«Нитроглицерин», раствор для инъекций: инструкция по применению

Немного истории

Первым способность нитроглицерина благотворно влиять на здоровье человека заметил английский доктор Д. Мерилл, наблюдая за рабочими, занятыми в производстве взрывчатки. Именно этот врач впоследствии установил тот факт, что нитроглицерин можно использовать в качестве лекарства, предназначенного для устранения спазмов сердечных сосудов.

Установлена способность этого средства быстро помогать при стенокардии, таким образом, была опытным путем. Собственно же сам механизм действия нитроглицерина на организм человека в последующем, к сожалению, долго не изучался. Проведены такие исследования учеными были только в конце прошлого века.

На сегодняшний день препарат «Нитроглицерин» считается одним из самых эффективных средств, используемых для быстрой помощи пациентам при острых приступах стенокардии. Обезболивающий эффект при применении этого лекарства наступает практически мгновенно.

Состав

Выпускаться препарат «Нитроглицерин» может в разных формах. В большинстве случаев больные принимают его в таблетках. Однако очень часто на рынок этот медикамент поставляется и в виде спиртовой концентрированной жидкости для инъекций в ампулах по 2-10 мл или флаконах по 50-500 мл.

Рецепт приготовления раствора «Нитроглицерина» достаточно прост. Когда-то этот препарат выпускался в очень ограниченных количествах. Использовать его для экстренной помощи при сердечных приступах могли лишь немногие люди. Сегодня же это лекарство имеется абсолютно во всех аптеках и клиниках. Приобрести при необходимости этот препарат хотя бы в таблетках не составит никакого труда.

Основным действующим веществом этого средства является, конечно же, собственно нитроглицерин. В 1 мл препарата этого вещества содержится 10 мг. Также в состав раствора лекарства «Нитроглицерин» входит такое дополнительное вещество, как этанол.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Побочные эффекты

Помогает «Нитроглицерин» при инфарктах и стенокардии очень хорошо. Однако и побочных эффектов это средство, к сожалению, может давать много. Довольно-таки часто, к примеру, после инъекции раствора «Нитроглицерина» больные начинают испытывать головную боль. Происходит так из-за расширения сосудов в мозге.

Головная боль у пациентов после инъекции этого препарата свидетельствует о том, что лекарство начало действовать. В большинстве случаев такой побочный эффект проявляется у тех людей, которые до этого «Нитроглицерин» не использовали ни в каких формах. Обычно это неприятное явление со временем проходит и такого побочного эффекта у пациентов больше не наблюдается.

Также при использовании для лечения «Нитроглицерина» у больных могут проявляться:

• гиперемия кожных покровов;
• тахикардия;
• ощущение жара;
• тошнота и рвота;
• артериальная гипотензия.

Иногда пациенты после приема этого средства начинают испытывать сильное беспричинное беспокойство или же у них развиваются какие-либо другие психотические реакции. В некоторых случаях у пациентов также может проявляться аллергия на компоненты препарата.

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Имеются ли у лекарства противопоказания

Использовать раствор «Нитроглицерина» для инъекций при сердечных приступах, как и любое другое лекарство, можно, к сожалению, не всем людям. В первую очередь противопоказаниями к применению этого средства может быть аллергия на его компоненты. Проявляются такие реакции в основном кожным зудом и сыпью. При возникновении таких симптомов использование препарата, конечно же, следует прекратить.

Также противопоказаниями к применению этого средства являются:

• коллапс;
• шок;
• гипотензия артериальная;
• кардиомиопатия гипретрофическая обструктивная;
• острый инфаркт с выраженной гипотензией артериальной;
• токсический отек легких;
• тампонада сердца;
• констриктивный перикардит;
• повышенное внутричерепное давление;
• внутриглазное давление при глаукоме.

Помимо этого, «Нитроглицерин» не назначается пациентам и с повышенной чувствительностью к нитратам.

Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина

Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:

• Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
• Восстановлении в постинфарктном периоде.

Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:

1. Острого инфаркта миокарда;
2. Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
3. Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
4. Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
5. Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
6. Тромбоза центральной артерии сетчатки.

Помимо сердечной патологии, показаниями к применению нитроглицерина могут стать острый панкреатит, приступы желчной колики, дискинезии пищевода и кишечника, нарушения моторики желчного пузыря.

Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:

• Индивидуальная непереносимость;
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
• Тяжелая гипотония;
• Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
• Гемотампонада сердца;
• Слипчивый перикардит.

Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:

1. Больным с мозговыми кровоизлияниями, повышенным внутричерепным и внутриглазным давлением;
2. При застойной недостаточности сердца, когда давление в левом желудочке очень низкое;
3. При анемии;
4. Гиперфункции щитовидной железы;
5. Патологии печени и почек;
6. Клапанных пороках сердца;
7. Склонности к гипотонии.

Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.

Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при черепно-мозговых травмах, тяжелом атеросклерозе, шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.

Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.

Побочные реакции от применения нитроглицерина возникают со стороны сердечно сосудистой, нервной системы, органов пищеварения. Нередко на фоне приема нитроглицерина пациенты жалуются на появление головокружений, головных болей, тахикардии, что связано с быстрым расширением сосудов. Эти эффекты развиваются наиболее часто и обычно проходят в течение 10-20 минут от момента приема. Для восстановления кровенаполнения мозговых сосудов и устранения головной боли лучше принять горизонтальное положение, опустив голову и немного приподняв ноги. Реже возможны тошнота, сухость во рту, диспепсические нарушения.

При передозировке препарата появляются симптомы со стороны нервной системы: больной возбужден, дезориентирован, может быть заторможен, в редких случаях дело доходит до психозов. Тяжелая интоксикация нитроглицерином сопровождается коллапсом, синюшностью кожи, нарушениями дыхания, в крови появляется метгемоглобин, провоцирующий гипоксию.

Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления — зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.

Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.

При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.

Можно ли использовать при беременности

Во время вынашивания ребенка принимать этот препарат допускается. Однако использовать это лекарство в данном случае полагается исключительно под контролем лечащего врача. Такого же правила следует придерживаться и при применении раствора в период лактации.

Также только по жизненным показаниям этот препарат можно использовать для оказания экстренной помощи больным:

• с эпилепсией;
• имеющим проблемы с печенью;
• детям.

Во всех этих случаях полагается использовать минимальные дозы лекарства.

В каких случаях следует принимать с осторожностью

Иногда врачу приходится сопоставлять пользу от применения этого препарата и возможный вред от него. Происходит так в случае наличия у больного, к примеру, таких проблем, как:

• констриктивный перикардит;
• тяжелая анемия;
• тампонада сердца;
• атеросклероз;
• недавно полученная травма головы;
• кровоизлияние в мозг;
• тяжелая почечная недостаточность;
• острый инфаркт с низким давлением заполнения левого желудочка;
• заболевания печени;
• тиреотоксикоз.

Каковы последствия передозировки

Принимать этот лекарство следует строго в соответствии с инструкцией. Передозировок раствора «Нитроглицерина» допускать нельзя ни в коем случае. Иначе у больного могут проявиться:

• тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• головная боль;
• ощущение жара;
• синкопе.

При передозировке раствором «Нитроглицерина» у пациентов также зачастую сильно повышается внутричерепное давление. В этом случае у больного могут наблюдаться спутанность сознания и разного рода невралгические расстройства. Передозировка в течение нескольких часов приводит к интоксикации этанолом.

Из-за метгемоглобинемии при неправильном использовании «Нитроглицерина» у больного может развиться гипоксия, а в последующем:

• цианоз;
• кома;
• матаболический ацидоз;
• судороги;
• сосудистый коллапс.

Передозировка

Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Помощь при передозировке

Артериальную гипотензию при передозировке положено устранять посредством снижения скорости или вовсе прекращения введения препарата. В тяжелых случаях пациента следует уложить в горизонтальное положение. Если артериальная гипотензия ассоциирована с брадикардией, больному могут прописываться также препараты «Допамин» и «Атропин».

При метгемоглобинемии пациентам полагается вводить внутривенно раствор метиленового синего. Дозировка его при этом должна быть равна 1-2 мг на килограмм массы тела.

Инструкция по применению

Используют раствор «Нитроглицерина» только для внутривенных инъекций. При таком способе применения медикамент действует максимально быстро. Для того чтобы оказать больному экстренную помощь в случае необходимости, нужно взять раствор «Нитроглицерина» и ввести его в вену с использованием инфузомата или автоматического ДЛВ-1. Дозироваться ритм поступления в организм и количество этого лекарства должны максимально точно.

Иногда этот препарат может вводиться и с использованием обычной системы, предназначенной для переливания жидкостей. В этом случае выбор точной дозы производится путем подсчета капель в минуту. 0.1% раствор «Нитроглицерина» разводят 5% глюкозой или натрия хлоридом (9 частей) до концентрации в 0.01%.

В каждом конкретном случае подбор дозировки «Нитроглицерина» осуществляется лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от:

• показателей артериального давления;
• ЭКГ;
• венозного давления;
• числа сердечных сокращений.

Начальная скорость введения этого средства составляет обычно 0.5-1 мг/ч. Максимальная при этом равна 8-10 мг/ч. Продолжительность введения зависит от состояния больного и может составлять от нескольких часов до 3 дней.

Применение внутривенного нитроглицерина в неотложной кардиологии

Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Начиная с 1879 г., когда его впервые использовали для купирования приступа стенокардии, нитроглицерин остается одним из основных средств для терапии ИБС. В 1970 г. нитроглицерин впервые использовали для лечения сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. В 1978 г. было показано, что стимуляция гуанилатциклазы, приводящая к накоплению в клетках гладких мышц сосудистой стенки циклического гуаназин-3`,5`-монофосфата, вызывающего вазодилатацию, осуществляется после метаболизма нитроглицерина в оксид азота (NO). В 1998 г. группе ученых (R. F. Furchgott, L. J. Ignarro и F. Murad) присуждается Нобелевская премия за выяснение физиологической роли NO (эндотелий-зависимого фактора релаксации), включая его регулирующее влияние на тонус сосудов. Дефицит NO наблюдается при ИБС, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности и, по-видимому, имеет большое значение в их патогенезе. Таким образом, новые данные позволяют рассматривать нитроглицерин при этих заболеваниях в качестве препарата заместительной терапии.

К достоинствам нитроглицерина относится и многообразие лекарственных форм, позволяющее осуществлять их рациональный выбор при различных заболеваниях и для разных категорий больных. Важное место в лечении неотложных состояний в кардиологии принадлежит лекарственной форме для внутривенных инфузий.

Инфузионный препарат нитроглицерина, стабилизированный этиловым спиртом и пропиленгликолем, появился на международном фармацевтическом рынке в начале 80-х гг. Основными показаниями к его применению являются:

• нестабильная стенокардия, рефрактерная к лечению стандартными антиангинальными средствами;
• инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• управляемая гипотония во время хирургических вмешательств;
• контролирование АД при периоперационной гипертензии, возникающей во время интубации, анестезии, при разрезе кожи, при проведении экстракорпорального кровообращения и сразу же после хирургического вмешательства.

Эффективность внутривенного нитроглицерина при нестабильной стенокардии изучалась в ходе небольших исследований [1-3]. Их результаты показывают, что под влиянием препарата у подавляющего большинства пациентов наблюдается снижение частоты эпизодов возникновения болей в покое и их интенсивности. В одном из исследований у 63% больных, получавших инфузии нитроглицерина, зарегистрировано полное исчезновение болей [1]. Применение внутривенного нитроглицерина рекомендовано у пациентов без противопоказаний (например, гипотензия или прием силденафила менее чем за 24 ч до начала терапии), у которых оказались неэффективны три сублингвальные таблетки препарата по 0,4 мг [4].

Показано, что эффективность нитроглицерина при нестабильной стенокардии увеличивается при одновременном применении N-ацетилцистеина, однако при этом повышается и частота побочных эффектов [5].

При нестабильной стенокардии, обусловленной рестенозом коронарных артерий, у пациентов, перенесших ангиопластику, внутривенный нитроглицерин превосходил по эффективности внутривенный гепарин [6]. В данном исследовании 200 пациентов, госпитализированных по поводу нестабильной стенокардии в течение шести месяцев после ангиопластики (без стентирования), были рандомизированы на четыре группы. Первая группа получала внутривенный гепарин, вторая — внутривенный нитроглицерин, третья — оба препарата, четвертая — плацебо. Первичная конечная точка — рецидив стенокардии — наблюдалась у 75% пациентов, получавших плацебо или гепарин, и у 42% пациентов из обеих групп, принимавших нитроглицерин.

Существуют убедительные экспериментальные и клинические доказательства того, что внутривенные инфузии нитроглицерина приводят к уменьшению зоны инфаркта миокарда и улучшают региональную функцию сердечной мышцы [7, 8]. Предполагают, что нитроглицерин может предотвращать ремоделирование левого желудочка, наблюдающееся после обширных трансмуральных инфарктов [7]. Более того, многочисленные исследования, проведенные в «дотромболитическую эру» (см. таблицу 1), выявили достоверное снижение под влиянием внутривенного нитроглицерина частоты осложнений инфаркта миокарда и летальности как в течение первых 14 суток, так и в последующие 3—12 месяцев [7—9]. По данным метаанализа, проведенного на основании наблюдений за 2042 пациентами, смертность у больных, получавших внутривенные инфузии нитратов в острой стадии инфаркта миокарда, уменьшилась на 35% (95% ДИ, 28 — 49%; P<0,001) [9]. Причем нитроглицерин по этому показателю превосходил натрия нитропруссид (45% против 23%).

Однако крупное клиническое исследование GISSI-3 не подтвердило способности нитроглицерина при его добавлении к стандартной терапии, включающей тромболитические средства, оказывать существенное влияние на показатель смертности у больных инфарктом миокарда [15]. В данном исследовании, включавшем 19 394 больных, в первые сутки проводилась 24-часовая инфузия нитроглицерина, а в последующие шесть недель применяли пластырь с нитроглицерином (10 мг/сут). Через шесть недель наблюдалась тенденция к снижению летальности в основной группе (6,52%) по сравнению с контрольной (6,92%), однако разница была статически недостоверной. Результаты этого исследования могут быть признаны спорными, так как около 50% больных в контрольной группе также получали нитраты в первые два дня после инфаркта.

Еще одно большое клиническое исследование (58 050 пациентов) ISIS-4 не показало снижения смертности под влиянием другого нитрата — перорального изосорбида мононитрата [16]. Однако для этой работы характерны те же методологические недостатки, как и для GISSI-3.

В настоящее время большинство экспертов считают нецелесообразным рутинное применение нитратов в остром периоде инфаркта миокарда. Вместе с тем, они сходятся во мнении, что внутривенная инфузия нитроглицерина в первые 24—48 ч, безусловно, показана пациентам с сохраняющейся ишемией миокарда, левожелудочковой недостаточностью и артериальной гипертензией. Больным с сердечной недостаточностью и обширным трансмуральным инфарктом миокарда можно продолжать пероральное или местное введение нитратов, однако на ранней стадии в целях безопасности рекомендуется вводить нитроглицерин внутривенно. Отсутствие противопоказаний для внутривенного введения нитроглицерина позволяет применять его не только в условиях стационара, но и на догоспитальном этапе — в машине «скорой помощи».

Большая безопасность инъекционной формы нитроглицерина по сравнению с другими нитратами в ургентных ситуациях обусловлена особенностями его фармакокинетики: быстрое (в течение 2-3 мин) начало действия, короткий период полувыведения (1—4 мин), что позволяет оперативно прекращать действие препарата в случае развития нежелательных реакций, возможность управления силой эффекта путем титрации дозы и изменения скорости введения. В некоторых странах, например США, нитроглицерин является единственным нитратом, одобренным для внутривенного введения.

Влияние нитроглицерина на гемодинамику (снижение капиллярного давления заклинивания в легких, систолического АД, увеличение ударного объема, уменьшение нагрузки на сердце) определяет его особенно благоприятное воздействие на пациентов с нарушением функции левого желудочка и застойной сердечной недостаточностью. Напротив, у пациентов с инфарктом правого желудочка, гиповолиемией или гипотонией риск от применения нитратов превышает потенциальную пользу [17].

В недавно завершившемся исследовании было показан положительный эффект сочетанного внутривенного введения нитроглицерина и верапамила до тромболитической терапии у больных инфарктом миокарда с подъемом ST [18]. Данная комбинация, назначаемая сразу после госпитализации, привела к восстановлению перфузии миокарда и улучшению клинического состояния и показателей ЭКГ у 36 из 101 пациента, участвовавшего в исследовании. Исследователи считают, что благоприятный эффект данной комбинации обусловлен устранением коронарного вазоспазма, уменьшением агрегации тромбоцитов и улучшением коллатерального кровотока, в связи с чем ее принято считать перспективным дополнительным методом терапии инфаркта миокарда с подъемом ST.

Внутривенный нитроглицерин рассматривают в качестве препарата выбора для снижения постнагрузки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью и отеком легких. В отличие от натрия нитропруссида, он не вызывает феномена «обкрадывания», и его прием сопряжен со значительно меньшим риском развития метгемоглобинемии. Благоприятное влияние препарата на гемодинамические параметры показано при застойной сердечной недостаточности у детей с врожденным сердечным дефектом — сбросом крови «слева направо» [19].

Внутривенный нитроглицерин с успехом применяется для купирования гипертонических кризов, прежде всего у больных с инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, левожелудочковой недостаточностью и пациентов, перенесших коронарное шунтирование.

Внутривенные инфузии нитроглицерина широко используют в интра- и постоперационном периодах при различных видах хирургических вмешательств. Препарат улучшает гемодинамические показатели, предотвращает ишемию миокарда и позволяет эффективно контролировать АД. У пациентов с острой гипертензией во время операции на коронарных артериях инфузия нитроглицерина приводила к снижению систолического и диастолического АД и уменьшению депрессии сегмента ST на ЭКГ [20]. Внутривенное введение нитроглицерина в дозе 100 мкг/мин через 12 ч после элективного коронарного стентирования, по данным двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, вызывало снижение частоты развития небольших некротических изменений в миокарде, обусловленных микроэмболией, коронарным вазоспазмом или нарушениями микроциркуляции. У больных, страдающих стенокардией, нитроглицерин в дозах 90—100 мкг/мин достоверно уменьшал частоту эпизодов ишемии миокарда во время ларингоскопии, интубации и в интраоперационном периоде [21, 22].

Быстротой и непродолжительностью эффекта нитроглицерина обусловлены его преимущества перед натрия нитропруссидом при операциях кесарева сечения [23]. Внутривенный нитроглицерин позволяет эффективно контролировать АД у беременных женщин во время ларингоскопии и эндотрахеальной интубации, не оказывает отрицательного влияния на дыхание и АД плода [23].

Релаксирующее влияние инъекционного нитроглицерина на внесосудистую гладкую мускулатуру позволяет использовать его и в других областях медицины, например у больных с портальной гипертензией в сочетании с вазопрессином или прокинетиками [24, 25]. В настоящее время изучается его эффективность при применении в качестве токолитического средства [26].

Переносимость, частота и тяжесть побочных эффектов внутривенного нитроглицерина в значительной степени зависят от правильности его применения. При введении препарата следует проводить тщательный мониторинг АД и ЧСС. Начальная скорость введения должна составлять 5—10 мкг/мин. В последующем под контролем АД скорость введения можно увеличивать каждые 5—10 мин на 5—10 мкг/мин до получения желаемого гемодинамического или клинического эффекта. При этом систолическое АД не следует снижать более чем на 10% от исходного уровня у пациентов с нормотензией и более чем на 30% у пациентов с гипертензией. ЧСС не должна увеличиваться более чем на 10 уд/мин. Минимальный допустимый уровень систолического АД — 90 мм рт. ст., максимальная ЧСС — 110 уд/мин. Показатели систолического давления ниже 90 мм рт. ст. или среднего давления ниже 80 мм рт. ст. недопустимы в связи с высоким риском усугубления коронарной недостаточности и ухудшением перфузии головного мозга. В этом случае инфузию нитроглицирина следует приостановить.

Оптимальная и максимальная дозы препарата не установлены. У большинства пациентов адекватный терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз от 50 до 200 мкг/мин. Больные с нижним инфарктом особенно чувствительны к низким дозам нитроглицерина. Кроме того, нижний инфаркт часто сочетается с инфарктом правого желудочка, что сопряжено с высоким риском развития тяжелой гипотензии [17], в связи с чем при титрации доз этим пациентам необходима особая осторожность.

Продолжительность инфузии при обширном инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, персистирующей ишемии обычно составляет 24—48 ч. При длительности инфузии более 48 ч возможно развитие толерантности, однако часто ее можно преодолеть путем повышения дозы или скорости введения. Чувствительность восстанавливается через 10—14 ч после прекращения инфузии.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при скорости введения 200 мкг/мл нитроглицерин рекомендуют отменить или заменить другим вазодилататором [10]. Препарат также следует отменить при возникновении брадикардии и гипотензии. Экстренные меры помощи в этой ситуации: следует приподнять нижние конечности пациента, быстро ввести жидкость и атропин. При развитии рефлекторной тахикардии (более 100 уд/мин) можно уменьшить дозу нитроглицерина или назначить лекарственные средства, замедляющие ЧСС.

Препарат противопоказан больным с систолическом АД ниже 90 мм рт. ст. (среднем АД ниже 60 мм рт. ст.) и ЧСС менее 50 уд/мин, гиповолиемией, констриктивным перикардитом или тампонадой перикарда, тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, повышенным внутричерепным давлением. Его не рекомендуется также применять у больных с тахикардией. В связи с риском коллапса осторожность следует соблюдать при назначении внутривенного нитроглицерина больным с аортальным стенозом и сниженным выбросом левого желудочка.

При правильном использовании серьезные побочные эффекты применения инъекционного нитроглицерина развиваются редко. К их числу относится метгемоглобинемия, являющаяся следствием взаимодействия иона нитрита и гемоглобина и приводящая к нарушению переноса кислорода гемоглобином. Это осложнение чаще наблюдается у детей. В редких случаях может возникать интоксикация, обусловленная наличием в коммерческих препаратах нитроглицерина для внутривенного введения этилового спирта (до 5%). Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, гиперемия верхних отделов тела и головокружение.

Следует помнить о клинически значимом взаимодействии внутривенного нитроглицерина с гепарином, что влечет за собой угнетение антикоагулянтного эффекта последнего и необходимость повышения его дозы [27]. В этом случае после прекращения инфузии нитроглицерина возможно развитие кровотечения. Раствор нитроглицерина нельзя смешивать ни с какими другими лекарственными средствами. При его введении следует избегать пластиковых инфузионных систем, содержащих поливинилхлорид, который активно абсорбирует нитроглицерин и может приводить к значительным потерям препарата и дозозависимому снижению его гемодинамической активности [28].

Таким образом, нитроглицерин для внутривенного введения является высокоэффективным и достаточно безопасным лекарственным средством во многих ургентных ситуациях.

На российском фармацевтическом рынке можно найти несколько зарубежных препаратов нитроглицерина для внутривенного введения зарубежного производства. К сожалению, их широкое применение ограничено из-за высоких цен. Однако в ближайшее время на российском фармацевтическом рынке должен появиться отечественный препарат «Раствор нитроглицерина 0,1% для инъекций №10». В начале 2003 г. препарат прошел апробацию в отделениях неотложной кардиологии и кардиоренимации ГКБ №1 им. Н. И. Пирогова, ГКБ №7, ГКБ №13, ГКБ №15, ГКБ №23, ГКБ №59, Научно-практического центра интервенционной кардиоангиологии. На основании отзывов специалистов-кардиологов главный кардиолог Департамента здравоохранения Москвы проф. Д. Г. Иоселиани сделал следующее заключение:

• препарат эффективен при лечении больных с острой коронарной патологией, хронической сердечной недостаточностью;
• препарат апирогенен;
• препарат не вызывает аллергических реакций;
• препарат сравним по действию с импортными аналогами (изокет, нитромак, нитрополь, перлинганит);
• препарат выпускается в удобной дозировке.

Отечественный препарат «Раствор нитроглицерина 0,1% для инъекций №10» был рекомендован для применения в отделениях кардиологии, отделениях кардиореанимации и интенсивной терапии лечебно-профилактических учреждений г. Москвы, а также специализированных профильных учреждениях кардиологической направленности.

К достоинствам отечественного препарата, наряду со значительно более низкой ценой по сравнению с зарубежными аналогами, относится и большая безопасность, обусловленная отсутствием в его составе спирта (препарат представляет собой водный, а не спиртовой раствор) и пониженным содержанием глюкозы.

Литература

1. Page A, et al. The value of intravenous trinitrin in unstable angina. Arch Mal du Coeur, 1982; 75:325-31.
2. Kaplan K, Davison R, Parker M, et al. Intravenous nitroglycerin for the tre a t m e n t of angina at rest unresponsive to standard nitrate therapy. Am J Cardiol 1983; 51:694-98.
3. Roubin GS, Harris PJ, Eckhardt I, et al. Intravenous nitroglycerine in refractory unstable angina pectoris. Aust N Z J Med 1982;12:598-602.
4. Braunwald E, Antman EM, Beasley JW, et al. ACC/AHA 2002 guideline update for the management of patients with unstable angina and non-ST-segment elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on the Management of Patients With Unstable Angina). 2002. Available at: https://www.acc.org/clinical/guidelines/unstable/incorporated/ index.htm.
5. Horowitz JD, Henry CA, Syrjanen ML, et al. Nitroglycerine/N-acetylcysteine in the management of unstable angina pectoris. Eur Heart J 1988;9 Suppl A:95-100.
6. Doucet S, Malekianpour M, Theroux P, et al. Randomized trial comparing intravenous nitroglycerin and heparin for treatment of unstable angina secondary to restenosis after coronary artery angioplasty. Circulation 2000;101: 955-61.
7. Bussmann WD, Passek D, Seidel W, Kaltenbach M. Reduction of CK and CK-MB indexes of infarct size by intravenous nitroglycerin. Circulation. 1981;63:615-22.
8. Jugdutt BI, Warnica JW. Intravenous nitroglycerin therapy to limit myocardial infarct size, expansion, and complications: effect of timing, dosage, and infarct location. Circulation 1988;78:906-19.
9. Yusuf S, Collins R, MacMahon S, et al. Effect of intravenous nitrates on mortality in acute myocardial infarction: an overview of the randomised trials. Lancet 1988;331:1088-92.
10. Ryan TJ, Antman EM, Brooks NH, et al. ACC/AHA guidelines for the management of patients with acute myocardial infarction: 1999 update: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on Management of Acute Myocardial Infarction). Available at www.acc.org.
11. Derrida et al. Favourable effects of prolonged NG infusion in patients with acute myocardial infarction. Am Heart J, 1978 96; 833-4.
12. Flaherty et al. A randomised prospective trial of intravenous NG in patients with acute myocardial infarction. Circulation 1983;68: 576-88.
13. Jugdutt et al. Persistent reduction in left ventricular asynergy in patients with acute myocardial infarction of NG. Circulation 1983;68:1 264-73.
14. Lis et al. A preliminary double blinded study of intravenous NG in acute myocardial infarction. Intensive Care Med 1984;10:179-84.
15. Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvivenza nell’infarto Miocardico. GISSI-3: Effects of lisinopril and transdermal glyceryl trinitrate singly and together on 6-week mortality and ventricular function after acute myocardial infarction. Lancet 1994;343: 1115-22.
16. ISIS-4 (Fourth International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. ISIS-4: a randomised factorial trial assessing early oral captopril, oral mononitrate, and intravenous magnesium in 58,050 patients with suspected acute myocardial infarction. Lancet 1995; 345: 669-85.
17. Kinch J.W., Ryan T.J. «Right ventricular infarct». N. Engl. J. Med., 1994, 330, 1211-17.
18. Beltrame JF, Stewart S, Leslie S, et al. Resolution of ST-segment elevation following intravenous administration of nitroglycerin and verapamil. Am J Cardiol 2002 15;89:452-5.
19. Heping Z, et al. Effect of intravenous nitroglycerin on hemodynamics in infants and children with congestive heart failure Chin Med J 2000; 113:328-31.
20. Kaplan JA, Dunbar RW, Jones EL. Nitroglycerin infusion during coronary artery surgery. Anesthesiology 1976; 45:14-21.
21. Coriat P, Daloz M, Bousseau D, et al. Prevention of intraoperative myocardial ischemia during noncardiac surgery with intravenous nitroglycerin. Anesthesiology 1984;61: 193.
22. Fusciardi J, Godet G, Barnard JM, et al. Role of fentanyl and nitroglycerin in prevention of myocardial ischemic associated with laryngoscopy and tracheal intubation in patients undergoing operations of short duration. Anesth Analg 1986; 65:617-24.
23. Snyder SW, Wheeler AS, James FM III. The use of nitroglycerin to control severe hypertension of pregnancy during caesarian section. Anesthesiology 1979;51:563-4.
24. Saraya A, Sarin SK.Effects of intravenous nitroglycerin and metoclopramide on intravariceal pressure: a double-blind, randomized study. Am J Gastroenterol 1993;88:1850-3.
25. Westaby D, Gimson A, Hayes PC, Williams R. Haemodynamic response to intravenous vasopressin and nitroglycerin in portal hypertension. Gut 1988;29:372-7.
26. Morgan PJ, Kung R, Tarshis J. Nitroglycerin as a uterine relaxant: a systematic review. J Obstet Gynaecol Can 2002;24:403-9.
27. Gonzalez ER, Jones HD, Graham S, Elswick RK. Assessment of the drug interaction between intravenous nitroglycerin and heparin. Ann Pharmacother 1992;26:1512-4.
28. Mutch WA, Culligan JD, Cote DD, Thomson IR.Hemodynamic effects of intravenous nitroglycerin: importance of the delivery system. Anesth Analg 1982;61:927-32.

Д. В. Привалов ГКБ №51, Москва

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие «Нитроглицерина», при котором у больного наблюдается пониженное давление, может усиливаться при одновременном с ним приеме:

• морфина и других вазодилататоров;
• ингибиторов АПФ;
• бета-адреноблокаторов;
• нейролептиков;
• виагры;
• диуретиков;
• трициклических антидепрессантов;
• анальгетиков;
• этанола.

Использование «Нитроглицерина» в комплексе с новокаинамидом или хинидином может привести к развитию у пациента ортостатического коллапса. Снижают эффект от применения этого средства такой медикамент, как «Атропин» и препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие.

При лечении с использованием «Нитроглицерина» пациенту обязательно следует отказаться от приема алкоголя. Применяют этот препарат в форме раствора, конечно же, обычно в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг/мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролючи функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст.

Сублингвально.

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.

Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл.

нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Аналоги лекарства

При сердечных приступах многим людям оказывают помощь именно с применением раствора «Нитроглицерина». На латинском этот препарат называется Nitroglycerinum. Но конечно же, при необходимости с той же целью можно использовать и какое-нибудь другое лекарство со схожим действием.

Заменить «Нитроглицерин» можно, к примеру, на такие препараты, как:

• «Нитрокор».
• «Дикор Лонг».
• «Нитрогранулонг».
• «Нитросорбит».

Средства «Нитрокор» и «Нитрогранулонг» являются синонимами этого медикамента, поскольку имеют в своем составе то же действующее вещество. Оба этих средства используются в экстренных случаях для снятия болевого синдрома при проблемах с сердцем.

Действующим веществом «Нитросорбита» является изосорбита динитрат. Выпускается это лекарство в виде таблеток и раствора. При приступах может использоваться только второй вариант это препарата. «Нитросорбит» в таблетках действует слишком медленно.

Средство «Дикор Лонг» абсолютным аналогом «Нитроглицерина» не является. Используют его в основном лишь для профилактики приступов. Одной из особенностей этого лекарства является то, что оно способно разгружать сердечную мышцу. Действует этот медикамент, к сожалению, медленно, а поэтому в экстренных случаях использоваться не может.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление.

Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин).

Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанілатциклази и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин от начала инфузии гліцерилтринітрату и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения гліцерилтринітрату — 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50 — 500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под воздействием глутатіонзалежної редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Отзывы о лекарстве

В большинстве своем люди, испытывающие проблемы с сердцем, препарат «Нитроглицерин» хвалят. Помогает при приступах он, судя по отзывам, очень хорошо. Однако принимать это лекарство большинство больных советует все же исключительно только тогда, когда это действительно необходимо. Побочных эффектов «Нитроглицерин» на самом деле дает очень много.

Давление, к примеру, это лекарство может понижать до критических пределов. Следовательно, применять его, а тем более в форме спиртового раствора внутривенно, стоит только именно при сильном приступе. При не слишком серьезных проблемах с сердцем большинство пациентов советует все же снимать боль с применением более легких препаратов, к примеру, того же «Корвалола».

Меры предосторожности

Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, таблеток от давления, мочегонных, некоторых групп антидепрессантов, противоаритмических средств, бета-блокаторов увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин и алкоголь — тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.

Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.

Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.

Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.

Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.

Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки — снимать пластырь на ночь, например.

Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Другие формы выпуска

Помимо таблеток и концентрированной жидкости для инъекций, этот препарат может выпускаться в форме спрея или масляного раствора. «Нитроглицерин» всех этих видов в любом случае, судя по отзывам, помогает при стенокардии очень неплохо.

В виде масляного раствора этот медикамент поставляется на рынок в капсулах. Такую его форму в продаже сегодня можно встретить очень часто. Разумеется, при желании можно в аптеке взять и масляный раствор «Нитроглицерина». Помогает при проблемах с сердцем эта форма не так быстро, как спиртовая жидкость для инъекций. Однако и она, судя по отзывам, может считаться достаточно действенной.

Если пациент в аптеке решил взять масляный раствор «Нитроглицерина», ему, конечно же, также нужно знать, как им пользоваться. Капсулу лекарства при приступе в данном случае кладут под язык. Точно таким же образом полагается принимать и таблетки этого средства.

Некоторые люди интересуются в том числе и тем, как сделать масляный раствор «Нитроглицерина». Рецепт приготовления этого лекарства на самом деле достаточно прост. Никаких сложных компонентов препарат в этой форме не содержит. К примеру, одним из его составляющих является обычное постное масло. Однако для домашней аптечки стоит приобрести, конечно же, все же готовые капсулы, содержащие такое лекарство. Гарантированно помочь при сердечном приступе, безусловно, может только промышленный препарат, изготовленный с соблюдением всех положенных технологий. Эксперименты же в данном случае могут иметь последствия более чем печальные.

Лекарственные формы и особенности приема нитроглицерина

Нитроглицерин может быть назначен внутривенно либо в виде таблеток, спрея, пластырей. Для внутривенного введения применяется раствор препарата. Очень эффективным считают введение лекарства через кожу или слизистую оболочку десны. Для этого используют капли, таблетки, спрей, которые принимаются под язык.

Принимать нитроглицерин следует сразу же, как только появится боль, или даже в целях профилактики, если пациенту предстоит физическая нагрузка либо выполнение действий, провоцирующих боль в сердце. В первом случае число таблеток может доходить до трех, во втором обычно достаточно принять одну-единственную. О наступлении эффекта судят по снижению и исчезновению боли, обязателен контроль артериального давления и пульса.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор и форм, и наименований нитратсодержащих препаратов. Аналоги обычного нитроглицерина в таблетках — нитрокардин, нитрокор, нитраты пролонгированного действия — сустак мите, сустак форте, нитрогранулонг. Распространенный аэрозоль, содержащий нитроглицерин, – нитроминт, спрей называется нитроспрей, пластинки для буккального применения — тринитролонг, пластыри — депонит 10 и нитроперкутен ТТС.

Для всасывания лекарства через сосуды кожи назначается специальный пластырь, пропитанный нитроглицерином. Таблетки могут быть подъязычными, действующими довольно быстро, но выпускаются и пролонгированные формы, рассчитанные на долговременный эффект.

Дозировка, лекарственная форма и схема приема определяются патологией, для лечения которой кардиолог назначает нитроглицерин — стенокардия, инфаркт, гипертонический криз и т. д.

прием нитроглицерина под язык

При приступе сердечной боли принимают таблетку или капсулу нитроглицерина под язык до ее растворения, средняя доза при болевом приступе — 0,5-1 миллиграмм. Если первая таблетка не подействовала, следующую рекомендуют принимать не ранее, чем через полчаса. В случае, если боль прошла, а таблетка все еще не рассосалась, ее можно и даже нужно извлечь из полости рта.

У большинства больных боль снимается уже в первые несколько минут после приема нитроглицерина, но если через 5 минут сердце все еще болит, то можно добавить пол-миллиграмма препарата еще. Максимальное количество таблеток на один приступ — до трех. Если они не подействовали, нужно немедля вызывать бригаду скорой помощи, ведь боль может говорить об инфаркте миокарда.

При часто повторяющихся эпизодах стенокардии целесообразнее назначать пролонгированные формы нитроглицерина, но если на этом фоне развился острый приступ, то пациенту нужно дополнительно принять нитроглицерин под язык.

Нитраты в профилактических целях назначаются в виде таблеток длительного действия (пролонгированные). Их принимают внутрь с водой, до еды. Дозировка нитроглицерина — 2,9 мг, на прием приходится до двух таблеток, кратность употребления — 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении патологии дозировка препарат может быть повышена до 5,2 мг.

Пролонгированные нитраты действуют медленнее, большая часть их инактивируется в печени, поэтому эффективность ниже, чем у «подъязычных» препаратов. При регулярном употреблении максимальное число таблеток на прием не должно быть больше двух.

Гораздо эффективнее действуют пленки или капли, которые проникают через слизистую оболочку ротовой полости. Капли закапывают под язык, пленку приклеивают к десне. Эти средства показаны как для устранения болевого приступа, так и для профилактики стенокардии (в период физической нагрузки, например).

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином обеспечивают равномерное и длительное поступление препарата в кровоток через кожу. Они показаны больным с хронической недостаточностью кровообращения, после инфаркта сердца. Целесообразно начинать лечением ими в условиях больницы, а при достижении максимально эффективной дозы больной отправляется домой.

Помимо пластырей, проникновение лекарства через кожу достигается применением мази, которую наносят на участок тела, лишенный волос и возможности трения с одеждой.

нитроглицерин в виде спрея

Спрей и аэрозоли — популярные и удобные формы применения нитроглицерина. Они используются при приступах боли в сердце, а также при начинающемся или развившемся отеке легких. В положении сидя пациенту нужно сделать 1-2 нажатия на дозатор флакона, задержав при этом дыхание. После попадания препарата в ротовую полость эффект наступает в течение нескольких минут.

Максимальная доза спрея или аэрозоля при болевом приступе — 3 нажатия, при отеке легких — до четырех. Для профилактики приступа боли перед физической нагрузкой пациент может принять одну дозу препарата.

Внутривенное введение нитроглицерина показано при инфаркте миокарда и других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Важно тщательно рассчитать скорость введения препарата, иначе побочных явлений не избежать. В случае использования специального дозатора есть возможность применения даже не разведенного нитроглицерина, ведь аппарат сам подсчитает, с какими интервалами и в каком количестве его вводить пациенту. При использовании обычной капельницы врач рассчитывает число капель в единицу времени.

Лечение путем внутривенных инфузий может проводиться на протяжении 2-3 дней, не запрещается повторное введение нитроглицерина в случае надобности. В процессе введения врач обязательно контролирует уровень артериального давления, чтобы не допустить тяжелую гипотонию.

Нередко нитроглицерин принимают не только при приступах стенокардии, но и при высоком давлении в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Особенно это оправдано при боли в груди и одышке на фоне гипертонического криза. Дозировка препарата такая же, как и при стенокардии — до трех таблеток с интервалом 5-10 минут. Если боль не проходит, давление продолжает оставаться высоким, необходимо незамедлительно вызывать бригаду скорой помощи.