Форма выпуска и состав
Хумалог выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветный, прозрачный (в картриджах по 3 мл, в блистере 5 картриджей, в картонной пачке 1 блистер; в шприц-ручках КвикПен, в которые встроены картриджи, содержащие 3 мл раствора, в картонной пачке 5 шприц-ручек).
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: инсулин лизпро – 100 ME;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл; раствор натрия гидроксида 10% и (или) раствор хлористоводородной кислоты 10% – до pH 7–8; натрия гидрофосфата гептагидрат – 0,00188 г; цинка оксид – для содержания Zn++ 0,000 0197 г; метакрезол – 0,00315 г; глицерин (глицерол) – 0,016 г.
Подбор дозы
Дозировка Хумалога зависит от многих факторов и определяется индивидуально для каждого диабетика. Использовать стандартные схемы не рекомендуется, так они ухудшают компенсацию сахарного диабета. Если больной придерживается низкоуглеводной диеты, доза Хумалога может быть меньше, чем могут обеспечить стандартные средства введения. В этом случае рекомендуется использовать более слабый быстрый инсулин.
Гормон ультракороткого действия дает наиболее сильный эффект. При переходе на Хумалог его первоначальную дозу рассчитывают как 40% от ранее применяемого короткого инсулина. По результатам гликемии дозировку корректируют. Средняя потребность в препарате на одну хлебную единицу – 1-1,5 единиц.
Способ применения и дозировка
Дозировку препарата устанавливает врач в индивидуальном порядке, учитывая показатель концентрации глюкозы в крови.
Раствор вводят в/в – при необходимости, в случаях острых патологий, кетоацидоза, в период между операциями и постоперационном периоде; п/к – в виде инъекций или продленных инфузий (посредством инсулиновой помпы) в область живота, ягодицы, бедра или плеча, не допуская попадания средства в кровеносные сосуды. Места п/к инъекций каждый раз меняют, так чтобы одна и та же область не использовалась чаще 1 раза в месяц. После введения место п/к инъекции нельзя массировать.
В каждом отдельном случае режим введения устанавливают индивидуально. Введение проводят незадолго до еды, однако допускается применение препарата и вскоре после приема пищи.
Подготовка к введению препарата
Перед применением раствор проверяют на наличие твердых частиц, помутнения, окрашивания и загустения. Используют только бесцветный и прозрачный раствор комнатной температуры.
До инъекции тщательно моют руки, выбирают и протирают место для введения. Далее с иглы снимают колпачок, кожу натягивают или собирают в большую складку, вводят в нее иглу и нажимают на кнопку. После этого иглу извлекают и в течение нескольких секунд место инъекции осторожно прижимают ватным тампоном. Посредством защитного колпачка иглы ее отворачивают и утилизируют.
Пациент до использования Хумалога в шприц-ручках (инъекторах) КвикПен должен ознакомиться с руководством по применению.
В/в инъекции проводят в соответствии с обычной клинической практикой, к примеру, в/в болюсного введения или посредством систем для инфузий. Важен частый контроль концентрации глюкозы в крови.
Стабильность систем для инфузий с концентрацией 0,1–1 МЕ на 1 мл инсулина лизпро в 5% декстрозе или 0,9% растворе натрия хлорида в течение 2 суток обеспечивается при хранении в условиях комнатной температуры.
Для проведения п/к инфузий могут использоваться помпы Disetronic и Minimed, предназначенные для инсулиновых инфузий. Важно четко следовать инструкциям производителя и при соединении системы соблюдать правила асептики. Каждые 2 суток меняют систему для инфузии. Проведение инфузии при гипогликемическом эпизоде прекращают до его разрешения. В случаях очень низкой концентрации глюкозы в крови пациент должен обратиться к лечащему врачу, чтобы предусмотреть уменьшение или прекращение инфузий инсулина.
Быстрый подъем концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при засорении системы для инфузии или неисправности помпы. Если в качестве причины увеличения концентрации глюкозы подозревается нарушение подачи инсулина, пациент должен следовать инструкции производителя и проинформировать врача (при необходимости).
Хумалог при использовании помпы нельзя смешивать с иными инсулинами.
Инсулиновая шприц-ручка КвикПен содержит 3 мл лекарственного средства с активностью 100 МЕ в 1 мл. За одну инъекцию может быть введено 1–60 единиц инсулина. Доза может быть установлена с точностью до одной единицы. При установлении слишком большого количества единиц доза может быть исправлена без потери инсулина.
Инъектор должен применяться только одним пациентом, для каждой инъекции должны использоваться новые иглы. Нельзя использовать инъектор, если любая из его частей повреждена или сломана. Пациент должен всегда иметь при себе запасной инъектор на случай потери или повреждения.
Пациентам с ослабленным зрением или потерей зрения не рекомендуется использовать инъектор без помощи хорошо видящих людей, обученных его пользованию.
Перед каждой инъекцией важно проверить, что срок годности, указанный на этикетке, не истек и что в инъекторе содержится правильный тип инсулина. В связи с этим не рекомендуется снимать с него этикетку.
Цвет кнопки введения дозы шприц-ручки КвикПен обозначена серым цветом, она соответствует цвету полосы на ее этикетке и типу применяемого инсулина.
Перед применением инъектора нужно убедиться, что игла полностью присоединена к нему. После использования иглу снимают и утилизируют. Шприц-ручку нельзя хранить с прикрепленной к ней иглой, поскольку из-за этого возможно образование пузырьков воздуха в картридже с препаратом.
При назначении дозы лекарственного средства, превышающей 60 единиц, проводят две инъекции.
Для проверки остатка инсулина в картридже нужно направить инъектор кончиком иглы вверх и посмотреть число оставшихся единиц инсулина на шкале на прозрачном держателе картриджа. Данный показатель не используют для установки дозы.
Чтобы снять колпачок с инъектора, нужно потянуть за него. Если при этом возникают трудности, следует осторожно вращать колпачком по и против часовой стрелки, а затем потянуть за него.
Каждый раз перед инъекцией выполняют проверку поступления инсулина, поскольку без ее проведения можно получить слишком мало или много инсулина. Для проверки снимают внешний и внутренний колпачок иглы, посредством вращения кнопки введения дозы устанавливают 2 единицы, инъектор направляют вверх и стучат по держателю картриджа, чтобы в верхней части собрался весь воздух. Затем нажимают на кнопку введения дозы, пока она не остановится и появится число 0 в окне индикатора дозы. Удерживая кнопку в утопленном положении, медленно считают до 5, в это время на конце иглы должна появиться струйка инсулина. Если струйка инсулина не появляется, иглу заменяют новой и проводят повторную проверку подачи.
Введение препарата
- со шприц-ручки удаляют колпачок;
- смоченным спиртом тампоном протирают резиновый диск на конце держателя картриджа;
- прямо по оси на инъектор надевают иглу, находящуюся в колпачке, и навинчивают до полного присоединения;
- посредством вращения кнопки введения дозы устанавливают необходимое число единиц;
- колпачок с иглы снимают и вводят ее под кожу;
- большим пальцем нажимают кнопку введения дозы до полной ее остановки. Чтобы ввести полную дозу, кнопку удерживают и медленно считают до 5;
- иглу извлекают из-под кожи;
- проверяют индикатор дозы – если на нем стоит число 0, доза введена в полном объеме;
- на иглу осторожно надевают внешний колпачок и отвинчивают с инъектора, после чего утилизируют;
- на шприц-ручку надевают колпачок.
Если пациент сомневается в том, что он ввел полную дозу, повторную дозу проводить нельзя.
Передозировка
Передозировка препарата может вызвать гипогликемию, сопровождающуюся вялостью, потливостью, рвотой, апатией, дрожью, нарушением сознания, тахикардией, головной болью. При этом, гипогликемия может наступать не только в случаях передозировки препарата, но и быть результатом повышенной инсулиновой активности, вызванной расходом энергии или приемом пищи. В зависимости от тяжести гипогликемии проводятся соответствующие мероприятия.
Особые указания
Перевод больного на иную торговую марку или тип инсулина проводят под строгим медицинским наблюдением. При изменении метода производства, видовой принадлежности, типа, торговой марки и (или) активности может потребоваться коррекция дозы.
Симптомы, предвещающие развитие гипогликемии, могут быть менее выраженными и неспецифическими при интенсивном лечении инсулином, длительном существовании сахарного диабета, заболеваниях нервной системы на фоне сахарного диабета, одновременной терапии препаратами, к примеру бета-адреноблокаторами.
Ранние симптомы гипогликемии у больных с гипогликемическими реакциями после перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин могут иметь меньшую выраженность или отличаться от тех, которые у них были при терапии предыдущим инсулином.
В случаях нескорректированных гипергликемических или гипогликемических реакций возможны развитие потери сознания, комы или наступление смерти. Использование препарата в неадекватных дозах или отмена терапии, в особенности при сахарном диабете I типа, может послужить развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза, которые потенциально угрожают жизни пациента.
При почечной и печеночной недостаточности может снижать потребность в инсулине, что связано со снижением метаболизма инсулина и процессов глюконеогенеза. При хронической печеночной недостаточности (в связи с повышенной резистентностью к инсулину), эмоциональном напряжении, инфекционных заболеваниях, увеличении количества углеводов в пище может увеличиваться потребность в инсулине.
В случаях изменения обычной диеты и увеличения физической активности может потребоваться корректировка дозы препарата. При выполнении физических упражнений непосредственно после еды возможно повышение риска развития гипогликемии. Вследствие фармакодинамики аналогов человеческого инсулина быстрого действия после инъекции может раньше развиваться гипогликемия, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
При назначении препарата инсулина с концентрацией 40 МЕ в 1 мл во флаконе нельзя осуществлять набор инсулина из картриджа с концентрацией инсулина 100 МЕ в 1 мл с применением шприца для введения инсулина с концентрацией 40 МЕ в 1 мл.
Одновременная терапия препаратами инсулина с лекарственными средствами группы тиазолидиндионов увеличивает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности на фоне патологий сердечно-сосудистой системы и при наличии факторов риска хронической сердечной недостаточности.
Больные в период терапии должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты препарата Хумалог
Возможны аллергические реакции, реакции в месте введения, липодистрофия, зуд, сыпь, гипогликемия. Гипогликемия является наиболее частым побочным эффектом инсулинотерапии у больных сахарным диабетом. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и, в исключительных случаях, к летальному исходу. У больных могут развиваться аллергические реакции в виде гиперемии, отека или зуда в месте инъекции. Эти реакции обычно исчезают на протяжении нескольких дней или недель. В ряде случаев эти реакции могут быть вызваны причинами, не связанными непосредственно с введением инсулина (например, раздражение кожи после обработки антисептиком или неправильная техника инъекции). Системные аллергические реакции, вызванные инсулином, возникают значительно реже, однако потенциально более опасны. Генерализованные аллергические реакции на введение инсулина могут включать зуд по всему телу, затруднение дыхания, одышку, снижение АД, тахикардию или потливость. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций могут представлять угрозу для жизни. Развитие острой аллергической реакции требует проведения неотложной десенсибилизирующей терапии и замены препарата.
Лекарственное взаимодействие
Влияние препаратов/веществ на инсулин лизпро при сочетанной терапии:
- производные фенотиазина, никотиновая кислота, лития карбонат, изониазид, диазоксид, хлорпротиксен, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, бета-2-адреномиметики (тербуталин, сальбутамол, ритодрин и др.), даназол, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы: снижают выраженность его гипогликемического действия;
- антагонисты рецепторов ангиотензина II, октреотид, ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов (энаприл, каптоприл), некоторые антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), сульфаниламидные антибиотики, салицилаты (ацетилсалициловая кислота и т. п.), пероральные гипогликемические средства, тетрациклины, гуанетидин, фенфлурамин, анаболические стероиды, этанол и этанолсодержащие препараты, бета-адреноблокаторы: увеличивают выраженность его гипогликемического действия.
Инсулин лизпро не смешивают со средствами животного инсулина.
Перед приемом иных препаратов важно проконсультироваться с врачом. По его рекомендации препарат может применяться в комбинации с человеческим инсулином более длительного действия или с пероральными формами препаратов сульфонилмочевины.
Аналоги
Аналоги инсулина Хумалог (лизпро) — это препараты Апидра (глулизин) и НовоРапид (аспарт). Строение их молекул отличается между собой, но для практики это неважно. Доктор Бернстайн утверждает, что Хумалог действует быстрее и сильнее, чем его аналоги. Однако не все пациенты подтверждают эту информацию. На форумах русскоязычных диабетиков Вы можете найти противоположные утверждения.
Больные диабетом 1 и 2 типа, которые соблюдают низкоуглеводную диету, могут попробовать заменить инсулин лизпро на препараты короткого действия. Например, на Актрапид. Выше подробно написано, почему это стоит сделать. Тем более, что короткий инсулин стоит дешевле. Потому что он вышел на рынок на много лет раньше.
В дополнение к информации про инсулин Хумалог, приведенной выше, полезно также посмотреть видео.
Отзывы
Давно начал пользоваться «Хумалогом», в случае резкого подъема сахара всегда под рукой есть ручка-шприц с лекарством. Его концентрация нормализуется за короткое время. Удобно.
Анна, 50 лет
Мой диагноз – диабет первого типа. Много лет мучилась со скачками глюкозы, несмотря на смену препаратов. В итоге врач порекомендовал при резких перепадах вверх использовать «Хумалог». Препарат отлично справляется, перестала ощущать постоянный страх за здоровье.
Марина, 63 года
Я на протяжении 12 лет принимать пероральный препарат от сахарного диабета. В итоге выработалось привыкание, он перестал мне помогать. После резкого спада зрения врач назначил мне «Хумалог» в комплексе с длинным «Лантусом». Это хорошая комбинация. Осложнения перестали прогрессировать, я чувствую себя хорошо и спокойно.
Ирина, 66 лет
Отзывы диабетиков
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После п/к введения инсулин лизпро быстро всасывается и достигает Cmax в плазме крови через 30-70 мин. Vd инсулина лизпро и обычного человеческого инсулина идентичны и находятся в пределах 0.26-0.36 л/кг.
Выведение
При п/к введении T1/2 инсулина лизпро составляет около 1 ч. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью сохраняется более высокая скорость всасывания инсулина лизпро по сравнению с обычным человеческим инсулином.
Фармакологическое действие
ДНК-рекомбинантный аналог инсулина человеческого. Отличается от последнего обратной последовательностью аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина.
Основным действием препарата является регуляция метаболизма глюкозы. Кроме того, он обладает анаболическим действием. В мышечной ткани происходит увеличение содержания гликогена, жирных кислот, глицерола, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.
У пациентов с сахарным диабетом типов 1 и 2 при применении инсулина лизпро более значительно снижается гипергликемия, возникающая после приема пищи, по сравнению с растворимым инсулином человеческим. Для пациентов, получающих короткодействующий и базальный инсулины, необходимо подобрать дозу обоих инсулинов, чтобы добиться оптимального уровня глюкозы в крови в течение всего дня.
Как и для всех препаратов инсулина, продолжительность действия инсулина лизпро может варьировать у различных пациентов или в разные периоды времени у одного и того же пациента и зависит от дозы, места инъекции, кровоснабжения, температуры тела и физической активности.
Фармакодинамическая характеристика инсулина лизпро у детей и подростков аналогична той, которая наблюдается у взрослых.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих максимальные дозы производных сульфонилмочевины, добавление инсулина лизпро приводит к значительному снижению гликированного гемоглобина.
Лечение инсулином лизпро пациентов с сахарным диабетом типов 1 и 2 сопровождается снижением числа эпизодов ночной гипогликемии.
Глюкодинамический ответ на исулин лизпро не зависит от функциональной недостаточности почек или печени.
Показано, что инсулин лизпро эквимолярен человеческом инсулину, но его действие наступает более быстро и продолжается в течение более короткого времени.
Инсулин лизпро характеризуется быстрым началом действия (около 15 мин), т.к. обладает высокой скоростью всасывания, и это позволяет вводить его непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин до еды) в отличие от обычного инсулина короткого действия (за 30-45 мин до еды). Инсулин лизпро обладает более короткой продолжительностью действия (от 2 до 5 ч) по сравнению с обычным человеческим инсулином.
