Каждому человеку знакомы слова: «Движение – это жизнь». Действительно, активный образ жизни дарит радость, но только не тем, кто имеет проблемы с суставами – им движение приносит лишь боль и плохое настроение. Опорно-двигательный аппарат с возрастом изнашивается, отсюда и появление хронических суставных патологий – артрита, артроза, остеохондроза. Чтобы не допустить преждевременного развития этих болезней, нужно принимать профилактические меры – делать гимнастику для суставов, соблюдать диету. Иногда может потребоваться приём специальных лекарственных средств, к которым относятся, в первую очередь, нестероидные противовоспалительные препараты, а также лекарства от ревматизма. Первая группа достаточно многочисленна. Одним из её представителей является Мелбек – медикамент, обладающий обезболивающим, противовоспалительным, антипиретическим эффектами.
Фармакологические свойства препарата Мелбек
Мелоксикам — действующее вещество препарата Мелбек — относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. При проведении исследований мелоксикам проявлял высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. По результатам клинических исследований выявлена значительно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с другими средствами (например напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать ЖКТ и почки. Более безопасный механизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 Ц ОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательный терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны ЖКТ и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена результатами многих исследований как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют время кровотечения. По данным клинических исследований установлена низкая частота развития побочных явлений со стороны пищеварительного тракта (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3–5-й день лечения. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции, его биодоступность при парентеральном введении почти 100%. Фармакокинетика мелоксикама дозозависима при в/м применении 5 мг и 30 мг препарата. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3–5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови. Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов. Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения лекарственного средства составляет 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазмовый клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 20–40% после в/м применения.
Применение препарата Мелбек
Препарат Мелбек назначают взрослым перорально, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки. При остеоартрите — 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки. Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. В/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. Для продолжения лечения нужно применять пероральные формы препарата. Рекомендованная доза составляет 7,5 или 15 мг в сутки в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Мелбек нужно применять путем глубокой в/м инъекции. В связи с возможностью несовместимости Мелбек р-р для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Мелбек р-р для инъекций не следует вводить в/в. Учитывая то, что режим дозирования для детей и подростков до 15 лет пока еще не установлен, препарат рекомендуется для лечения лишь взрослых и подростков старше 15 лет. Комбинированное применение: общая суточная доза Мелбека при применении его в виде таблеток или р-ра для инъекций не должна превышать 15 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Состав и форма выпуска
Лекарство Мелбек представлено в таких формах, как:
- таблетки;
- раствор (исключительно для в/м введения);
- свечи ректальные.
Раствор Мелбек расфасован в ампулы объёмом 1,5 мл. Он отличается зеленовато-жёлтым цветом. Каждая ампула содержит:
- активный действующий компонент – мелоксикам в количестве 15 миллиграммов;
- дополнительные вещества – гидроксид натрия или раствор хлористоводородной кислоты, глицин, хлорид натрия, аминосахар меглумин, плюроник, гликофурол и жидкость для инъекций.
Побочные эффекты препарата Мелбек
Гастроинтестинальные:
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм;
- проходящие нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва;
- гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит.
Гематологические:
- анемия;
- изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Дерматологические: зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница. Нарушение ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, вялость, изменение настроения. Сердечно-сосудистые: отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение. Мочеполовые: изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность. Нарушение зрения: конъюнктивит, нарушение функции зрения. Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности.
Передозировка
При передозировке мелоксикамом возможны проявления: вялости, сонливости, заторможенности, тошноты, болей в эпигастрии, рвоты, кровотечений ЖКТ, а также анафилактоидные реакции.
В случае тяжелой интоксикации наблюдали: острую недостаточность почек, повышение АД, нарушение печеночной функции, угнетение дыхания, конвульсии, кому, остановку сердца и сосудистый коллапс.
Назначают симптоматическую и поддерживающую терапию с применением форсированного диуреза, ощелачиванием мочи, гемоперфузией или гемодиализом, которые недостаточно эффективны в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.
Особые указания по применению препарата Мелбек
Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с БА в анамнезе. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Как и в случае применения других НПВП, потенциально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больных назначение Мелбека противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали у людей пожилого возраста. НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужить причиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) дозу препарата можно не снижать, но при этом проводить тщательный контроль функции почек. В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. В случае появления побочных реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Период беременности и кормления грудью: несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенный эффект не был выявлен, препарат Мелбек не следует применять в период беременности и кормления грудью. Данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет. Однако при развитии побочных явлений со стороны ЦНС рекомендуется воздержаться от таких занятий.
Противопоказания
- сердечная недостаточность выраженного характера;
- гиперчувствительность к мелоксикаму или второстепенным ингредиентам препарата;
- упоминание о бронхиальной астме, конъюнктивите, полипозе носовой слизистой, ангионевротическом отеке или высыпаниях на кожных покровах, которые наблюдались в прошлом по причине приема прочих НПВС;
- фаза обострения язвенной болезни ЖКТ;
- геморрагические патологии (кровотечения ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения и пр.);
- болевой синдром, развившийся после процедуры аорто-коронарного шунтирования;
- грудное вскармливание;
- фаза обострения заболеваний кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и пр.);
- беременность;
- тяжелые почечные и/или печеночные патологии;
- возраст до 15-ти лет.
Взаимодействия препарата Мелбек
Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты) может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов. Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсичного действия. Метотрексат: как и другие НПВП, Мелбек может повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике. Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, Мелбек может снизить ее контрацептивное действие. Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременого применения Мелбека и диуретических препаратов больные должны получать достаточное количество жидкости. Антигипертензивные препараты: Мелбек может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ). НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептора и АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие в отношении уменьшения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой почечной недостаточности. Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что ускоряет выведение мелоксикама. Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксичного действия последнего. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание при одновременном применении мелоксикама и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.
