Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противовоспалительный нестероидный препарат из группы сульфонамидов. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.
Википедия указывает, что активное вещество действует как блокатор циклооксигеназы второго типа, отвечающей за биосинтез простагландинов.
Фармакокинетика
После приема хорошо всасывается в кишечнике, достигая наибольшей концентрации в крови спустя 2-3 часа. Реагирование с белками плазмы составляет 97,5%. Время полувыведения равно 4-5 часам. Быстро проникает сквозь гистогематические барьеры.
Трансформируется в печени под действием цитохрома Р450. Главным активным метаболитом является гидроксинимесулид, который выводится с желчью в глюкуронизированном виде. Выводится из организма, главным образом, почками (примерно половина от принятой дозы).
Фармокологические свойства
Действующий компонент порошка Нимесил относится к избирательным (селективным) антагонистам фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназ-2), подавляющим его активность. ЦОГ-2 катализирует реакцию превращения арахидоновой кислоты в основные медиаторы воспалительной реакции простагландины, которые синтезируются клетками иммунной системы в ответ на развитие патологического процесса. Снижение концентрации простагландинов приводит к уменьшению проявлений воспалительной реакции, к которым относится боль (простагландины раздражают чувствительные нервные окончания), отек тканей (выход жидкой части крови из сосудистого русла в межклеточное вещество тканей), а также застой крови в сосудах микроциркуляторного русла.
После приема суспензии, приготовленной из порошка Нимесил, внутрь действующий компонент быстро и полностью всасывается кровь. Он равномерно распределяется в тканях, где оказывает терапевтические эффекты. Нимесулид метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных продуктов, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время выведения из организма половины всей дозы медикаментозного средства) для нимесулида составляет около 6-ти часов.
Противопоказания на Нимесил
Противопоказания к применению:
- гепатотоксические реакции, вызванные активным веществом в анамнезе;
- бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с употреблением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
- совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язва в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств;
- кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженные расстройства свертывания крови;
- декомпенсированная почечная недостаточность, гиперкалиемия;
- заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- беременность или лактация;
- возраст младше 12 лет;
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
Аннотация рекомендует с осторожностью применять препарат Нимесил, если присутствуют тяжелые формы сахарного диабета второго типа или артериальной гипертензии; ишемическая болезнь, сердечная недостаточность, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, пожилой возраст; язвенная болезнь в прошлом, инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori; продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств; декомпенсиванные соматические заболевания; при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.
Нимесил при зубной боли
Активное вещество Нимесила является производным анилина и широко применяется для лечения заболеваний воспалительного характера. Механизм действия заключается в прекращении синтеза простагландинов. Уже через 30 минут после приема разовой дозировки Нимесила снижаются основные симптомы воспаления: припухлость и боль. Препарат целенаправленно действует на скопление лимфатической жидкости, снижая неприятные признаки.
Нимесил облегчает состояние при следующих заболеваниях:
- зубная боль различной этиологии
- флюс
- пародонтит зуба
- гингивит
- повреждения целостности зуба в результате травм.
Разводить порошок Нимесила при зубной боли необходимо в теплой кипяченой воде. Содержимое пакетика размешивают в 100 мл жидкости до получения однородной консистенции. Повторный прием препарата возможен только через 12 часов.
Через 20 мин после приема концентрация действующего вещества в организме составляет 50%. Этого хватает для подавления воспалительного процесса. Продолжительность действия Нимесила составляет около 5-6 часов.
Побочные действия
От зубной боли, от головной боли, при простуде, при месячных во врачебной практике часто используется Нимесил, от чего могут возникать следующие побочные эффекты:
- аллергические реакции – потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- расстройства кроветворения – эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
- расстройства зрения – нечеткость зрения;
- расстройства нервной деятельности – чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
- расстройства кровообращения – приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
- расстройства системы пищеварения – тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
- расстройства дыхания – одышка, приступы бронхиальной астмы;
- общие расстройства – астения, общее недомогание, гипотермия;
- расстройства мочеполовой системы – почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
- прочие расстройства – возможна гиперкалиемия.
Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)
Инструкция как разводить Нимесил
Препарат в порошке (гранулы) помещают в стакан и разводят примерно в 100 мл воды. Готовый раствор не подлежит хранению, его необходимо принять как можно скорее. Существует распространенный вопрос: «в какой воде растворять порошок?». Инструкция рекомендует растворять лекарство в теплой, кипяченой воде.
Порошок Нимесил, инструкция по применению
Лекарство (после приготовления) принимают внутрь, дважды в день по 1 пакетику, после еды. Максимальная продолжительность лечения составляет две недели.
Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозировку минимально короткий промежуток времени.
Инструкция по применению Нимесила для детей
Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Детям 12-18 лет рекомендуют принимать стандартные дозы.
Инструкция как принимать гранулы лицам с расстройством работы почек
Необходимости в изменении дозы у лиц с легкой и умеренной недостаточностью работы почек нет.
Как принимать Нимесил в порошке пожилым пациентам
При лечении пожилых больных необходимость изменения суточной дозировки определяется врачом с учетом возможности взаимодействия с иными принимаемыми лекарственными средствами.
Как разводить порошок Нимесил?
Порошок Нимесил предназначен для приготовления суспензии, которая принимается внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры. Образуется суспензия белого или светло-желтого цвета. Приготовленная суспензия должна сразу же применяться, она не подлежит хранению.
Разведенный раствор Нимесила имеет приятный апельсиновый запах и вкус.
Передозировка
Признаки передозировки: рвота, сонливость, апатия, тошнота, боль в эпигастрии. Не исключено развитие желудочно-кишечного кровотечения. В особо редких случаях есть вероятность повышения кровяного давления, появления острой недостаточности работы почек, угнетения дыхания, анафилактоидных реакций, комы.
Лечение передозировки – симптоматическое. Избирательного антидота нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо промыть желудок и обеспечить прием энтеросорбенов, для чего используют активированный уголь или осмотическое слабительное. Показан контроль за работой почек и печени.
Нимесил и Нимесулид – это одно и то же, что лучше
Нимесулид в таблетках выпускается отечественными фармацевтическими фабриками. Он содержит тот же активный ингредиент, что и Нимесил, поэтому их терапевтические свойства абсолютно схожи.
Но есть и отличия: порошок действует быстрее. Ведь после приема Нимесулида требуется время для высвобождения основного компонента из основы таблеток.
Взаимодействие
При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск появления язвы или кровотечения из желудка и кишечника.
При использовании с антитромбоцитарными средствами и избирательными ингибиторами повторного захвата серотонина также повышается вероятность возникновения кровотечения из желудка или кишечника.
Противовоспалительные нестероидные средства могут усиливать эффекты антикоагулянтов, поэтому подобная комбинация не рекомендуется лицам с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если указанной комбинации все же нельзя избежать, нужно осуществлять тщательный контроль показателей кровяной свертываемости.
Противовоспалительные нестероидные средства способны ослаблять эффекты диуретиков.
Нимесулид способен временно понижать эвакуацию натрия и калия под воздействием Фуросемида и тем самым ослаблять диуретический эффект последнего. Также нужно помнить, что такое совместное назначение лекарств требует осторожности у лиц с нарушениями работы почек и сердца.
Противовоспалительные нестероидные средства могут ослаблять действие антигипертензивных средств. У лиц с компенсированной почечной недостаточностью при одновременном назначении блокаторов АПФ, антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа или средств, подавляющих циклоксигеназу, возможно прогрессирование ухудшения работы почек и развитие обратимой почечной недостаточности по острому типу.
Противовоспалительные нестероидные средства снижает клиренс лития, что вызывает повышение уровня последнего в крови.
При назначении Нимесила менее чем за сутки до или после применения Метотрексата нужно соблюдать осторожность, так как в подобных случаях содержание Метотрексата в крови и его токсические эффекты могут повышаться.
Нимесулид способен стимулировать нефротоксичность циклоспоринов.
Через сколько Нимесил начинает действовать?
Жидкие формы обезболивающих препаратов быстро всасываются в пищеварительной системе. Действующее вещество попадает в желудок уже в растворенном виде, что позволяет уменьшить время, которое тратится на расщепление таблеток или капсул.
Уменьшение боли начинается уже через 10-15 минут. Максимальный эффект развивается через 2 часа после применения. Именно в это время достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Действие Нимесила сохраняется в течение 6-12 часов, после чего препарат постепенно выводится из организма.
Особые указания
Побочные эффекты можно минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозировки препарата минимально коротким курсом.
Лекарство в порошке Нимесил следует использовать осторожностью у лиц с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, поскольку не исключено обострение данных заболеваний.
Поскольку препарат частично эвакуируется почками, его дозировку для лиц с нарушениями работы почек следует снижать в зависимости от объема мочевыделения.
При появлении первых симптомов поражения печени (зуд, пожелтение кожи, тошнота, боли в животе, рвота, потемнение мочи, увеличение содержания «печеночных» трансаминаз) необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Если при терапии препаратом появляются любые признаки нарушения зрения, то пациент должен быть обследован окулистом.
Нимесил способен провоцировать задержку жидкости в организме, поэтому лицам с высоким кровяным давлением и с заболеваниями сердца препарат следует применять с особой осторожностью.
При возникновении симптомов острой респираторной инфекции вирусной природы в процессе терапии препаратом прием Нимесила должен быть остановлен.
Не следует использовать Нимесил одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.
Нимесулид способен изменять характеристики тромбоцитов, поэтому нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у больных с геморрагическим диатезом. Стоит помнить, что лекарство не заменяет профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях системы кровообращения.
Нимесил при головной боли
Нимесил быстро и эффективно устраняет причину возникновения головной боли, блокируя болевые импульсы. Препарат применим при ущемлении, сдавливании позвонков (остеохондроз), мигрени. Показания к применению Нимесила – головная боль легкой и средней степени.
Препарат отличается от других анальгетиков быстрым облегчением головной боли. Обычно симптомы проходят через 5-10 минут после применения. Действие Нимесила сохраняется на протяжении 6 часов. Повторный прием препарата возможен не ранее, чем через 8 часов. Оптимальная схемой применения — разведение порошка 2 раза в день с интервалом в 12 часов.
В случае, если в течение 3-х дней симптомы не проходят необходимо обратиться к врачу за консультацией.
Аналоги Нимесила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нимулид
Диацереин
Апонил
Хондроитин сульфат
Сиган
Дона
Нимегезик
Артифлекс
Нимика
Артрон Хондрекс
Артрон Флекс
Артрон Комплекс
Артрокер
Артродарин
Немулекс
Хондроитин
Глюкозамина Гидрохлорид
Глюкозамин
Нимид Форте
Нимид
Цена аналогов Нимесила как правило более низкая, чем у описываемого средства. Ниже приведены лекарства с идентичным составом, чем можно заменить Нимесил: Амеолин (таблетки), Апонил (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Месулид (таблетки), Найз (таблетки, суспензия), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимесулид (таблетки, гель), Нимид (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимулид (таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель), Нимуспаз (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Найз или Нимесил – что лучше?
Найз и Нимесил являются аналогами. Главное отличие препаратов состоит в том, что первый выпускается в виде геля для местного применения и таблеток, а стоимость Найза на порядок ниже. Выбор стоит осуществлять исходя из рекомендаций врача, вида показания и экономических соображений.
Особенности
Перед началом приема суспензии, приготовленной из порошка Нимесил, важно внимательно прочесть инструкцию к медикаменту. Выделяется несколько особенностей правильного применения препарата, к которым относятся:
- Действующее вещество препарата может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их применении следует проконсультироваться с медицинским специалистом.
- Вероятность развития негативных реакций снижается при использовании препарата минимальным курсом в эффективной минимальной дозировке.
- Недостаточность почек средней степени тяжести требует уменьшения дозировки порошка Нимесил.
- Вспомогательным компонентом препарата является сахароза, что обязательно учитывается при назначении пациентам с сопутствующим сахарным диабетом.
- Нельзя принимать порошок Нимесил одновременно с другими нестероидными противовоспалительными медикаментозными средствами.
- Влияние препарата на функциональную активность центральной нервной системы достоверно не изучалось, поэтому на фоне применения порошка Нимесил рекомендуется соблюдать осторожность при занятии деятельностью, сопряженной с необходимостью достаточной скорости реакций.
В аптечной сети порошок Нимесил отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется принимать препарат самостоятельно без соответствующих назначений.
Нимесил детям
Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Инструкция на препарат для детей указывает, что способ применения Нимесила (как применять и как разводить порошок) у остальных возрастных групп не отличается. О том, как применять порошок, как развести Нимесил в порошке, а также, как пить Нимесил в порошке, описано в разделе «Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)»
Можно ли давать детям Нимесил при температуре?
Данное лекарство не является препаратом выбора для снижения температуры тела, хоть и обладает слабо выраженным жаропонижающим действием. Нимесил следует использовать лишь с целями купирования слабого и умеренно-слабого болевого синдрома. Запрещен для лечения детей младше 12 лет.
Можно ли пить Нимесил при беременности?
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.
Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Применение препарата Нимесил при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Отзывы о Нимесиле
При зубной боли и других видах болей (связанных с травмами, альгодисменореей) широко используется порошок Нимесил. Отзывы о его применении среди пациентов имеют положительную окраску и малое количество свидетельств о развитии нежелательных эффектов.
Отзывы врачей о Нимесиле также хорошо характеризуют препарат как средство, эффективно снимающее боли травматического характера, и боли, локализующиеся в опорно-двигательном аппарате. Однако стоит помнить, что в ряде стран препараты нимесулида полностью запрещены из-за повышенной гепатотоксической способности.
Нимесил – это антибиотик или нет?
Частый вопрос среди пациентов. Нимесил не является антибиотиком и не обладает антибактериальным действием. Основные его эффекты: жаропонижающий, обезболивающий, противовоспалительный.
Показания к применению
Прием суспензии, приготовленной из порошка Нимесил, показан для снижения выраженности воспалительной реакции и болевых ощущений при определенных заболеваниях, к которым относятся:
- Боль в спине, пояснице, которая имеет воспалительное происхождение.
- Различные патологические процессы в структурах костно-мышечной системы, которые включают перенесенные травмы, воспаление связок (тендинит), растяжения связок, вывихи и подвывихи различных суставов.
- Зубная боль.
- Головная боль различного происхождения, включая мигрень средней степени выраженности.
- Болезненные менструации у женщин (дисальгоменорея).
Препарат предназначен только для симптоматического и патогенетического лечения болевого и воспалительного синдрома. Он не оказывает влияния на основную причину развития патологического процесса.
Цена Нимесила, где купить
Цена порошка Нимесил (9 пакетиков) в России достигает 615 рублей. Для сравнения, цена 1 пакетика Нимесила составляет 25-32 рубля.
Средняя цена в Украине препарата №1 равна примерно 9 гривнам, а цена упаковки, включающей 30 пакетиков, колеблется в пределах 210-260 гривен.
Сколько стоит аналог Нимесила Найз?
Стоимость данного препарата в России в форме выпуска таблетки 100 мг №20 составляет 175-215 рублей, а в одноименная мазь 1% 20 грамм обойдется в 180-200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Нимесил гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 100мг пак. 2г 9 шт.Лабораториос Менарини/Файн Фудс & Фармасьютикалз
324 руб.заказать - Нимесил гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 100мг 30 шт.Лабораториос Менарини/Файн Фудс & Фармасьютикалз
665 руб.заказать
Аптека Диалог
- Нимесил (пак. 2г №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
724 руб.заказать
- Нимесил (пак. №1)Berlin-Chemie AG/Menarini
773 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Нимесил 2 г N30 порошок Лабораторіос Менаріні С.А/Файн Фудс енд Фармасьютикалз Н.Т.М.С.П.А., Іспанія/Італія
279 грн.заказать
ПаниАптека
- Нимесил Нимесил гранулы для приготовления суспензии 100мг 2г №30 Испания , Lab. Menarini
314 грн.заказать
показать еще
Форма выпуска, состав
Препарат Нимесил выпускается в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии, которая предназначена для приема внутрь. Он имеет светло-зеленый цвет, крупную зернистость и апельсиновый запах. Основным действующим компонентом медикамента является нимесулид, его содержание в 1 пакетике порошка составляет 100 мг. Также препарат содержит дополнительные соединения, к которым относятся:
- Сахароза.
- Апельсиновый ароматизатор.
- Кетомакрогол.
- Безводная лимонная кислота.
- Мальтодекстрин.
Порошок Нимесил расфасован в пакетиках из алюминиевой фольги по 2 г. Картонная пачка содержит 9, 15 или 30 пакетиков.
