Возможности комбинации ипратропия бромида и ксилометазолина в лечении больных ринитами

Химические свойства

Ипратропия Бромид представляет собой четвертичное производное атропина, которое содержит изопропильный радикал при тропановом гетероцикле. Вещество плохо растворимо в жирах. Антихолинергическое лекарственное средство. Молекулярная масса = 332,5 грамм на моль.

В РФ лекарство включено в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Выпускается в виде аэрозоля для ингаляционного введения, раствора или капсул с порошком для ингаляций, таблеток в оболочке и раствора для инъекционного введения.

Ипратропия бромид – применение

В отсутствии противопоказаний врач может назначить прием вещества ипратропия бромид, дозировка и кратность приема зависит от патологии и состояния больного. Лекарственная форма зависит от заболевания и выбранной схемы лечения.

Использовать медикаментозный препарат можно разными способами в зависимости от формы выпуска:

1. Ингаляции.
   Используется дозированный аэрозоль, раствор или порошок.
2. Интраназально.
   Применяют ипратропия бромид капли в нос.
3. Внутрь
   (таблетки, драже).
4. Инъекционные введения
   (внутривенно и внутримышечно).

Ипратропия бромид – раствор для ингаляций

Продается ипратропия бромид для ингаляций по рецепту. Лекарство назначается больным старше 6 лет для профилактики и лечения патологий дыхательных путей (астма, бронхит).

Дозировки:

1. В целях профилактики 2-3 дозы трижды в сутки (каждые 6-8 часов).
2. В качестве лечения: 3 дозы 3-5 раз в день.
3. Детям от 6 до 12 лет: 1-2 дозы по мере необходимости (до 4 раз в день).

Ипратропия бромид – назальный спрей

Закапывание ипратропия бромид в нос можно при использовании вещества в форме назального спрея или в составе комбинированных препаратов. В данном случае не рекомендуется применять препараты детям до 12 лет.

Кратность и дозы различаются в зависимости от препаратов, но объединены общими правилами:

• при средних и легких формах недуга принимать 2-3 дозы трижды в день, что равняется 0,4-0,6 мг вещества;
• при острых и тяжелых формах разрешены дополнительные впрыскивания – до 2-3 доз помимо обозначенных.

Ипратропия бромид в таблетках

Если запрещено применять вещество в виде ингаляций, используют таблетированный ипратропия бромид, дозы которого сопоставимы с другими формами лекарства.

Рекомендации:

1. Таблетки назначают после внутривенного введения ipratropiumbromide, через 4-6 часов после инъекции.
2. Начальная доза препарата: 5-15 мг, далее увеличивается.
3. Кратность последующего приема: 2-3 раза в день по 10-15 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество воздействует на м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре трахеобронхиального дерева. Выступает в роли конкурентного антагониста ацетилхолина. Средство практически не диффундирует сквозь биологические мембраны. После приема препарата снижается рефлекторная бронхоконстрикция и уменьшается интенсивность секреции желез, расположенных на слизистой оболочке бронхов и носа. Средство препятствует сужению бронхов, вследствие вдыхания сигаретного дыма или холодного воздуха, ликвидирует спазм бронхов, нейтрализует действие разных бронхоспазмирующих агентов.

Эффект от применения лекарства проявляется в течение 5-15 минут поле ингаляционного введения, достигая максимального уровня в течение 60-120 минут, длится до 8 часов. Под действием вещества увеличивается частота сердечных сокращений, улучшается AV проводимость. Расширяются в основном средние и крупные бронхи.

Ипратропия Бромид обладает низкой степенью системной абсорбции. Выводится лекарство через кишечник, четверть – в неизмененном виде, остальное – в форме метаболитов. В пищеварительном тракте вещество не всасывается, выводится с каловыми массами. Метаболизм протекает в печени. Не имеет свойства накапливаться в организме. При приеме внутрь у лекарства низкая биодоступность, после внутримышечного введения усваивается до 90% средства.

Фармакологические свойства препарата Тиотропия бромид

Холинолитическое, бронходилатирующее средство. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3- рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с ХОБЛ. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Максимальная концентрация в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме крови —3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%, объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека. После ингаляции терминальный период полувыведения составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавшаяся в кишечнике — с калом. Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение тиотропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин после однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Уменьшает количество обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Показания к применению

Вещество назначают в виде ингаляций для лечения и профилактики:

• хронического бронхита с эмфиземой или без;
• бронхиальной астмы средней и легкой степени тяжести;
• бронхоспазма во время хирургического вмешательства.

Ингаляции Ипратропия Бромида используют для подготовки дыхательных путей перед введением антибиотиков, ГКС, муколитических препаратов и кромогликата натрия.

Интраназально вещество назначают для лечения хронического насморка с обильным выделением слизи.

Лекарство применяют внутрь и внутривенно:

• при синусовой брадикардии, ассоциированной с действием блуждающего нерва;
• для лечения брадиаритмии с синоатриальной блокадой;
• при AV-блокаде второй степени;
• у пациентов с мерцанием предсердий (брадисистолическая форма).

Ипратропия бромид – что это?

Изучая состав лекарственных препаратов, пациенты задаются вопросом о том, ипратропия бромид, что это такое. Вещество является основным компонентомлекарственных средств, используемых для снятия бронхообструктивного синдрома. Относится к органическим соединениям аминам – производным аммиака, полусинтетическим блокаторам М-холинорецепторов (всех их подтипов). Действует вещество подобно растительному алкалоиду атропину, вызывая подавление секреции желез, расширение бронхиол, тахикардию. Активность его выше, а воздействие на ЦНС практически отсутствует.

Ипратропия бромид – механизм действия

Для лечения и профилактики заболеваний дыхательных путей (хронических обструктивных) применяется вещество ипратропия бромид, действие его избирательно и направлено на бронхи. Когда происходит блокада М-холинорецепторов, негативное действие нервной системы, сокращающее бронхи, прекращается. При этом на восходящий ток слизи ипратропия бромид не действует, поэтому застоя мокроты не образуется. Схожими свойствами обладает вещество тиотропия бромид.

Ипратропия бромид – форма выпуска

На современном фармакологическом рынке синтетические м-холинблокаторыипратропия и тиотропия бромид представлены в виде дозированных растворов для ингаляций и аэрозолей. При таком приеме резобтивное действие (наступающее после всасывание в кровь) практически не оказывается. Как правило, содержащие ипратропия бромид препаратыпоказаны для ингаляционного применения, поскольку для ipratropiumbromide характерна низкая абсорбация со слизистой оболочкой дыхательных путей. Выводится вещество через ЖКТ.

Ипратропия бромид – торговое название

Современный препарат ипратропия бромид (группа м-холинолитики) можно найти в аптеках под разными торговыми названиями. Все препараты помимо основного вещества могут содержать дополнительные компоненты.

Известные лекарства:

• Атровент и Атровент Н, содержание вещества:250 мкгв 1 млингаляционного раствора и 20 мкг в 1 дозе аэрозоля;
• ИпратропиумСтери-Неб (250 мкг в 1 мл);
• Ипратропиум-натив (250 мкг в 1 мл);
• Ипратропиум-аэронатив, содержащий 20 мкг вещества в дозе (аэрозоль).

В многокомпонентных препаратах тоже содержится ipratropium bromide:

• Беродуал (500 мкг + 250мкг в мл);
• Инспиракс (20 мкг+50 мкг/мл в аэрозоле, дозированно и 0.5 мг+0.25 мг/мл в растворе);
• Фенипра (20 мкг+50 мкг/доза);
• Ксимелин Экстра, спрей назальный (500 мкг+600 мкг/1 мл);
• Отривин Комплекс, спрей (500 мкг+600 мкг/1 мл).

Побочные действия

Ипратропия Бромид может вызвать:

• сухость в ротовой полости и повышение вязкости мокроты после ингаляционного приема;
• расширение зрачка, рост внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме;
• аллергические проявления, сухость во рту;
• раздражение и сухость в носу при интраназальном применении;
• запор, анурию, анорексию, снижение активности потовых желез;
• кашель, тошноту, головные боли, тахикардия, отек вследствие аллергии;
• редко – экстрасиситолию, боль в глазах.

Взаимодействие

Сочетание с производными ксантина и бета-адреномиметиками может привести к усилению бронхолитического эффекта.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими средствами усиливает эффект от их приема.

Противопаркинсонические препараты, трициклические антидепрессанты, хинидин усиливают эффект от приема лек. средства.

С осторожностью препарат сочетают с сальбутамолом в связи с риском повышения внутриглазного давления и развития глаукомы.

Ипратропия бромид – противопоказания

Вещество имеет перечень противопоказаний: болезней и состояний, при которых прием лекарств, содержащих ипратропия бромид (спрей или растворы для ингаляций) рекомендуется запретить или отложить до лучших времен. Препарат запрещен:

• аллергикам;
• детям до 6 лет;
• беременным (особенно в первом триместре).

В списке относительных противопоказаний – множество состояний и патологий. С осторожностью вещество употребляют при:

• повышенном внутриглазном давлении, глаукоме закрытоугольной;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы (аритмии, тахикардии, митральном стенозе);
• хронических заболеваниях легких, особенно у детей;
• аденоме простаты;
• стенозе механическом пищеварительного тракта, непроходимости кишечника;
• язвенном колите неспецифическом;
• печеночной и почечной недостаточности и других патологиях.

Особые указания

Средство не рекомендуют применять для купирования приступов бронхиальной астмы. Для этой цели лучше подходят бета-адреностимуляторы.

У больных муковисцидозом при лечении данным средством (пероральный прием) повышается риск развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы.

При неэффективности применения лекарства или ухудшении в состоянии больного рекомендуется обратится к врачу, чтобы изменить схему лечения.

Во время управления автомобилем или выполнения других опасных видов деятельности рекомендуется соблюдать осторожность.

Показания

Препараты, в состав которых входит рассматриваемое вещество, применяются для поддерживающего лечения пациентов со следующими заболеваниями:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• эмфизема легких;
• бронхиальная астма;
• хронический бронхит;

Хороший терапевтический эффект дает применение тиотропия бромида для купирования одышки. Вещество используется также для повышения качества жизни, нарушенного имеющейся у пациентов ХОБЛ. С той же целью тиотропиум бромид используется при бронхиальной астме у больных старше шести лет. После лечения отмечается снижение риска обострений.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ипратропия Бромида)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вазонат

Фосфаден

Боярышника плоды

Предуктал

Мельдоний

Ангиозил Ретард

Ранекса

Ландыша настойка

Неокардил

Римекор

Тридуктан

АТФ-Лонг

Боярышника настойка

Тридуктан МВ

Тримектал МВ

Тримектал

Неотон

Предизин

Триметазидин

Тивортин Аспартат

Аналоги: Атровент, Ипратропиум Стери-Неб, Ипратропиум-натив, Атровент Н, Иправент.

Сочетание Ипратропия Бромид + фенотерол входит в состав следующих препаратов: Ипратерол-натив, Фенипра, Беродуал, Ипратерол-аэронатив, Беродуал Н.

В комбинации с сальбутамолом вещество находится в препарате Комбивент и Ипрамол Стери-Неб.

Ипратропия бромид + ксилометазолин – действующие вещества препаратов Отривин Комплекс и Ксимелин Экстра.

Возможности комбинации ипратропия бромида и ксилометазолина в лечении больных ринитами

Неспецифический защитный барьер слизистой оболочки носа и околоносовых синусов обеспечивается мукоцилиарной транспортной системой, различными антимикробными факторами, вырабатываемыми клетками слизистой оболочки (лизоцим, лактоферрин, интерферон, сиаловые кислоты и др.), лаброцитами и фагоцитарной системой, представленной мононуклеарами и полиморфноядерными лейкоцитами [1]. В ответ на воздействие любых агрессивных факторов – инфекционных агентов, аллергенов, поллютантов развивается местная реакция, которая может стать началом острых и, при неблагоприятных обстоятельствах, хронических воспалительных заболеваний носа и респираторного тракта в целом. Воспалительный процесс в полости носа – ринит не только значительно ухудшает качество жизни больного и отрицательно влияет на функциональное состояние практически всех органов и систем его организма, но и может обусловливать развитие таких заболеваний, как бактериальный риносинусит, средний отит, тонзиллофарингит, воспаление нижерасположенных отделов дыхательной системы и др. По определению Международного консенсуса (1993 г.), ринит – это заболевание слизистой оболочки полости носа, сопровождающееся ежедневно в течение часа и более хотя бы двумя из следующих симптомов: заложенностью носа, выделениями из носа, чиханьем и щекотанием в носу [5]. К сожалению, до настоящего времени отсутствует общепринятая классификация воспалительных заболеваний носа [2, 4, 6]. В клинической практике различают острые и хронические риниты. Лечение хронических ринитов обычно длительное, комплексное, в ряде случаев – с использованием хирургических методов. Острые риниты могут быть неаллергическими (в подавляющем большинстве инфекционными), не являющимися реакцией гиперчувствительности и развивающимися без участия иммунологических механизмов, и аллергическими. Часто встречающееся утверждение, что острый насморк лечить не надо – через неделю он пройдет самостоятельно, лишено каких-либо оснований. Отсутствие адекватного лечения приводит не только к затяжному течению заболевания, ухудшению качества жизни, но и к повышению риска развития осложнений и хронизации процесса. Одними из основных препаратов, используемых при острых ринитах, являются сосудосуживающие средства (деконгестанты). В основе фармакологического механизма действия деконгестантов лежит повышение тонуса кровеносных сосудов полости носа, приводящее к уменьшению их просвета и кровенаполнения. Несомненными преимуществами обладают топические препараты, достоинствами которых являются простота и доступность введения непосредственно на слизистую оболочку полости носа, высокая концентрация средства при малой общей дозе лекарственного вещества, отсутствие системного действия. Системные побочные эффекты интраназальных вазоконстрикторов при использовании их в рекомендованных дозах не подтверждены клиническими и научными данными, вероятно, многие из них обусловлены затруднением носового дыхания и формированием на этом фоне ряда патологических состояний со стороны внутренних органов и систем [3]. Сосудосуживающие препараты не только устраняют ряд симптомов ринита, но и влияют на патогенез заболевания – уменьшение отека приводит к более быстрому восстановлению микроциркуляции в очаге воспаления и восстанавливает проходимость естественных соустий. Деконгестанты применяются не только при острых ринитах, но и в лечении средних отитов и риносинуситов, для более широкого распространения других интраназальных средств в полости носа, при обследовании пациентов с различными ринологическими заболеваниями – для улучшения обзора структур полости носа и при проведении ряда функциональных исследований в полости носа, для профилактики развития патологии уха и околоносовых пазух при резких изменениях внешнего давления. Практически все назальные деконгестанты являются адреномиметиками и различаются аффинностью к определенным видам адренорецепторов и длительностью эффекта. В слизистой оболочке полости носа распространены α1- и α2-адренорецепторы, соответственно, с целью вазоконстрикции используются α1- и α2-адреномиметики. Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к сужению венозных и, в меньшей степени, артериальных сосудов, поэтому для α1-адреномиметиков характерен умеренный сосудосуживающий эффект. Представителем α1-адреномиметиков до последнего времени являлся фенилэфрин. Однако совсем недавно проф. А.Ю. Овчинников выявил, что оксиметазолин также обладает аффинитетом к α1-адренорецепторам [16]. Действие на α2-адренорецепторы, раздражение которых приводит к сужению в основном артериальных сосудов, обеспечивает более выраженный и длительный вазоконстрикторный эффект, в т.ч. и вследствие длительного сохранения препаратов в полости носа в результате вызванного ими уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Оксиметазолин, инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин являются α2-адреномиметиками. Назальные вазоконстрикторы длительного действия обладают низкой биодоступностью, т.к. лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки [7, 12]. Деконгестанты не рекомендованы к применению более 10 дней, их главные недостатки – снижение эффективности при длительном применении, формирование медикаментозного ринита и рикошетное усиление заложенности носа при отмене. Местные побочные эффекты в большинстве случаев развиваются при бесконтрольном применении деконгестантов и несоблюдении рекомендаций по их использованию и представлены в основном раздражением и сухостью слизистой оболочки полости носа. Обеспечивая выраженное улучшение носового дыхания, деконгестанты практически не влияют на другие проявления ринита, в т.ч. и на уровень назальной секреции [13]. Симптом ринореи сопровождает практически все острые и ряд хронических ринитов. Повышение уровня назальной секреции на первом этапе происходит в результате пропотевания жидкости из кровеносных сосудов. В дальнейшем количество слизи нарастает из-за увеличения количества бокаловидных клеток и слизистых желез и повышения их секреторной активности вследствие воздействия нейромедиаторов воспаления (инфекционных и неинфекционных) и парасимпатической стимуляции. Увеличение количества назального секрета направлено на компенсацию нарушенного мукоцилиарного транспорта, это попытка заменить работу погибшей реснитчатой клетки. Однако отделяемое в полости носа содержит ряд раздражающих слизистую оболочку веществ (хлорид натрия, аммиак), концентрация которых особенно высока в первые дни развития патологического процесса, поэтому данный симптом требует во многих случаях медикаментозного контроля в как можно более ранние сроки заболевания. За последние 40 лет в арсенале врачей не появилось ни одного нового деконгестанта, в основном применяются новые формы лекарственных средств, а также их комбинаций. Разработка таких препаратов направлена на повышение эффективности воздействия на симптомы насморка помимо затруднения носового дыхания, уменьшение нежелательных местных побочных эффектов. Таким лекарственным средством является Ксимелин Экстра (фармацевтическая ), первый назальный спрей с уникальным двойным действием, в состав которого, помимо сосудосуживающего вещества (ксилометазолина), входит ипратропия бромид, уменьшающий назальную секрецию. Ксилометазолин – это α2-адреномиметик, обусловливающий адренергический эффект. Препарат устраняет заложенность носа за счет сужения кровеносных сосудов слизистой оболочки и снижения сопротивления полости носа. При использовании ксилометазолина пациент отмечает субъективное ощущение улучшения прохождения воздуха через нос, усиливается дренаж околоносовых синусов и структур среднего уха [9, 10, 14, 15]. Ипратропия бромид – антихолинергический препарат с местной парасимпатической блокирующей активностью. Действие ипратропия бромида проявляется полным ингибированием холинергических рецепторов желез слизистой оболочки полости носа, что обусловливает уменьшение количества назального секрета [8]. Ксимелин Экстра выпускается в форме дозированного спрея с помпой, что по сравнению с каплями позволяет точно дозировать препарат и равномерно орошать слизистую оболочку носа. Препарат разрешен к использованию с 18 лет. Вскоре после использования Ксимелина Экстра восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа. Действие препарата начинается через 5–10 мин., отсутствие ринореи сохраняется в течение 6–8 ч, а сосудосуживающий эффект продолжается, как и эффект обычного Ксимелина, до 12 ч. Эффективность и безопасность лекарственной комбинации α2-адреномиметика антихолинергического препарата для местного применения при рините по сравнению с теми же показателями ипратропия бромида и ксилометазолина в отдельности продемонстрированы в многоцентровом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах [11]. В исследовании приняли участие 786 пациентов с острым ринитом, средний возраст которых составил 30 лет. Было сформировано 5 однородных групп пациентов, получавших назальный спрей, содержащий соответственно: ксилометазолин 1,0 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 0,5 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 1,0 мг/мл; ипратропия бромид 0,6 мг/мл; плацебо. Все лекарственные средства использовались по 1 впрыскиванию (около 140 мкл) в каждую половину носа 3 р./сут. в течение 7 сут. Оценка результатов лечения проводилась в течение первых суток и через 7 сут. Результаты исследования показали, что через 24 ч от начала лечения у всех пациентов, получавших ксилометазолин как отдельно, так и в комбинации с ипратропия бромидом, носовое дыхание было более свободным по сравнению с носовым дыханием пациентов, использовавших ипратропия бромид в отдельности и плацебо. В то же время пациенты, получавшие ипратропия бромид как отдельно, так и в комбинации с ксилометазолином, отмечали более выраженное уменьшение ринореи по сравнению с пациентами, получавшими ксилометазолин и плацебо. В отношении назальной обструкции в течение первых суток лечения комбинированный препарат с более низкой дозой ксилометазолина (0,5 мг/мл) был не менее эффективен, чем комбинация, содержащая ксилометазолин в количестве 1,0 мг/мл. Однако через 7 сут. данное превосходство сохранялось только в группе пациентов, использующих комбинацию ипратропия бромида с более высокой дозой ксилометазолина [11]. Выраженность ринореи и назальной обструкции через 1 сут. после начала исследования представлена на рисунках 1, 2. Серьезных нежелательных явлений в данном исследовании не наблюдалось. Всего нежелательные явления наблюдались у 285 пациентов и были распределены равномерно во всех группах исследования, за исключением носового кровотечения, раздражения и сухости слизистой оболочки полости носа, которые преобладали у пациентов, использовавших ипратропия бромид. Частота кровянистых назальных выделений и носовых кровотечений в группах ипратропия бромида/ксилометазолина (1,0 и 0,5 мг/мл), ипратропия бромида, ксилометазолина и плацебо составила соответственно 26, 21, 14, 10 и 6%. Ни один пациент по поводу данного нежелательного явления за медицинской помощью не обращался [11]. Однако, учитывая результаты проведенного исследования, на фоне использования Ксимелина Экстра возможно появление носовых кровотечений разной интенсивности, обусловленных сухостью слизистой оболочки. Уменьшить риск таких нежелательных явлений возможно, используя орошение слизистой оболочки полости носа изотоническими растворами, а также контролируя состояние полости носа, соблюдая оптимальные сроки лечения и ограничивая использование препарата на фоне атрофических процессов в полости носа. Немалое значение имеет и способ использования препарата – необходимо избегать попадания струи лекарственного средства на перегородку носа, слизистая оболочка которой достаточно тонкая и имеет сосудистую сеть в области locus Kisselbachii. С этой целью наконечник распылителя должен быть направлен несколько латерально от средней линии. Нет оснований предполагать наличие других причин развития носовых кровотечений, обусловленных использованием Ксимелина Экстра. Данные результаты показывают, что комбинация ксилометазолина и ипратропия бромида обеспечивает адекватное одновременное устранение назальной обструкции и ринореи, обусловленных острым ринитом. Оценка пациентами эффективности данной комбинации была существенно выше, чем таковая для ксилометазолина и ипратропия бромида, используемых по отдельности, и плацебо. Ксимелин Экстра рекомендован к применению у взрослых пациентов как при остром (простудном) насморке и острых заболеваниях околоносовых пазух, так и при аллергическом рините. Как известно, наиболее эффективными средствами для воздействия на все симптомы аллергического ринита являются антигистаминные препараты и интраназальные глюкокортикостероиды, однако эффект последних становится значимым только через 10–14 сут. от начала использования. В данном случае при появлении первых симптомов оптимально использовать назальный спрей Ксимелин Экстра. Антихолинергические препараты (ипратропиум) при выраженной ринорее и деконгестанты при назальной обструкции рекомендованы к использованию коротким (до 10–14 сут.) курсом ARIA (рабочая группа по изучению аллергического ринита, образованная под эгидой ВОЗ). Целями ARIA являются разработка и одобрение руководств (guidelines) по лечению АР, основанных на доказательной медицине. Традиционно считают, что длительное (свыше 14 сут.) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность, изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, т.е. развитие медикаментозного ринита. Однако это мнение не является однозначным и далеко не всегда подтверждается результатами экспериментальных и клинических исследований. На фоне использования топических деконгестантов в течение рекомендованного времени не наблюдается развития патологических изменений слизистой оболочки полости носа. В случае применения более длительных курсов возможно развитие тахифилаксии и медикаментозного ринита. Данных о возможной тахифилаксии и изменениях слизистой оболочки полости носа на фоне длительного интраназального применения ипратропия бромида, как и клинического опыта его продолжительного использования, нет. Новые формы деконгестантов, комбинации препаратов, их дозированное использование позволят нивелировать местные побочные эффекты и повысить эффективность топического воздействия на заложенность носа и ринорею. Таким образом, Ксимелин Экстра является уникальным назальным спреем, в состав которого входят сосудосуживающий и антихолинергический компоненты. Это единственный препарат, зарегистрированный в России, который способен контролировать симптом ринореи и повышать качество жизни пациентов, страдающих ринитом и обильными выделениями из носа. Препарат доступен пациентам в безрецептурной форме. Учитывая уникальность состава препарата Ксимелин Экстра, а также приведенные выше данные клинических исследований, следует ожидать, что он займет достойное место на отечественном фармацевтическом рынке среди интраназальных лекарственных средств для лечения различных форм ринита.

Литература 1. Быкова В.П. Слизистая оболочка носа и околоносовых пазух как иммунный барьер верхних дыхательных путей // Российская ринология. 1993. № 1. С. 42–44. 2. Ланцов А.А., Рязанцев С.В. К вопросу о классификации ринитов // Российская ринология. 1997. № 2. С. 9–10. 3. Лопатин А.С. Сосудосуживающие препараты: механизм действия, клиническое применение и побочные эффекты // Российская ринология. 2007. № 1. С. 43–49. 4. Овчинников Ю.М. О классификации ринитов в свете Международного консенсуса диагностики и лечения ринита // Российская ринология. 1997. № 2. С. 12. 5. Отчет о Международном консенсусе по диагностике и лечению ринита // Российская ринология. 1996. № 4. С. 7–47. 6. Пискунов С.З., Пискунов Г.З. К вопросу о классификации ринита // Российская ринология. 1997. № 2. С. 12–13. 7. Andersson K.E., Bende M. Adrenoreceptors in the control of human nasal mucosal blood flow // Ann. Otol. Rhinol. Laryngol. 1984. Vol. 93. P. 179–182. 8. Borum P., Gronborg H., Brofeldt S., Mygind N. Nasal reactivity in rhinitis // Eur J Respir Dis. 1983. Vol. 64. Р. 65–71. 9. Clarke R.W., Cook J.A., Jones A.S. The effect of nasal mucosal vasoconstriction on nasal air-flow sensation // Clin Otolaryngol. 1995. Vol. 20. Р. 72–73. 10. Gentile D.A, Friday G., Skoner D.P. Management of rhinitis: antihistamines and decongestants // Immunol Allergy Clin North Am. 2002. Vol. 20. Р. 355–368. 11. Eccles R., Pedersen A., Regberg D. et al. Efficacy and safety of topical combinations of ipratopium and xylometazoline for the treatment of symptoms of runny nose and nasal congestion associated with acute upper respiratory tract infection // Am J Rhinol. 2007. Vol. 21. Р. 40–45. 12. Lacroix J.S. Adrenergic and non-adrenergic mechanisms in sympathetic vascular control of the nasal mucosa // Acta Physiol. Scand. 1989. Vol. 136. Suppl. 581. Р. 1–64. 13. Malm L., McCaffrey T.V. Kern E.B. Alpha-Adrenoceptor-mediated secretion from the anterior nasal glands of the dog // Acta Otolaryngol. 1983. Vol. 96. Iss. 1–2. P. 149–155. 14. Scarupa M.D., Sveum R.J., Schoenwetter W.F., Kaliner M.A. Anticholinergic agents, guaifenesin and decongestants in the treatment of rhinitis. Second edition // In: Kaliner M.A., editor, Current reviews of rhinitis. Philadelphia, Pa: Current Medicine, Inc, 2002. 15. Simasek M., Blandino D.A. Treatment of the common cold // Am Fam Physician. 2007. Vol. 75. Р. 515–520. 16. Овчинников А.Ю., Панякина М.А. Альфа-адренорецепторная агонистическая активность оксиметазолина и ксилометазолина (литературный обзор). Специальный выпуск «Оториноларингология» // Дыхание. 2012.

Отзывы

Препараты на основе Ипратропия Бромида достаточно давно и успешно применяются терапевтами и пульмонологами в качестве эффективного бронхорасширяющего средства. Лекарства обладают минимальным набором побочных эффектов при достаточной высокой эффективности. Несмотря та появление других бронходилататоров, это лекарство не утрачивает своего значения и активно применяется в амбулаторной и клинической практике. Об этом свидетельствуют положительные отзывы о препаратах на его основе.

• “… Хороший препарат, действует практически моментально, улучшения наступают через 5 минут после ингаляции. Главное – не превышать дозировку”;
• “… Средство мне подошло, достаточно эффективное лекарство от кашля, быстро раскрывает бронхи и облегчает дыхание”;
• “… У моего ребенка бронхиальная астма, впервые это лекарство начали принимать в больнице. Потом, когда дочь выписали, посоветовали его применять только во время болезни. Лекарство нам очень помогло”;
• “… Этим средством ребенку снимали приступы стеноза при осложнениях от ОРВИ. Достаточно эффективное средство, используем его уже давно”.