Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н+- К+-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Профилактика язвы и гастрита
- Вся профилактика гастрита и язвы направлена на защиту желудка и ЖКТ в целом от неблагоприятных факторов, которые могут стать пусковым механизмом развития гастрита и язвы. Самое первое — сбалансированное питание, при котором исключается или жестко ограничивается “вредная” пища: жареные блюда, копченые и острые продукты, специи, полуготовые и сырые блюда из мяса, птицы и рыбы, алкоголь и табакокурение.
Важно: Табачный дым разносится по кровеносной системе мгновенно и, оказывая негативное влияние на сосуды, может вызвать их спазм, в том числе, спазм сосудов желудка. Что может ухудшить качество работы органа.
- Также, важна и температура еды. Слишком холодное или слишком горячее — напитки, твердая пища, способны травмировать не только слизистую желудка, но и пищевода. Что также может стать причиной серьезных заболеваний.
- Важен и режим питания в целом. Длительные голодные перерывы, постоянные переедания до состояния “тяжело дышать”, разное время приёма пищи, еда перед сном — всё это верный предвестник скорых проблем не только с желудком, но и с нервной системой.
- Важно: не стоит злоупотреблять лекарствами и по малейшему поводу хвататься за аптечку. Бесконтрольное употребление витаминов, лекарств и БАДов — тоже прямой путь к нарушениям работы ЖКТ.
Интересные факты:
- 7-10 секунд требуется пище, чтобы попасть в желудок.
- Желудок взрослого человека способен вместить 1,5 литра жидкости
- Желудок не способен “растягиваться”. Даже после переедания, он способен возвращаться к своим истинным размерам.
- Мускулатура желудка настолько крепкая, что даже, если мы будем есть вверх ногами, пища упадет куда нужно и останется там.
- Концентрация соляной кислоты в желудке настолько высокая, что если бы в желудочном соке и слизистой оболочке не было защитных веществ, она бы выжгла собственный желудок. Коэффициент кислотности желудка (рН) равен 1,2. Что позволяет переваривать мелкие кости, древесину и даже пластмассу!
- Желудок очень тесно связан с отделами мозга, которые отвечают за эмоции. Так, наши эмоции способны напрямую влиять на работу желудка. Психосоматика заболеваний желудка так и говорит, что если есть болезнь, значит человек плохо “переваривает” ситуацию или людей в своей жизни.
Так что следите за эмоциями, чтобы оставаться здоровым и счастливым!
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать ниже перечисленные обычно обратимые, побочные явления.
Со стороны органов пищеварения:
диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов:
зуд; редко (в отдельных случаях) — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции:
крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие:
нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Откуда берется гастрит и язва
- Известно, что гастрит может начинаться с бактерии Helicobacter pylori, которая, развивая свою бурную деятельность в желудке, разрушительным образом воздействует на слизистую. Гастрит — это заболевание при котором происходит её воспаление. Но бактерия — не единственный фактор развития недуга.
- Приём лекарств, злоупотребление некоторыми обезболивающими препаратами, длительный курс приёма медикаментов способны разрушать слизистую желудка и становится причиной гастрита.
- Ещё одним фактором, влияющим на развитие гастрита, является повышенная желчная секреция и её заброс в желудок. Можно говорить о нарушениях функции печени, которая, как часть пищеварительной системы, не может не влиять на ЖКТ.
- Существует такое понятие, как эозинофильный гастрит. который имеет аллергическую природу. Иными словами, аллергия на некоторые продукты проявляется не внешними признаками, а развивается на слизистой оболочке внутри. Многие думают, что это банальная непереносимость каких-то продуктов, но на самом деле так может маскироваться именно аллергия.
- И вишенкой на торте является питание. Ключевая причина развития не только гастрита и язвы, но и других заболеваний, не связанных с ЖКТ. Химические соединения, консерванты, неправильная обработка продуктов, острые, кислые, жирные блюда, неправильно сочетаемые продукты и отсутствие культуры и режима питания — верные предвестники болезней желудка.
Симптомы гастрита и заболеваний ЖКТ
Гастрит может случаться вспышками в острой форме, а может принимать затяжной вялотекущий характер, приобретая хроническую форму, перерастая в язву. Язвенная болезнь желудка — заболевание, при котором появляются локальные дефекты слизистой оболочки желудка (иногда с захватом подслизистого слоя). Такие дефекты появляются при избыточной выработке соляной кислоты в желудке, пепсина и заброса желчи. Продолжительное влияние которых на стенки и слизистую желудка вызывают на его участках трофические нарушения.
Когда стоит насторожиться
- Тошнота, которая не зависит ни от приёма пищи, ни от времени суток
- Рвота, рвота с плохо переваренными остатками пищи, длительное время спустя после трапезы; рвота с частичками крови
- Боли в области солнечного сплетения и в эпигастрии тупые, опоясывающие, ноющие и давящие
- Голодные боли или боли, начинающиеся сразу после приёма пищи
- Расстройства стула
- Изжога, изжога с болью, сразу после приёма любой пищи.
- Кислый привкус во рту, кислая отрыжка, частая отрыжка
- Тяжесть и дискомфорт в области желудка после еды;
- Плотный серый или беловатый налет на языке
- Кислый запах и привкус во рту
- Вздутие живота (сочетанное с тошнотой и прочими проявлениями со стороны желудка)
- Ощущение жажды и сухости в ротовой полости
- Общая слабость и повышенная утомляемость
- Головная боль и субфебрильная температура
ВАЖНО: В острых стадиях гастрит можно перепутать с приступами язвы или панкреатита. Поэтому важно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью, потому что последние могут быть опасны для жизни.
Лекарство от гастрита Омепразол
Лекарственное средство для снижения выработки соляной кислоты в желудке. Общее терапевтическое действие направлено на защиту поврежденной слизистой оболочки органа от действия агрессивной среды. Применяется в комплексной терапии лечения гастрита, эрозий и язвы желудка. Показан при прочих патологических состояниях ЖКТ.
Состав омепразола
Главным действующим веществом является омепразол. Количество вещества в разных формах выпуска представлено по-разному. Так у препарата есть 2 формы выпуска — капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций (лиофилизат).
Капсулы Омепразол
Одна капсула содержит 20 мг действующего вещества. Предназначены для приема внутрь.
Стоит отметить, что существуют и капсулы в дозировке 10 мг. Единственная безрецептурная форма, которая подходит для профилактики рецидивов гастрита и язвы.
Лиофилизат Омепразол
Один флакон содержит 40 миллиграммов вещества. Из лекарственной формы готовят раствор для инъекций (капельница) внутривенно. Курс омепразола зависит от тяжести заболевания, и допустим для приема длительное время (до 8 недель) под наблюдением специалиста. Суточная доза препарата составляет от 10 до 80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут.
Показания
- Язва желудка, двенадцатиперстной кишки, как в острой стадии, так и для предотвращения рецидива;
- Воспаления, вызванные бактерией Helicobacter pilory
- Воспаление слизистой поверхности пищевода из-за попадания в него содержимого желудка
- Эрозии пищевода
- Патологии, развивающиеся на фоне повышенной выработки соляной кислоты
- Частое использование нестероидных противовоспалительных средств (Найз, ибупрофен, кетанов, кеторол).
Противопоказания
- Возраст до восемнадцати лет.
- Беременность и кормление грудью.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
Побочные явления
- Со стороны пищеварительной системы: запор, вздутие, изменение консистенции стула, тошнота и рвотные позывы, увеличение выработки ферментов печени, сухость во рту, нарушение вкусовой чувствительности.
- Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, цефалгия, перепады настроения настроения, головокружение; повышенная чувствительность к свету
- Кожный покров: высыпания, воспаление и болезненность кожных покровов, выпадение волос
- Аллергические реакции: отек Квинке, лихорадочное состояние, спазмирование бронхов, анафилактия.
- Органы кроветворения: изменение состава крови, снижение лейкоцитов и тромбоцитов
- Костно-мышечная система: миастения, болезненность мышц и суставов
- Прочие симптомы: развитие общей слабости и упадка сил, отечность, повышенное потоотделение
- С осторожность и под контролем должен осуществляться прием у женщин из-за возможного избыточного роста железистой ткани груди, при длительном приеме возможны формирования гландулярных кист в желудке доброкачественной природы.
Способ применения и дозы
Внутрь,
запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит
— по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС
— по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori
— по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
— по 1 капс. в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита
— по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона
— доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Омепразол (Omeprazole)
Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин В12, позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа).
При совместном применении омепразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Применение омепразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10%. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Было отмечено снижение активности метаболит клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.
Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
Омепразол является ингибитором изофермента CYP2C19, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.
В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.
Применение омепразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70%, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счет ускорения метаболизма к снижению его концентрации.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
