Состав
Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:
- Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
- Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
- Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
- Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
- Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.
Передозировка
При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия «Пиразинамида». Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, проявления полиневрита, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.
Медикаментозные свойства
Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.
В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.
После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови. Вещественный обмен проходит в печени, где основным продуктом реакций является гидросипиразиновая кислота, действие которой также направлено на борьбу с микобактериями. Пиковый процент концентрации в плазме достигается спустя 6 часов после применения таблеток. Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.
Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.
Фармакологические свойства препарата Пиразинамид
Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками. Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.
Режим дозирования и способы применения
Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день. Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи. При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.
Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.
Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.
Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.
Возможность применения для беременных
При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.
Действие препарата на детский организм
Побочные действия «Пиразинамида» для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.
Чтобы избежать появления побочных действий «Пиразинамида» у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.
Сочетания с другими медикаментами
Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:
- Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
- Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
- Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
- Аллопуринол ухудшает метаболизм
- Действие гипоклемических средств повышается.
Противопоказания
Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.
Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если «Пиразинамид» необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.
А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.
Побочные реакции
Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:
- Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
- Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
- Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
- Костная система: обострение артрозов, миалгия
- Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
- Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
- Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.
Побочные эффекты препарата Пиразинамид
Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению. Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).
Аналоги
В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:
Кавизид
Тата Фарма, Индия Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.
Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его. Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени. При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.
Таблетки круглые, белого цвета в тонкой пленочной оболочке расфасованы по 100 штук в пластиковые контейнеры с удобной крышкой. В картонную упаковку входит 1 банка и инструкция. Вкус нейтральный, принимать нужно после завтрака. Запивать водой.
Достоинства:
- Разрешен для лечения детей
- В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.
Недостатки:
- Редко появляется в аптеках
- У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.
Пирафат
Riemser Pharma GmbH, Германия Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.
Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий. Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии. При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.
Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция
Достоинства:
- Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
- Хорошо выводится из организма.
Недостатки:
- Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
- Высокая стоимость.
Особые указания по применению препарата Пиразинамид
Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2–4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности. Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме. Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом. У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии. Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду. Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.
Отзывы о переносимости лекарства
В Сети можно встретить сообщения и отзывы о побочных действиях «Пиразинамида». Отмечая пользу и эффективность этого препарата для лечения туберкулеза, пациенты сообщают о головокружении, сонливости, покраснении кожи лица и чувстве жара после приема лекарства. Некоторые больные жалуются на трудности с концентрацией внимания. Такие явления обычно носят временный характер и проходят через несколько дней терапии.
Нередко встречаются жалобы на боли в суставах. Многие пациенты испытывали негативные симптомы со стороны ЖКТ: тошноту, рвоту, потерю аппетита. Отмечается и неприятный горький вкус таблеток. В отзывах можно встретить рекомендации о приеме гепатопротекторов для предотвращения расстройств печени. Однако самостоятельно употреблять такие средства не следует. Это может создать еще большую нагрузку на гепатобилиарную систему. Принимать средства для защиты печени нужно по показаниям, а не для профилактики побочных действий таблеток «Пиразинамид».
Родители детей, больных туберкулезом, сообщают, что у ребенка после приема лекарства появлялась рвота, а также головокружение и слабость. Некоторые детские фтизиатры назначают препарат при положительной туберкулиновой пробе Манту. Однако такой подход нельзя считать верным. Показанием к применению «Пиразинамида» могут быть только клинические проявления туберкулеза. Положительная реакция Манту далеко не всегда говорит о заболевании и не является достаточным основанием для назначения химиотерапии.
Фармакологическое действие
Более активен по туберкулостатической активности (по действию, направленному на прекращение размножения бактерий туберкулеза), чем пйра-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамииину, флоримицину. Действует на микобактерии (возбудители туберкулеза), устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам Iи IIряда.
Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных (творожистоподобных) масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (воспалении лимфатических узлов, заполненных творожистоподобной массой), туберкуломах (опухолях, вызываемых туберкулезным воспалением) и казеозно-пневмонических процессах (воспалительном заболевании легких с образованием в них творожистоподобной массы).
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Пиразинамид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Source: allmed.pro
