Фармакологическое действие
Хотя механизм противовоспалительного действия месалазина не полностью известен, считается, что он эффективен в местном масштабе, чем система. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника продукция метаболитов арахидоновой кислоты в слизистой оболочке увеличилась с циклооксигеназным путем, таким как «прононоиды» или липоксигеназным путем, таким как «лейкотриены (LT)» и «гидроксиэторазойная кислота (HETE)». Это может уменьшить воспаление, подавляя производство. Когда ректально нанесенный месалазин достигает просвета кишечника, он локально воздействует на слизистую оболочку и подслизистую ткань.
Отзывы
Отзывы о данном лекарстве, как правило, люди оставляют положительные. Среди положительных сторон пациенты отмечают высокую эффективность средства, а также удобный способ приема.
К очевидным плюсам также относится большой список аналогов, что позволяет подобрать препарат по карману.
Среди минусов пациенты отмечают высокую стоимость лекарства, наличие большого количество побочных явлений, а также обширный список противопоказаний. Некоторым не нравится способ приема, что является субъективным мнением.
Фармакокинетика
Абсорбция активного компонента самая высокая в проксимальной части кишечника и самая низкая в дистальных отделах. Метаболизируется слизистой оболочкой печени и кишечника N-ацетил-5-аминосалициловой кислотой (N-Ac-5-ASA), которая фармакологически не активна в обоих направлениях. Процент связывания месалазина и N-Ac-5-ASA составляет 43% и 78% соответственно. Месалазин и его метаболит, N-Ac-5-ASA, выводятся почками на 20-50% и в меньшей степени с желчью, в зависимости от пути введения.
Хранение
Препарат следует хранить в помещении, температура в котором не будет превышать 20 градусов. В выбранном месте должно быть сухо, прохладно и темно.
При соблюдении данных рекомендаций лекарство можно использовать не более трех лет. После истечения срока годности продолжать прием запрещено.
- Смотрите в нашей статье «Лучшее народное средство от гастрита!» Чтобы избавиться от него БЫСТРО и НАВСЕГДА…
- Как избавиться от газов в кишечнике и почему они возникают?
- Чистка активированным углем — стоит ли ее начинать?
Побочные действия
Несмотря на то, что в большинстве случаев медикамент хорошо переносится, были зарегистрированы следующие нарушения:
- желудочно-кишечные побочные эффекты: боль в животе, понос, газы, тошнота и рвота;
- центральная нервная система: боль в голове и головокружение;
- симптомы со стороны функции почек: острый и хронический интерстициальный нефрит и заболевания почек, включая почечную недостаточность;
- реакции гиперчувствительности: бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, в редких случаях — аллергический альвеолит и панколит;
- другие побочные эффекты: миалгия, артралгия, увеличение метгемоглобина, очень редко, апластанемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение трансаминаз, гепатит и алопеция.
Противопоказания
Абсолютные:
- Заболевания крови;
- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул и пены);
- Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
- Фенилкетонурия (для гранул);
- Детский возраст: до 2 лет (для суппозиториев и суспензии); до 3 лет (для таблеток); до 6 лет (для гранул); до 12 лет (для пены);
- Последние 4 недели беременности и период грудного вскармливания (для пены);
- Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также салициловой кислоте и ее производным.
Относительные (Салофальк применяют с осторожностью):
- Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- Нарушения функции дыхания (в том числе бронхиальная астма);
- Первый триместр беременности;
- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для суппозиториев и суспензии);
- Повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки старше 12 лет: 2 ректальных аппликации делаются по одной дозе в день. Если за один раз количество пены слишком много, дозу делят на две части, одну можно применять ночью, а другую половину — рано утром. Если желаемый эффект не может быть достигнут с начальной дозой, ее можно удвоить, 2 на ночь и 2 утром. Рекомендуется очистить кишечник перед применением, чтобы получить хорошие результаты от лечения.
В общем, острый эпизод легкого язвенного колита проходит через 4-6 недель. Рекомендуется продолжить поддерживающую терапию пероральным препаратом месалазина, например Салофальк с гастроустойчивыми гранулами пролонгированного высвобождения в дозировке, рекомендованной для данного препарата.
Цена
В статье представлена средняя цена. За получением точных данных нужно обратиться в конкретный аптечный пункт.
В России и Украине цена будет существенно отличаться.
Россия
- За свечи в среднем придется отдать 1150 рублей;
- Таблетки стоят 2800-3163 рубля;
- Суспензия ректальная в среднем стоит 4930 рублей;
- За гранулы препарата Салофальк в среднем придется заплатить 5678 рублей;
- Пена ректальная стоит 7650 — 8213 рублей.
Украина
- Свечи стоят 569,13 гривен;
- За таблетки в украинских аптеках пациента попросят заплатить 1720, 15 гривен;
- Ректальная суспензия в среднем стоит 2940, 90 гривен;
- Гранулы лекарства Салофальк стоит 3130 гривен;
- За препарат Салофальк в виде пены ректальной придется заплатит 4891,90 гривен.
Видео на тему: Салофальк разные лекарственные формы
Особые указания
В соответствии с рекомендациями врача анализы крови и мочи должны проводиться до и во время лечения, и эти обследования должны повторяться 2-3 раза после начала лечения и с 4-недельными перерывами.
Если результаты в норме, последующие тесты должны проводиться каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти тесты должны быть выполнены немедленно.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием месалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Если Салофальк вызывает острые реакции, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Лекарство содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Пена Салофальк содержит пропиленгликоль, который может спровоцировать лактоацидоз, гиперосмоляльность, гемолиз и угнетение ЦНС. Может произойти раздражение кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Салофалька с непрямыми антикоагулянтами усиливается действие последних; с глюкокортикостероидами – возможно усиление побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка; с метотрексатом – повышается его токсичность метотрексата; с пробенецидом и сульфинпиразоном – возможно уменьшение выведения мочевой кислоты; с фуросемидом и спиронолактоном – снижается их диуретический эффект; с рифампицином – возможно ослабление туберкулостатического действия последнего; с производными сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие.
У пациентов, одновременно получающих месалазин и азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно повышение миелосупрессивного эффекта последних.
При совместном применении с лактулозой или другими средствами, которые уменьшают рН кишечного содержимого, возможно снижение освобождения месалазина из гранул вследствие обусловленного метаболизмом бактерий уменьшения рН.
Аналоги Салофалька
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Месакол
Сульфасалазин
Месалазин
Пентаса
Аналоги Салофалька – это лекарства Асакол, Мезавант, Кансалазин, Месакол, Месалазин, Мезавант, Пентаса, Салозинал и др.
Салофальк или Пентаса?
Препарат Пентаса также производится в нескольких лекарственных формах, активное вещество – Месалазин. Соответственно, и действие лекарства, и показания аналогичны Салофальку. Но окончательное решение о выборе препарата должен принимать только врач.
При беременности
В первые три месяца беременности свечи и суспензия Салофальк используются по строгим показаниям, в последние 0,5-1 месяц вынашивания ребенка их применение прекращается. Во время лактации данные формы запрещены. Перед запланированной беременностью по возможности следует прекратить лечение препаратом или применять его в сокращенных дозировках.
Таблетки и гранулы разрешены во втором и третьем триместре только при превышении пользы для матери над риском для ребенка. Гранулы разрешены в период грудного вскармливания, но по жизненным показаниям, лечение ими прекращается при появлении у новорожденного диареи. Пена запрещена при лактации, противопоказана в последний месяц беременности, во время вынашивания ребенка применяется по строгим показаниям.
- Пирожки в духовке из дрожжевого теста: рецепты
- Кофточка для новорожденного спицами
- Диетические супы — рецепты с фото. Как приготовить легкие овощные или куриные блюда для диеты и похудения
Форма выпуска
Производится несколько разных форм препарата Салофальк (Salofalk).
- Таблетки Салофальк – круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от светло-желтого до коричнево-желтого. Таблетки покрывает пленочная кишечнорастворимая оболочка. Содержатся таблетки в блистерах по 5 и 10 шт., которые вкладывают в пачки из картона. Производятся таблетки по 250 мг и 500 мг.
- Гранулы Салофальк пролонгированного действия округлые, имеют бело-серый оттенок, цилиндрическую или шарообразную форму. Содержатся в пакетиках полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 930 мг или1860 мг, которые вкладываются в коробки из картона.
- Ректальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, форма торпедовидная с ровной поверхностью, консистенция однородная. В блистерах содержится по 5 суппозиториев, в картонные пачки вкладывается по 2 или 6 блистеров.
- Ректальная суспензия имеет цвет от светлого серого до коричневого, инородных включений не содержит. Расфасована во флаконы из полиэтилена по 30 мл., которые вкладывают в пачки из картона.
- Ректальная пена может иметь оттенок от серо-белого до фиолетово-красноватого. Консистенция стойкая, кремообразная. Содержится в баллонах из алюминия, которые оснащены устройством для дозирования. Также в состав входят специальные аппликаторы из ПВХ с защитными колпачками и пакетами для использованных аппликаторов.
Состав
В состав таблеток входит активное вещество месалазин, а также дополнительные составляющие: карбонат натрия, повидон, глицин, МКЦ, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, краситель, бутилметакрилат, макрогол.
В составе гранул содержится активный компонент месалазин и вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, эмульсии симетикона, магния стеарат. Внутренняя оболочка капсулы состоит из гипромеллозы, триэтилцитрата, сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, магния стеарата, талька, титана диоксида. Внешняя оболочка капсулы состоит из титана диоксида, аспартама, кармеллозы натрия, лимонной кислоты безводной, талька, повидона К25, ароматизатора.
В состав суппозиториев входит действующий компонент месалазин и твердый жир в качестве вспомогательного компонента.
Ректальная суспензия содержит месалазин и ряд дополнительных веществ: карбомер, ксантановую камедь, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, дисульфит калия, газообразный азот, воду.
Ректальная пена содержит активное вещество месалазин и ряд дополнительных компонентов: натрия дисульфит, полисорбат 60, пропиленгликоль, эдетат динатрия, цетостеариловый спирт, пропелленты.