Инструкция по применению НИФЕКАРД® ХЛ (NIFECARD® XL)

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, на изломе видно желтое ядро, на одной стороне выдавлена надпись, соответствующая дозировке, для 30 мг – «NDP 30», для 60 мг – «NDP 60» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 3 или 6 блистеров и инструкция по применению Нифекарда ХЛ).

Состав на 1 таблетку с модифицированным высвобождением, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: нифедипин – 30 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: натрия лаурилсульфат, магния гидросиликат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза (для таблеток 30 мг), гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 и гидроксипропилметилцеллюлоза 2208 (для таблеток 60 мг), магния стеарат, Лудипресс (кросповидон, повидон и лактозы моногидрат);
• пленочная оболочка: макрогол, гипромеллозы фталат, магния гидросиликат, триэтилцитрат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, краситель оксид железа желтый.

Нифекард

Действующее вещество:

Нифедипин* (Nifedipine*)

Фармгруппа:

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, а по химической структуре относится к производным 1,4-дигидропиридина. Он обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Препарат снижает ток внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также кардиомиоцитов; в больших дозах тормозит высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Нифекард ХЛ уменьшает общее количество функционирующих кальциевых каналов, но не влияет на время их активации, восстановления и инактивации.

Нифекард ХЛ разобщает процессы сокращения и возбуждения в сердечной мышце (опосредованные тропонином и тропомиозином) и в гладких мышцах кровеносных сосудов (опосредованные кальмодулином). В лечебных дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый вследствие некоторых патологических состояний (в основном из-за артериальной гипертонии). Нифедипин не оказывает влияния на тонус вен; он улучшает кровоснабжение ишемизированных очагов сердечной мышцы без развития синдрома позвоночно-подключичного обкрадывания (СППО), усиливает циркуляцию крови по кровеносным сосудам миокарда, активирует функционирование резервных кровеносных путей.

Препарат снижает силу сердечных сокращений, улучшает функцию миокарда и уменьшает его потребность в кислороде. За счет расширения периферических артерий снижается АД (артериальное давление), уменьшается общее периферическое сопротивление и понижается постнагрузка на сердце. Нифекард ХЛ почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы; усиливает кровоток в почечных артериях и вене; умеренно увеличивает выведение натрия с мочой.

Препарат оказывает антиатерогенное действие (особенно при длительной терапии), угнетает агрегацию тромбоцитов; положительно влияет на мозговое кровоснабжение; снижает давление в легочной артерии.

Фармакокинетика

Благодаря замедленному высвобождению действующего вещества Нифекарда ХЛ его концентрация в плазме увеличивается постепенно и выходит на плато примерно через 6 ч после перорального приема. После чего поддерживается на этом уровне в течение 24 ч (с незначительными колебаниями).

В результате приема препарата внутрь нифедипин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (всасывается от 92 до 98%). Связь с белками плазмы составляет около 90%. Метаболизм происходит в печени, активные метаболиты не установлены. Период полувыведения равен примерно 2 ч. Основная часть препарата выводится почками (80%) и небольшое количество (около 20%) – с желчью (препарат экскретируется в форме неактивных метаболитов). Кумулятивного эффекта не обнаружено.

Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также секретируется с грудным молоком.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, как и у лиц на перитонеальном диализе или гемодиализе изменения фармакокинетики не зарегистрированы.

При нарушениях функции печени клиренс нифедипина снижается, поэтому в случае тяжелых нарушений печеночной функции может потребоваться изменение дозы Нифекарда ХЛ.

У пожилых пациентов при внутривенном введении нифедипина отмечалось снижение его клиренса на 33% (в сравнении со здоровыми добровольцами более молодого возраста).

Длительная терапия препаратом может приводить к развитию привыкания.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 30» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).

Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

Выведение

T1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Дозировка

Начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают.

Средняя суточная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.

Передозировка

Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия); в тяжелых случаях — потеря сознания, кома.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотами являются препараты кальция. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.

При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биодоступность цефалоспорина повышается на 70%.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Применение при беременности и лактации

Назначение Нифекарда ХЛ во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении Нифекарда ХЛ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном приеме в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны дыхательной системы: редко — затруднение дыхания, кашель; очень редко — отек легких, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

— выраженный стеноз аортального клапана;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);

— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

— I триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии), пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Отменять препарат Нифекард® ХЛ следует постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

С осторожностью следует применять Нифекард® ХЛ у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД.

При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.

Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная стенокардия;
• тяжелая артериальная гипотензия (при систолическом АД менее 90 мм ртутного столба);
• кардиогенный шок (из-за риска развития инфаркта миокарда);
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации;
• инфаркт миокарда в острой стадии (в течение первых 4 недель после приступа);
• тяжелый стеноз аортального клапана (с нарушениями гемодинамики);
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за лактозы в составе таблеток);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности (до 20-й недели);
• период лактации;
• совместный прием с рифампицином;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам из группы производных 1,4-дигидропиридина.

Относительные (таблетки Нифекард ХЛ применяют с осторожностью):

• выраженная тахикардия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• стеноз митрального клапана или устья аорты;
• злокачественная артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• СССУ (синдром слабости синусового узла);
• сахарный диабет;
• нарушения функции почек и/или печени;
• непроходимость кишечника;
• гемодиализ (из-за риска развития артериальной гипотензии);
• совместный прием с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Нифекард ХЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нифекард ХЛ принимают внутрь, не разжевывая. Их нельзя делить или дробить, а также запивать грейпфрутовым соком. Режим дозирования препарата индивидуальный, но желательно придерживаться приема в одно и то же время дня.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке (Нифекард ХЛ 30 мг или 60 мг) один раз в сутки. Начальная доза составляет 30 мг в сутки, затем ее постепенно увеличивают до 60 мг в сутки (интервал между повышениями дозы должен составлять от 7 до 14 дней). Максимальная доза нифедипина – 90 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста выведение нифедипина может замедляться, поэтому им следует назначать более низкие поддерживающие дозы.

При нарушениях функции почек корректировка суточной дозы не требуется, а у пациентов с нарушениями функции печени и тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями может потребоваться снижение начальной и поддерживающей доз Нифекарда ХЛ.

Рекомендуется постепенная отмена Нифекарда ХЛ с плавным снижением дозы.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – запоры; нечасто – ухудшение аппетита, боли в области живота, диспепсические расстройства (диарея, тошнота), сухость слизистой ротовой полости; редко – болезненность, кровоточивость и отечность десен; с неизвестной частотой – недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера, рвота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки кишечника, расстройство акта глотания, при длительном лечении – образование комков из остатков непереваренной пищи в желудке, нарушение функции печени (желтуха, повышение активности ферментов печени, внутрипеченочный холестаз);
• обмен веществ и питание: с неизвестной частотой – увеличение содержания сахара в крови;
• дыхательная система: нечасто – кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, синусит, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей; с неизвестной частотой – бронхоспазм, одышка, отек легких;
• сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожи лица, бессимптомное снижение АД, чувство жара, приливы крови к коже лица, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД (особенно у больных на гемодиализе, имеющих сниженный объем циркулирующей крови и злокачественную гипертензию), обморочное состояние или обморок, тахикардия; очень редко – приступы стенокардии (особенно в начале лечения), требующие отмены Нифекарда ХЛ; единичные случаи – инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – усугубление течения сердечной недостаточности, боли за грудиной;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – мигрень, тремор, головокружение, повышенная утомляемость; редко – извращение восприимчивости в конечностях; с неизвестной частотой – при длительной терапии в больших дозах – чувство тревоги, повышенная возбудимость, депрессия, нарушения сна (в том числе бессонница и кошмары), экстрапирамидные расстройства [тремор пальцев рук и кистей, сонливость, шаркающая походка, пониженная чувствительность к реальным раздражителям, атаксия, затрудненное глотание, маскообразное (амимичное) лицо, скованность движений ног и рук], снижение либидо;
• органы чувств: нечасто – нарушение вкуса, транзиторное нарушение зрения, звон в ушах; с неизвестной частотой – боль в области глаз;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – отечность суставов, подагра, судороги нижних и верхних конечностей, боль в спине; с неизвестной частотой – боль в мышцах или суставах, артрит;
• лимфатическая система и кровь: с неизвестной частотой – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, агранулоцитоз, анемия;
• иммунная система: нечасто – отек Квинке/аллергический отек, аллергические реакции; редко – сыпь на коже, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – фотодерматит, тромбоцитопеническая пурпура, эксфолиативный дерматит, аутоиммунный гепатит, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные/анафилактические реакции;
• мочеполовая система: нечасто – импотенция, снижение или увеличение суточного диуреза; редко – увеличение грудных желез у мужчин, полностью исчезающее после отмены Нифекарда ХЛ (в основном у пациентов пожилого возраста); с неизвестной частотой – ухудшение почечной функции, лакторея;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз, геморрагическая сыпь, патологическое выпадение волос;
• прочие реакции: часто – слабость, астения; нечасто – озноб, лихорадка, неспецифическая боль, увеличение массы тела, отек лица и периорбитальный отек.

Побочные эффекты при применении медикамента

Нежелательные реакции после употребления Нифекарда связаны с активацией симпатической нервной системы, генерализированным снижением артериального давления.

Основные побочные эффекты медикамента:

• тахикардия (учащенное сердцебиение);
• ощущение жара, покраснение лица и шеи;
• суправентрикулярные аритмии (чаще всего – фибрилляция предсердий);
• отеки лодыжек, голеней и тыльной стороны кисти;
• гипотензия (снижение артериального давления), проявляется головной болью, головокружением, слабостью;
• диспептические проявления: диарея, анорексия, тошнота, рвота и сухость в ротовой полости;
• депрессия, усталость, бессонница.

Часто после прекращения приема препарата развивается синдром отмены с резким повышением артериального давления и появлением боли в груди. В таком случае рекомендуется постепенное уменьшение дозы или переход на низкодозированные заменители.

Передозировка

К признакам передозировки нифедипина относятся гипоксия, гипергликемия, периферическая вазодилатация с выраженным и иногда длительным снижением АД (проявляется тахикардией и/или брадикардией, головной болью, брадиаритмией, гиперемией кожи лица и угнетением деятельности синусового узла), кардиогенный шок (сопровождающийся отеком легких), метаболический ацидоз. В случае тяжелой интоксикации у больного может наступить потеря сознания, в особо сложных случаях до коматозного состояния.

Лечение стандартное: прием активированного угля внутрь и промывание желудка. Кроме того, необходимо тщательно контролировать деятельность легких, сердца и почек, а также проводить мероприятия, направленные на восстановление стабильных гемодинамических показателей.

При передозировке лекарственных средств пролонгированного действия в первую очередь следует обеспечить наиболее полное выведение остатков препарата из организма. Для этого необходимо, по возможности, промыть тонкий кишечник, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание нифедипина. Блокаторы медленных кальциевых каналов могут снижать тонус мускулатуры кишечника вплоть до полной атонии, что следует учитывать при назначении слабительных средств.

Гемодиализ для выведения нифедипина не эффективен. Целесообразно проведение плазмафереза (так как препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы и относительно малый объем распределения). С целью купирования брадиаритмии применяют бета-симпатомиметики и/или атропин, а при возникновении брадиаритмии, угрожающей жизни больного, необходима установка временного кардиостимулятора.

Стойкое выраженное снижение АД, вызванное артериальной вазодилатацией и кардиогенным шоком, купируют применением кальция (по 1–2 г кальция глюконата внутривенно), добутамина (до 15 мкг/кг массы тела в минуту), допамина (до 25 мкг/кг массы тела в минуту), адреналина или норадреналина. Препараты кальция являются антидотом нифедипина.

Инфузионную терапию следует проводить с осторожностью, контролируя показатели гемодинамики (во избежание возможной объемной перегрузки сердца).

Фармакокинетика лекарства

Таблетки предназначены для перорального приема. после приема таблетка попадает в желудок, где растворяется под действием желудочного сока. Основные компоненты проникают в кровоток, откуда следуют по органам и тканям. Процесс высвобождения компонентов медленный. Максимальная концентрация наблюдается через 6 часов после приема.

Действие одной таблетки сохраняется на сутки. Связь с белками плазмы высокая. Метаболиты образуются в печени. Препарат выводится через почки с мочой в течение суток.

Компоненты лекарственного средства Нифекард ХЛ проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

При длительном приеме лекарства может развиться привыкание. Накопительный эффект отсутствует.

Особые указания

Лечение Нифекардом ХЛ прекращают постепенно. Необходимо учитывать, что в начале терапии у пациента возможно развитие приступа стенокардии, особенно в случае недавней отмены бета-адреноблокаторов (их также нельзя отменять резко).

Совместный прием нифедипина и бета-адреноблокаторов должен проводиться только при условии тщательного контроля со стороны врача, так как комбинация данных препаратов может вызывать чрезмерное снижение АД, а иногда – и усугубление течения сердечной недостаточности.

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью дозирование препарата проводят с большой осторожностью. При выраженном стенозе коронарных артерий в начале лечения Нифекардом ХЛ или при увеличении дозы препарата возможно повышение частоты и выраженности ангинозных болей, иногда вплоть до инфаркта миокарда (редко).

Диагностические критерии применения нифедипина у больных с вазоспастической стенокардией:

• спазм коронарных артерий или эргоновин-индуцированная стенокардия;
• классическая клиническая картина с повышением сегмента ST на ЭКГ (электрокардиограмме);
• коронароспазм, выявленный при ангиографии;
• ангиоспазма без подтверждения (например, в случае нестабильной стенокардии или при разном пороге напряжения, когда данные ЭКГ говорят о преходящем ангиоспазме).

У лиц с тяжелой гипертрофической обструктивной кардиомиопатией повышается риск увеличения тяжести, продолжительности и частоты стенокардических приступов после приема Нифекарда ХЛ, в связи с чем в этом случае препарат следует отменить.

У больных сахарным диабетом во время лечения Нифекардом ХЛ может потребоваться дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациентам на гемодиализе, имеющим высокое АД, сниженный объем циркулирующей крови и необратимые нарушения почечной функции, препарат назначают с осторожностью, так как возможно резкое падение АД.

При нарушениях функции печени за пациентом устанавливают наблюдение и, если необходимо, уменьшают дозу и/или применяют нифедипин в других лекарственных формах.

У больных с выраженным стенозом какого-либо отдела желудочно-кишечного тракта может развиться непроходимость кишечника. Очень редко возможно появление безоаров (камней в желудке), удалить которые иногда можно только с помощью хирургического вмешательства. Признаки кишечной непроходимости в единичных случаях могут возникать и у пациентов, которые не имеют никаких патологий желудочно-кишечного тракта. Вероятность появления безоаров больше у больных со сниженной перистальтикой кишечника, дивертикулитом, вертикальной гастропластикой, кишечными опухолями, воспалительными заболеваниями кишечника, шунтированием желудка, после наложения колостомы и частичной резекции тонкого кишечника, а также у пациентов, которые одновременно с нифедипином принимают антихолинергические средства, опиаты, лаксативы (слабительные препараты), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, миорелаксанты или нестероидные противовоспалительные препараты.

В единичных сообщениях появлялась информация о прилипании таблеток к стенкам кишечника, что приводило к образованию язв с дальнейшей госпитализацией пациентов и хирургическим вмешательством. Следует учитывать вероятность появления ложноположительных симптомов полипа (так называемый дефект наполнения) при рентгенологическом исследовании кишечника с барием.

Перед проведением хирургических операций под общим наркозом необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме Нифекарда ХЛ.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, в том числе нифедипин, могут угнетать агрегацию тромбоцитов в условиях in vitro, однако данных о статистически значимом увеличении времени кровотечения и снижении агрегации тромбоцитов очень мало.

У пациентов, получающих Нифекард ХЛ, возможно повышение титра антинуклеарных антител, а также положительный результат при проведении прямой пробы Кумбса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифекардом ХЛ необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом, а также выполняя работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Показания к употреблению

Вся группа препаратов БКК применяется преимущественно в кардиологической или неврологической практике из-за воздействия на сосудистую систему. Производные дигидропиридина оказывают влияние в большей степени на сосуды головного мозга, меньше – на венечные артерии.

Инструкция по применению Нифекарда выделяет основные показания:

• 
  гипертоническая болезнь (стойкое повышение давления выше 140/90 мм.рт.ст);

• стабильная форма стенокардии напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметалла;
• синдром Рейно;
• вегето-сосудисая дистония, которая протекает по гипертоническому варианту;
• профилактика ишемических инсультов у больных с гипертензией;
• диффузный спазм пищевода.

При каком давлении принимать и в какой дозе?

Подбор лечения при артериальной гипертензии производится путем титрования (постоянного корригирования дозы препарата) в зависимости от чувствительности пациента и целевых показателей.

Ориентировочный старт терапии Нифекардом для лечения гипертонической болезни:

• 1 степень (систолическое 140-160 мм.рт.ст/ диастолическое 90-100 мм.рт.ст) – 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
• 2 степень (160-180/100-110 мм.рт.ст) – 30 мг 1 раз в сутки, при неэффективности — 2 раза в сутки;
• 3 степень (больше 180/110 мм.рт.ст) – 60 мг 1 раз в сутки, при неэффективности – 60+30 мг 1 раз в сутки. Альтернативное ведение – 60 мг Нифекарда + препарат из группы бета-блокаторов.

Нифекард относится к группе современных ретардных препаратов, использование которых подразумевает монотерапию (1 лекарственным средством) 1-2 раза в день.

Когда принимать 30 мг?

Дозировка препарата 30мг считается стартовой терапией для лечения больных с:

• 
  стабильной стенокардии напряжения;

• мягкой артериальной гипертензией 1 степени (без осложнений со стороны органов-мишеней);
• стенокардии Принцметалла;
• вегетососудистой дистонией;
• синдромом Рейно;
• патологией печени, в том числе при употреблении алкоголя (уменьшается способность выведения препарата, что ведет к повышению концентрации и длительной циркуляции в крови);
• пациентам старше 65 лет;
• сахарным диабетом (средние и высокие дозы способствуют нарастанию гипергликемии).

Кроме того, одновременное употребление с другими лекарственными средствами замедляет введение препарата. Использование Нифекарда 30 рекомендовано при приеме Азитромицина, Циметидина, Флуоксетина, Дилтиазема, Кетоконазола, медикаментов для лечения ВИЧ-инфекции.

В каких случаях употреблять дозу препарата 60 мг?

Лечение средними и высокими дозами Нифедипина рекомендовано при:

• артериальной гипертензии 2 и 3 степени;
• при неэффективности или наличии противопоказаний для бета-блокаторов и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента);
• при одновременном приеме с Вальпроевой кислотой, Фенобарбиталом, Рифампицином (препараты, которые ускоряют выведение Нифекарда из организма).

Лечение стенокардии напряжения высокими дозами нифедипина, согласно исследованиям, повышает риск развития осложнений и летального исхода.

Подбор дозы препарата производится под наблюдением врача с контролем состояния пациента и результатов параклинических исследований.

Применение при беременности и лактации

Блокаторы медленных кальциевых каналов способны вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению их функций. У мужчин, которые неоднократно имели проблемы с зачатием при ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении), применение нифедипина может быть одной из возможных причин, если иных объяснений не найдено.

Нифекард ХЛ противопоказан женщинам до 20-й недели беременности, поскольку в исследованиях на животных была показана фето-/эмбриотоксичность и тератогенность нифедипина. После 20-й недели беременности применение препарата возможно только в условиях стационара (для своевременного контроля АД беременной женщины и регулярного ультразвукового исследования жизнеспособности и развития эмбриона) и в тех случаях, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При появлении аномалий прием Нифекарда ХЛ следует прекратить.

Если применение Нифекарда ХЛ в период лактации является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка лекарственного средства

Если применять Нифекард от давления без соблюдения рекомендаций врача, может возникнуть реакция на передозировку компонентами, которая проявляется в следующих симптомах:

• расширение кровеносных сосудов;
• сильное снижение артериальных показателей давления;
• боли в голове;
• покраснение лица;
• дисфункция синусового узла;
• нарушение синусового ритма;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• брадиаритмии.

При тяжелой форме интоксикации, вызванной передозировкой препаратом, может случиться обморок или кома.

При первых признаках передозировки необходимо помочь больному промыть желудок. Для этого ему стоит дать адсорбирующее средство или вызвать рвоту. При передозировке часто нарушается кровоток, работа сердца и других органов. необходимо направить меры на стабилизацию состояния. Дальнейшее лечение назначает и проводит лечащий врач в условиях стационара или амбулаторно в зависимости от состояния больного. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме нифедипина, является CYP3A4. Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие данный изофермент, способны изменять клиренс и пресистемный метаболизм Нифекарда ХЛ.

При совместном применении нифедипина с индукторами изофермента CYP3A4 возможны следующие изменения:

• рифампицин: наблюдается значительное снижение биодоступности нифедипина, что не позволяет достичь эффективной плазменной концентрации препарата;
• фенитоин: уменьшается биодоступность и снижается эффективность Нифекарда ХЛ (может потребоваться увеличение его дозы);
• фенобарбитал и карбамазепин: возможно уменьшение плазменной концентрации нифедипина.

При одновременном применении Нифекарда ХЛ с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможны следующие взаимодействия:

• макролидные антибиотики (эритромицин и др.): способны повышать плазменную концентрацию нифедипина;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир, ампренавир, нелфинавир и др.): возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме;
• производные имидазола (флуконазол, итраконазол, кетоконазол): достоверные исследования взаимодействия не проводились, но существует вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме;
• флуоксетин, нефазодон, дальфопристин/хинупристин: нельзя исключать возможность увеличения плазменной концентрации нифедипина;
• вальпроевая кислота: возможно снижение концентрации нифедипина в плазме крови;
• циметидин: повышается плазменная концентрация нифедипина и усиливается его антигипертензивное действие;
• грейпфрутовый сок: снижается пресистемный метаболизм нифедипина и повышается его концентрация в плазме, что увеличивает биодоступность препарата и повышает риск возникновения нестабильной стенокардии и сердечного приступа (употребление грейпфрутового сока во время лечения не рекомендуется).

Возможные лекарственные взаимодействия Нифекарда ХЛ с другими лекарственными средствами:

• цизаприд, циклоспорин: при совместном применении могут повышать плазменную концентрацию нифедипина;
• дилтиазем: снижается клиренс нифедипина и увеличивается его концентрация в плазме.
• гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторы, альфа-метилдопа, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, другие блокаторы медленных кальциевых каналов): возможно усиление антигипертензивного действия перечисленных препаратов;
• дигоксин: нифедипин способствует увеличению сывороточной концентрации дигоксина (может потребоваться изменение дозы последнего);
• хинидин: снижается его плазменная концентрация, одновременно может повышаться концентрация нифедипина в плазме (рекомендуется контролировать АД и, если необходимо, корректировать дозы обоих препаратов);
• винкристин: замедляется выведение винкристина и может потребоваться уменьшение его дозы;
• такролимус: возможно замедление метаболизма такролимуса (требуется снижение его дозы);
• сульфат магния: возможно выраженное снижение АД;
• фенитоин: увеличивается токсическое действие фенитоина из-за замедления его метаболизма;
• цефалоспорины: увеличивается концентрация цефалоспоринов в плазме;
• теофиллин: повышается плазменная концентрация теофиллина;
• нитраты: при одновременном применении с нитратами наблюдается синергетическое действие;
• фентанил: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (желательно отменить Нифекард ХЛ минимум за 36 ч до проведения анестезии);
• антикоагулянты непрямого действия: имеются редкие сообщения об увеличении протромбинового времени.

Ацетилсалициловая кислота, ранитидин, беназеприл, росиглитазон, доксазозин, омепразол, триамтерен/гидрохлоротиазид, кандесартан, ирбесартан, орлистат, дебрисоквин и пантопразол какого-либо влияния на фармакокинетику Нифекарда ХЛ не оказывают.

У пациентов, получающих нифедипин, при спектрофотометрическом методе определения ванилилминдальной кислоты в моче возможны ложноположительные результаты, поэтому рекомендуется провести измерение другим способом.

Совместимость с другими препаратами

При высоком давлении Нифекард часто назначают в комплексе с другими препаратами. Комбинированную схему лечения составляет лечащий врач с учетом лекарственной совместимости.

Нежелательные сочетания Нифекарда с лекарствами:

• антигипертензивные средства, мочегонные таблетки, нитратосодержащие медикаменты, бета-блокаторы, трициклики, Циметидин, Ранитидин усиливают гипотензивный эффект;
• Хинидин понижает содержание компонентов таблеток в крови;
• Дигоксин. Теофиллин увеличивают максимальное содержание компонентов Нифекарда в крови;
• индукторы ферментов печени уменьшают общее содержание Нифедипина;
• нитраты повышают риск увеличения частоты сердечных сокращений;
• симпатомиметические препараты, кальцийсодержащие средства, эстрогены уменьшают действенность Нифекарда.

Нифекард ХЛ может влиять на фармакологические свойства других лекарств. Нифедипин увеличивает концентрацию в крови:

• антитромботических средств;
• противосудорожных препаратов;
• производных Индандиона;
• производных Кумарина;
• Хинина;
• Сульфинпиразона;
• салицилатов.

Нифедипин задерживает вывод компонентов Винкристина из организма, что приводит к усилению побочных реакций.

При применении Нифекарда одновременно с литийсодержащими средствами вырастает риск отравления литием, при котором характерны: приступы рвоты, жидкий стул, нарушение согласованности движений, непроизвольное дрожание конечностей, звон в ушах.

Употребление сока грейпфрута или самого фрукта может привести к уменьшению обмена веществ Нифедипина, поэтому следует исключить его из рациона на протяжении всего периода приема.

О совместимости Нифекарда с другими препаратами следует проконсультироваться у врача

Отзывы о Нифекарде ХЛ

Согласно отзывам, Нифекард ХЛ является качественным и эффективным препаратом для снижения повышенного артериального давления. Таблетки удобно принимать, они доступны в аптеках. Препарат помогает с первого приема, а эффект от лечения довольно длительный.

К недостаткам Нифекарда ХЛ, по словам пациентов, относятся имеющиеся противопоказания и возможные побочные действия. Некоторым пользователям не понравился специфический вкус и запах, а также достаточно большой размер таблеток, но, несмотря на это, большинство отзывов положительные.Начало формы