Мексидол: инструкция по применению (таблетки и ампулы)

Этоксидол — это препарат (таблетки), относится к категории препараты для лечения заболеваний сердца. Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Этоксидола:

• таблетки жевательные: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белые или белые с кремоватым оттенком, допустима мраморность, вкрапления и незначительная шероховатость поверхности (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; в полимерных баночках по 10, 20 или 50 шт., в картонной пачке 1 баночка);
• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: желтовато-коричневого цвета или бесцветный (в стеклянных ампулах по 2 или 5 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул в каждой).

Состав 1 таблетки Этоксидол:

• активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 68 мг; деанол – 32 мг; глицин – 20 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 260,1 мг; повидон – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 36 мг; прежелатинизированный крахмал 30 мг; коллоидный диоксид кремния – 9,5 мг; стеарат магния – 6 мг; кроскармеллоза натрия – 12,8 мг; цикламат натрия – 18 мг; апельсиновый ароматизатор – 6 мг.

Состав 1 мл раствора Этоксидол:

• активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 34 мг; деанол – 16 мг; глицин – 0,1 мг; эдетат динатрия – 0,5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Цена на таблетки и ампулы

Цена может сильно различаться в зависимости от города проживания, а ещё в большей степени от аптеки (не смотря на то, что препарат включен в список ЖНВЛС — жизненно необходимые и важнейшие лекарственные).

В среднем цена на Мексидол варьирует в следующих пределах (актуальность цен на 18.12.14):

• Таблетки, упаковка №30. 215-250 рублей.
• Таблетки, упаковка №50. 340-390 рублей.
• Уколы 2 мл, упаковка №10. 410-480 рублей.
• Уколы 2 мл, упаковка №50. 1750-2000 рублей.
• Уколы 5 мл, упаковка №5. 400-470 рублей.
• Уколы 5 мл, упаковка №20. 1380-1530рублей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол относится к числу ингибиторов свободнорадикальных процессов; оказывает анксиолитическое, противосудорожное, антитоксическое, мембранопротекторное, ноотропное действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Улучшает кровоток в зоне ишемии, обладает антиишемическими свойствами, обнаруживает гиполипидемическое действие, ограничивает зону ишемического повреждения, снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Этоксидол увеличивает резистентность организма к воздействию разных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (ишемия и гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем).

Благодаря применению препарата улучшаются мозговой метаболизм, кровоснабжение головного мозга, реологические свойства крови и микроциркуляция, уменьшается агрегация тромбоцитов, стабилизируются мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе.

Механизм действия Этоксидола обусловлен его антиоксидантным, мембранопротекторным и антигипоксантным действием. Он уменьшает вязкость мембраны, ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивает текучесть мембраны, активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов, что приводит к усилению их способности связывания с лигандами, способствует улучшению синоптической передачи, транспорта нейромедиаторов, сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Фармакокинетика

После приема внутрь малат этилметилгидроксипиридина полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя скорость составляет 0,569 ± 0,086 ч. После приема 100 мг Этоксидола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 ч и составляет 487 ± 72,4 нг/мл, после этого вещество быстро выводится. T1/2 (период полувыведения) составляет 1,46 ± 0,13 ч.

Этоксидол быстро распределяется по органам и тканям организма. На протяжении 7–10 ч определяется в плазме крови.

Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

После в/м введения Этоксидол определяется в плазме крови на протяжении 4 ч. Cmax при введении 100 мг находится в диапазоне 0,3–1,06 мкг/мл, время его достижения – 0,25 ч.

Из кровеносного русла малат этилметилгидроксипиридина быстро переходит в ткани и органы и быстро элиминируется из организма. Время удерживания Этоксидола – от 1,84 до 2,38 ч.

T1/2 – 1,15–1,75 ч. Из организма вещество выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов, в неизмененном виде – в незначительном количестве.

Использование «Мексидола» при паркинсонизме

Паркинсонизм (болезнь Паркинсона) – неврологическая патология, что характеризуется прогрессирующим снижением амплитуды и точности движений, на фоне которых развивается тремор (дрожание) конечностей. Чаще всего заболевание диагностируется у людей пожилого возраста (старше 55 лет).

Морфологическая почва болезни связана с нарушением синтеза в черной субстанции головного мозга дофамина – медиатора проведения нервных импульсов. Стандартное лечение при патологии подразумевает использование заместительной терапии с активными предшественниками вещества.

Длительный прием таких препаратов способствует нарушению метаболизма в нейронах, что проявляется синтезом свободных радикалов и повреждением мембраны клеток. Комплексный подход с использованием антигипоксантов дополнительно воздействует на периферические структуры и улучшение обмена веществ в головном мозге.

Клинические исследования с применением «Мексидола» в лечении болезни Паркинсона отметили:

• повышение скорости проведения импульса по нерву (в ходе исследования на электронейромиографе);
• уменьшение проявлений тремора (осцилляций) и повышение амплитуды движений;
• рост эффективности и возможность снижения дозы базисных противопаркинсонических препаратов (доведено на примере «Циклодола»);
• уменьшение выраженности симптомов (шаткости походки, дрожания в руках, скованности движений) по шкале Хен-Яру;
• возрастание в крови концентрации продуктов обмена дофамина (результаты экспериментального исследования Центра экстрапирамидных заболеваний).

В составе комплексной терапии «Мексидол» рекомендуется пациентам с болезнью Паркинсона в дозе 200-400 мг/сутки в форме капельницы (4-8 мл 5% раствора препарата на 250-300 мл физраствора).

Показания к применению

Таблетки жевательные

• ишемическая болезнь сердца (одновременно с прочими лекарственными средствами);
• ишемический инсульт (одновременно с прочими лекарственными средствами);
• когнитивные расстройства в легком и умеренном течении;
• дисциркуляторная энцефалопатия.

Инъекционный раствор

• нарушения мозгового кровообращения в остром течении;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• тревожные расстройства при неврозоподобных/невротических состояниях;
• когнитивные расстройства атеросклеротического генеза в легком течении;
• интоксикация антипсихотическими средствами в остром течении;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование).

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Дополнительно для жевательных таблеток Этоксидол:

• острая почечная/печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Инъекционный раствор Этоксидола у пациентов с отягощенным анамнезом по аллергическим заболеваниям/реакциям должен применяться под врачебным контролем.

Особенности применения при низком давлении

Снижение артериального давления при приеме «Мексидола» обусловлено усиленным синтезом и накоплением натрийуретического пептида, который способствует выведению солей натрия и воды из организма (мочегонный эффект).

Умеренное гипотензивное действие препарата требует осторожного применения у пациентов с низкими показателями:

• при значениях 110/70-90/60 – допускается прием стандартной дозы «Мексидола»;
• меньше 90/60 – требуется консультация специалиста о целесообразности назначения средства, необходимости коррекции давления.

При легкой гипотонии «Мексидол» рекомендован из-за способности нормализовать вегетативную иннервацию сосудистой стенки и повышать показатели до оптимальных значений.

Лекарственное взаимодействие: препарат усиливает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, диуретиков), поэтому с осторожностью назначается пациентам с мягкой гипертонией.

Инструкция по применению Этоксидола: способ и дозировка

Таблетки жевательные

Этоксидол принимают внутрь. Таблетки необходимо разжевывать, после чего запивать водой.

Рекомендованный режим дозирования:

• комплексная терапия ишемической болезни сердца, терапия ишемического инсульта: 3 раза в день по 1 таблетке с дальнейшим увеличением дозы до эффективной. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная – 8 таблеток. Длительность курса – не меньше 2 месяцев, врачом может быть назначено проведение повторного курса;
• комплексная терапия когнитивных расстройств: 3–4 раза в день по 1 таблетке, длительность применения не имеет ограничений.

Инъекционный раствор

Этоксидол может вводиться в/м и в/в (капельно или струйно).

Доза определяется индивидуально. Терапию начинают с 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до эффективной.

Перед инфузионным введением препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия.

В/в струйно Этоксидол вводится медленно на протяжении 5–7 минут, скорость капельного введения – 40–60 капель/мин.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 2–4 дня в/в (капельно) по 200–300 мг, затем в/м 3 раза в день по 100 мг. Длительность применения – от 10 до 14 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в (капельно или струйно) 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении 14 дней, затем в/м 2 раза в день по 100 мг таким же курсом;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м 2 раза в день по 100 мг. Длительность применения – от 10 до 14 дней;
• легкие когнитивные нарушения у пожилых пациентов и при тревожных расстройствах: в/м по 100–300 мг в день. Длительность применения – от 14 до 30 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в/м 2–3 раза в день по 100–200 мг либо в/в капельно 1–2 раза в день курсом от 5 до 7 дней;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами: в/в по 50–300 мг в день курсом от 7 до 14 дней.

Отзывы людей

Вера Лаптева

:

Для нас лично, мексидол, просто спасителем после инсульта оказался. Во-первых речь вернулась, во-вторых сознание ясное стало появляться. Только положительное в адрес данного препарата могу сказать.

Ольга Янина

:

Моя близкая подруга перенесла инсульт.. Это зрелище не для слабонервных… Реабилитация заняла больше года. В качестве восстановительной терапии среди прочего применялся мексидол – мне показалось, что действие препарата хорошее и самочувствие улучшилось – по крайней мере видимый эффект. Хотя понятно, важным является и изначальное состояние больной, и внимание близких, их поддержка и забота..

Екатерина Костюченко

:

Полностью согласна с вышенаписанным, что мексидол незаменим при лечении и реабилитации после инсульта. Моей тёте помог с восстановлением речи и уменьшением тремора рук, да и память стала более ясной. Главное вовремя назначить, чем раньше после инсульта, тем результативней, пока не успели развиться необратимые процессы. Ну и конечно в реабилитации не малое значение имеет поддержка семьи, мы не на минуту не оставляли тётю одну.

Побочные действия

Таблетки жевательные

Этоксидол обычно переносится хорошо. В редких случаях могут отмечаться следующие нарушения: аллергические реакции, диспепсия, тошнота и ксеростомия, диарея (как правило, быстро проходят самостоятельно или после отмены препарата).

При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания) и метеоризма.

Инъекционный раствор

Возможные нарушения: металлический привкус/сухость во рту, неприятный запах, чувство разливающегося тепла во всем теле, ощущение нехватки воздуха, дискомфорт в грудной клетке, першение в горле (как правило, эти побочные реакции носят кратковременный характер и связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).

При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания), тошноты и метеоризма.

Передозировка

Таблетки жевательные

Развитие передозировки маловероятно, что связано с низкой токсичностью Этоксидола.

Основные симптомы: нарушения сна (в виде сонливости, бессонницы).

Показано проведение симптоматической терапии.

Инъекционный раствор

Основные симптомы: нарушения сна (в виде бессонницы, иногда сонливости); при в/в введении – непродолжительное (не больше 1,5–2 часов) и незначительное повышение АД.

Симптомы передозировки, как правило, исчезают самостоятельно на протяжении 24 часов и терапии не требуют. В тяжелых случаях при бессоннице назначают 10 мг нитразепама, 10 мг оксазепама или 5 мг диазепама. При чрезмерном повышении АД показаны препараты с гипотензивным действием под контролем АД.

Аналоги и отечественные заменители

Отечественный производитель предлагает пациентам множество аналогов — средств, которые отличаются названием и стоимостью: «Мексиприм», «Нейрокс», «Астрокс», «Мексифин», «Нейрокард», «Проинин».

Комплексная терапия в стационаре клиники неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний сопровождается применением антиоксидантных и других средств, улучшающих обмен веществ.

Наиболее используемые в клинической практике препараты:

• ноотропы (для улучшения когнитивных способностей, ускорения обменных процессов в головном мозгу): «Пирацетам», «Пантогам», «Бифрен», «Ноофен», «Церебролизин»;
• «Актовегин» – средство из сухой вытяжки крови телят, которое повышает стойкость тканей к гипоксии, улучшает процессы метаболизма, ускоряет заживление язв и ран;
• «Мидокалм» – препарат, применяющийся в неврологии для лечения заболеваний с повышенным тонусом мышц (рассеянный склероз, паркинсонизм), послеоперационных и травматических контрактур;
• «Мельдоний» («Милдронат») – универсальное метаболическое средство, которое применяется в кардиологии для восстановления миокарда после инфаркта;
• витаминные препараты с антиоксидантными и нейропротекторными эффектами: «Мильгамма» (комплекс группы В), «Аевит» ( А+Е).

Вегетативные нарушения, вызванные сдавливанием нервных корешков при остеохондрозе, требуют комплексной терапии:

• мочегонные («Фуросемид»);
• нестероидные противовоспалительные («Вольтарен», «Диклофенак»);
• миорелаксанты – для расслабления спазмированных мышц спины («Мидокалм», «Баклофен»).

Для купирования головных болей врачи рекомендуют препараты с доказанной эффективностью – «Спазмалгон», «Ибупрофен».