Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действие карбоцистеина основано на активизации фермента клеток бронхиальной слизистой. В результате этого нормализует соотношение разного вида сиаломуцинов секрета бронхов: увеличивается число гидроксисиалогликопептидов и уменьшается численность нейтральных гликопептидов. Это способствует снижению вязкости секрета бронхов и отделяемой слизи из придаточных пазух носа, уменьшению кашля и улучшению процесса отхождения слизи и мокроты, ускорению регенерации и нормализации структуры слизистых оболочек.
В результате снижения в терминальных бронхах численности бокаловидных клеток уменьшается количество вырабатываемой слизи. Карбоцистеин восстанавливает специфическую иммунологическую защиту(секрецию активного IgA), способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
Фармакокинетика
Карбоцистеин при приеме внутрь быстро всасывается. Препарат вследствие активного метаболизма в печени и желудочно-кишечном тракте имеет низкую биодоступность. Период полувыведения 2 часа, препарат выводится, главным образом, через почки. Максимальная концентрация (Cmax) в крови — через 2 часа.
Фармакологические свойства препарата Карбоцистеин
Карбоцистеин (L-цистеин, S-карбоксиметил) — муколитическое средство. Улучшает реологические свойства мокроты за счет увеличения продукции сиаломуцина и способности разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости бронхиального секрета. Регулирует мукоцилиарный клиренс. Угнетает местные эффекты медиаторов воспаления, способствует проникновению антибиотиков в бронхиальный секрет. Быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 ч после перорального приема. Период полувыведения — около 2 ч. В крови, печени и среднем ухе концентрации карбоцистеина определяются гораздо дольше, чем в остальных органах и тканях (в среднем ухе — до 24 ч с момента введения). Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
Лечение заболеваний дыхательных путей различного генеза, сопровождающихся продуцированием значительного количества трудно отхаркиваемой, вязкой мокроты слизистого или гнойно-слизистого типа:
- Острые/хронические различного генеза обструктивные бронхиты.
- Бронхоэктатическая болезнь.
- Пневмонии.
- Бронхиальная астма.
- Муковисцидоз.
- Отиты, риниты, синуситы.
- Подготовка к бронхографии/бронхоскопии, трахеостоме.
- Препарат назначается и после интратрахиального наркоза и операциях на органах дыхания.
Состав
Карбоцистеин (carbocisteine), применяемый для лечения кашля, относится к числу монокомпонентых средств. Химическое содержание конкретного лекарства отличается в зависимости от процентного соотношения базового ингредиента.
Состав 2% сиропа (100 мл) для детей:
- 2 г карбоцистеина – базовый компонент, оказывающий воздействие респираторную систему;
- сахароза;
- метилпарагидроксибензоат;
- натрия гидроксид;
- масло корицы;
- ароматизатор карамели;
- очищенная вода.
Состав 5% сиропа (100 мл) для взрослых включает те же компоненты, но количество действующего вещества возрастает до 5 г.
Инструкция на Карбоцистеин (Способ и дозировка)
Взрослым Карбоцистеин назначается внутрь в форме сиропа или капсул 3 раза в день в дозе 750 мг; после наступления эффекта — 1.5 г/сутки в 3-4 приема.
Лизиновая соль карбоцистеина назначается взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (в 0,5 стакана воды растворяют гранулы и хорошо их перемешивают): доза в день 1.35 г на 2-3 приема или однократно в сутки 2.7 г. Лечение назначается на 1-1,5 недель.
Инструкция по применению Карбоцистеина для детей: Карбоцистеин для детей в возрасте 1 месяц — 2.5 года — 2 раза в день по 50 мг, для детей от 2.5 — 5 лет 2 раза в день по 100 мг, а детям более 5 лет — по 200 мг 3 раза в день. Курс лечения назначается индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания. В среднем, при остром процессе его продолжительность составляет 4-6, а при хроническом — 10-30 суток.
Лизиновая соль карбоцистеина для детей более 5 лет назначается в дозе 1.35 г за один прием в день в виде сиропа или дважды в день по 450 мг, детям 1 — 5 лет в дозе 675 мг.
Особые указания
С первых дней приема Флуифорта вследствие улучшения выведения секрета усиливается отхаркивающий эффект.
Применение Флуифорта не ведет к развитию привыкания или метаболической зависимости.
Лечение Флуифортом можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами.
Флуифорт сироп содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, а также пациентам с сахарным диабетом. 1 столовая ложка сиропа содержит 5.25 г сахарозы, 1 чайная ложка сиропа содержит 3.5 г сахарозы.
Аналоги Карбоцистеина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Муколик
Аброл
Амбросан
Бронхорус
АЦЦ 100
АЦЦ 200
АЦЦ Лонг
АЦЦ
Муколван
Лазолван
Бромгексин 8
Бромгексин 8 Берлин-Хеми
Бромгексин
Бронхобос
Эрдомед
Пульмозим
Пектолван Ц
Халиксол
Амбробене
Ацетилцистеин
Бронхокод, Бронкатар, Бронхобос, Либексин Муко, Мукопронт, Дрилл отхаркивающий, Мукосол, Мукодин, Флювик, Флуифорт, Флюдитек.
При замене Карбоцистеина на аналоги Карбоцистеина необходима консультация с врачом.
Форма выпуска — сироп
Сироп Карбоцистеин – одна из самых популярных лекарственных форм. Причина – быстрое усвоение действующего вещества и приятный вкус, который обеспечивает высокую приверженность к лечению даже у маленьких детей.
Сироп состоит преимущественно из подсластителя и биоактивного компонента, растворенного в нем. Допускается дополнительное введение в состав ароматизаторов и усилителей вкуса.
Особенностью препарата Карбоцистеин остается наличие двух вариантов для продажи:
- 2% сироп от кашля для пациентов до 18 лет;
- 5% сироп от кашля для взрослых.
Перед покупкой конкретного лекарства стоит проконсультироваться c врачом.
Превышение дозировки и негативные реакции
Медикамент хорошо переносится пациентами во время лечения кашля, с образованием мокроты. Средство редко вызывает нежелательные последствия, что обуславливает популярность на фармацевтическом рынке.
Побочные реакции:
- слабость;
- головокружение;
- сухость во рту
- дискомфорт в животе, рвота, диарея;
- аллергическая реакция по типу крапивницы.
Эпизодов превышения дозировки не зарегистрировано. Теоретически будет наблюдаться усиление нежелательных последствий, описанных выше. При возникновении побочных реакций стоит обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Карбоцистеин рекомендуется комбинировать с другими средствами для повышения эффективности терапии заболеваний респираторной системы. Допускается комбинирование сиропа с отхаркивающими и муколитическими средствами. При присоединении инфекции дополнительно назначаются антибактериальные препараты.
Важно! Не рекомендуется проводить лечение Карбоцистеином и противокашлевыми медикаментами центрального механизма действия (глауцин, кодеин, бутамират). Причина – высокий риск развития застоя слизи в бронхиальном дереве, что чревато нарастанием воспалительного процесса с возможным присоединением бактериальной инфекции.
Фармакологическое действие
Карбоцистеин, как химическое соединение – популярный муколитик, широко применяемый в пульмонологической практике. Независимо от торгового наименования препарата средство влияет на химический состав мокроты.
Действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Происходит разрушение дисульфидных связей («мостиков») между молекулами гликопротеинов, входящих в состав слизи. Результат – разжижение мокроты с облегчением ее элиминации из бронхиального дерева.
Кроме указанного эффекта, сироп от кашля оказывает следующие воздействия:
- стимуляция регенерации внутренней поверхности бронхов;
- усиление двигательной активности ресничек эпителия дыхательных путей;
- стабилизация микроциркуляции;
- стимуляция синтеза IgA, который является частью местной иммунной защиты респираторного тракта от патогенных микроорганизмов;
- снижение выраженности локального воспаления.
Факт! Систематический обзор Cochrane Collaboration, проводимый независимыми специалистами из разных стран мира, подтвердил высокую эффективность молекулы карбоцистеина в лечении кашля как детей, так и взрослых пациентов. Медикамент рекомендован для рутинного использования в условиях амбулатории и стационара.
Отзывы
Инструкция по применению сиропа Карбоцистеин — КАЧАЙТЕ
Анализируя отзывы пациентов, использующих описываемый медикамент, можно выделить общие положительные и негативные стороны препарата.
К числу плюсов больные относят:
- высокая эффективность;
- доступность. Цена на Карбоцистеин немного ниже, чем у аналогов;
- безопасность.
Негативным моментом, согласно мнению потребителей, остается невозможность использования лекарства у детей до 2 лет.
Важно! Нужно учитывать, что отзывы – вспомогательный момент, на который стоит обращать внимание при выборе медикаментозного средства. Последнее слово в выборе терапевтической программы остается за врачом.
Топ 5 аналогов
Описываемое в статье действующее вещество доступно для использования разными фармакологическими компаниями. Многочисленные торговые названия карбоцистеина практически не отличаются по эффективности лечения. Разница заключается только в цене средства.
Популярные аналоги Карбоцистенина (с одинаковым действующим веществом):
- Бронхобос – 350-400 рублей;
- Либексин Муко – 430-470 рублей;
- Флюдитек – 350-370 рублей;
- Мукопронт – 300-320 рублей;
- Муколсол – 290-330 рублей.
Карбоцистеин не единственный муколитик, который популярен в пульмонологии.
Топ-5 аналогов, созданных из других действующих веществ:
- Амбробене (амброксола гидрохлорид);
- Гербион (экстракт листьев подорожника);
- Доктор Мом (комплекс лекарственных растений);
- Бромгексин (бромгексин);
- АЦЦ (ацетилцистеин).
Выбор конкретного средства должен проводиться после соответствующего осмотра врача для минимизации риска развития нежелательных последствий.
