Показания для применения
Вильпрафен – суспензия для детей, которая может применяться при следующих показаниях:
- инфекционные заболевания горла, носа и носоглоточной зоны;
- заболевания органов ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori;
- инфекционные поражения полости рта, глаз и половой системы;
- инфекции в легких, трахее, на коже и слизистых оболочках.
В частности, к ним относится множество патологий:
- тонзиллиты, отиты, фарингиты, синуситы, скарлатина;
- бронхит в стадии обострения, пневмония, коклюш, пситтакоз;
- фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожистые поражения кожи;
- блефарит, сифилис, цервицит, лимфогранулема, уретрит, язва желудка.
При сочетании с местным нанесением препаратов продолжительность лечения значительно сокращается без повторного рецидива инфекции.
Инструкция по применению Вильпрафена
Во время клинических исследований значительное насыщение лекарством достоверно выявлено в тканях легких, лимфатическом глоточном кольце, слюнной жидкости, слезах и потовом экссудате.
Активное вещество проникает и накапливается в аденоидах, структурах среднего уха, пазухах носа, предстательной железе, костной ткани скелета. В ликворе существенно не определяется.
Показания и противопоказания к применению
Основные показания к применению определяются в зависимости от особенностей распределения метаболитов джозамицина в организме. Производитель в инструкции указывает следующие заболевания микробиологической природы:
- в педиатрии — поражение респираторных путей всех уровней и ЛОР-органов – ангина, фаринголарингит, тонзиллит, синуситы, средний отит, бронхит, пневмония (в том числе атипичная), пситтакоз, дифтерия, скарлатина, коклюш;
- в стоматологии – инфекционный гингивит, стоматит, поражения пародонта;
- в офтальмологической сфере – гнойный блефарит, дакриоцистит;
- дерматовенерологические инфекции – пиодермия, фурункулез, карбункулез, сибирская язва, рожа, гнойные угри, гонорея, сифилис, бактериальный простатит, уретрит, хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные заболевания инфекционной природы.
Основным противопоказанием к применению Вильпрафена является известная ранее повышенная реакция к средствам ряда макролидов и выраженный сбой в работе печени. Лечение недоношенных детей препаратом категорически запрещено.
Способ применения и дозировка лекарства
Употреблять Вильпрафен следует строго по назначению врача. Таблетки употребляют внутрь, не пережевывая, запивая небольшим количеством воды.
Вильпрафен Солютаб (водорастворимая форма) тоже можно принимать целиком, или разведя в 20 мл воды. Получившуюся суспензию необходимо аккуратно перемешать перед употреблением до однородной массы.
Для взрослых пациентов и детей старше 14 лет рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 1000– 2000 мг, максимально допустимая суточная доза может быть увеличена до 3 гр. Эту дозу следует распределить на 2-3 приема.
Вильпрафен в виде суспензии можно давать и детям младше 14 лет, но под постоянным контролем работы печени. В этом случае количество препарата рассчитывается строго индивидуально, исходя из суточной дозы 40-50мг на кг массы тела ребенка. Лекарство обязательно распределяется на 2-3 раза.
В России использование джозамицина во время беременности и при грудном вскармливании возможно только в случае, если врач четко оценивает соотношение польза/риск. ВОЗ при этом рекомендует лечить хламидийный кольпит у беременных исключительно препаратами с джозамицином.
Побочные эффекты и передозировка
Антибиотики макролидного ряда обладают высоким уровнем безопасности по отношению ко всем группам антибактериальных средств. При клинических испытаниях нежелательные реакции проявлялись достаточно редко.
При лечении Вильпрафеном нежелательные эффекты возможны при повреждении:
- кишечной трубки – мигрирующие абдоминальные боли или дискомфорт, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, расстройство стула;
- печени – в отдельных случаях отмечается рост трансаминазной активности в крови, холестаз, иктеричность кожи и слизистых;
- головного мозга и ЦНС – транзиторное снижение слуха, зависит от дозы;
- локальные аллергические проявления (покраснение, высыпания).
Информация о специфических симптомах превышения дозы и отравления Вильпрафеном в ходе испытаний не была получена. Предполагается возникновение и усиление указанных нежелательных эффектов.
Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами
Лекарственное взаимодействие Вильпрофена с медикаментами:
- антибиотики циклоспоринового ряда – возможен подъем концентрации циклоспоринов в крови до уровня нефротоксичности;
- прочие антибиотики – не исключается снижение бактерицидного эффекта пенициллинов и цефалоспоринов;
- антигистаминные средства (Терфенадин, Астемизол) – возможно торможение элиминации Терфенадина и Астемизола, что может стать толчком для возникновения аритмии;
- алкалоиды спорыньи (Эрготамин) – в единичных случаях может возникнуть и усилиться вазоконстрикция;
- сердечные гликозиды (Дигоксин) – отмечается рост уровня препарата в плазме крови;
- ксантины (Теофиллин) – вероятно торможение элиминации Теофиллина, что может привести к возникновению синдрома интоксикации;
- гормональные оральные контрацептивы – снижение противозачаточного эффекта (достаточно редко).
Состав
В состав препарата входит основное действующее вещество в различных дозировках в комплексе с вспомогательными компонентами.
Активное вещество | Дозировка, мг/мл готовой суспензии | ||
125/5 | 250/5 | 500/5 | |
Содержание в 1 флаконе | |||
Джозамицин | 15 г | 15 г | 20 г |
Вспомогательные вещества, мг | |||
Цитрат Na | 112,5 | ||
Метилпарабен | 79,5 | ||
Пропилпарабен | 10,5 | ||
Симетикон | 75 | ||
Гипромелоза | 180 | 225 | 300 |
Отдушка | 37,5 | 50 | |
Кармеллоза Na | 570 | 1200 | 600 |
Сахар 3 % | 10108 | 7848 | 10200,5 |
Маннитол | 2250 |
Джозамицин – природный антибиотик из группы макролидов, который вырабатывается актиномицетом Streptomyces narbonensis. С 2012 г он входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
Вспомогательные вещества увеличивают фармакологическую активность действующего компонента, увеличивают срок годности разведенной суспензии и обеспечивают требуемую консистенцию готового средства.
Антибиотик Вильпрафен
Вильпрафен
–
антибиотик
широкого спектра действия из группы
макролидов
. Его активно действующее вещество –
джозамицин
.
В терапевтических дозах препарат действует на болезнетворные микроорганизмы бактериостатически (угнетает их жизнедеятельность), а больших концентрациях действие его становится бактерицидным (губительным для бактерий).
Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).
Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.
Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком.
Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника.
80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% — с мочой.
В какой форме выпускается
Препарат выпускается в форме порошка для самостоятельного приготовления однородной суспензии. Размеры отдельных частиц действующего вещества обеспечивают продолжительное терапевтическое действие, что позволяет сократить частоту приема в течение суток.
Отдельные дозировки обеспечивают удобство дозирования для детей различных возрастов и должны использоваться в соответствии с рекомендациями инструкции.
Средние цены на гранулы Вильпрафен:
- 125 мг/5 мл – от 400 руб;
- 250 мг/5 мл – от 430 руб;
- 500 мг/5 мл – от 500 руб.
Стоимость зависит от типа аптечной сети и удаленности аптеки от центральных районов города. При необходимости препарат можно заказать в онлайн-сервисах для доставки в конкретную аптеку по меньшей цене.
Форма выпуска и состав
Вильпрафен имеет разные формы выпуска, для детей используются:
- Таблетки, имеющие способность растворяться в жидкости (результатом этого процесса является розоватая жидкость, с вкраплениями препарата и приятным клубничным ароматом). Для взрослых пациентов используется препарат с особой оболочкой, которая не подвергается губительному воздействию соляной кислоты желудка. Таблетки имеют двусторонние риски, белый цвет и несколько продолговатую, выпуклую форму. Каждая пачка содержит 1 блистер, на котором расположены 10 таблеток.
- В форме суспензии, представляющей собой порошок, требующий добавления определенного количества воды. Суспензия отличается беловатым цветом, сладким вкусом и приятным фруктовым ароматом.
Главной составляющей частью Вильпрафена является вещество, под названием джозамицин. Этот противомикробный компонент содержится в количестве 500 мг в одной таблетке. Помимо основного, лекарство содержит ряд вспомогательных элементов: полисорбат, метилцеллюлозу, тальк, гидроксид алюминия и другое.
Фармакодинамика
Вильпрафен – суспензия для детей, которая действует бактериостатически:
- ингибирует образование белка;
- предотвращает динамику ДНК;
- подавляет метаболизм бактерий.
В результате процессы их жизнедеятельности, развития и размножения останавливаются. В сочетании с собственным иммунитетом человека удается полностью подавить инфекцию в относительно короткие сроки.
При создании в очаге высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. В этом случае джозамицин начинает непосредственное уничтожение бактерий. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны, предотвращает присоединение транспортной РНК и передачу пептидов из А-центра, подавляя тем сам синтез белка в клеточных стенках бактерий.
Спектр фармакологической активности включает несколько типов бактерий:
- коккобациллы рода бордетелл;
- возбудители сибирской язвы;
- анаэробные актиномицеты;
- гемофильные палочки;
- коринобактерии;
- стрептококки;
- микоплазмы;
- легионеллы;
- трепонемы;
- гонококки;
- риккетсии;
- хламидии.
Также препарат активен против некоторых грибов и анаэробов других классов. Эффективность может несколько снижаться из-за развития у микроорганизмов резистентности.
Показания к применению Вильпрафена
Самостоятельно лечиться Вильпрафеном приложенная к нему инструкция не рекомендует. Родители должны проконсультироваться с врачом и разобраться в тонкостях использования препарата.
Показаниями к применению инструкция на Вильпрафен оглашает ряд патологий, которые часто встречаются у детей:
- инфекционные заболевания, протекающие с воспалительными процессами;
- инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (тонзиллит, отит среднего уха, синусит, ангина, ларингит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (коклюш, пневмония, бронхопневмония, острый бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, пиодермия, лимфаденит, фурункулез, рожистое воспаление);
- инфицирование мочеполовой системы (пиелонефрит, микоплазмоз, эпидидимит, уреаплазма, уретрит, хламидиоз);
- инфекционное поражение ротовой полости (стоматит, гингивит, альвеолит, болезни пародонта).
Фармакокинетика
Джозамицин после внутреннего приема за короткое время и в полном объеме всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 1-4 часа. Около 10 % от принятой дозы связывается с плазменными белками. Наивысшие количества обнаруживаются в легочных тканях, миндалинах, поте, слезах и слюнной жидкости.
Вещество подвергается биологической трансформации в печеночных тканях до менее активных форм, которые затем выводятся из организма с желчью. Экскреция препарата с мочой не превышает 20 %.
Принцип действия
Вильпрафен – это таблетки или суспензия, используемые для перорального употребления с целью устранения очага бактериальной инфекции из организма. Действующее вещество, которым является джозамицин, позволяет быстро и эффективно справляться с рядом патогенных микроорганизмов. Компоненты антибиотика губительным образом воздействуют на провокаторов инфекционного процесса, вызывая прекращение процессов синтеза бактериальных белков.
Джозамицин обладает способностью копиться в тканях, пораженных бактериальным воздействием, что увеличивает продолжительность и масштабы антибактериального воздействия.
Медикамент проявляет высокую эффективность по отношению к:
- грамположительным бактериям (пневмококкам, стафилококкам, стрептококкам);
- грамотрицательным бактериям (хеликобактер пилори);
- уреаплазме, хламидиям.
Препарат может применяться даже для комплексной терапии различных патологий, затрагивающих гинекологию и венерологию.
После перорального употребления антибиотика, действующие компоненты лекарства достаточно быстро всасываются тканями пищеварительного тракта, проникая в системный кровоток. Максимальное количество джозамицина можно наблюдать уже спустя 2-3 часа, в биологических жидкостях (слюне, моче, желчи, поте, выделениях из влагалища, слезах, сперме).
Применение для детей до 18 лет
Вместе с флаконом комплект включает специальный мерный шприц для точного дозирования готовой суспензии. Перед набором необходимой дозы всегда следует тщательно встряхивать препарат для равномерного распределения активных частиц лекарственного вещества по всему объему.
После этого нужно шприцом набрать разовую дозу и осторожно ввести препарат между щекой и языком не слишком близко к горлу. Затем предложить ребенку воду или другой нейтральный напиток.
Рекомендованное количество джозамицина – 50 мг/кг веса.
Оно должно быть разделено на 2 равных приема:
- 25 мг/кг утром;
- 25 мг/кг через 12 часов.
Максимальная однократная доза не должна превышать 1 кг, несмотря на больший вес пациента, чем предполагает приведенная пропорция. Продолжительность терапии определяется наблюдающим специалистом, зависит от симптоматики, тяжести течения болезни и ответа организма ребенка на антибиотик. Средняя длительность лечения может достигать 5-7 дней.
При случайном пропуске очередной дозы удваивать количество суспензии не следует.
Способ применения особые указания
Вильпрафен для детей назначается после того, как малыш достигает массы тела в 10 килограммов. Тем не менее, некоторые лекарственные формы препарата не позволяют применять его до исполнения малышу двух-трех лет.
Не всем дети и к 6 годам могут справиться с проглатыванием таблетки довольно большого размера. Тут на помощь приходят диспергируемые таблетки Вильпрафена, которые можно положить в небольшое количество воды, добиться их полного растворения и дать выпить ребенку.
Рекомендуем прочитать: Непродуктивный кашель: почему появляется и как лечить симптом
Несмотря на наличие в такой лекарственной форме большего количества действующего вещества (доза джозамицина равняется 1000 мг), их разрешено разделять на нужное количество частей (по рекомендации доктора). Проглотить подобную суспензию сможет каждый малыш, даже, недавно достигший двухлетнего возраста.
Каждый антибиотик может оказывать негативное воздействие на работу пищеварительного тракта, из-за того, что вместе с патогенными, происходит уничтожение и полезных бактерий. Для того, чтобы избежать серьезных проблем с пищеварением и стулом у младенца, часто Вильпрафен часто назначается одновременно с антигистаминными препаратами.
Особенности употребления Вильпрафена:
- таблетки принимают внутрь (при использовании формы солютаб, предварительно растворяя в заранее закипяченой или остуженной воде, добившись превращения таблетки в однородную суспензию);
- запрещается разжевывать таблетки, облаченные в твердую оболочку (она нужно для защиты действующего вещества от губительного воздействия желудочного сока);
- препарат нужно запить достаточным количеством чистой воды;
- пить таблетки нужно после еды, либо за 30 минут до неё.
Конкретные дозы лекарственного средства определяются только специалистом, назначившим для приема этот антибиотик. Он же определит и продолжительность лечебной терапии, основываясь на тяжести протекающего заболевания, состоянии здоровья пациента, наличия или отсутствия у него хронических патологий.
Противопоказания
Вильпрафен – суспензия для детей, которая не должна использоваться с лечебными целями при наличии следующих противопоказаний:
- гиперчувствительность к действию джозамицина или другим макролидным антибиотикам;
- совмещение с приемом эрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина, колхицина;
- при существенных патологиях функционирования печени;
- недостаток сахаразы или изомальтазы.
У пациентов с недостаточной почечной функцией лечение следует назначать на основе результатов обследований на показатель клиренса креатинина.
Цена, альтернативные препараты
Вильпрафен продают только по рецепту врача. Таблетки (500 мг) стоят в среднем 530 рублей, а пилюли (1000 мг) – 650 рублей. Структурных аналогов Вильпрафена с джозамицином не существует.
При повышенной чувствительности к активному компоненту препарат заменяют другими медикаментами с похожими свойствами:
- Флемоксин Солютаб – это антибактериальное средство из группы пенициллинов. Растворимые таблетки разводят водой для приготовления фруктового сиропа. Дети принимают это лекарство с любого возраста для лечения отита, воспаления бронхов, фурункулёза и т. д.
- Аугментин с клавулановой кислотой тоже подходит новорожденным. Суспензию назначают для лечения коклюша, пневмонии, тонзиллита и т. д.
- Зинат – это антибактериальный препарат, который является представителем цефалоспоринов. Раствор подходит пациентам с 3 месяцев.
- Азитрокс на основе азитромицина представлен порошком и капсулами. Суспензию применяют для лечения детей с 6 месяцев.
- Макропен с мидекамицином выпускается в форме гранул для приготовления суспензии и таблеток. Первую лекарственную форму разрешено принимать новорожденным.
- Клацид на основе кларитромицина в форме суспензии подходит пациентам от 3 лет.
Таким образом, Вильпрафен – это эффективный антибиотик, который помогает вылечить большое количество бактериальных инфекций. Перед тем, как дать препарат для ребёнка, посетите педиатра, который подберёт подходящую форму лекарства. Родители должны соблюдать рекомендации доктора по вопросу применения медикамента. При возникновении негативных явлений у малыша откажитесь от Вильпрофена и вместе с врачом подберите аналогичный препарат.
vskormi.ru
Читайте далее:
Вильпрафен при беременности — инструкция по применению в 1, 2, 3 триместрах
Аугментин для детей — инструкция по применению суспензии (125, 200 и 400 мг), дозировка таблеток
Амоксициллин для детей — инструкция по применению суспензии (125 и 250 мг), сиропа и таблеток
Нифуроксазид: суспензия — инструкция по применению для детей, использование таблеток
Вермокс для детей — инструкция по применению суспензии и таблеток для профилактики глистов
Амоксиклав суспензия 250 и 125 мг — инструкция по применению для детей, дозировка сиропа
Передозировка
При неправильном расчете дозы возможна значительная передозировка Вильпрафеном, в частности, у маленьких детей с небольшим весом.
Симптомы:
- расстройства стула;
- тяжелая тошнота;
- рвотные позывы;
- тугоухость.
В медицине мало сообщений о случаях передозировки. Вильпрафен, несмотря на подсластители, отличается достаточно неприятным вкусом, поэтому риск значительного превышения дозы маловероятен.
В противном случае рекомендуется немедленный прием адсорбентов типа Полисорба или Энтеросгеля в максимальных количествах для быстрого связывания и выведения лекарственного вещества из организма. Тяжелые состояния требуют экстренного вмешательства медицинской помощи.
Растворимые таблетки Вильпрафен Солютаб
Средняя цена: 650 руб
Эти растворимые таблетки часто прописывают детям, если нужно заменить суспензию.
Вильпрафен Солютаб – растворимые таблетки:
- Вильпрафен Солютаб 1000 – белые или желтоватые продолговатые, с обозначением «IOSA» и «1000» с противоположных сторон, черточка с одной стороны
- Имеют сладковатый вкус с ароматом фруктов
- По 5 табл. в 2 блистерах в упаковке из картона.
Таблетки Вильпрафен Солютаб (растворимые) содержат:
- Джозамицина пропионата 1067, 66 мг (соответствует 1000 мг джозамицина);
- Целюллозу, гипролозу, натрия докузат, аспартам, диоксид кремния, ароматизатор клубничный, стеарат магния.
Побочные эффекты
Даже лечение в рекомендованных дозах в большинстве случаев сопровождается побочными эффектами:
- со стороны кожи – высыпания, эритема, кожные патологии, острый или токсический эпидермальный некролиз;
- со стороны ЖКТ – тошнота, рвотные позывы, разжижение стула, закрепление стула;
- со стороны печени – увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатиты;
- со стороны иммунитета – аллергии по типу высыпаний, отеков Квинке;
- другие – пурпура, васкулит, нарушения обменных процессов, анорексия.
При обнаружении любых симптомов следует обратиться за медицинской помощью.
Как действует лекарственное средство
В соответствии с инструкцией, антибактериальный эффект от приема Вильпрафена и Вильпрафена Солютаб направлен на угнетение репродукции микробов, что проявляется в виде бактериостатического воздействия. С целью проявления бактерицидного влияния (гибель болезнетворных микроорганизмов) требуется максимальная концентрация активного вещества непосредственно в воспаленном участке.
После перорального употребления средство быстро и полноценно всасывается, пища фактически не уменьшает биологическую доступность лекарства. Во время доклинических тестов на беременных животных отмечено проникновение действующего компонента в грудное молоко и высокий уровень проницаемости гемато-плацентарного порога.
Лекарственное взаимодействие
Вильпрафен – суспензия для детей, совместное применение которой с некоторыми препаратами может привести к тяжелым последствиям:
- эрготамин, дигидроэрготамин – вероятность внезапного напряжения сосудистых стенок с возможностью некротических изменений в конечностях;
- цизаприд, пимозид – риск возникновения перебоев ритма сердца, ставящих под угрозу жизнь пострадавшего человека;
- ивабрадин – после взаимодействия к джозамицином увеличивается содержание ивабрадина и риск побочных эффектов;
- колхицин – возрастает вероятность развития побочных действий, ставящих под угрозу жизнь больного человека.
К менее опасным, но также нежелательным, относятся взаимодействия со следующими препаратами:
- амитриптиллин;
- бромокриптин;
- карбамазепин;
- циклоспорин;
- дизопирамид;
- галофантрин;
- силденафил;
- каберболин;
- терфенадин;
- такролимус;
- теофиллин;
- триазолам;
- астемизол;
- дигоксин;
- эбастин.
Одновременное сочетание с антикоагулянтными средствами непрямого влияния повышается риск появления серьезных кровотечений.
Сколько и как давать
Особенности применения Вильпрафена у детей, отражаются инструкцией, что прилагается к каждой лекарственной форме, будь то диспергируемые таблетки или суспензия.
Дозирование антибиотика:
- дети с массой тела более 40 кг (достигшие возраста 14 лет) могут принимать по 1-2 таблетки препарата дважды за день. При необходимости, доза может быть увеличена до двух таблеток за прием;
- младенцы, весящие больше 10 кг (до 14 лет) принимают по таблетке трижды за день, учитывая временные промежутки в 8 часов.
Длительность терапии устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Рона может варьироваться от 5 суток до 21 дня. Запрещается самовольное сокращение или продление этого срока. В первом случае, бактерии могут быть не уничтожены до конца, что приведет к развитию их резистентности и появлению суперинфекции. Во втором случае, могут проявиться симптомы сильной интоксикации организма.
При пропуске очередного приема таблетки, её следует принять сразу же, как только об этом вспомнит пациент. Если про забытую таблетку вспомнили к моменту, когда приходит срок выпить следующую дозу препарата, двойную норму пить запрещается.
Аналоги
К основным аналогам Вильпрафена относятся Сумамед, Азитрокс, Зитролид и другие средства, активным веществом в составе которых является азитромицин – макролидный антибиотик, первый представитель подкласса азалидов.
Другой распространенный аналог – кларитромицин. На его основе также создаются препараты в форме суспензий. Один из самых распространенных в аптеках – Клацид. Его действие на возбудителей несколько более слабое и лечебный эффект развивается медленней. Поэтому рекомендовать подходящее средство должен только специалист.
Азитромицин
Фармакодинамика – вещество отличается широким спектром антибактериальной активности. Азитромицин останавливает процессы жизнедеятельности и размножения бактерий, угнетая пептидтранслоказу на стадии передачи другим клеткам и подавляя процессы белкового синтеза. В высоких дозах уничтожает внеклеточные и внутриклеточные бактерии.
После внутреннего приема азитромицин быстро усваивается и распределяется по всем тканям организма. Биодоступность достигает 37 %. Показатель связан с эффектом первичного прохождения через печень. Наивысшая концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа и составляет около 0,4 мг/л.
Фармакокинетика – азитромицин хорошо проникает сквозь клеточные мембраны, в связи с чем препарат отличается высокой эффективностью против инфекций, локализующихся в их внутренних полостях. Транспорт осуществляется фагоцитами к местам распространения микроорганизмов.
Концентрация в мягких тканях достигает в 10-50 раз более высокого уровня, чем в плазме крови, и на 24-34 % больше в очаге инфекции, чем в окружающих тканях. В печени азитромицин подвергается вторичному деметилированию, после которого вещество теряет фармакологическую активность.
Основная часть азитромицина выводится в исходном виде:
- через кишечник – от 50 %;
- почками – около 6 %.
Период полувыведения достигает 50 часов. Терапевтические концентрации после последней принятой дозы сохраняются на достаточном уровне до 1 недели. Затем начинается процесс полного выведения из организма. Сумамед и другие препараты с азитромицином могут использоваться при инфицировании всех отделов дыхательных путей и многих других заболеваниях.
Из-за длительного времени выведения и постепенного накопления в организме препарат рекомендуется принимать не чаще, чем 1 раз в день.
Важное условие для полноценного всасывания – не совмещать лекарственное вещество с пищей:
- принимать средства с азитромицином можно либо за 1 час до еды, либо спустя 2 часа;
- препарат следует запивать достаточным количеством воды объемом не менее 100 мл.
Для точного дозирования следует пользоваться следующими соотношениями:
- расчет нужно производить на основе массы тела ребенка;
- на 1 кг веса рекомендуется брать 10 мг 1 раз сутки 3 дня подряд.
При тяжелых формах заболевания длительность лечения может быть увеличена до 6 суток. Более продолжительный прием не рекомендуется из-за увеличения риска появления побочных действий в тяжелых формах.
Относительной частотой характеризуются следующие состояния:
- кандидоз слизистых оболочек;
- респираторные симптомы;
- бактериальные инфекции;
- нарушения аппетита;
- обострения гастрита;
- тромбоцитопения;
- лейкопения и др.
Очень часто встречаются резкие боли в животе в среднем через 30 минут после приема. Это относится к вариантам нормы. Особенная выраженность болевых ощущений наблюдается после 1-2 приемов. В дальнейшем симптом ослабевает. Как правило, азитромицин существенно разжижает стул, и после очередного посещения туалета боли прекращаются.
Кларитромицин
Клацид – лекарственное средство с содержанием кларитромицина, предназначенное для детей, выпускается в форме порошковой смеси для приготовления суспензии. 1 флакон содержит 70,7 г активного вещества, или 125 мг/5 мл в готовом для лечения растворе. Фармакологически является макролидом. Антибиотик блокирует выработку белка у бактерий, которые отличаются чувствительностью к нему.
Приготовление суспензии – во флакон нужно осторожно добавить чистую воду до риски при периодическом встряхивании. Общий объем готового средства – 100 мл. Для хранения суспензии подходят комнатные условия. Срок годности – не более 14 суток. Остатки препарата необходимо утилизировать вместе с бытовыми отходами.
Дозировки:
- рекомендованная суточная доза у детей – 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
- наивысшая доза не должна быть больше 0,5 г 2 раза в день.
Разовая доза для приема 2 раза в день:
- 8-11 кг – 2,5 мл;
- 12-19 кг – 5 мл;
- 20-29 кг – 7,5 мл;
- 30-40 кг – 10 мл.
Детям с весом менее 8 кг расчет делают, исходя из пропорции 7,5 мг/кг. Принимать полученный объем препарата следует также 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения – не более 10 дней. Зависит она от самочувствия ребенка и типа инфекции. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин объем разовой дозы рекомендуется уменьшить в 2 раза. Общая длительность лечения – до 2 недель.
Вильпрафен – эффективный препарат для лечения детей от множества инфекций и других патологий. При необходимости его можно заменить другим лекарственным средством в виде суспензии из группы макролидов. Важно лишь соблюдать основные рекомендации, чтобы достичь максимальной эффективности в самые короткие сроки.
Вильпрафен 500мг/5мл 20г гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Фармакологическое действие
Антибиотик, макролид.
Состав и форма выпуска Вильпрафен 500мг/5мл 20г гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Гранулы для приготовления суспензии — 1 фл.:
- Активные вещества: джозамицина пропионат — 6.307 г;
- Вспомогательные вещества: натрия цитрат — 0.1125 г, метилпарагидроксибензоат — 0.0795 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.0105 г, симетикон — 0.075 г, гипролоза — 0.3 г, авицел RC-591[целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] — 0.6 г, ароматизатор клубничный — 0.05 г, бетакаротен — 0.015 г, сахароза крахмальная порошковая 3% — 10.2005 г, маннитол — 2.25 г.
В 5 мл готовой суспензии содержится 500 мг джозамицина.
15 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 100 мл (1) (в комплекте с дозировочным шприцом и держатлем для шприца) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желтые, с запахом клубники, после растворения в воде образуется суспензия желтого цвета с запахом клубники.
Характеристика
Антибиотик группы макролидов, продуцируется Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет — 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Показания к применению Вильпрафен 500мг/5мл 20г гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину — сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение Вильпрафен 500мг/5мл 20г гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции. Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Особые указания
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (о специфических симптомах отравления данных нет).
Побочные действия Вильпрафен 500мг/5мл 20г гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Со стороны пищеварительной системы: редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко — крапивница.
Прочие: в отдельных случаях — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Вильпрафен солютаб из группы антибиотиков: состав, лечебные свойства
Препараты первой группы вызывают гибель бактерий, второй – препятствуют их размножению. В настоящее время самыми безопасными (их можно принимать беременным) считаются антибиотики — макролиды. К этой группе относят медикаменты сложной химической структуры, которые оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие.
Примером может служить Вильпрафен солютаб — антибактериальное и противомикробное средство, которое находит применение в терапии многих инфекционных болезней и воспалений.
Особенно эффективно действие препарата проявляется при лечении бактериальных инфекций, когда возникает необходимость замены пенициллиновых медикаментозных средств.
Состав Вильпрафен солютаб
В составе 1 таблетки Вильпрафена солютаб содержится Джозамицина — 1000 мг, что эквивалентно джозамицина пропионату в количестве 1067,66 мг.
Эту лекарственную форму препарата представляют таблетки (растворимые) белого цвета с желтоватым оттенком, на вкус — сладкие, с приятным клубничным запахом. С одной стороны на их поверхность нанесена надпись joza, а с другой стороны — «1000».
В качестве вспомогательных компонентов в состав антибиотика входят:
- целлюлозы микрокристаллической — 564,53 мг;
- гипролозы — 199,82 мг;
- натрия докузата — 10,02 мг;
- аспартама — 10,09 мг;
- кремния диоксида коллоидного — 2,91 мг;
- ароматизатора (клубничного) — 50,05 мг;
- магния стеарата — 34,92 мг.
Показания к применению Вильпрафен солютаб
Применение лечебного средства из группы антибиотиков целесообразно только против микроорганизмов, чувствительных к действию активного вещества препарата. В случае с Вильпрафеном солютаб его действующий компонент, джозамицин, эффективно борется со следующими видами бактерий:
- грамположительными: стрептококками, коринбактериями, микоплазмой, стафилококками, легионеллой, пептококками, пептострептококками, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, clostridium spp;
- внутриклеточными бактериями: микоплазмой, уреаплазмой, трепонемой, хламидиями;
- менингококками, гонококками, гемофильными бактериями, а также типа хеликобактер.
Препарат не является активным по отношению к энтеробактериям, поэтому воздействие на микрофлору и слизистую желудка и кишечного тракта характеризуется, как слабое. В то же время нужно отметить действенность Вильпрафена солютаб при одновременной устойчивости организма больного к эритромицинам и медикаментам группы макролидов. Резистентность к джозамицину у пациентов, напротив, наблюдается редко.
Показаниями к применению антибиотика являются:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, гайморит, фарингит, бронхиты разной этиологии, ларингиты, синуситы, отит, пневмония, в том числе атипичная);
- дифтерия, коклюш, скарлатина;
- стоматологические инфекции (гингивит, перикоронит, периодонтит и др.);
- офтальмологические заболевания (блефарит, воспаление слёзного мешка);
- патологии кожные и мягкой ткани: фолликулиты, угри, фурункулёз, абсцесс, флегмона. Рожа, акне, сибирская язва, воспаление лимфатических узлов также входят в список назначений антибиотика;
- инфекции мочеполовой системы в виде уретрита, цервицита, эпидидимита, простатита (если болезнь спровоцирована хламидиями, микоплазмой);
- лимфогранулемы венерической природы;
- язвы, гастриты (если их причина – Хеликобактер пилори).
Для препарата характерно быстрое всасывание и хороший уровень мембранного проникновения. Поэтому чтобы достичь устойчивой концентрации антибиотик нужно принимать с перерывом в 12 часов. Спустя 48–96 часов регулярного приёма лекарства его количество в крови будет стабильным.
Максимальный уровень активного компонента фиксируется уже по истечении 1 часа после применения. Из организма джозамицин выводится в большей степени с жёлчью, меньше — с мочой.
Цены на препарат и основные аналоги
Вильпрафен – достаточно дорогой препарат, 10 таблеток по 500мг обходятся покупателям в 500-600 рублей. Вильпрафен Солютаб еще дороже, цена за препарат начинается от 700 рублей и выше. Цены на наиболее известные аналоги лекарственного средства представлены в таблице.
Препарат | Цена (в рублях) |
Зитролид 0,5г, №3 | 310 |
Азитромицин 0,25г, №6 | 35 |
АзитРус форте 500 мг, №3 | 135 |
Суматролид Солюшн Таблетс 250 мг, №6 | 269 |
Рокситромицин 0,15г, №10 | 166 |
Кларитромицин-ОЗОН 500мг, №5 | 106 |
Сумамед таблетки п.п.о. 125мг, №6 | 237 |
Зиомицин 250 мг, №6 | 210 |
Макропен таб. 400мг, №16 | 226 |
Клабакс ОД таб. пролонг. п/о 500мг, №7 | 252 |
Сумамед форте порошок для суспензии, 200мг/5мл флакон | 320 |
Азибиот 200мг/5мл | 259 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм противомикробного действия джозамицина пропионата основан на способности этого агрессивного химического соединения нарушать процесс белкового синтеза внутри бактериальной клетки. Он необратимо связывается с 50S-субъединицей немембранных органелл – рибосом.
Микробная резистентность к макролидным антибиотиками вырабатывается сложнее и реже, чем к представителям других фармакологических групп аналогичного предназначения.
Чувствительные к Вильпрафену Солютабу грамположительные и грамотрицательные аэробы:
- Bacillus cereus – спорообразующий патогенный микроорганизм, выделяющий большие объемы токсинов, провоцирующий расстройства ЖКТ и менингоэнцефалит у новорожденных;
- коринебактерии – палочковидные микроорганизмы, типичные возбудители оппортунистических инфекций, гнойного сепсиса, остеомиелита, эндокардита и других;
- родококки – нокардиоподобные бактерии, вызывающие абсцесс легочного органа, эндофтальмит, пансинусит;
- бордателла – коклюшевая палочка, типичный возбудитель острых респираторных синдромов;
- бранхамелла – патоген, атакующий слизистые оболочки, провоцирующий развитие бронхита, пневмонии, эндокардита;
- компилобактерия легионелла – полиморфный и подвижный микроб, который поражает пищеварительные органы;
- моракселла – условно патогенный агент, при снижении иммунной защиты вызывающий воспалительные процессы в структуре ЖКТ, мочевыделительных каналах, дыхательных путях.
Вильпрафен Солютаб отзывы взрослых позиционируют как препарат, способный справляться с любыми инфекционными заболеваниями, спровоцированными чувствительными к метициллину микроорганизмами.
При пероральном приеме в рекомендованной терапевтической дозировке джозамицин пропионата легко преодолевает гастроэнтерологический барьер, проникая в системный кровоток и оказывая генерализованное воздействие.
Пища не влияет на биологическую доступность и фармакокинетические свойства антибиотика. Предельная плазменная концентрация основного физиологически активного компонента лекарственного состава отмечается через 1-4 ч после перорального приема.
Насыщенность крови действующим веществом Вильпрафена Солютаба фиксируется на уровне 0,2-0,3 мг/л. С белковыми фрагментами плазменной фракции вступает в химическое взаимодействие не более 15% принятой дозы.
Джозамицин пропионата равномерно распределяется в тканях, за исключением церебрального органа. Концентрация в них превышает плазменное содержание. Активный компонент антибиотика сохраняет собственные бактериостатические свойства продолжительное время.
Самая высокая насыщенность джозамицином отмечается в:
- тканях легочного аппарата;
- миндалинах;
- потожировых выделениях;
- слюнном секрете;
- слезной жидкости.
Концентрация основного фармакологически активного компонента антибиотического лекарства в бронхиальной слизи превышает плазменное содержание в 8-9 раз. Джозамицин метаболизируется преимущественно в печеночных тканях под воздействием желчных ферментов.
Составляющие химической формулы противомикробного препарата экскректируются большей частью через желчевыводящие протоки, в меньшей степени – в процессе деуринации. Период полувыведения не превышает 1-2 ч.
Он пролонгируется у пациентов с дисфункциями печени, почечной недостаточностью, воспалениями мочевыделительных каналов. Удаление метаболитов основного действующего компонента макролидного медикамента путем деуринации фиксируется на уровне 10-15%.
Состав и действующее вещество
Лекарственное средство объединяет в себе действующее соединение и несколько вспомогательных ингредиентов:
Активный компонент | Джозамицина пропионат (в таблетках присутствует по 1 000 мг или 500 мг данного вещества) |
Дополнительные вещества | Микрокристаллическая целлюлоза Гипролоза Аспартам Стеарат магния Натрия докузат Ароматизатор «клубника» |
Джозамицина пропионат – это вещество, принадлежащее ко второму поколению макролидов. Соединение характеризуется способностью препятствовать производству белка в микробных клетках, противостоять активному размножению и увеличению количества болезнетворных бактерий.
Чувствительность к джозамицину проявляют различные виды патогенов:
- Внутриклеточные микроорганизмы.
- Грамотрицательные и грамположительные бактерии.
- Некоторые разновидности анаэробов.
Активный компонент антибиотика сохраняет свою эффективность в случае резистентности к эритромицину. Джозамицин не воздействует на энтеробактерий. Диспергирумые таблетки быстро растворяются в ротовой полости. После приема лекарственного средства его действующее соединение полностью абсорбируется из органов ЖКТ. Биодоступность джозамицина не зависит от еды.
Присутствуя в печени, активный компонент препарата подвергается биотрансформации. В определенной концентрации джозамицин проникает в женское грудное молоко. В основном это соединение выводится из организма вместе с желчью.