Пирацетам, 200 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мл, 10 шт.

Фармакологические свойства

Пирацетам принадлежит к категории ноотропных и психостимулирующих препаратов. Действующий компонент считают производным гамма-аминомасляной кислоты, который благотворно воздействует на головной мозг и улучшает его познавательную (конгитивную) функцию. Систематическое применение медикамента позволяет повысить способность к обучению, улучшить память человека и увеличить его умственную работоспособность.

Механизм действия лекарственного средства основывается на ускорении метаболических процессов в клетках головного мозга: скорость возбуждения повышается, микроциркуляция крови нормализуется. Препарат способен улучшать реологические свойства крови. Пирацетам влияет на синаптическую проводимость внутри неокортикальных структур головного мозга, улучшает коммуникацию между обоими полушариями.

Медикамент отвечает за подавление агрегации тромбоцитов, снижение адгезии эритроцитов и повышение эластичности клеточных мембран. Вводимый в вену раствор (посредством капельницы) понижает уровень фибриногена. Максимальная концентрация действующего компонента наблюдается в плазме крови через 30 минут после первого введения. Пирацетам обнаруживается в спинномозговой жидкости через 6-8 часов после инъекции.

С плазменными белками не связывается, биодоступность не превышает 60-65%. Метаболизму не подвергается, выводится из организма вместе с мочой после клубочковой фильтрации в неизменном виде. Проникает сквозь гематоэнцефалический, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, слезной и спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4 — 5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80 — 100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации.

Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания и противопоказания к применению

Взрослым назначают Пирацетам при ряде патологий. К ним относят:

• алкоголизм хронического типа;
• абстиненцию;
• психоорганический синдром;
• нарушения равновесия (вертиго);
• вазоокклюзивный криз (включая серповидно-клеточную анемию);
• болезнь Альцгеймера;
• миоклонию кортикальную;
• травмы мозга (включая механические);
• состояния комы различной этиологии (токсическая, сосудистая, травматическая);
• старческое слабоумие (деменция), вызванное нарушенным кровообращением.

Детям препарат назначают при дислексии и других проблемах, связанных с обучаемостью. Использование медикамента категорически запрещено при наличии у пациента абсолютных противопоказаний, к которым относят:

• психомоторное перевозбуждение;
• детский возраст (до 1 года);
• острую стадию инсульта;
• период беременности и лактации;
• тяжелую почечную недостаточность;
• хорею Хантингтона (Гентингтона);
• индивидуальную непереносимость пирацетама.

У медикамента имеется несколько относительных противопоказаний. К ним относят кровотечения (в анамнезе), заболевания почек и нарушения гемостаза.

Назначение в период беременности и лактации

Период вынашивания ребенка и кормление его грудью считают абсолютным противопоказанием, поэтому беременным и кормящим женщинам Пирацетам не назначают.

Мнение пациентов

Препарат широко используется студентами и учащимися во время сессий, экзаменов и других умственных нагрузках, при усталости. Люди пишут о том, что лекарство не оказывает нужного действия, а самочувствие становится только хуже.

Обычно после курса уколов эффект быстро закрепляется и длится около 3 месяцев. В это время отступают мигрени, не кружится голова, не шумит в ушах. У пациентов быстро нормализуется сон, нет вялости и сонливости.

Но негативно пациенты говорят о внутримышечном введении. Нередко люди чувствуют в месте прокола боль и жжение. Возможно образование уплотнений в области инъекции. Перед тем, как применять пирацетам, человек должен проконсультироваться с врачом для расчета правильной дозировки и назначения лечения. Некоторым пациентам может прописываться эффективный аналог пирацетама в уколах.

Пирацетам в уколах: инструкция по применению

Ноотропный препарат помогает улучшить функциональную активность головного мозга только в случае соблюдения всех врачебных предписаний.

Дозировка и курс лечения

Курс лечения в большинстве случаев составляет 10-14 суток. Длительность терапии зависит от диагноза. Начальная суточная доза составляет 400 мг (что эквивалентно 2 мл раствора). Терапевтическая норма может быть увеличена до 4000 мг (20 мл) с разрешения врача. Коматозные состояния требуют введения пациенту до 12000 мг препарата в сутки. Дозу целесообразно разделить на несколько приемов (2 раза и более). Пить Пирацетам в ампулах не рекомендуется.

Как вводить пирацетам внутривенно?

На дому можно колоть препарат в вену, капельницы ставить нельзя (особенно, если отсутствуют необходимые знания и опыт). Чтобы избежать местных реакций, нужно знать, как правильно делать инъекции в вену. Алгоритм проведения:

• вымыть руки с мылом, надеть перчатки и протереть место укола спиртом;
• обнаружить просматриваемую, пальпируемую вену;
• на согнутую в локте руку, чуть повыше локтя, наложить жгут;
• больной должен несколько раз сжать-разжать кулак;
• в стерильный шприц набрать препарат, выпустить лишний воздух;
• иглой, направленной перпендикулярно коже, аккуратно проколоть вену;
• снять жгут;
• медленно ввести раствор;
• вынуть иглу, протереть место введения спиртовой салфеткой и согнуть руку в локте.

При капельном введении препарат соединяют с физраствором.

Внутримышечная инъекция

Внутримышечные инъекции осуществляют по стандартной схеме. Раствор набирают в стерильный шприц, выпускают воздух и вводят препарат в верхний наружный угол ягодицы. На поршень давят аккуратно, инъекция должна длиться 60-80 секунд. После того как игла была вынута, нужно протереть кожу спиртом.

Побочное действие и передозировка

Побочные эффекты возникают при несоблюдении индивидуально подобранной схемы лечения. К ним относят:

• тромбофлебит;
• боль при введении (внутривенно);
• спутанность сознания;
• лихорадку;
• слуховые и зрительные галлюцинации;
• поражения кожного покрова (шелушение, растрескивание);
• дерматит;
• тревожность, раздражительность;
• эпилептические припадки (редко);
• крапивницу;
• атаксию;
• ангионевротический отек;
• потерю равновесия;
• кожный зуд;
• психоэмоциональное перевозбуждение;
• аллергические реакции (включая анафилактический шок);
• мигрень, затяжные головные боли;
• стремительный набор веса;
• неконтролируемую рвоту;
• приступы тошноты;
• вертиго;
• нарушения дефекации (запор, диарея);
• реакции гиперчувствительности;
• нарушения сна (бессонница, сонливость);
• проблемы с потенцией (у мужчин);
• раздражительность;
• снижение артериального давления;
• нарушения двигательной активности.

Побочные эффекты часто проходят самостоятельно. Передозировка, возникающая при превышении суточной нормы, сопровождается характерными симптомами. К ним относят:

• неконтролируемую рвоту;
• потерю сознания;
• головокружение;
• диарею с кровью.

К неотложной помощи относят промывание желудка и прием энтеросорбентов. Если после принятых мер состояние пациента не улучшилось, необходимо незамедлительно доставить его в ближайшее медучреждение, где врач назначит симптоматическое лечение после детального осмотра. Специфический антидот отсутствует.

Инструкция

Прописывают лекарство в виде уколов пациентам, которые страдают тяжелыми хроническими заболеваниями, если процесс глотания затруднен или человек в коме. Препарат быстро всасывается в кровь и начинает свое действие.

Начинают лечение с 2–4 грамм в сутки, постепенно наращивая его до 10–12 г. Если лечение эффективно, то уколы могут заменяться таблетками. Введение лекарства внутривенно может осуществляться уколами или капельницами.

Внутримышечное применение лекарства возможно, если нельзя ввести через вену. Но препарат внутримышечно можно вводить не более 5 мл. Инъекции в мышцу болезненны для детей и людей, которые страдают недостатком веса.

Суточная доза препарата для взрослого от 30 до 160 мг на килограмм веса. Если состояние пациента очень тяжелое, то доза в сутки может составлять около 12 грамм. По мере достижения хорошего самочувствия врач может прописать вместо инъекций пирацетама таблетки.

Для улучшения концентрации памяти применяют от 2, 4 до 4, 8 грамм в сутки. При инсультах курс лечения составляет 14–28 дней от 4, 8 до 12 грамм в день. После тяжелых травм головного мозга или при коме врач прописывает дозу лекарственного средства от 9 до 12 г. После улучшения дозировка уменьшается до 2 грамма в сутки. Поддерживающая терапия длится около трех недель.

Популярно Стоит ли ставить капельницу в домашних условиях

При алкогольном синдроме можно ставить уколы по 12 граммов в сутки. После достижения нормального самочувствия препарат уменьшают до 2, 4 г.

Дозировка при курсе терапии кортикальной миоклонии назначается от 7, 2 грамм, после этого дозу увеличивают до 11, 4 грамма. Максимальная доза при этом заболевании достигает 24 грамма. Для пациентов с серповидноклеточной анемией дозировка достигает 160 мл на килограмм веса. Дозу делят на 4 раза.

Особые указания

Перед инъекцией рекомендуется отменить вечерний прием медикаментов, назначенных пациенту ранее. Медикамент влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с кровотечениями и больным, ожидающим хирургического вмешательства, требуется осторожный прием препарата независимо от формы выпуска. В этом случае лечение лучше начинать с половинных доз.

Людям, страдающим кортикальной миоклонией, нельзя резко прекращать лечение: это приведет к возобновлению приступов. Препарат нужно принимать систематически, иначе заболевание может обостриться. Пожилым пациентам предписывается проводить инъекции под наблюдением врача, который обязан следить за кровяным давлением и показателями функциональности печени и почек.

Сочетание уколов Пирацетама с прочими лекарствами

Пирацетам совместим с большинством медикаментов. Дезориентацию, нарушения сна, тревожность и раздражительность может спровоцировать одновременный прием ноотропного препарата и медикаментов, в составе которых присутствуют гормоны щитовидной железы. Пациентам, страдающим венозным тромбозом, не рекомендуется комбинировать Пирацетам с антибиотиками ввиду повышенного риска изменения реологических свойств крови.

Стимуляторы центральной нервной системы в сочетании с ноотропом могут спровоцировать нарушения психоэмоционального фона. Экстрапирамидные нарушения наблюдаются при комбинированном приеме Пирацетама и нейролептиков. Благодаря тому, что действующий компонент выводится из организма в неизменном виде, ноотропный препарат не способен влиять на биодоступность других лекарств.

Раствор имеет положительную совместимость с гидроксиэтилкрахмалом, маннитолом, фруктозой, р-ром Рингера, декстрозой и хлоридом натрия.

Совместимость с алкоголем

Медикамент имеет отрицательную совместимость с любыми напитками, в составе которых присутствует этанол. Пациентам предписывается прекратить употреблять алкоголь за 2-3 недели до начала лечения ноотропным препаратом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

При длительном лечении травм головного мозга Пирацетамом риск развития побочных эффектов, проявляющихся в виде помутнения сознания, обмороков и перевозбуждения, достаточно высок. Специалисты рекомендуют воздержаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами.

Побочное действие

При лечении Пирацетамом могут возникать побочные действия:

• раздражительность;
• возбудимость;
• бессонница;
• головокружение;
• рвота;
• понос;
• боль в животе.

Лекарство даже после однократного приема может вызвать обострение ишемической болезни сердца у пожилых людей. Побочные эффекты у детей, страдающих тяжелой умственной отсталостью, проявляются беспокойством, двигательной активностью. Нередко возникает расстройство внимания, ребенок становится конфликтным и раздражительным.

Препарат влияет на способность управлять транспортом.

Частыми явлениями принято считать головные боли и головокружение. Сопутствующие симптомы ярко проявляются у больных, страдающих конечной стадией ХПН, при клиренсе креатинина 20 мл/минуту.

Препарат оказывает отрицательное воздействие на пациентов с мозговым кровоизлиянием. Средство в высоких дозах может негативно влиять на здоровье человека, если он страдает сопутствующей патологией или индивидуальной реакцией на введение лекарства.

Аналоги препарата (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько аналогов со сходным терапевтическим действием. Состав и цена могут разниться. К дженерикам относят:

1. Винпоцетин. В составе присутствует одноименное вещество. Форма выпуска — таблетки и инфузионный раствор. Медикамент, благоприятно воздействующий на нервную систему, нормализует кровообращение в головном мозге. Цена — от 50 руб.
2. Кавинтон.Содержит винпоцетин, выпускается в виде раствора и таблеток. Улучшает мозговой метаболизм и кровообращение. Стоимость — от 220 руб.
3. Пантогам. Действующий компонент — кислота гопантеновая. Имеет несколько лекарственных форм (сироп и таблетки). Стимулирует мозговую активность, практически не имеет противопоказаний.

Аналоги назначаются врачом. Самостоятельный выбор медикамента категорически запрещен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426, и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.

Причем пирацетам в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

При превышении допустимой дозировки лекарства пирацетам, его побочные действия усиливаются. Препарат разрешено комбинировать с иными медикаментами, хотя стоит учитывать, что эффективность у некоторых средств при таком приеме усиливается. Из-за этого предварительно рекомендуют получить одобрение лечащего врача на подобные действия.

Определить передозировку описываемым лекарственным препаратом получится по признакам, проявившимся у ребенка после такого использования:

• беспокойство;
• раздражительность;
• плач;
• нарушение сна;
• потеря аппетита;
• тремор конечностей.

В таких ситуациях необходимо немедленно сократить прием суточной дозы либо вовсе отказаться от дальнейшей терапии этим медикаментом.

Особенности применения

Так как препарат выводится почками, пациентам нарушением их функций нужно соблюдать осторожность. Дозировка снижается в зависимости от тяжести почечной патологии. Необходим постоянный контроль за состоянием почек. Не рекомендуется резко отменять препарат при лечении кортикальной миоклонии. Нужно также помнить, что может измениться скорость психомоторных реакций и внимание, так что следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля. Об этом обязательно предупреждает инструкция к уколам «Пирацетам». Отзывы отмечают, что такое бывает редко, наоборот, с первого дня лечения обычно улучшается умственная и физическая работоспособность, внимание и координация движений.

Показания

Показано применение описываемого нотропного средства в следующих ситуациях:

• речевые нарушения;
• трудности в учебе;
• задержка психического развития;
• энцефалиты разной формы;
• комплексная терапия нарушений кровообращения в клетках мозга;
• черепно-мозговые травмы;
• ДЦП;
• аутизм;
• головные боли;
• нарушения равновесия;
• синдром Дауна;
• головокружения;
• коматозный синдром;
• кортикальная миоклония;
• вирусные и бактериальные инфекции ЦНС.

Это средство всегда назначается лишь в комплексной терапии с использованием иных медикаментов. Курс лечения весьма продолжительный – не меньше 3 недель. Пирацетам также рекомендован и с профилактической целью для школьников перед экзаменами, в момент, когда их мозг испытывает постоянно высокие нагрузки. Суть подобных профилактических мероприятий при использовании этого ноотропного вещества требует постоянно контролировать функционирование сердечно-сосудистой системы, почек и профиля крови.

Внутривенная инъекция

Начнем с внутривенного вливания, поскольку оно является более предпочтительным при ряде заболеваний типа миоклонии. Правильно колоть Пирацетам нужно с помощью катетера, который ставят на сутки, при этом раствор поступает со стабильной скоростью в вену (если пациент в коме либо страдает тяжелой формой миоклонии).

Для разведения препарата добавляют:

• Гидроксиэтилкрахмал;
• Маннитол;
• Декстрозу;
• Хлорид натрия;
• Фруктозу;
• Рингер.

Общая концентрация раствора для инъекции рассчитывается исходя из состояния здоровья больного и терапевтических показаний.

Пирацетам следует колоть в вену (при лечении, к примеру, вазоокклюзионного криза) минимум две минуты, а суточную дозировку распределяют на несколько частей одинаковыми интервалами.

Внутримышечная инъекция

Пирацетам необходимо колоть в мышцу:

• при затрудненности введения его в вену;
• при перевозбуждении пациента.

Хотя концентрация препарата должна быть ограниченной, особенно если пациент – ребенок или имеет сниженный вес тела. Помимо этого, ввиду большого количества раствора могут возникать болезненные ощущения при внутримышечных инъекциях. Но раствор, вводимый в мышцу, не должен по объему быть более 5 мл. Прием Пирацетама в сниженном объеме должен происходить как перорально, так и внутривенно.

По возможности можно применить пероральный способ введения препарата (об этом указано в инструкции по терапевтическому применению перорального препарата).

Длительность терапии устанавливает врач на основе характера заболевания и выраженности симптомов.