Тизалуд — инструкция, показания, состав, способ применения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.

Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих аминокислот, что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге. Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани. Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.

Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц, а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии. Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.

Фармакологические свойства препарата Тизалуд

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических α2 -рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный анальгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу. После применения тизанидин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. В связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет 34%, связывание с белками плазмы крови — 30%. Тизанидин быстро и в большом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ, в незначительном количестве — в грудное молоко. Период полувыведения из системного кровотока — 2–4 ч. Выделение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 ч. При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 мин, максимальный эффект наступает в течение 1–2 ч.

Показания к применению

Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе гемиплегия, спондилез, остеохондроз, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы.

Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу остеоартрита бедренного сустава и межпозвоночных грыж.

Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями, в том числе хронической миелопатией, рассеянным склерозом, церебральным параличом, дегенеративными изменениями спинного мозга, инсультом, нарушениями кровообращения мозга, черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.

Общая характеристика препарата

Тизалуд относится к адреномиметикам — стимуляторам (агонистам) альфа 2 адренорецепторов. Эта группа веществ имеет следующие свойства:

• вызывают деполяризацию синаптических волокон, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры;
• способствуют снижению выделения норадреналина;
• угнетают активность сосудистой деятельности, что снижает ЧСС и ведет к расширению кровеносных сосудов.

Основное терапевтическое значение имеет миорелаксантное действие препарата. Его активность направлена на подавление полисинаптических рефлексов спинного мозга и расслабление мышечного каркаса.

Тизалуд является миорелаксантом, действие которого направлено на снижение тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры

Механизм действия лекарства заключается в блокаде передачи импульсов между нейронами. Активное вещество ингибирует высвобождение медиаторной глутаминовой кислоты и воздействует непосредственно на рецепторы нейромедиаторов, вызывая ответную реакцию клеток. В результате блокады спинальных синаптических импульсов прекращается сокращение скелетной мускулатуры.

Противопоказания

• гиперчувствительность к тизанидину или другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
• тяжелые патологии печени;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• возраст до 18-ти лет;
• параллельная терапия с приемом Ципрофлоксацина, флувоксамина и прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2.

С осторожностью:

• возраст более 65-ти лет;
• почечная недостаточность;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• применение оральных контрацептивов.

Противопоказания и особые условия

Применение Тизалуда имеет несколько ограничений. Препарат противопоказан в следующих случаях:

• непереносимость компонентов лекарственного средства;
• одновременный прием с ципрофлоксацин содержащими средствами, Флувоксамином и другими ингибиторами изоферментов CYP1А2;
• тяжелая форма печеночных и почечных патологий.

Наличие артериальной гипотензии может стать противопоказанием для приема лекарства. Тизалуд имеет свойство снижать артериальное давление и сокращать частоту сердечных сокращений, что также является ограничением при наличии у пациента брадикардии.

Не рекомендуется назначать лечение тизанидином при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью проводят терапию в детском возрасте, поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности для детского организма. В пожилом возрасте требуется более тщательный подбор дозы и контроль клиренса креатинина.

Побочные эффекты

Лечение Тизалудом может сопровождаться некоторыми изменениями со стороны нервной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. К ним относятся следующие побочные эффекты:

• сонливость и нарушения сна;
• головокружение;

  

  Читайте также:  "Индол-3-Карбинол": инструкция по применению и отзывы
• снижение частоты сердечных сокращений;
• низкое артериальное давление;
• мышечная слабость;
• повышение печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ);
• диспепсические расстройства.

В процессе длительного лечения рекомендуется осуществлять контроль функций печени, не реже 1 раза в месяц.

Тизалуд вызывает замедление психомоторных реакций

Взаимодействие активного действующего вещества с антигипертензивными лекарственными средствами способствует развитию брадикардии и сильному падению артериального давления.

При одновременном приеме с седативными препаратами действие последних усиливается. Таблетки с содержанием тизанидина нельзя смешивать с алкоголем, во избежание затормаживания реакции.

Побочные действия

ЦНС:

• головокружение;
• сонливость;
• галлюцинации;
• нарушения сна;
• бессонница.

Сердечно-сосудистая система:

• понижение АД;
• брадикардия.

Пищеварительная система:

• сухость в ротовой полости;
• диспепсия;
• тошнота;
• гепатит;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• печеночная недостаточность.

Опорно-двигательный аппарат:

• мышечная слабость.

Другие:

• гиперкреатининемия;
• повышенная утомляемость.

Резкая отмена Тизалуда после сочетаемого приема с гипотензивными препаратами и продолжительной терапии и/или применении больших доз, может привести к повышению АД, тахикардии, а в некоторых случаях к острому нарушению кровообращения мозга.

Таблетки Тизалуд, инструкция по применению

Таблетки препарата принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.

Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.

Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.

Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.

Передозировка

При грубом нарушении дозировочного режима и приеме повышенных доз Тизалуда наблюдали: тошноту, переходящую в рвоту, развитие гипотензии, сонливость, головокружение, миоз, нарушения дыхания, беспокойство, кому.

Рекомендуют немедленное промывание желудка, очистку кишечника с помощью клизмы, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и дальнейшую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Не допускается одновременный прием Тизалуда с Ципрофлоксацином, Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, в том числе Амиодароном, Пропафеноном, Мексилетином, Циметидином, Эноксацином, Норфлоксацином, Пефлоксацином, Рофекоксибом, Тиклопидином и оральными контрацептивами.

Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД.

Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативные эффекты тизанидина.

Аналоги Тизалуда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тизанил

Тизанидин

Толперизон-OBL

Мидокалм

Баклосан

Сирдалуд

Баклофен

Схожие по своему действию аналоги Тизалуда представлены препаратами: Лиорезал, Баклосан, Мидокалм, Толперизон, Толперил и некоторыми другими.

Аналоги препарата

В аптеках представлен ассортимент миорелаксантов, основным действующим веществом которых является тизанидин. В таблице указаны некоторые аналоги Тизалуда и их примерная стоимость.

Среди линейки аналогичных лекарственных средств есть препараты с дозировкой 2, 4 и 6 мг, в пересчете на основное действующее вещество.

Одним из препаратов, сходных с Тизалудом по фармакологическим свойствам, является Мидокалм. Он также является миорелаксантом центрального действия. Отличием Мидокалма является воздействие на стрихнин и снижение провоцируемой стрихнином повышение рефлекторной возбудимости.

Отзывы о Тизалуде

На пользовательских форумах встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о Тизалуде. Что характерно, отрицательные отзывы чаще всего касаются побочных эффектов препарата, возникающих сразу после приема первой дозы, и проявляющихся понижением АД, слабостью, головокружением, заторможенностью и сонливостью. Такие эффекты возможны при приеме препарата в больших дозах или наличии у пациента каких-либо противопоказаний. Поэтому, даже если Вы полностью доверяете своему врачу, лучше начать терапию с приема половины или даже четверти рекомендованной дозы и при нормальной переносимости препарата перейти на применение полной.

Множество пациентов довольны эффективностью Тизалуда, отмечают его быстрое действие и отсутствие побочных эффектов. Конечно, любое лекарство индивидуально для каждого отдельного пациента и если Тизалуд не вызвал у Вас отрицательных реакций, то скорее всего станет по настоящему действенным средством.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные относительно применения лекарственного средства Тизалудбеременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Цена Тизалуда, где купить

Цена Тизалуда в аптеках России в среднем составляет: 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг и 175 рублей за 30 таблеток по 4 мг.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Тизалуд таблетки 4мг 30 шт.АО Верофарм
  244 руб.заказать

Аптека Диалог

• Тизалуд (таб. 4мг №30)Верофарм

  218 руб.заказать

• Тизалуд (таб. 2мг №30)Верофарм

  150 руб.заказать

  Читайте также:  Ладисан таб. п/о 25мг в блист. в уп. №10х3 (мапротилин)

показать еще

Аптека24

• Тизалуд 4 мг №30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна
  126 грн.заказать
• Тизалуд 2 мг №30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  96 грн.заказать

Состав и форма выпуска

Активным действующим веществом Тизалуда является тизанидин, который относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия. Главным отличием препарата от других подобных средств является возможность перорального употребления.

В состав одной таблетки входят:

• тизанидина гидрохлорид 2 мг (активное действующее вещество);

  

• лактопресс 117 мг, магния стеарат 2,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14 мг, примогель 4,2 мг (вспомогательные вещества).

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с риской, белого или желтоватого цвета и в виде капсул. Производится компаниями Верофарм, Teva, Новартис.