Препарат вортиоксетин (Бринтелликс) – эффективный и безопасный антидепрессант. Препарат применяется в психиатрической практике для лечения клинической депрессии на разных стадиях – для активной терапии, стабилизации состояния и поддерживающей терапии. Препарат хорошо переносится больными, страдающими депрессивными расстройствами. Психотерапевты Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы препарата вортиоксетин (бринтелликс) и длительности курса лечения.
Вортиоксетин – торговое название препарата бринтелликс. Он обладает следующими клиническими особенностями:
- Собственным прокогнитивным эффектом (улучшает память, внимание, мышление);
- Минимальным негативным влиянием на сексуальную функцию;
- Отсутствием значимого влияния на способность управлять транспортными средствами;
- Отсутствием значимого влияния на массу тела при длительном применении.
Отзывы пациентов, которые принимают антидепрессант вортиоксетин (бринтелликс), положительные. Препарат не вызывает нарушения сна. Препарат можно отменять одновременно, поскольку при прекращении лечения не возникает синдрома отмены. Врачи Юсуповской больницы учитывают показания, противопоказания к назначению препарата бринтелликс, возможные побочные эффекты.
РЛС
Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).
Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств. Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.
Видео
Современный ритм жизни истощает нервную систему человека. Частые стрессы и перегрузки, а также нехватка здорового сна и полноценного отдыха способствуют развитию такого популярного в наши дни заболевания, как депрессия. Одним из лучших препаратов для лечения депрессивного расстройства является Бринтелликс.
Бринтелликс – это антидепрессант, который оказывает множество положительных эффектов на нервную систему человека. Активным веществом этого лекарства является вортиоксетин. Благодаря нему Бринтелликс влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге. Бринтелликс – это не нейролептик, как многие считают по ошибке. В отличие от нейролептиков, которые применяются при психозах, Бринтелликс активизирует, а не угнетает, нервную систему. Как же действует этот препарат и как его принимать правильно?
Состав
Антидепрессант Бринтелликс имеет удобную таблетированную форму выпуска по 5, 10, 20 мг.
В одной пятиграммовой таблетке содержится 6,355 мг. действующего вещества (вортиоксетина гидробромида), а в десятиграммовой — 12,71 мг.
Дополнительными компонентами служат маннитол, магния стеарат, крахмал и др., они добавляются в лекарство для придания ему формы и усиления лечебного эффекта.
Действие препарата основано на трех фармакологических механизмах:
- блокирование обратного захвата моноаминовых рецепторов в синаптической щели;
- прямое серотонинергическое воздействие и ингибирование белка, транспортирующего серотонин;
- торможение разрушения моноаминовых медиаторов.
За счет сочетания в препарате этих эффектов, он обладает выраженным тимоаналептическим, анксиолитическим действием и поэтому кроме антидепрессивного влияния способен улучшать мыслительные процессы, память, концентрацию внимания.
К преимуществам лекарства относятся отсутствие отрицательных воздействий:
- на сексуальную сферу и у мужчин и у женщин;
- на качество и продолжительность сна;
- на массу тела (не вызывает ее рост);
- на мочевыводящую систему.
Всасывание препарата происходит медленно, в течение девяти часов, т.е. антидепрессант постепенно аккумулируется в организме.
Распределение лекарства в тканях и органах происходит быстро, а в кровеносной системе оно связывается с белковыми фракциями, которые переносят его молекулы по всему организму.
Выводится средство в основном почками, печенью и через кишечник, этот процесс довольно медленный, так как период полувыведения составляет более трех суток, а полностью от препарата организм освобождается около пяти дней.
Спустя 14 дней систематического приема Бринелликса его концентрация в крови становится максимальной.
Химические свойства
Вортиоксетин — антагонист 5-HT3, 5-HT1D, и 5-HT7; агонист 5-HT1A; и частичный агонист 5-HT1B серотониновых рецепторов. Его химическая формула 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил) — фенил]-пиперазин. Он выпускается в виде розовых, желтых, оранжевых, и красных овальных таблеток (цвет зависит от содержания действующего вещества), на одной стороне которых нанесены дозировка, а на другой — буквы “TL”. Дополнительные компоненты включают маннитол, микроцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, натрия крахмал гликолят, стеарат магния, и защитную пленку, состоящую из гипромеллозы, диоксида титана, полиэтиленгликоля 400, красной окиси железа (5, 15, и 20 мг), и желтой окиси железа (10 и 15 мг).
Противопоказания
- Чувствительность к вортиоксетину или дополнительным составляющим лекарственного средства.
- Возраст пациентов до 18-ти лет.
- Состояние беременности.
Аккуратно Бринтелликс назначают больным с почечными и печеночными патологиями, с навязчивым застреванием на одной мысли или идее, маниакальных расстройствах, судорожных и эпилептических припадках, которые не снимаются приемом лекарственных средств, циррозе, болезнях крови.
Особые указания
Депрессия связана с повышенной угрозой появления суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицидального поведения. Эта опасность сохраняется до достижения выраженной ремиссии, вследствие чего до наступления значительного улучшения состояния пациентам следует находиться под постоянным наблюдением.
Также тщательный контроль требуется больным с суицидальными наклонностями в анамнезе. Пациенты и их опекуны должны быть проинформированы о необходимости незамедлительно обращения к врачу в случае клинических признаков ухудшения состояния, появления суицидальных мыслей, необычных изменений в поведении.
Если возникают судорожные припадки или повышается их частота, терапию препаратом необходимо прекратить.
На фоне использования Бринтелликса может наблюдаться развитие таких потенциально опасных для жизни состояний, как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдрома (ЗНС).
К симптомам СС могут относиться: вегетативная нестабильность (гипертермия, тахикардия, лабильность артериального давления), изменения психического состояния (галлюцинации, ажитация, кома), желудочно-кишечные расстройства (диарея, рвота, тошнота), нервно-мышечные нарушения (расстройства координации, гиперрефлексия). При появлении подобных состояний требуется немедленно прекратить прием вортиоксетина и начать симптоматическую терапию.
В случае развития маниакального состояния лечение следует отменить.
Следует учитывать, что возникающее расширение зрачков, обусловленное приемом ряда антидепрессантов (включая Бринтелликс), может стать причиной приступа закрытоугольной глаукомы при наличии анатомически узкого угла передней камеры глаза у пациентов, которым не была произведена периферическая иридэктомия.
В период использования препарата необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При приеме вортиоксетина может отмечаться очень незначительное его влияние на способность к концентрации внимания и скорость реакций. Однако пациентам все же рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и эксплуатации других сложных механизмов.
Инструкции к применению
Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.
Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.
При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.
Лечение Бринтелликсом длительное и проводится в течение полугода. А вот отменять этот антидепрессант, в отличии от других, можно не постепенно, а сразу. Синдром отмены выражен у него минимально.
Побочные действия
- со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – тошнота; часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – запор/диарея, рвота;
- со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд (в т. ч. генерализованный); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – ночные поты;
- со стороны психики: часто – необычные сновидения;
- со стороны нервной системы: часто – головокружение; частота неизвестна – серотониновый синдром;
- со стороны сосудов: нечасто – приливы.
Нежелательные реакции обычно возникают в течение первых 2-х недель лечения, носят временный характер и не требуют отмены Бринтелликса.
Такой побочный эффект, как тошнота, чаще наблюдается у женщин, чем у мужчин.
Бринтелликс и алкоголь: совместимость
Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется, в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.
А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
- ингибиторы изофермента CYP2D6 (бупропион, флуоксетин, хинидин, пароксетин) сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кониваптан, кларитромицин, итраконазол, телитромицин, вориконазол, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ) – возможно возрастание экспозиция вортиоксетина (AUC) и развитие нежелательных реакций (может потребоваться снижение дозы вортиоксетина);
- ингибиторы цитохрома Р450 – в случае комбинации с лечением сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 может потребоваться коррекция дозы вортиоксетина;
- сильные индукторы цитохрома Р450 широкого спектра (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) – возможно снижение экспозиция вортиоксетина и корректировка его дозы;
- ацетилсалициловая кислота – при многократном приеме данного препарата в дозе 150 мг в сутки не было отмечено изменений фармакокинетики вортиоксетина.
Аналоги
- Алвента
- Венлаксор
- Велаксин
- Депрексор
- Медофаксин
- Префаксин
Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам.
Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.
К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима.
Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов (Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (Нардил, Изокарбоксазид, Селегилин).
По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.
Клиническая эффективность
Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.
Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).
На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.
На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:
- оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
- определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
- искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
- проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.
Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.
При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.
Кроме основного действия, этот антидепрессант способен положительно влиять на когнитивные функции больных (память, мышление, восприятие и т.д.). Минимальная частота проявления побочных реакций позволяет рекомендовать препарат для использования в амбулаторных условиях.
Передозировка
На сегодняшний день специалисты располагают довольно скудными знаниями о воздействии препарата в случае его передозировки. При пероральном приеме препарата в дозировке 40-75 мг допускается возникновение либо обострение следующих симптомов:
- головокружение;
- дискомфорт в области живота;
- тошнота;
- диарея;
- генерализованный зуд;
- приливы;
- сонливость.
Препарат предназначен в первую очередь для устранения симптомов обязательно с регулярным наблюдением у специалиста для контроля состояния больного.
Отзывы
Топорищев Геннадий, 48 лет, врач-психиатр:
Из достоинств препарата подчеркну быстроту наступления эффекта, отсутствие седативного действия и положительную динамику в состоянии пациентов. Из недостатков, самый главный, дороговизна лекарства, не многие могут позволить себе лечиться им постоянно.
В целом антидепрессант один из лучших в поликлинической и амбулаторной практике. Препарат действует достаточно мягко, так, что, по словам пациентов, они даже не замечают как возвращаются к своей прежней полноценной жизни.
Алина, 35 лет, менеджер:
Лекарство безусловно дорогое, но плюсов в нем много: не влияет на вес, сон, либидо. Я обратилась к врачу, так как из-за проблем на работе впала в жестокую депрессию. Чувствовала себя отвратительно, все валилось из рук, настроение было упадническое, постоянно что-то беспокоило (головные боли, зуд кожи, ломота в теле). Доктор прописал Бринтелликс, пропила его три месяца и эмоциональный фон восстановился.
В целом препарат мне подошел, хотя первые дни присутствовала тошнота. А через 7 дней здоровье мое начало входить в норму, появились желания, положительные эмоции и физическая активность.
Константин, 19 лет, студент:
К депрессиям я склонен давно, но обратился и стал получать лечение только сейчас. Пью Бринтелликс уже два месяца по 10 мг. Стало лучше на 12-й день. Настроение поднялось, печаль и уныние отступили. Побочных реакций у меня не было. В общем дорогой препарат, но эффективный.
