«Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов. Он способен оказать бактерицидное влияние, деформирует синтез стенки клеток и РНК бактерий, проницаемость мембраны цитоплазмы. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе и штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus spp., Listeria spp., Streptococcus spp., Actinomyces spp., Corynebacterium spp, Clostridium spp. (включая Clostridium difficile). С антибиотиками других групп не выявлено перекрестной резистентности.
Влияние с позиций фармакокинетики
После того как принят «Ванкомицин» перорально, он всасывается в очень маленьком количестве. Незначительное повышение абсорбции препарата наблюдается при воспалении кишечной слизистой оболочки. В этом случае после употребления средства в количестве 500 миллиграммов каждые шесть часов в кровяной плазме действующее вещество достигает максимальной концентрации в пределах от 2,4 до 3 мг/л.
Если ввести столько же препарата внутривенно, то у пациентов с нормальным функционированием почек наивысшее содержание составит примерно 7,3 мг/л. При внутривенном введении «Ванкомицина» в объёме 1000 миллиграммов концентрация его в кровяной плазме увеличится в два раза. Сразу же после инфузии данный показатель будет колебаться в пределах от 20 до 50 мг/л, а через двенадцать часов – от 5 до 10. После введения внутривенно 500 миллиграммов в течение часа в среднем концентрация его в плазме по окончании инфузии равна примерно 33 мг/л, по прошествии часа – 7,3 мг/л, через четыре часа данный показатель равен 5,7 мг/л.
Если вводить по инструкции «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов многократно, то содержание его будет аналогично однократному применению. Распределительный объём варьирует в пределах от 0,2 до 1,25 л/кг. Если говорить о детях, включая также новорождённых, то данный показатель немного ниже в сравнении со взрослыми: 0,53 – 0,82.
По итогам ультрафильтрации видно, что при содержании «Ванкомицина» в сыворотке в крови в количестве от 10 до 100 мг/л он связывается с плазменными белками на 30-55%. При внутривенном введении активное вещество обнаруживается в разного рода тканях организма (почки, сосудистые стенки, печень, стенки абсцессов, сердце, ткань ушка предсердия, лёгкие), в жидкостях (плевральная, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, перитонеальная), в моче (в ингибирующей повышение чувствительности микроорганизмов концентрации).
Замечено, что «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов медленно проникает в жидкость спинного мозга, но при воспалении его оболочек зафиксировано прямо пропорционально увеличивающаяся скорость прохождения препарата через гематоэнцефалический барьер.
Антибиотик проникает сквозь плацентарный барьер и, соответственно, попадает в грудное молоко.
Средство «Ванкомицин» (фото) из группы антибиотиков гликопептидов почти не метаболизируется. Если функционирование почек нормальное, то в среднем период его полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 6 часов. Примерно 75 процентов дозы препарата в первые 24 часа выводятся почками посредством клубочковой фильтрации. А вот выведение с желчью наблюдается в незначительном количестве. То же самое – при гемодиализе либо перитонеальном диализе.
Средний клиренс плазмы приблизительно равен 0,058 л/кг/ч, клиренс почек – 0,048. После перманентного почечного клиренса «Ванкомицин» выводится на 70 – 80 процентов. Если наблюдаются нарушения деятельности почек, данный процесс замедляется. Во время анурии средний показатель периода полувыведения равен 7,5 суток. Из-за клубочковой фильтрации, замедленной по естественным причинам у пожилых пациентов, в целом системный и почечный клиренс препарата «Ванкомицин» может уменьшаться.
Ванкомицин
Действующее вещество:
Ванкомицин* (Vancomycin*)
Фармгруппа:
Гликопептиды
Средняя цена в аптеках
Название | Производитель | Средняя цена |
Ванкомицин эльфа 1,0 n1 флак пор д/р-ра д/инф | ЭЛЬФА | 244.00 |
Аналоги по действующему веществу:Ванколед Ванкомабол Ванкомицин стерильный Ванкомицин-Тева Ванкомицина гидрохлорид Ванкорус Ванкоцин Ванмиксан Веро-Ванкомицин Эдицин |
Показания
В качестве показаний к применению «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов выступают инфекционно-воспалительные заболевания, характеризующиеся тяжёлым протеканием и обусловленные чувствительными к активному веществу препарата возбудителями (при непереносимости либо неэффективности лечения иными антибиотиками, к которорым также относятся цефалоспорины или пенициллины):
- эндокардит (как монотерапия либо часть антибиотикотерапии комбинированного типа);
- сепсис;
- абсцесс лёгких;
- кожные инфекции;
- пневмония;
- инфекции мягких тканей;
- псевдомембранозный колит, спровоцированный Clostridium difficile;
- менингит.
Купить Ванкомицин лиофилизат для инфузий 1г в аптеках
Ванкомицин Купить Ванкомицин в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ порошок для приготовления инфузионного раствора 1г порошок лиофилизированный для приготовления внутривенного раствора 1000мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Красфарма (Россия)
ГРУППА Антибиотики разных групп
СОСТАВ Действующее вещество — Ванкомицин.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Ванкомицин
СИНОНИМЫ Ванкомицин Дж, Ванкомицин Квалимед, Ванкомицин-Тева, Ванкорус, Ванкоцин, Ванмиксан, Веро-Ванкомицин, Эдицин
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает формирование оболочки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК. При введении внутрь не всасывается. Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении возможна кумуляция. Быстро проникает в полость плевры и перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости. Обнаруживается в желчи и ликворе (при менингите). При парентеральном введении практически полностью элиминируется через почки. При введении внутрь почти целиком выделяется с калом. У больных с нарушением почечной функции и престарелых выведение замедлено. Влияет на грамположительную флору, активен в отношении стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков, энтерококков (включая E.faecium), корине- бактерий, листерий, актиномицетов и клостридий. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и др. антибиотиков): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, остеомиелит, инфекции кожи и кожных структур, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит, менингит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр). Ограничения к применению: Тяжелые поражения почек, нарушения слуха, беременность (II и III триместр), кормление грудью (следует приостановить грудное вскармливание).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Тошнота, рвота, горький вкус во рту, озноб, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона. После в/в введения — тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, иногда — анафилактоидные реакции. При быстром в/в введении возможны чувство жжения, покраснение верхней части тела (синдром «красной шеи»), боль и мышечный спазм в области спины и груди, артериальная гипотензия, головокружение, шум в ушах. В редких случаях — ото- и нефротоксическое действие (понижение слуха вплоть до глухоты, почечная недостаточность, азотемия, интерстициальный нефрит).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Холестирамин снижает эффективность. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА В/в капельно. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии — не менее 60 мин. Детям назначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений Cl креатинина. При псевдомембранозном колите назначают внутрь в виде раствора: взрослым — в суточной дозе 0,5-2 г (в 3-4 приема), детям — 40 мг/кг (в 3-4 приема).
ПЕРЕДОЗИРОВКА Характеризуется усилением выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Данных нет.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.
Дозировка
Препарат вводится внутривенно посредством капельницы. Для взрослых дозировка равна 500 миллиграммам, применяющаяся каждые шесть часов, либо 1 грамм каждые 12 часов. Чтобы избежать коллаптоидных реакций, инфузия должна продолжаться не меньше 60 минут. Доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм в сутки, каждая вводится на протяжении часа. У пациентов, имеющих нарушения почечной функции выделения, она, соответственно, уменьшается с опорой на показатели КК.
Также, в зависимости от этиологии болезни, «Ванкомицин» разрешено употреблять внутрь. Суточная норма для взрослых варьирует в пределах от 500 миллиграммов до 2 граммов в три-четыре приёма, доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм при таком же количестве приёмов. При внутривенном введении взрослым пациентам максимально допустимы 3 – 4 грамма.
Побочное действие
Побочными эффектами от применения «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов являются:
- остановка сердца;
- снижение показателей АД;
- приливы;
- шок (данные симптомы преимущественно обусловлены быстрой инфузией медикамента);
- эозинофилия;
- нейтропения;
- тошнота;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- деформации функциональных тестов почек;
- интерстициальный нефрит;
- нарушения деятельности почек;
- звон в ушах;
- вертиго;
- эксфолиативный дерматит;
- зудящий дерматоз;
- ототоксические эффекты;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- пузырчатый доброкачественный дерматоз;
- васкулит;
- крапивница;
- сыпь;
- эпидермальный некролиз токсического характера;
- реакции анафилактоидного типа;
- лекарственная лихорадка;
- озноб;
- некроз тканей в тех местах, куда была введена инъекция, и боль на этих участках;
- тромбофлебиты;
- эритема;
- появление синдрома красной шеи, который обусловлен высвобождением гистамина;
- кожная сыпь;
- покраснение шеи, лица, рук и верхней части туловища;
- повышенное сердцебиение;
- рвота;
- тошнота;
- повышение температуры;
- озноб;
- обморок.
Противопоказания
Среди противопоказаний к использованию «Ванкомицина» выделяются:
- явные нарушения почечного функционирования;
- неврит слухового нерва;
- первый триместр беременности;
- лактационный период;
- повышенная чувствительность пациента к ванкомицину – активному веществу препарата.
Каково применение «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов беременными женщинами и кормящими матерями?
В связи с тем, что могут развиться ото- и нефротоксичность, запрещено применениесредства в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре «Ванцомицин» может применяться только при наличии жизненно важных показаний. Если возникнет необходимость, то следует завершить кормление ребенка грудью.
Аналоги Ванкомицина® в таблетках
Аналогов ванкомцина® в таблетках нет.
Ванкорус® (от 140 до 370 р.) — антибиотик – гликопептид, который продуцируется Amycolatopsis orientalis. Действует на бактерии, находящиеся в стадии размножения. Страна-производитель: Россия.
Ванколед® (от 240 до 340 р.) хорошо распределяется в тканях и жидкостях. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Страна-производитель: США.
Эдицин® (от 240 до 730 р.) – антибиотик, оказывающий бактерицидное действие. К нему чувствительны штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Страна-производитель: Сербия.
Ванкомицин® также встречается в аптеках под следующими торговыми названиями:
- Ванкоцин® (от 240 до 340 р.)
- Ванмиксан® (от 240 до 340 р.)
- Веро-Ванкомицин® (от 150 до 530 р.)
- Ванкомицин® (Красфарма®) (от 230 до 250 р.)
- Ванкомицин-Квалимед® (от 240 до 335 р.)
- Ванкомицин-Тева® (от 240 до 620 р.)
Вакомицин® и алкоголь
Ванкомицин® не сочетается со спиртными напитками. На время лечения антибиотиком рекомендовано отказаться от приема алкоголя. Прием алкоголя может привести к токсическому поражению печени и ЦНС.
Беременность и ванкомицин®
Может назначаться беременным пациенткам только по жизненным показаниям. При наличии безопасной альтернативы, рекомендовано использовать другой противомикробный препарат.
В случае, если Ванкомицин® назначается женщине, кормящей грудью, естественное вскармливании временно прекращают.
Лекарственное взаимодействие
Использование «Ванкомицина» наряду с некоторыми препаратами способно стать причиной появления ряда отрицательных реакций:
- при сочетании с цисплатином, полимиксинами, амфотерцином и диуретиками подвергаются риску почки и органы слуха;
- при одновременном применении с фенобарбиталом, группой кортикостероидов и гепарином;
- при приёме с анестетиками у детей обнаружена кожная эритема с расширением капилляров в области лица; у взрослых возможно появление дефектов ритма сердца и блокада;
- колестирамин снижает эффективность.
- необходимо избегать соединения препарата с антибиотиками, относящимися к бета-лактамному типу.
При терапии недоношенных малышей нужно осуществлять контроль концентрации средства в кровяной сыворотке. В лечебный период врач назначает диагностику почек и обследования органов слуха.