Циклоспорин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Циклоспорин является препаратом, который подавляет функцию иммунной системы. Врачи назначают его для лечения аутоиммунных состояний, в том числе ревматоидного артрита и псориаза, а также для предотвращения отторжения органов после трансплантации.

Аутоиммунные состояния развиваются, вследствие того, что иммунная система ошибочно атакует здоровые клетки. Функция иммунной системы — бороться с болезнями. Препараты, которые подавляют иммунную систему, называются иммуносупрессивными препаратами

.

Показания к применению Циклоспорина

Согласно инструкции Циклоспорин назначают одновременно с другими иммуносупрессивными лекарствами и глюкокортикоидами в целях профилактики реакции отторжения после операций по пересадке:

• Почки;
• Костного мозга;
• Сердца;
• Печени;
• Поджелудочной железы;
• Легких.

Также Циклоспорин эффективен при лечении и профилактики болезни «трансплантат против хозяина» в случаях, если раньше лечение проводилось другими иммунодепрессантами.

Кроме того, Циклоспорин по инструкции назначают при лечении:

• Аутоиммунных заболеваний;
• Эндогенного активного увеита, угрожающего зрению среднего или заднего участка глаза, вызванного неинфекционной этиологией, в случаях, когда стандартная терапия приводит к нежелательным побочным эффектам или не дает результата;
• Увеита Бехчета, особенно при рецидивирующих приступах воспаления, которое затрагивает сетчатку;
• Тяжелых форм атопического дерматита;
• Стероид-зависимой и стероид-резистентной формы нефротического синдрома в стадии ремиссии;
• Тяжелого упорного течения псориаза;
• Тяжелых форм ревматоидного артрита при невозможности использования медленно действующих противоревматических лекарственных средств или их неэффективности.

Описание лекарства

Циклоспорин – это лекарство, которое используется в целях подавления иммунной защиты организма.

Снижение уровня иммунитета требуется врачам во время трансплантации органов от одного человека к другому – костного мозга, сердца, почек и других внутренних органов. Так как организм воспринимает трансплантированный орган как чужеродный, то иммунитет старается избавиться от него всеми силами. В таком случае требуется подавить активность иммунитета.

Интересно знать

Очень важное значение имеют иммунодепрессивные препараты в лечении тех заболеваний, при которых организм и его иммунитет при неправильной работе системы начинает отторгать клетки собственного тела, потому что воспринимает их за чужеродные.

Такие болезни называются аутоиммунными и также требуют вмешательства в работу иммунитета при отсутствии терапевтического эффекта от препаратов, просто устраняющих симптомы. В ходе лечения также устраняются проявления заболевания и значительно сокращается риск рецидива, а время ремиссии продлевается.

Циклоспорин работает по следующему принципу: активный компонент снижает активность образования Т-лимфоцитов (лимфоциты, обеспечивающие клеточный иммунитет и непосредственно взаимодействующие с антигенами), а также активность образования веществ, которые также оказывают участие в защитной работе иммунитета.

Обратите внимание

Эффект от лекарства обратим, работа образования крови в данном процессе не участвует и никак не затрагивается. Особенностью является также то, что препарат не влияет на работу других иммунных клеток.

Циклоспорин применяется не только в перечисленных областях, но и широко известен среди окулистов. В форме капель препарат помогает справиться с сухим глазом благодаря активизации работы слезной железы, но каким образом это происходит, фармацевты исследуют до сих пор.

Препарат Циклоспорин в форме капель также оказывает сильное воздействие на иммунитет (он улучшает его работу) и устраняет воспалительный процесс. При этом различные неприятные ощущения у пациента пропадают, зрение улучшается, сухость глаз проходит.

Лекарство выпускается в следующих формах:

• Капсулы различного объема и количества в блистере.
• Раствор для приема перорально.
• Раствор для инъекций.
• Капли глазные Циклоспорин.

Противопоказания

Циклоспорин по инструкции противопоказано применять:

• На фоне злокачественных новообразований;
• В педиатрии (до одного года);
• При предраковых заболеваниях кожи;
• При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Циклоспорина, включая полиоксиэтилированное касторовое масло в лекарственных формах, его содержащих;
• В период лактации.

Циклоспорин следует применять с осторожностью при:

• Текущей или недавно перенесенной ветряной оспе;
• Почечной и печеночной недостаточности;
• Varicella zoster или других вирусных заболеваниях (из-за риска генерализации процесса);
• Артериальной гипертензии;
• Гиперкалиемии;
• Синдроме мальабсорбции.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

14.015 (Иммунодепрессивный препарат)

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство. Представляет собой циклический ундекапептид. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Тормозит реакции клеточного и гуморального иммунитета, зависящие от T-лимфоцитов. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Фармакокинетика

Циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме — от 33% до 47%, в лимфоцитах — от 4% до 9%, в гранулоцитах — от 5% до 12% и в эритроцитах — от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов.

Выводится главным образом с желчью; 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% — в неизмененном виде. T1/2 из организма составляет приблизительно 19 ч, независимо от дозы и пути введения.

Дозировка

Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5-6 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом — повышается риск развития нефротоксичности; с НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином — повышается риск развития мышечных болей и слабости.

Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме и элиминации циклоспорина. Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: Эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные. Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (hypericum perforatum).

Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

При одновременном применении циклоспорина с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином — увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности; с метотрексатом — увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) — возможно развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом — уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.

При одновременном применении с варфарином происходит уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

При применении циклоспорина ингибиторы АПФ, препараты калия, калийсберегающие диуретики повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с эналаприлом возможно развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином — усиление гиперплазии десен.

У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При одновременном применении циклоспорин снижает клиренс преднизолона. При применении преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

При применении цизаприда у пациентов, получающих циклоспорин возможно увеличение его Cmax в плазме крови и скорости всасывания.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях — рабдомиолиз.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении циклоспорина и хинидина и его производных, теофиллина и его производных возможно усиление эффектов указанных хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

При применении имипинема в комбинации с циластатином возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

При одновременном применении циклоспорина с другими иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.

Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко — тромбоцитопения.

Показания

Необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Противопоказания

Неконтролируемая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, злокачественные опухоли (кроме злокачественных опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом), нарушения функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом).

Особые указания

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.

Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.

Препараты, содержащие ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN)

• ОРГАСПОРИН® (ORGASPORIN) капс. 50 мг: 10 или 50 шт. • ЦИКЛОРАЛ®-ФС (CYCLORAL-FS) капс. мягкие 25 мг: 50 шт. • ПАНИМУН БИОРАЛ (PANIMUN BIORAL) капс. 100 мг: 50 шт. • ЭКОРАЛ (EQUORAL) капс. 100 мг: 50 шт. • САНДИММУН® (SANDIMMUN®) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/1 мл: амп. 10 шт. • ИМУСПОРИН (IMUSPORIN) капс. 50 мг: 50 шт. • ЭКОРАЛ (EQUORAL) капс. 25 мг: 50 шт. • ПАНИМУН БИОРАЛ (PANIMUN BIORAL) капс. 25 мг: 50, 500, 1000 или 2500 шт. • САНДИММУН® НЕОРАЛ® (SANDIMMUN® NEORAL®) капс. мягкие 10 мг: 60 шт. • ЦИКЛОПРЕН (CICLOPREN) р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 мл • САНДИММУН® НЕОРАЛ® (SANDIMMUN® NEORAL®) капс. мягкие 50 мг: 50 шт. • САНДИММУН® НЕОРАЛ® (SANDIMMUN® NEORAL®) капс. мягкие 25 мг: 50 шт. • ПАНИМУН БИОРАЛ (PANIMUN BIORAL) капс. 50 мг: 50, 500, 1000 или 2500 шт. • ЦИКЛОПРЕН (CICLOPREN) капс. 25 мг: 50 шт. • ОРГАСПОРИН® (ORGASPORIN) капс. 25 мг: 10 или 50 шт. • САНДИММУН® НЕОРАЛ® (SANDIMMUN® NEORAL®) р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 мл в компл. с набором д/дозирования • ЦИКЛОРАЛ®-ФС (CYCLORAL-FS) капс. мягкие 50 мг: 50 шт. • ЦИКЛОПРЕН (CICLOPREN) капс. 100 мг: 50 шт. • ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ (CICLOSPORIN HEXAL) р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 мл или 100 мл в компл. с градуированным шприцем и канюлей • ИМУСПОРИН (IMUSPORIN) р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 мл в компл. с градуированным шприцем • ИМУСПОРИН (IMUSPORIN) капс. 100 мг: 50 шт. • ЦИКЛОПРЕН (CICLOPREN) капс. 50 мг: 50 шт. • РЕСТАСИС (RESTASIS) капли глазные 0.05%: 0.4 мл однодоз.фл.30 шт. • ЦИКЛОПРЕН (CICLOPREN) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/1 мл: фл. 10 шт. • ИМУСПОРИН (IMUSPORIN) капс. 25 мг: 50 шт. • САНДИММУН® НЕОРАЛ® (SANDIMMUN® NEORAL®) капс. мягкие 100 мг: 50 шт. • ЦИКЛОРАЛ®-ФС (CYCLORAL-FS) капс. мягкие 100 мг: 50 шт. • ЭКОРАЛ (EQUORAL) р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 мл 5 шт. • ПАНИМУН БИОРАЛ (PANIMUN BIORAL) р-р д/приема внутрь 100 мг/мл: фл. 50 мл в компл. со шприцем-дозатором 1, 10 20 или 50 шт. • ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ (CICLOSPORIN HEXAL) капс. 25 мг: 50 или 100 шт. • ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN) капс. 50 мг: 5, 10, 25, 50 или 100 шт. • ЭКОРАЛ (EQUORAL) капс. 50 мг: 50 шт. • ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN) капс. 100 мг: 5, 10, 25, 50 или 100 шт. • ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ (CICLOSPORIN HEXAL) капс. 50 мг: 50 или 100 шт. • ОРГАСПОРИН® (ORGASPORIN) капс. 100 мг: 10 или 50 шт. • ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN) капс. 25 мг: 5, 10, 25, 50 или 100 шт. • ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ (CICLOSPORIN HEXAL) капс. 100 мг: 50 или 100 шт.

Способ применения Циклоспорина

Как правило, схема лечения Циклоспорином зависит от показаний и устанавливается врачом индивидуально с учетом лабораторных и клинических параметров.

Внутрь капсулы Циклоспорина по инструкции назначают не позднее, чем за 12 часов перед операцией по пересадке органов в дозировке из расчета 10-15 мг на 1 кг массы, разделенной на 2 приема.

После операции ежедневно на протяжении нескольких недель Циклоспорин принимают в такой же дозировке, после чего медленно количество принимаемого препарата уменьшают до поддерживающей суточной дозы (2-6 мг на 1 кг).

Уменьшенные дозировки можно использовать, если лекарство применяют совместно с другими иммунодепрессантами и глюкокортикоидами.

При проведении операций по пересадке костного мозга Циклоспорин применяют по такой же схеме, однако в этом случае поддерживающая дозировка составляет 12,5 мг/кг в день, а в случаях нарушения всасывания применяют более высокие дозы.

Поддерживающее лечение Циклоспорином следует продолжать на протяжении полугода, после чего принимаемые дозы лекарства постепенно снижают. Как правило, общая продолжительность приема Циклоспорина составляет один год, а в случаях развития реакции отторжения лечение может продолжаться дольше.

При лечении эндогенных увеитов и нефротического синдрома начальная суточная дозировка составляет 5 мг на 1 кг. Циклоспорин принимают до улучшения остроты зрения и затихания воспаления. В случаях, когда монотерапия не приносит ожидаемого результата, возможно одновременное применение Циклоспорина с небольшими дозами глюкокортикоидов.

При лечении ревматоидного артрита на протяжении первых 6 недель терапии Циклоспорином суточная доза составляет 3 мг на 1 кг массы, разделенные на 2 приема. Общая длительность приема препарата не должна превышать двенадцать недель.

При лечении псориаза и атопического дерматита суточная доза варьируется от 2,5 до 5 мг/кг, разделенных на 2 приема. После улучшения дозу Циклоспорина постепенно снижают до полной отмены.

Фармакологические свойства препарата Циклоспорин

Иммунодепрессивное средство; циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную аллергическую реакцию замедленного типа, реакцию трансплантат против хозяина, при аллергическом энцефаломиелите, артрите, обусловленном адъювантом Фройнда, а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты, находящиеся в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет индуцируемую антигеном продукцию и секрецию лимфокинов (включая интерлейкин-2 — фактор роста Т-лимфоцитов) активированными Т-лимфоцитами. Циклоспорин, по-видимому, действует на лимфоциты обратимо. В отличие от цитостатиков он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–5 ч. Циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла; в плазме крови содержится 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12% и в эритроцитах — 41–58%. В плазме крови приблизительно 90% циклоспорина связано с белками, главным образом с липопротеинами. Циклоспорин подвергается биотрансформации, включающей различные реакции, в результате которых образуется около 15 метаболитов. Выведение из организма происходит главным образом с желчью и лишь 6% дозы — с мочой (в основном в виде метаболитов). Период полувыведения составляет от 6,3 ч у здоровых лиц и до 20,4 ч — у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие Циклоспорина

При совместном применении Циклоспорина с:

• Нестероидными противовоспалительными препаратами – увеличивается риск возникновения побочных эффектов со стороны почек;
• Амфотерицином В, антибиотиками группы аминогликозидов, колхицином, триметопримом, ципрофлоксацином, мелфаланом – возрастает риск развития нефротоксичности;
• Препаратами калия – увеличивается риск развития гиперкалиемии;
• Ловастатином – увеличивается риск развития слабости и мышечных болей.

Краткий обзор аналогов

Циклоспорин допускается использовать только по назначению врача, так как самовольное применение препарата может принести гораздо больше вреда, чем пользы; аналоги допускается принимать также только после предварительной консультации со специалистом. Они подбираются индивидуально, учитывая особенности организма пациента.

Аналоги по активному компоненту препарата Циклоспорин следующие:

• Циклорин.
• Консуптен.
• Циклопрен.
• Экорал.

Аналоги по действию:

• Азатиоприн.
• Кризанол.
• Ауранофин.

Побочные действия Циклоспорина

Циклоспорин по отзывам при применении после трансплантации может вызвать лимфопролиферативные заболевания, проявляющиеся как лимфома и злокачественные болезни кожи.

В ряде случаев, при наличии гиперчувствительности к полиоксиэтилированному касторовому маслу, Циклоспорин по отзывам может вызвать анафилактические реакции в виде:

• Острого респираторного дистресс-синдрома;
• Кожной сыпи;
• Шока;
• «Приливов» крови к коже лица и верхней части туловища;
• Бронхоспазма;
• Тахикардии;
• Снижения артериального давления.

К другим нарушениям систем организма при применении Циклоспорина по отзывам относятся:

• Нефропатия;
• Увеличение массы тела;
• Гиперплазия десен;
• Тремор;
• Гиперкалиемия;
• Головная боль;
• Гипомагниемия;
• Парестезии;
• Панкреатит, боль в животе;
• Аритмии;
• Гиперлипидемия;
• Аллергические реакции;
• Тошнота, снижение аппетита, рвота или диарея;
• Повышенное чувство усталости и слабость;
• Гепатотоксичность;
• Тромбоцитопения;
• Отеки;
• Миастения, мышечные спазмы и миопатия;
• Жжение в кистях рук и ступнях ног;
• Нарушение зрения, сознания или движений;
• Энцефалопатия;
• Анемия;
• Дисменорея, аменорея.

Передозировка препарата Циклоспорин, симптомы и лечение

Имеющийся опыт в отношении передозировки циклоспорина ограничен. Возможно развитие нарушений функции почек, которые, вероятно, обратимы. При наличии соответствующих показаний проводят симптоматическое лечение. Выведение циклоспорина из организма можно обеспечить за счет неспецифических мер, включая промывание желудка. Следует иметь в виду, что циклоспорин практически не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.

Список аптек, где можно купить Циклоспорин:

• Москва
• Санкт-Петербург