Арифон ретард, 1.5 мг, таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Фармакологические свойства препарата Арифон ретард

Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза. Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД. Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе. Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%. При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает. Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.

Фармакокинетика лекарства

Принимать Арифон Ретард при давлении нужно перорально. После приема таблетка попадает в желудочный тракт, где растворяется под действием желудочного сока, высвобождая активные компоненты.

Максимальное содержание достигается спустя 12 часов после приема. Препарат от давления обладает пролонгированным эффектом. Для достижения терапевтического эффекта необходимо принимать Арифон Ретард при давлении регулярно в течение назначенного срока.

При употреблении таблетки с едой скорость абсорбции снижается, но на степень всасываемости прием пищи не влияет.

При попадании в кровоток активный компонент индапамид связывается с белками. Они переносят вещество в сосуды и органы. Максимальное связывание с белками плазмы достигается через неделю после начала курса. Остатки медикамента выводятся через почки с мочой.

Побочные эффекты препарата Арифон ретард

Учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия. Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).

Медикаментозное взаимодействие

При приеме Арифон Ретарда при высоком давлении необходимо сообщить врачу о любых других принимаемых медикаментах.

Таблетки от давления Арифон Ретард нельзя совмещать с рядом препаратов:

• литийсодержащие препараты могут вызвать передозировку;
• антиаритмические средства и антибиотики увеличивают вероятность нарушений сердечного ритма;
• нестероидные противовоспалительные препараты понижают гипотоническое действие;
• стероиды и прокинетики понижают концентрацию калия;
• миорелаксант Баклофен повышает антигипертензивный эффект;
• сахаропонижающий препарат Метформин нарушает кислотно-щелочной баланс;
• психотропные и нейролептические препараты понижают показатели давления;
• иммунодепрессант Циклоспорин повышает уровень креатинина.

Арифон Ретард нельзя совмещать с приемом ряда препаратов

Особые указания по применению препарата Арифон ретард

До начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста. Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ). Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры. Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля. Препарат не рекомендуется назначать детям. Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.

Противопоказания

Абсолютные

Пить при давлении Арифон Ретард противопоказано при:

• индивидуальной непереносимости компонентов;
• нарушении функций почек;
• печеночной недостаточности;
• недостатке калия;
• гиполактазии.

Относительные

Таблетки от давления Арифон Ретард принимают с особой осторожностью при:

• нарушении кислотно-щелочного баланса;
• ослаблении иммунитета;
• диабете;
• увеличенном содержании мочевой кислоты.

Взаимодействия препарата Арифон ретард

Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T). С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).

Как принимать при высоком давлении и гипертонии

Таблетки принимают перорально целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают раз в сутки. Повышение дозировки при давлении не требуется, так как на терапевтическом эффекте это не отразится.

Повышение дозировки приводит к увеличению диуретического действия, но на показатели давления это не влияет.

Принимать таблетки нужно ежедневно в течение назначенного лечащим врачом срока. Перед применением таблеток необходимо ознакомиться с инструкцией по применению препарата Арифон Ретард.

Передозировка препарата Арифон ретард, симптомы и лечение

Симптомы передозировки (приема очень больших доз) прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, нипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (которая является следствием гиповолемии). Мероприятия первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета (в блистере по 15 шт., в картонной пачке 2 блистера; в блистере по 30 шт., в картонной пачке 1, 3, 10 или 30 блистеров).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: макрогол 6000, глицерол, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат.

Аналоги Арифона

Все препараты, содержащие индапамид — синонимы и прямые аналоги Арифона ретард, цены на которые отличаются в зависимости от производителя. Эти препараты отечественных и зарубежных производителей представлены на фармацевтическом рынке России в дозировках 1,5 и 2,5 мг.

Аналогами Арифона в таблетках по действующему веществу являются такие торговые наименования:

• Индапамид;
• Индап;
• Индапен;
• Индопрес;
• Ипамид;
• Равел SR;
• Софтензиф.

Замена Арифона ретард возможна на другие препараты, которые отличаются действующими веществами, но оказывающими похожие эффекты. Аналогами по действию являются такие лекарства:

• аналоги на основе хлорталидона — Оксодолин, Тенорик (комбинация с атенололом);
• средства на основе ксипамида — Ксипогамма;
• комбинированные средства, содержащие гипотензивный компонент и индапамид — Нолипрел, Престариум аргинин комби;
• препараты, которые содержат гидрохлортиазид, в том числе в комбинации с гипотензивными компонентами — Гипотиазид, Энап H, Энап HL, Ко-ренитек, Гизаар, Микардис плюс, Фозикард H, Хартил-Д, Ко-Диован, Ко-Пренесса, Вальсакор Н, Лозап плюс;
• калийсберегающие мочегонные препараты, в том числе комбинированные — Амилорид (Модуретик), Эплеренон (Инспра, Эспиро), Спиронолактон (Верошпирон), Триамтерен (Триампур комп.);
• петлевые диуретики — Фуросемид, Торасемид.

С осторожностью следует проводить замену лекарства на аналоги, поскольку многие препараты могут повышать уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови и понижать количество калия.

Аналоги Арифона ретард и средняя стоимость.

Побочные действия

Побочные эффекты в большинстве случаев зависят от дозы препарата.

Во время лечения могут возникать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: нечасто – рвота; редко – сухость слизистой ротовой полости, запор, тошнота; очень редко – нарушения функции печени, панкреатит; частота неизвестна – гепатит, печеночная энцефалопатия (у больных с недостаточностью функции печени);
• сердечно-сосудистая система: очень редко – выраженное понижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – ари (иногда с летальным исходом);
• центральная и периферическая нервная система: редко – головная боль, астения, парестезии, вертиго; частота неизвестна – обморок;
• кроветворная система: очень редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
• мочевыделительная система: очень редко – недостаточность функции почек;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности (в основном дерматологического характера); у больных с предрасположенностью к астматическим и аллергическим реакциям: часто – сыпь макулопапулезная; нечасто – ревматическая пурпура; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, крапивница и/или отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона; частота неизвестна – ухудшение течения системной красной волчанки, фоточувствительность;
• лабораторные исследования: очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

При нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

В начале лечения у больных с нормальной функцией почек на фоне приема Арифона ретард возможно понижение клубочковой фильтрации, которое является следствием гиповолемии, вызванной обезвоживанием и потерей ионов натрия. В этом случае, рост концентрации мочевины и креатинина в плазме крови проходит, как правило, без последствий. У больных с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку такие нарушения могут вызвать ухудшение их состояния.