты в течение предшествующих 2-3 дней.

Срок годности препарата Контрикал ®

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10000 АТрЕ — 3 года.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10000 АТрЕ — 3 года. Растворитель — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ

Состав:

В 1 флаконе содержится: активное вещество: апротинин (в виде концентрированного раствора) 10000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц); вспомогательные вещества: маннитол 10 мг, хлористоводородная кислота 1% q.s. (для корректировки рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампуле содержится растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% (натрия хлорид 18,00 мг, вода для инъекций до 2,0 мл).

Описание: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, калликреин), которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Апротинин полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др. протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Форма выпуска и состав

Выпускают Контрикал в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутриполостного и внутривенного введения (во флаконах, с растворителем в ампулах по 2 мл в комплекте; в контурных ячейковых упаковках по 5 комплектов; в пачке картонной 2 упаковки).

В 1 флаконе содержится:

• Действующее вещество: апротинин – 10 000 антитрипсиновых единиц (АТрЕ);
• Вспомогательный компонент: маннитол.

Растворитель: изотонический раствор натрия хлорида – 2 мл.

Механизм действия контрикала

По своей сути препарат контрикал – это поливалентное химическое соединение, которое оказывает ингибирующее воздействие на протелиазы клеток человеческого организма. Проникая через клеточную мембрану, контрикал оказывает:

1. противодействие разложению белка;
2. восстановительное действие на фибриновые волокна тканей;
3. нормализующее воздействие на гемостаз и обменные внутриклеточные процессы.

В клетках поджелудочной железы препарат способствуют активации различных ферментов, таких как трипсин, калликреин. Эти вещества препятствуют отмиранию тканей поджелудочной железы, таким образом, тормозя процесс распада в результате массированного воспалительного и литического процесса.

Широко используется фармакологическая возможность действующего вещества контрикала оказывать гемостатическое воздействие. За счет снижения уровня агрегации тромбоцитов контрикал снижает риск развития коагулопатий и развития тромбоза различных коллатеральных магистральных сосудов. Это позволяет использовать лекарство контрикал в послеоперационных периодах для профилактики тромбозов глубоких вен.

Свойства Контрикала

Контрикал производится в Хорватии медицинской корпорацией «Плива Хрватска». Это ингибиторное лекарственное средство, которое расщепляет излишние ферменты при помощи белковых молекул. Кроме того, препарат влияет на ферменты поджелудочной железы (снижает их активность до умеренной) и кровь.

В целом все ферменты, которые выделяются органами пищеварения (а именно — поджелудочной железой), необходимы для нормального пищеварительного процесса, но иногда их становится слишком много. Такое происходит именно при панкреатите, когда избыток данных веществ начинает «пожирать» саму поджелудочную, которая их вырабатывает.

Именно в таких случаях назначаются так называемые антиферменты — препараты, подавляющие избыточную активность поджелудочной железы.

Еще одна важная функция лекарства Контрикал — это действие в качестве гемостатика. Гемостатики призваны препятствовать расщеплению тромбов все теми же ферментами, в данном случае процесс носит название «фибринолиз».

При фибринолизе расщепляются тромбы, что может привести к внутренним кровотечениям. Это происходит либо по причине заболевания, либо при приеме препаратов, разжижающих кровь. Здесь также назначается Контрикал, который активно нормализует все процессы в крови.

Препарат контрикал – применение при различных состояниях

Основное предназначение фармакологического препарата контрикал – это снятие литического эффекта при различных застойных явлениях в тканях поджелудочной железы. Контрикал применение находит при:

• острых и хронических панкреатитах;
• некрозах тканей поджелудочной железы;
• оперативных вмешательствах в ткани поджелудочной железы;
• проведении функциональной диагностики;
• операциях на органах, близко расположенных с поджелудочной железой.

Другие показания к применению контрикала связаны с гемостатическими свойствами и включают в себя:

• ангионевротический отек мягких тканей;
• послеоперационные и послеродовые кровотечения;
• тяжелые нарушения менструального цикла, выражающиеся в виде обильных кровотечений;
• профилактика развития неспецифического паротита в острой форме;
• шоковые состояния (коллапс, болевой шок, ожоговая болезнь);
• сложные сочетанные травмы головы и вещества головного мозга.

Препарат полностью противопоказан во время беременности и периода грудного вскармливания. Также не следует использовать контрикал при имеющихся подтвержденных аллергических реакциях на белок крупного рогатого скота.

Побочные действия проявляются остро в виде системных и местных аллергических реакций, нарушений деятельности сердечнососудистой системы, расстройстве пищеварительных процессов.

Введение контрикала допускается только в положении больного лежа. Изначально начинают вводить 50 тысяч единиц действия внутривенно медленно. Затем, при нормальной переносимости препарата доза увеличивается постепенно до 500 тысяч ЕД.

Для остановки местного наружного кровотечения можно использовать компрессы. Для этого марлевую стерильную салфетку пропитываются раствором с 200 – 300 тыс. ЕД контрикала и прикладывают к раневой поверхности на 30 минут.

Суточная дозировка для детей рассчитывается по формуле: 20 тысяч ЕД на каждый килограмм массы тела малыша. Доза может быть разделена на несколько внутривенных вливаний.

Действие препарата

Активное вещество лекарства вместе с ферментами создает белковые структуры, ингибируя первые, после чего они распадаются. Такие структуры счетаются со следующими ферментами:

• химотрипсин;
• плазмин;
• трипсин;
• кининогеназы;
• калликреин;
• плазмин.

Плазмин и калликреин могут вызывать кровотечения. Тот же калликреин, а также трипсин и химотрипсин, способны повреждать поджелудочную железу. Контрикал активно борется с гиперактивностью этих веществ и применяется при патологиях пищеварительной системы.

Важно понимать, что лекарственное средство не имеет свойств предотвращать абсолютно любые кровотечения. Оно эффективно только в случае избыточной активности фибринолиза. Последний является нормальным внутренним процессом в организме любого здорового человека, так как расщепляет тромбы.

Но при его гиперактивности расщепляются даже те тромбы, которые еще остаются полезными, поэтому и возникают внутренние кровотечения. Часто такое наблюдается у рожениц.

Также этот процесс наблюдается у пациентов с заболеваниями сердца. Этим пациентам назначают препараты, разжижающие кровь. В целом действие Контрикала достаточно широкое, и его можно применять для нормализации работы практически любых ферментов.

Бывает ли контрикал в таблетках?

Отдельно хотелось бы остановиться на том, что контрикала в таблетках не бывает. На сегодняшний день многие производители биологически активных добавок приписывают им свойства, которыми обладает данный лекарственный препарат. Но хотим предостеречь вас от их употребления. Кроме вреда для слизистой оболочки желудка эти вещества ничего не принесут. К сожалению, действующее лекарственное вещество контрикала доступно клеткам человеческого организма только после прямого введения в кровяное русло путем внутривенных вливаний. Все остальные способы приводят к полному разложению апротинина. При внутримышечном введении это может привести к развитию постинъекционного абсцесса. При употреблении внутрь может развиться острый гастрит.

Лекарственное взаимодействие

Применение Контрикала в сочетании с Реомакродексом взаимно усиливает их сенсибилизирующее действие.

Следует учитывать, что апротинин:

• Вызывает увеличение времени свертывания цельной крови при добавлении к гепаринизированной крови;
• В зависимости от применяемой дозы ингибирует действие альтеплазы, урокиназы и стрептокиназы;
• Является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы, в связи с чем может способствовать усилению миорелаксации и замедлению метаболизма суксаметония хлорида, существует риск развития апноэ.

Отзывы пациентов на препарат контрикал

Основные отзывы по контрикалу поступают от лечащих врачей. пациенты не имеют зачастую возможности объективно оценить действие этого лекарственного средства. причина этому – обширная схема лечения того или иного состояния, в которую помимо контрикала входит еще множество других препаратов.

По заверениях врачей, контрикал позволяет быстро купировать острые состояния. особо положительные отзывы на контрикал поступают от акушеров, которые с помощью препарата имеют возможность быстрой и безрисковой остановки послеродового кровотечения. отлично препарат зарекомендовал себя и в профилактике прослеродовых эмболий околоплодными водами.

Побочные реакции

Лекарственный препарат может вызывать ряд негативных реакций организма. К ним относится кожный зуд, крапивница, покраснения, отек гортани, отек Квинке, анафилактический шок.

Кроме того, может наблюдаться гипотония, тошнота или даже рвота. Иногда у пациентов наблюдается спутанность сознания, галлюцинации или психозы.

Если при первом применении Контрикала у человека возникает какая-либо из указанных реакций, то риск повтора таковой при возобновлении терапии возрастает на 5%.

Побочные эффекты препарата Контрикал 10 000

При применении апротинина могут развиваться реакции повышенной чувствительности разной степени тяжести. Редко возникающая сильная реакция может привести к анафилактическому шоку. Особенно опасно повторное введение апротинина. Хотя уже при первом введении апротинина у больных могут возникать явления, по характеру напоминающие реакцию гиперчувствительности к препарату. Они проявляются высыпаниями на коже, тахикардией, бледностью, синюшностью губ, одышкой, обильным потоотделением, нарушением сердечного ритма с ощущением беспокойства, а также тошнотой. При повторном введении возможно развитие тромбофлебита в месте введения. В случае необходимости проводят общепринятые мероприятия для устранения этих осложнений, например одно- или многоразовое в/в введение адреналина в дозе 0,05–0,1 мг, в/в введение преднизолона в дозе 250–1000 мг и полное переливание крови.

Фармакологическое действие

Ингибитор фибринолиза. Апротинин — активное вещество препарата — является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами.

Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Показания к применению

• Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Проведение операций и диагностических исследований на поджелудочной железе (профилактика развития ферментативного аутолиза поджелудочной железы во время операций на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
• Кровотечения на фоне гиперфибринолиза: послеоперационные (особенно при операциях на легких, предстательной железе), посттравматические, до, во время и после родов (включая эмболию околоплодными водами), полименорея;
• Шок (травматический, токсический, геморрагический, ожоговый);
• Ангионевротический отек;
• Глубокие и обширные травматические повреждения тканей.

Как вспомогательную терапию Контрикал применяют:

• Массивное кровотечение (во время тромболитического лечения);
• Коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (на начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
• Экстракорпоральное кровообращение.

Также препарат назначают для профилактики острого неспецифического послеоперационного паротита, послеоперационных легочных эмболий и кровотечений, жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах костей черепа и нижних конечностей.

Аналоги и стоимость

Существует широкий ряд препаратов, равноценно заменяющих Контрикал. Аналоги в ампулах следующие:

• Апротекс;
• Веро-Наркал;
• Трасилол 500000;
• Ингипрол;
• Ингитрил;
• Гордокс.

Все шесть препаратов вводятся внутривенно. Существует также препарат Аэрус, который применяется ингаляционно.

Так как лекарство выпускается только одним производителем, то сильных колебаний в цене нет. Изменения могут быть обусловлены лишь условиями транспортировки, хранения и торговыми надбавками.

Средняя цена Контрикала в ампулах по России составляет от 570 рублей до 604 рублей за упаковку из 10 ампул растворителя и 10 ампул лиофилизата. За комплект из 1 ампулы растворителя и 1 ампулы лиофилизата нужно будет заплатить примерно 61−75 рублей.

Если в какой-то из аптек продается Контрикал по очень низкой цене, покупать такой товар не рекомендуется: есть риск приобрести подделку.