«Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги

5 mg tablet 10 mg tablet 7-14-21-28 mg cap,sprinkle,ER 24hr dose pack 2 mg/mL solution

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Форма выпуска

• Таблетки: 10 мг, 20 мг
• Капли для приема внутрь 10 мг/мл
• Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Использование Off-label

• Сосудистая деменция
• Деменция с тельцами Леви
• Лобно-височные деменции
• ВИЧ-ассоциированная деменция
• Рассеянный склероз

Что в упаковке?

(немецкая ) обращает внимание: в картонной маркированной упаковке содержится инструкция по применению, подробно описывающая особенности применения медикамента, также блистеры с таблетками.

Каждая таблетка – белая, продолговатая, выпуклая с обеих сторон. Каждая из сторон имеет риску, позволяющую делить таблетку пополам. Таблетки упакованы в блистер, на обратной стороне которого подписаны дни недели. В одной упаковке содержится три блистера по 10 капсул, то есть 30 таблеток. Рассчитаны они на курс длительностью 30 дней при дозировке капсула на день. Если внутреннее содержание отличается, вероятно, это поддельное лекарство. Производитель обращает внимание покупателей: необходимо остерегаться подделок и приобретать препарат только в сертифицированной аптеке. Он довольно недешевый, и при обнаружении в какой-либо точке продаж цены, заметно более низкой, нежели средняя по рынку, не стоит торопиться. Помните, что нелегальные лекарства не только бесполезны, но и могут быть источником опасности для здоровья.

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

• Мало метаболизируется;
• В почти неизмененном виде выводится с мочой;
• Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
• Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, – ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном. Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается.

• Сосиски в кляре — рецепты с фото. Как приготовить жареные сосиски в кляре на сковороде или на палочке
• Как быстро избавиться от глистов в домашних условиях
• Мастопатия — как лечить молочные железы

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 10 мг дважды в день
• 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
• Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
• Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
• Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

• Случаев синдрома отмены не было.
• Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

• Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
• Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
• Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
• Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Цена

Стоимость препарата меняется в зависимости от аптечной сети, дозировки и количества таблеток в упаковке. Купить Мемантин можно при наличии рецепта от врача. Лекарство входит, перечень жизненно важных препаратов, цена на которые регулируется Правительством, для его доступности пациентам. Цена 30 таблеток дозировкой 10 мг в аптеках Москвы составляет:

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

• Особенный подбор дозы не требуется.
• При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

• Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
• Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Когда актуально?

Принято считать, что наиболее часто назначают «Акатинол Мемантин» пожилым людям, но болезни, затрагивающие нервную систему, головной мозг в последние годы «молодеют». Если проанализировать описание медикамента, становится ясно, что он оказывает положительное влияние на организм при широком списке заболеваний. Особенно хотелось бы отметить болезнь Паркинсона, спастичность мышц скелета, деменцию.

Можно использовать препарат «Акатинол Мемантин» (конечно, под контролем лечащего врача) для улучшения памяти и способности концентрироваться. Если у больного отмечается резкое снижение интереса к окружающему его миру, потеря воля к жизни, «Акатинол Мемантин» может стать одним из ключевых медикаментов при планировании доктором терапии.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

• Головокружение, головная боль;
• Запор;
• Опасные побочные эффекты: судороги;
• Набор веса: нет;
• Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

• Смертельных случаев не было.
• Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Из чего сделан?

Эффективность медикамента обусловлена активным веществом, вокруг которого и выстроена формула препарата – мемантином. Для упрощения усваивания организмом средство выпускается в виде таблеток, покрытых специализированной оболочкой. В продаже есть «Акатинол Мемантин» 10 мг, то есть в каждой капсуле содержится 10 мг активного компонента. Альтернативный вариант выпуска – жидкая форма. Капли «Акатинол Мемантин» содержат 10 мг активного компонента в одном миллилитре лекарственного средства. Ниже речь будет идти о препарате, выпускаемом в таблетках, если иного не оговорено специально.

Кроме активного компонента в каждой капсуле содержатся вспомогательные вещества, повышающие эффективность медикамента и улучшающие его усваивание в организме. Состав «Акатинола Мемантина» включает лактозу, целлюлозу, тальк, стеарат магния и коллоидный диоксид кремния. Внимание на состав должны в особенности обращать те пациенты, у кого есть непереносимость хотя бы одного из указанных веществ. При повышенной чувствительности или аллергической реакции организма на что-то из состава «Акатинола Мемантина» использовать медикамент запрещено.

Советы эксперта

• Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
• Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
• Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
• Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
• Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
• Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]

Противопоказания

Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим. Возрастная группа до 18 лет относится к категории пациентов, для которых препарат запрещен, или допустим к применению под наблюдением врача в индивидуальных случаях. Осторожно применяют при заболеваниях почек – может нарушиться их работа и время выведения действующего вещества из организма.

Чем можно заменить?

В среднем стоимость одной упаковки «Акатинола Мемантина», содержащей 30 капсул, – полторы тысячи рублей. Приобретение упаковки, содержащей 90 капсул, немногим более выгодно – такая коробочка обойдется приблизительно в 4 500 рублей. Многие пациенты, увидев подобные откровенно пугающие ценники, спрашивают у врача, можно ли заменить прописанный препарат на что-то другое. В продаже представлены аналоги «Акатинола Мемантин» дешевле, но не все они доступны в каждом конкретном случае. Это означает, что замена всегда должна производиться по согласованию с врачом. Помните, что у пациента может быть непереносимость компонентов аналогичного лекарства, либо специфика заболевания такова, что другой препарат не покажет нужной эффективности.

Аналоги «Акатинола Мемантин» дешевле:

• «Мемантин» (стоит около ста рублей за упаковку);
• «Мемантин-Рихтер» (стоимость одной пачки – около 400 рублей);
• «Мемантин Канон» (стоит немногим больше полутысячи);
• «Меманталь» (стоимость варьируется около 650 рублей).

Совсем нельзя!

Инструкция к «Акатинолу Мемантину» содержит информацию о противопоказаниях. Как уже было упомянуто выше, ограничения на возможность применения накладывают повышенная чувствительность либо непереносимость хотя бы одного из веществ, присутствующих в составе медикамента. Также не стоит использовать препарат, если пациент не достиг совершеннолетнего возраста. Это ограничение связано с отсутствием точных данных о влиянии средства на детский организм. Впрочем, под свою ответственность врач может назначить средство при аутизме, иных сходных расстройствах.

Также нельзя использовать «Акатинол Мемантин», если диагностирована дисфункция либо нарушение работы почек. Средство не подходит для лечения женщин во время беременности и лактации.

Можно ли использовать одновременно с другими препаратами ?

При одновременном использовании с некоторыми препаратами возможно усиление либо ослабление какого-либо эффекта, поэтому очень важно сообщить лечащему врачу обо всех медикаментах, принимаемых пациентом (как длительным курсом, так и кратковременно, исходя из симптомов). Врач может оценить, какое взаимное влияние препараты окажут друг на друга, либо подтвердит, что воздействия нет и можно смело использовать все, к чему больной привык, и дополнительно — «Акатинол Мемантин».

В инструкции по использованию содержится упоминание об антагонистах допамина, а также препаратах, обладающих антихолинергическими качествами: рассматриваемое средство усиливает их эффективность. Если одновременно использовать медикамент с мемантином в составе и нейролептики, барбитураты, эти средства частично теряют эффективность. Непредсказуемым образом (как в сторону усиления, так и ослабления эффективности) меняется результативность использования дантролена, баклофена. Если пациент проходит терапию с этими препаратами, доктор выбирает дозу, постоянно контролируя состояние больного.

Производитель не рекомендует использовать «Акатинол Мемантин» в комплексе с препаратами, содержащими дексаметорфан, кетамин, амантадин. Также в процессе лечения медикаментами, содержащими мемантин, в плазме крови растет количество никотина, кинина. Зачастую наблюдается накопление кинидина, прокаинамида. Возможно увеличение относительно нормальной концентрации циметидина, поступающего с медикаментами. А вот количество гидрохлортиазида под влиянием мемантина может уменьшиться.

Специальный случай

Особенного отношения со стороны лечащего врача обычно требуют люди с заболеванием Альцгеймера, а также те, у кого диагностирована деменция (в умеренной форме, тяжелой). Как правило, такие пациенты уже в силу нарушений здоровья не способны управлять автомобилем, им противопоказана работа со сложными машинами, механизмами.

Дополнительно в ситуацию вносит коррективы «Акатинол Мемантин», так как главное активное вещество препарата влияет на скорость реакции. Если человек проходит терапию амбулаторно, он должен быть готов к более осторожному проведению времени вне стен больницы. Если пациент сталкивается с механизмами или управляет машиной, делать это нужно предельно аккуратно, чтобы не подвергать себя лишний раз риску.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.

При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.

На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.

При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.

Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.

Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.

Особенности приема препарата

Обычно «Акатинол Мемантин» назначают для регулярного приема на срок до шести месяцев. Стоит ли продлевать лечение этим медикаментом дальше, решает врач, ориентируясь на состояние больного и наличие прогресса. Средство в Германии выпускается в двух формах – таблетках и каплях. На территории России в настоящее время можно приобрести только таблетки, поскольку капельная форма пока не прошла процедуру регистрации в качестве лекарственного препарата. Продажа разрешена только по рецепту, поэтому средство нельзя купить в интернете. Обратите внимание: если некоторый сайт предлагает купить «Акатинол Мемантин» без рецепта (да еще и по цене ниже, чем средняя по рынку), стоит крайне критично относиться к такому предложению.

Если «Акатинол Мемантин» используется для лечения людей, имеющих нарушения в работе системы почек, дозу допускается уменьшить. Сам процесс лечения необходимо постоянно контролировать, в том числе получать лабораторные анализы. Это позволит выявить негативные реакции в организме, если таковые начнутся, вовремя. В редких случаях, если «Акатинол Мемантин» было решено использовать в детском возрасте (если у врача есть достаточно веское обоснование для такой терапии), суточную дозу назначают в 500 мкг/кг.

Что рассказывают люди?

Большая часть отзывов, которые можно найти в интернете – это информация не от тех, кто походил лечение с помощью таблеток «Акатинол Мемантин», а от их родственников, поэтому ситуация подается через третьи лица. Данные могут немного искажаться, и это необходимо понимать, анализируя информацию. Зачастую пользователи Всемирной паутины рассказывают, что «Акатинол Мемантин» прописывали ближайшим родственникам (бабушкам, дедушкам). Отмечают, что эффективность таблеток была довольно высока.

Иные также указывают, что положительного результата удавалось добиться только при продолжительной терапии. Пользователи интернета упоминают сроки от года до нескольких лет – на протяжении этого периода больному родственнику постепенно становилось лучше, после чего удавалось сохранить уровень прогресса, принимая терапевтическую дозу. Если верить отзывам, даже люди, у которых негативное влияние на головной мозг спровоцировало проблемы с ориентацией в собственном жилище, спустя месяц или несколько начинали чувствовать себя лучше.

Отзывы о Мемантине

Согласно немногочисленным отзывам о Мемантине, он является эффективным средством для лечения средней и тяжелой степени деменции и когнитивных нарушений. По мнению врачей, препарат приостанавливает прогресс болезни Альцгеймера на начальных этапах, а также показывает хорошие результаты в случае использования в детской практике для терапии нарушений развития интеллекта, и синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Лечение рекомендуют проводить, особенно в начале курса, под постоянным наблюдением.

В некоторых отзывах пациенты, однако, отмечают отсутствие эффекта от приема Мемантина. Наиболее частыми описываемыми побочными реакциями на фоне терапии являются расстройства сна, потеря аппетита, тревога, ажитация, возбудимость у пожилых пациентов. Встречаются упоминания о тяжелых нарушениях, таких как появление психотических симптомов по типу делирия. К недостаткам препарата также причисляют его высокую стоимость.

А если слишком много?

С неприятными результатами приема «Акатинола Мемантина» можно столкнуться, если в организм поступило (например, по ошибке) слишком много активного вещества. Как правило, это проявляется описанными выше побочными явлениями (и некоторыми другими, встречающимися очень редко), но форма гораздо более выражена, нежели при приеме нормальной дозы.

Чтобы избавиться от негативного результата, придется перетерпеть промывание желудка. Хороший эффект окажет прием активированного угля с учетом веса пациента. Возможно практиковать под контролем лечащего врача симптоматическую терапию, если в этом возникает необходимость.

Можно, но очень аккуратно

Инструкция к «Акатинолу Мемантину» также содержит описание тех случаев, когда средство применять можно, но под контролем лечащего врача и с постоянным отслеживанием состояния больного. Как правило, в такой ситуации пытаются подобрать замену препарату. Если сделать это невозможно, анализируют возможные риски и положительное влияние медикамента, на основании чего принимают окончательное решение в пользу терапии.

Итак, аккуратно принимать «Акатинол Мемантин» можно, если диагностированы:

• инфаркт миокарда;
• эпилепсия;
• склонность к судорогам;
• тиреотоксикоз;
• некорректная, недостаточная работа сердечной мышцы.

Как пользоваться?

О том, как принимать «Акатинол Мемантин» правильно, доктор рассказывает на приеме, одновременно с этим выдает рецепт на приобретение медикамента (в свободной продаже этого сильного препарата нет). Чтобы уточнить данные, можно заглянуть в инструкцию – здесь описаны все возможные схемы использования таблеток.

Лекарство принимают внутрь, желательно совместить это с привычным приемом пищи. Выбор дозы остается за доктором. Обычно ориентируются на степень тяжести заболевания, особенности организма, возраст пациента. Обычно в начале терапии выбирают минимальную возможную дозу, которую затем наращивают, если наблюдается низкий уровень эффективности. Впрочем, отзывы об «Акатиноле Мемантине» наглядно показывают, что довольно мало пациентов удовлетворяются минимальным эффектом, как правило, приходится повышать концентрацию мемантина в организме, чтобы добиться стойкого выраженного терапевтического эффекта.