Форма выпуска и состав
Таблетки Метопролол имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, в зависимости от дозировки они могут иметь розоватый (50 мг) или светло-желтый (100 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является метопролола тартрат, его содержание в одной таблетке составляет 50 или 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:
- Диоксид титана.
- Тальк.
- Гипромеллоза.
- Полисорбат 80.
- Краситель пунцовый (Понсо 4R).
Таблетки Метопролол расфасованы в блистере по 10 и 14 штук. Картонная пачка содержит 2, 3 и 4 блистера с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.
Состав лекарственного препарата
Препарат представлен тремя формами выпуска:
- Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей: тартрата и сукцината. Такая форма повышает скорость доставки в кровеносные сосуды. Вид соли и способы производства предопределяют длительность клинического эффекта медикамента;
- Метопролола сукцинат — ретардная форма с длительным поступлением активной субстанции, терапевтический результат лекарственного средства удерживается более суток. Сукцинат — фармацевтическая форма с пролонгированным действием. Кроме того, таблетки Метопролола сукцинат снижают риск появления утомляемости и брадикардии, оказывают положительное воздействие на гладкую мышечную ткань бронхов;
- Метопролола тартрат – стандартизированная форма выпуска препарата. Продолжительность его терапевтического действия составляет 12 ч. Медикамент относится к быстродействующим средствам. Существуют формы и с периодическим высвобождением.
Фармакологическое действие
Метопролола тартрат, который является основным действующим веществом препарата, блокирует b1-адренорецепторы, локализующиеся в сердце и артериальных сосудах. Он не оказывает внутреннего симпатического влияния, поэтому оказывает несколько терапевтических эффектов, к которым относятся:
- Гипотензивное действие – снижает уровень системного артериального давления за счет снижения частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и спазма артериальных сосудов (расширение просвета за счет расслабления гладких мышц стенок артерий).
- Антиангинальное действие – реализуется за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде, питательных соединениях.
- Антиаритмическое действие – нормализация и снижение частоты сокращений сердца.
После приема таблетки Метопролол внутрь, действующее вещество быстро и практически полностью всасывается в кровь из просвета желудочно-кишечного тракта. Оно равномерно распределяется в тканях организма, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.
Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.
При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.
Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.
Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.
Для чего нужен Метопролол
Прием таблеток Метопролол показан в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии, сопровождающейся повышением системного артериального давления и повышенной нагрузкой на сердце:
- Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
- Комплексная терапия ишемической болезни сердца, которая характеризуется снижением поступления кислорода и питательных веществ в миокард.
- Терапия различных видов аритмии, в частности наджелудочковой (суправентрикулярной) тахикардии и желудочковой экстрасистолии.
Также таблетки Метопролол применяются в комплексной терапии гипертиреоза (повышение уровня гормонов щитовидной железы, которое повышает функциональную активность сердца и артериальных сосудов) и мигрени (приступы выраженной головной боли).
Видео по теме
Исследование об эффективности использования Метопролола:
Метопролол – отлично зарекомендовавшее себя лекарственное средство. Препарат прошел многочисленные клинические испытания в России и за ее пределами, доказал высокую эффективность и абсолютную безопасность при грамотном применении.
Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.
MyMedNews.ru
А ещё у нас есть
Лечение препаратом Эналаприл — как правильно принимать?
Противопоказания к применению
Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.
- Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
- Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
- Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
- Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
- Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
- Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
- Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
- Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
- Грудное вскармливание.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью препарат применяется при сахарном диабете, хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме (аллергическое воспаление бронхов с их периодическим спазмом и одышкой), атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической печеночной или почечной недостаточности, депрессии, тиреотоксикозе (выраженное увеличение уровня гормонов щитовидной железы в организме), патологии периферических сосудов с их облитерацией (закупорка), миастении (мышечная слабость), феохромоцитоме (гормон продуцирующая опухоль надпочечников). Перед началом приема таблеток Метоклопрамид следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Взаимодействие
Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.
Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.
Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.
При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.
Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.
Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.
Способ применения и дозировка
Таблетки Метопролол принимаются внутрь сразу после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема и дозировка зависят от патологии:
- Артериальная гипертензия – начальная дозировка составляет 50-100 мг в 1 или 2 приема в течение суток. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной терапевтической суточной дозировки 200 мг.
- Стенокардия, аритмия или комплексное лечение мигрени – 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
- Функциональные нарушения работы сердца, которые сопровождаются тахикардией – 100 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).
- Профилактика развития вторичного инфаркта миокарда – 200 мг в сутки в 2 приема.
Пожилым лицам корректировать дозировку нет необходимости. При сопутствующей печеночной недостаточности дозу снижают в зависимости от выраженности функциональной недостаточности печени.
Эффективность при гипертонии
Метопролол является результативным гипотензивным кардиопротектором, обладающим антиангинальной активностью.
Улучшает прогноз у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, ИБС, характеризуется хорошей переносимостью при продолжительном лечении.
Таблетки Метопролол
Гипотензивный эффект Метопролола объясняется снижением сердечного выброса. Благодаря приему препарата опускается как верхнее, так и нижнее давление, уменьшается ЧСС и суправентрикулярные экстрасистолы. Добавление мочегонных препаратов усиливает антигипертензивный эффект.
Внезапное прекращение приема препарата способно спровоцировать скачок давления, тахикардию, приступ стенокардии. Поэтому отменять медикамент необходимо в течение недели, постепенно снижая дозировку.
Отмечена хорошая переносимость Метопролола, незначительное количество побочных эффектов. Снижение давления развивается поступательно, достигает максимальной продуктивности спустя 14 дней от начала терапии.
Побочные действия
Прием таблеток Метопролол может привести к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:
- Система пищеварения – тошнота, рвота, сухость в полости рта, боль в области живота, диарея или запор, снижение функциональной активности печени, нарушение вкусовых ощущений.
- Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), снижение уровня артериального давления, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (выраженное снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное), усугубление симптоматики хронической сердечной недостаточности, развитие ангиоспазма (выраженное сокращение стенок артериальных сосудов, в первую очередь периферических артерий), аритмии, нарушение проводимости миокарда, боли в области сердца (кардиалгия).
- Нервная система – повышенная утомляемость, головная боль, периодическое головокружение, общая слабость, депрессия (длительное снижение настроения), парестезии (нарушение чувствительности кожи на определенных участках тела), снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ухудшение памяти (особенно краткосрочной), слабость в скелетных мышцах.
- Органы чувств – уменьшение секреции слезной жидкости, снижение остроты зрения, шум в ушах, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит (воспаление конъюнктивы глаз).
- Система дыхания – заложенность носа, бронхоспазм, который характеризуется затруднением выдоха, одышка.
- Эндокринная система – снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), особенно на фоне применения инсулина, реже может быть повышение его уровня, гипотиреоз (снижение функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в организме), увеличение массы тела.
- Половая система – редко может быть снижение либидо, а также нарушение потенции у мужчин.
- Кожа и подкожная клетчатка – обострение псориаза (хроническая дегенеративно-дистрофическая патология кожных покровов), усиленное потоотделение (гипергидроз), повышенная фоточувствительность кожи (воспалительная реакция на воздействие света, особенно солнечного), обратимая алопеция (выпадение волос).
- Аллергические реакции – кожный зуд и сыпь на ней, крапивница (характерная сыпь, по внешнему виду напоминающая ожог крапивой).
- Лабораторные показатели – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ), которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени), снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), крайне редко развивается гипербилирубинемия (выраженное повышение концентрации билирубина в крови).
В случае развития побочных эффектов вопрос об отмене препарата решает лечащий врач, в зависимости от их вида и выраженности.
Дополнительные рекомендации
Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:
- регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
- отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
- Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).
Лекарственными аналогами Метопролола являются:
- Эмзок.
- Анепро.
- Беталок.
- Корвитол.
- Вазокардин.
- Метокор.
- Эгилок.
Особые указания
Перед началом приема приема таблеток Метопролол следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении приема препарата, на которые важно обращать внимание:
- Прием таблеток Метопролол требует периодического контроля ряда показателей, а именно уровня артериального давления, частоты сокращений сердца, концентрации глюкозы в крови (у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).
- Пациент должен быть обучен самостоятельному подсчету частоты сокращений сердца, в случае снижения этого показателя ниже 50 ударов в минуту ему следует обратиться к врачу.
- Включение препарата в лечение сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации функциональной активности сердца.
- При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который характеризуется повышением уровня артериального давления, появлением приступов стенокардии (давящая боль в области сердца, связанная с недостаточным питанием миокарда), развитием аритмии. Поэтому отмена препарата проводиться постепенно, путем снижения дозировки в несколько этапов, особенно у пациентов с наличием сопутствующей ишемической болезни сердца.
- Таблетки Метопролол могут маскировать симптоматику патологии сердечно-сосудистой системы, что важно учитывать во время проведения диагностических мероприятий.
- При необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема препарата, важно предупредить об этом врача анестезиолога, который подберет соответствующие лекарственные средства для наркоза. Отмена препарата во время проведения оперативного вмешательства не требуется.
- Сопутствующее применение лекарственных средств, которые снижают запасы катехоламинов (адреналин и норадреналин), в частности резерпина, может значительно усилить терапевтический эффект таблеток Метопролол, что сопровождается выраженной артериальной гипотонией.
- При наличии сопутствующей почечной недостаточности рекомендуется проводить периодический контроль лабораторных показателей функциональной активности почек.
- Наличие депрессивных расстройств на момент начала приема препарата требует консультации и наблюдения врача психиатра.
- Препарат не применяется у детей, так как нет достоверных данных о его эффективности и безопасности.
- Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что таблетки Метопролол снижают синтез слезной жидкости и приводят к сухости конъюнктив.
- Во время применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения и снижения функциональной активности коры головного мозга.
В аптечной сети таблетки Метопролол отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения лечащего врача.
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
01.003 (Бета1-адреноблокатор)
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.
Дозировка
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Применение при беременности и лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Препараты, содержащие МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL)
• МЕТОЗОК (METOZOC) таб. пролонг. действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 100 мг: 30 или 60 шт. • ЭМЗОК (EMZOK) таб., покр. оболочкой с замедл. высвобождением 100 мг: 30 или 100 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 100 мг: 30 или 60 шт. • МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (METOPROLOL-RATIOPHARM) таб. 50 мг: 30, 50 или 100 шт. • СЕРДОЛ (SERDOL) таб. 50 мг: 20, 30 или 60 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 25 мг: 30 или 60 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 28 или 56 шт. • МЕТОКАРД® (METOCARD) таб. 100 мг: 30 шт. • МЕТОКОР АДИФАРМ (METOCOR ADIPHARM) р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 10 шт. • КОРВИТОЛ® 50 (CORVITOL® 50) таб. 50 мг: 30, 50 или 100 шт. • МЕТОКАРД® РЕТАРД (METOCARD RETARD) таб. 200 мг: 30 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 25 мг: 30 или 60 шт. • БЕТАЛОК® (BETALOC) таб. 100 мг: 100 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб. 100 мг: 30 или 50 шт. • СЕРДОЛ (SERDOL) таб. 100 мг: 20, 30 или 60 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб. 50 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. • КОРВИТОЛ® 100 (CORVITOL® 100) таб. 100 мг: 30 или 50 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб. 50 мг: 30 или 40 шт. • МЕТОКАРД® (METOCARD) таб. 50 мг: 30 шт. • ЭГИЛОК® РЕТАРД (EGILOK® RETARD) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20 или 30 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб. 50 мг: 30 или 50 шт. • ЭГИЛОК® РЕТАРД (EGILOK® RETARD) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт. • БЕТАЛОК® (BETALOC) р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 5 шт. • БЕТАЛОК® (BETALOC) р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 5 шт. • МЕТОЗОК (METOZOC) таб. пролонг. действия, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 50 мг: 30 или 60 шт. • ЭМЗОК (EMZOK) таб., покр. оболочкой с замедл. высвобождением 200 мг: 30 или 100 шт. • ВАЗОКАРДИН РЕТАРД (VASOCARDIN RETARD) таб. пролонгир. действия 200 мг: 30, 60 или 100 шт. • МЕТОЗОК (METOZOC) таб. пролонг. действия, покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 шт. • МЕТОПРОЛОЛ-АКРИ® (METOPROLOL-AKRI®) таб. 50 мг: 30 шт. • ВАЗОКАРДИН® (VASOCARDIN®) таб. 100 мг: 20 или 50 шт. • МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (METOPROLOL-RATIOPHARM) таб. 100 мг: 30, 50 или 100 шт. • ЭГИЛОК® (EGILOK®) таб. 50 мг: 30 или 60 шт. • ВАЗОКАРДИН® (VASOCARDIN®) таб. 50 мг: 20 или 50 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. • МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 шт. • МЕТОЗОК (METOZOC) таб. пролонг. действия, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. • ЭМЗОК (EMZOK) таб., покр. оболочкой с замедл. высвобождением 50 мг: 30 или 100 шт.
Передозировка
При значительном превышении терапевтической рекомендуемой дозы таблеток Метопролол развивается снижение артериального давления, брадикардия, тошнота, рвота, головокружение, цианоз лица (синюшное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек), аритмия, желудочковая экстрасистолия. При значительной передозировке развивается кардиогенный шок. Лечение превышения рекомендуемой дозы проводится только в условиях медицинского стационара, используется симптоматическая терапия с применением атропина, допамина, добутамина, норадреналина (норэпинефрина).
Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение
Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца. Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.
Как быстро Метопролол снижает давление?
Артериальная гипертензия — это тяжелое хроническое заболевание и требует непрерывной терапии. Несмотря на то, что Метопролол способен быстро уменьшить показатели давления, пить его нужно регулярно в одно и то же время, не пропуская ни одного приема. Особенно это важно для пациентов, которые страдают стабильной гипертонией. То есть при консервативных методах лечения в виде снижения веса, ограничения соли, устранения вредных привычек давление остается высоким.
Действие лекарства начинается приблизительно через 15 минут после применения и продолжается до 4-6 часов. Разовый прием Метопролола, конечно, допустим, но такие таблетки не подходят, если у пациента наступил гипертонический криз. Резкое снижение давления обусловлено уменьшением сердечного выброса, тогда как стабильное антигипертензивное действие развивается только по истечении 2-3 недель от начала приема. За это время в плазме крови накапливается особое вещество — ренин, который и контролирует показатели давления.
На скорость наступления терапевтического эффекта могут влиять множество различных факторов:
- сочетанное применение Метопролола с другими препаратами от давления;
- дозировка и кратность применения;
- лекарственная форма медикамента (таблетки, уколы, капельницы);
- возраст и другие индивидуальные особенности организма;
- имеющиеся в анамнезе хронические заболевания различных органов.
Скорость снижения давления также зависит от изначальных показателей. Чем они меньше, тем более выраженным и быстрым будет эффект от приема.
Одной из самых частых ошибок при лечении Метопрололом является пропуск рекомендованной дозы. На фоне курсового лечения пациенты чувствуют себя очень хорошо и просто забывают о необходимости своевременного приема лекарственного препарата. В результате действие последнего снижается, и давление может резко подскочить. Именно из-за пропуска рекомендованной дозы часто возникают гипертонические кризы.
На эффективность лекарства может повлиять и изменение времени приема. Согласно инструкции Метопролол принимают однократно в сутки. И делать это необходимо всегда в одно и тоже время. При тяжелых гипертониях даже 1-2 часа имеют значение. Поэтому медикамент рекомендуют принимать ежедневно в 12 часов дня.
Действие лекарственного средства минимизируется при неправильном подборе лекарств в схеме комплексно лечения. Категорически запрещено принимать ингибиторы АПФ (Метопролол) с препаратами из группы сартанов (Лозартан). Несмотря на то что, обе группы медикаментов применяются для снижения давления, их сочетанный прием может привести к непредсказуемым последствиям. Прием даже нескольких таблеток вместо ожидаемого снижения давления часто приводит к развитию гипертонического криза. Купировать такой приступ бывает очень сложно.
Влияние диеты на скорость действия препарата
Артериальная гипертензия — одно из заболеваний, при котором рекомендовано придерживаться сбалансированной диеты. Из рациона требуется исключить маринованные, жирные и копченые блюда, а также ограничить потребление соли. Если не соблюдать врачебные рекомендации, действие Метопролола может быть замедленным либо не наблюдаться вообще.
Поэтому для эффективного и своевременного действия препарата важно соблюдать принципы правильного питания. Чрезмерное употребление соли, алкогольных напитков даже на фоне лечения может привести к замедлению действия препарата либо к резкому повышению давления.