Ацикловир-АКОС – капсулы, лиофилизат, суспензия, таблетки


Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого цвета (по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • мазь для наружного применения: белого или белого с желтым оттенком цвета (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке Ацикловир-АКОС содержатся:

  • действующее вещество: ацикловир – 200 мг;
  • дополнительные компоненты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

В 1 г мази Ацикловир-АКОС содержатся:

  • действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: 1,2-пропиленгликоль, липокомп (липидный компонент птичьего жира) или куриное масло, полиэтиленоксид-400, эмульгатор №1, нипазол, нипагин, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусное (антигерпетическое) средство, являющееся синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, обладающего способностью подавлять in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна – Барра, вируса Varicella zoster и цитомегаловируса.

Ацикловир-АКОС демонстрирует высокую активность по отношению к вирусам Herpes simplex 1 и 2 типа; вирусу, возбуждающему опоясывающий лишай и ветряную оспу – варицелла-зостер (Varicella Zoster); вирусу Эпштейна-Барра [типы вирусов расположены в порядке возрастания значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) активного вещества]. Проявляет также умеренный эффект в отношении цитомегаловируса.

В инфицированных клетках, включающих синтезированный вирусами фермент тимидинкиназу, протекает фосфорилирование и трансформирование ацикловира в ацикловира монофосфат. В последующем, под действием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и под влиянием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Для препарата характерны высокая селективность действия именно на вирусы и низкая токсичность по отношению к человеку, обусловленные тем, что ацикловир не относится к субстратам для тимидинкиназы неинфицированных клеток, и вследствие этого является малотоксичным для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат блокирует репликацию (синтез) ДНК вируса посредством следующих механизмов:

  1. Конкурентно заменяет деоксигуанозин трифосфат в процессе синтеза ДНК.
  2. Встраиваясь в синтезируемую цепь ДНК, осуществляет ее обрыв.
  3. Подавляет активность вирусной ДНК- полимеразы.

В результате эффекта, проявляемого ацикловиром, в организме прекращается размножение вируса. Специфичность и высокая избирательность действия препарата, обусловлены также его преимущественным накоплением именно в пораженных вирусами клетках. На фоне герпетической инфекции лекарственное средство предотвращает появление новых элементов сыпи, уменьшает риск возникновения висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет формирование корок, уменьшает боль в острой стадии опоясывающего герпеса. Препарат обладает иммуностимулирующим действием.

Фармакокинетика

После перорального приема ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Вследствие малой липофильности, после приема внутрь 200 мг препарата, всасывание в среднем составляет 20% (от 15 до 30%), но при этом образуются дозозависимые концентрации, требуемые для эффективной терапии вирусных поражений. На всасывание ацикловира прием пищи не оказывает существенного влияния. С возрастанием дозы биодоступность препарата снижается.

При пероральном использовании 5 раз в сутки по 200 мг максимальная концентрация (Сmах) средства составляет 0,0007 мг/мл, минимальная (Cmin) – 0,0004 мг/мл, время достижения Сmах – 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы невысокое – 9–33%.

Активное вещество проходит через гематоэнцефалический барьер, также хорошо проникает в ткани и органы, такие как печень, легкие, почки, головной мозг, слезная жидкость, водянистая влага, кишечник, селезенка, мышцы, слизистая оболочка и секрет влагалища, матка, грудное молоко, сперма, содержимое герпетических пузырьков. Уровень концентрации ацикловира в спинномозговой жидкости равен 50% от такового показателя в крови. Ацикловир-АКОС проникает через плаценту, с материнским молоком выделяется в небольших количествах. После назначения суточной дозы 1000 мг, разделенной на 5 приемов, ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных 0,6–4,1% от его плазменных концентраций (с молоком матери вещество может поступать в организм ребенка в дозе ниже 0,3 мг/кг/сут).

Метаболическая трансформация протекает в печени с формированием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Экскретируется препарат почками посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При пероральном приеме примерно 62–91% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% – в форме метаболита. Через пищеварительный тракт выводится менее 2%, в выдыхаемом воздухе выявляются следовые количества.

При проведении однократного сеанса гемодиализа на протяжении 6 часов плазменная концентрация ацикловира снижается приблизительно на 60%; при перитонеальном диализе не отмечается значительного изменения клиренса ацикловира. Период полувыведения (Т½) при приеме препарата внутрь составляет 3,3 часа у взрослых и 2,6 часа у детей и подростков от 1 года и до 18 лет. С возрастом скорость выведения снижается, но при этом Т1/2 активного вещества повышается незначительно.

При наличии тяжелой степени хронической почечной недостаточности Т1/2 не превышает 20 часов. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 зависит от клиренса креатинина (КК): при значении КК 15–50 мл/мин составляет 3,5 часа, при 50–80 мл/мин – 3 часа, при 80 мл/мин – 2,5 часа. У больных с анурией Т1/2 препарата – 19,5 часов, во время сеанса гемодиализа – 5,7 часов, на фоне постоянного амбулаторного перитонеального диализа – 14–18 часов.

В случае комбинированного применения ацикловира и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных фармакокинетические параметры обоих препаратов остаются практически неизменными.

При нанесении мази на интактную кожу отмечается минимальное всасывание, на пораженную – умеренное. В крови и моче при наружном применении активное вещество не обнаруживается.

Препарат

В какой дозе назначают медикамент «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению этих таблеток будет представлена ниже. Также вы узнаете о том, для чего используют данное средство, имеются ли у него побочные явления и противопоказания, что входит в его состав, и в какой упаковке оно поступает в продажу.

Состав, описание, упаковка лекарственного препарата

Какие компоненты содержит в себе «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является ацикловир. Также в его состав входят и дополнительные ингредиенты в виде талька, магния стеарата и картофельного крахмала.

«Ацикловир-Акос» – таблетки (отзывы пациентов будут описаны далее) плоскоцилиндрические белого цвета с риской и фаской. В продажу препарат поступает в контурных ячейках, которые помещаются в картоные упаковки. Также этот медикамент можно встретить и в банках из темного стекла.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Как действует «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что это антигерпетическое противовирусное средство. Данный препарат является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида. Он способен ингибировать репликацию вирусов простого герпеса, цитомегаловируса, а также вирусов Эпштейна-Барра и Varicella zoster.

Особенности медикамента

Согласно специалистам, “Ацикловир-Акос”, отзывы о котором в большей степени положительны, проявляет хорошую активность в отношении вирусов, которые вызывают опоясывающий лишай и ветряную оспу.

После приема медикамента в инфицированных клетках начинается фосфорилирование. Ацикловир преобразуется в ацикловир монофосфат. Под воздействием гуанилатциклазы последний превращается в дифосфат, который, в свою очередь, преобразуется в трифосфат.

Избирательное действие препарата на вирусы, а также его низкая токсичность для организма обусловлены тем, что его действующее вещество не представляет собой субстрат для фермента тимидинкиназы. В связи с этим он не токсичен для клеток млекопитающих.

После преобразования ацикловира в ацикловир трифосфат он ингибирует синтез ДНК вируса 3 механизмами:

  • замещает дезоксигуанозин трифосфат;
  • встраивается в цепь ДНК, а затем прекращает ее удлинение;
  • угнетающе воздействует на ДНК простого герпеса и пр.

В результате такого воздействия прекращается размножение вируса.

Эффективность ацикловира также обусловлена его накоплением в клетках, которые уже поражены вирусом. При герпесе препарат препятствует образованию новых высыпаний, а также ускоряет заживление ранок, снижает болевые ощущения и оказывает иммуностимулирующий эффект.

Фармакокинетические показатели антигерпетических таблеток

Где происходит абсорбция препарата «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению сообщает, что после приема внутрь он в небольшом количестве всасывается из кишечника. При этом образуются такие концентрации (дозозависимые), которые вполне достаточны для эффективной терапии вирусных заболеваний.

Еда не оказывает практически никакого влияния на всасывание активного вещества. С повышением дозы биологическая доступность медикамента уменьшается.

Максимальная концентрация препарата после его назначения внутрь в количестве 200 мг 5 раз в день составляет 0,75 мкг/мл, а минимальная – 0,45 мкг/мл. Данные значения отмечают спустя два часа.

С белками плазмы действующее вещество связывается на 10-35%.

Метаболизм препарата осуществляется в печени. При этом образуется метаболит, называемый 9-карбоксиметоксиметилгуанином.

Выводится медикамент посредством почек (62-91% от принятой дозы) и через ЖКТ. Также следовые количества медикамента определяются и в выдыхаемом пациентом воздухе.

При приеме препарата внутрь его период полувыведения (у людей взрослых) составляет – 3,4 часа, а у детей (1-18 лет) – 2,4 часа. Таким образом, можно смело отметить, что скорость выведения лекарства с возрастом замедляется.

Показания к применению медикамента

Когда назначают «Ацикловир-Акос»? Применение этого препарата показано для профилактики и лечения инфекций, которые вызваны вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (2 и 1 типов). Таким образом, данный медикамент эффективно борется с:

  • простым герпесом на коже и слизистых оболочках (рецидивирующим и первичным);
  • опоясывающим лишаем;
  • генитальным герпесом (первичным и рецидивирующим);
  • опоясывающим герпесом;
  • ветряной оспой (в первый день после появления сыпи).

Также следует отметить, что данный препарат активно назначают больным с выраженным иммунодефицитом (например, у ВИЧ-инфицированных людей, после трансплантации и во время приема иммунодепрессивных медикаментов).

Противопоказания к применению

В каких случаях запрещается применять «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция указывает на следующие противопоказания:

  • детский возраст (до трех лет);
  • гиперчувствительность к активному веществу, а также к валацикловиру.

С особой осторожностью этот медикамент назначают при беременности, почечной недостаточности и дегидратации, а также в период грудного вскармливания.

Препарат «Ацикловир-Акос»: как принимать взрослым людям?

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от еды, запивая стаканом обычной воды.

Взрослым людям для лечения простого герпеса на слизистых оболочках и коже назначают по 200 мг препарата пять раз в день. Принимать лекарство следует каждые четыре часа (за исключением сна).

Обычно продолжительность терапии таким препаратом составляет пять суток. Но при необходимости она может быть продлена (по рекомендациям врача).

При лечении людей с иммунодефицитом разовую дозировку лекарства увеличивают до 400 мг, а продолжительность курса – до десяти суток и более.

Взрослым пациентам с генитальным герпесом рекомендуют принимать по 200 мг препарата пять раз в день (каждые четыре часа) на протяжении 10 суток (при необходимости терапия может быть продлена). Лечение следует начинать как можно раньше после возникновения первых признаков инфекции. Если возникают рецидивы, то препарат назначают уже в продромальном периоде.

Для профилактики рецидивов инфекций, которые были вызваны вирусом простого герпеса, медикамент назначают по 200 мг четырежды в день (каждые шесть часов). Люди с нормальным иммунитетом могут использовать препарат в количестве 400 мг дважды в день (каждые 12 часов). При выраженном иммунодефиците дозировка остается прежней, однако частота увеличивается до пяти раз в сутки.

Генитальный герпес рецидивирующий (менее шести раз в год) требует соблюдать следующую схему лечения: 200 мг пять раз в день в течение пяти суток. Если эпизоды повторяются более шести раз в год, то пациенту назначают по 400 мг препарата дважды в день на протяжении 12 месяцев. Длительность профилактики обычно определяется продолжительностью периода, когда есть риск инфицирования.

Максимальная разовая дозировка этого медикамента составляет 800 мг.

Люди, принимающие повышенные дозы лекарства, должны получать большое количество жидкости.

«Ацикловир-Акос» (таблетки): инструкция для детей

Малышам, чей возраст достиг трех лет, данный медикамент должны назначать только опытные педиатры. Как правило, дозировки для них схожи с дозировками для взрослых людей.

Для лечения ветряной оспы малышам старше шести лет дают по 800 мг препарата четырежды в сутки, а ребенку в возрасте 3-6 лет – по 400 мг четырежды в день. Для более точной дозировки врачи используют следующую формулу: 20 мг на каждый кг веса малыша. Принимать медикамент более чем 800 мг четырежды в сутки запрещается.

Длительность терапии у маленьких пациентов составляет пять дней.

У людей с нарушенной работой почек требуется коррекция дозы, а также частоты приема. Это зависит от вида инфекции и величины клиренса креатинина.

Побочные эффекты после приема таблеток

Медикамент «Ацикловир-Акос» очень редко вызывает побочные явления. Но, согласно инструкции, они все же имеют место быть.

  1. Тошнота, повышение показателей билирубина, диарея, боли в животе, рвота, обратимое увеличение уровня активности ферментов печени.
  2. Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови и мочевины.
  3. Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  4. Головная боль, галлюцинации, неврологические нарушения обратимые, спутанность сознания, головокружение, парестезии, сонливость, кома, судороги.
  5. Сыпь, одышка, фотосенсибилизация, отек ангионевротический, крапивница, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия, анафилаксия, ажитация, нарушение зрения, периферические отеки, миалгия.
  6. Быстрая утомляемость, алопеция.

Также следует отметить, что у людей, которые получают антиретровирусные средства, дополнительный прием медикамента «Ацикловир-Акос» не вызывает значительного усиления токсических эффектов.

Особые рекомендации по использованию антигерпетического средства

О чем необходимо знать, прежде чем принимать «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция гласит, что длительное или же повторное лечение людей со сниженным иммунным статусом может привести к образованию штаммов вирусов, которые нечувствительны к его действию.

Клинических исследований по безопасности использования данного медикамента в период беременности не проводилось. В связи с этим применение лекарства «Ацикловир-Акос» показано лишь в тех случаях, когда возможная польза для матери заметно превышает возможный риск для плода.

В процессе лечения высокими пероральными дозировками больному необходимо пить достаточное количество воды.

Во время грудного вскармливания медикамент назначается лишь в крайних случаях и коротким курсом. Это связано с тем, что препарат в малых количествах проникает в грудное молоко.

Медикамент «Ацикловир-Акос» не предотвращает передачу герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения пациенту следует воздерживаться от сексуальных сношений.

Отзывы пациентов о лекарственном препарате

Теперь вам известно, как и для чего назначают препарат «Ацикловир-Акос». Инструкция по применению данного средства была подробно описана выше.

Согласно отзывам большинства пациентов, рассматриваемый медикамент эффективно проявляет себя при герпетических высыпаниях. Если принять таблетку сразу же после обнаружения первых признаков герпеса, то выздоровление пациента наступает гораздо быстрей.

Помимо терапии, данный медикамент довольно часто используют в качестве профилактического средства. Его правильный прием помогает снизить количество рецидивов до минимума.

Показания к применению

Таблетки

Ацикловир-АКОС рекомендован для лечения и профилактики инфекций, возбуждаемых вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, а также Varicella zoster:

  • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
  • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
  • ветряная оспа (в первые сутки после возникновения типичной сыпи);
  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).

Также препарат показан к применению у больных с выраженным иммунодефицитом (в т. ч. у ВИЧ-инфицированных пациентов в сочетании с иммунодепрессивными лекарственными средствами, в период после трансплантации, на фоне химиотерапии).

Мазь

Мазь Ацикловир-АКОС рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:

  • простой герпес кожи;
  • лабиальный герпес;
  • генитальный герпес (простой и рецидивирующий);
  • опоясывающий лишай;
  • ветряная оспа.

Аналоги

Зовиракс

Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

Цена от 187 до 1790 руб.

Зовиракс является противовирусным средством на основе ацикловира. Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний глаз, кожного покрова и слизистых, спровоцированных герпевирусом. Выпускается Зовиракс в форме таблеток, крема, лиофилизата, мази.

Плюсы:

  • Эффективен по отношению вируса герпеса, провоцирующего развитие ветряной оспы
  • Несколько лекарственных форм
  • Быстрый терапевтический эффект.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Отпускается по рецепту (кроме крема)
  • Противопоказан при почечной недостаточности.

Инструкция по применению Ацикловир-АКОС: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-АКОС принимают перорально вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети старше 3 лет принимают противовирусное средство в той же дозе, что и взрослые.

Рекомендованный режим дозирования Ацикловир-АКОС в зависимости от показаний:

  • простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (в целях терапии): взрослым назначают по 1 таблетке (200 мг) с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь 5 раз в сутки, в течение 5 дней – при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, и 10 дней – при генитальном герпесе; в случае необходимости курс лечения может быть увеличен; больным с иммунодефицитом препарат назначают в разовой дозе 2 таблетки (400 мг), курс – 10 дней и более; терапию требуется начинать при возникновении первых симптомов заболевания;
  • инфекции, вызванные Herpes simplex I или II, в т. ч. у пациентов с иммунодефицитом (в целях профилактики рецидивов): лечение препаратом следует начинать при возникновении первых элементов сыпи или уже в продромальном периоде; назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки с соблюдением интервалов в 6 часов; при нормальном иммунном статусе для предупреждения простого герпеса кожи и слизистых оболочек допускается прием по 2 таблетки дважды в сутки с интервалами в 12 часов; при выраженном иммунодефиците (в случае нарушения всасывания из кишечника или после трансплантации костного мозга) принимают по 2 таблетки 5 раз в сутки;
  • рецидивирующий генитальный герпес: при частоте рецидивов менее 6 раз в год назначают прерывистый курс терапии – по 1 таблетке 5 раз в сутки на протяжении 5 дней; при частоте рецидивов более 6 раз в год проводят длительную подавляющую терапию – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки или по 2 таблетки 2 раза в сутки, курс – до 1 года; длительность профилактического лечения устанавливают с учетом продолжительности периода, в котором имеется угроза инфицирования;
  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай), в целях терапии: по 4 таблетки с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь, 5 раз в сутки на протяжении 7–10 дней: максимально допустимая разовая доза не должна быть более 4 таблеток (800 мг);
  • ветряная оспа (в целях терапии): дети старше 6 лет и взрослые принимают 4 раза в сутки по 4 таблетки; дети 3–6 лет – по 2 таблетки при той же кратности приема; более точно дозу устанавливают из расчета 20 мг/кг веса тела, но не более чем по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; курс терапии – 5 дней.

Больные, принимающие перорально высокие дозы Ацикловира-АКОС, должны получать жидкость в достаточном количестве.

При функциональных нарушениях почек требуется коррекция режима дозирования и доз в зависимости от вида инфекции и значения КК. Для терапии заболевания, возбуждаемого Herpes simplex, при КК ниже 10 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки – по 1 таблетке 2 раза в сутки с интервалами не менее 12 часов. Для лечения инфекций, обусловленных Varicella zoster, а также при проведении поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК 10–25 мл/мин, препарат принимают в суточной дозе 12 таблеток (2400 мг), разделенной на 3 приема по 4 таблетки (800 мг) с интервалами в 8 часов. При КК ниже 10 мл/мин дозу снижают до 8 таблеток (1600 мг) в сутки – 2 раза по 4 таблетки с интервалом 12 часов.

Мазь

Мазь Ацикловир-АКОС применяют наружно, нанося на пораженную поверхность ватным тампоном или тщательно вымытыми руками 5 раз в сутки (через 4 часа). Лечение проводят до тех пор, пока на герпетических пузырьках не образуется корочка, либо не произойдет их полное заживление. Курс – 5–10 дней.

Отзывы пациентов о лекарственном препарате

Теперь вам известно, как и для чего назначают препарат «Ацикловир-Акос». Инструкция по применению данного средства была подробно описана выше.

Согласно отзывам большинства пациентов, рассматриваемый медикамент эффективно проявляет себя при герпетических высыпаниях. Если принять таблетку сразу же после обнаружения первых признаков герпеса, то выздоровление пациента наступает гораздо быстрей.

Также следует о эффективно лечит опоясывающий лишай и ветряную оспу.

Помимо терапии, данный медикамент довольно часто используют в качестве профилактического средства. Его правильный прием помогает снизить количество рецидивов до минимума.

Побочные действия

Системные побочные эффекты при применении Ацикловир-АКОС:

  • нервная система: головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, сонливость, галлюцинации, судороги, парестезии, кома. Данные неврологические нарушения носят обратимый характер и обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, принимающих препарат в дозах, превышающих рекомендуемые;
  • система кроветворения: крайне редко – лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
  • мочевыделительная система: редко – возрастание уровня креатинина и мочевины в крови; крайне редко – острая почечная недостаточность;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация; редко – ангионевротический отек, одышка, анафилаксия;
  • прочие: лимфаденопатия, лихорадка, периферические отеки, ажитация, нарушение зрения, быстрая утомляемость, миалгия; редко – алопеция.

У пациентов, получающих антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловир-АКОС не приводит к значимому усилению токсических эффектов.

При наружном использовании препарата возможно возникновение покраснения, зуда, шелушения, жжения или покалывания в месте аппликации. В редких случаях вследствие применения мази может развиться аллергический дерматит.

Особые указания

В процессе лечения следует осуществлять контроль функции почек (определять содержание креатинина и мочевины в крови).

Поскольку Ацикловир-АКОС не предохраняет от передачи герпеса половым путем, во время терапии нужно воздержаться от половых контактов, даже в случае отсутствия клинических проявлений заболевания.

У больных с иммунодефицитом на фоне многократных повторных курсов или длительного лечения возможно формирование штаммов вирусов, устойчивых к действию ацикловира.

Ввиду возможного развития местного воспаления, мазь Ацикловир-АКОС не следует наносить на слизистые оболочки глаз, полости рта, половых органов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Нормально проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Протекает через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с правильной функцией почек — 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у заболевших при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности применения ацикловира при беременности проведено не было. Вследствие этого в данный период использование препарата допускается только в том случае, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для здоровья плода.

Ввиду незначительного проникновения средства в материнское молоко, женщинам, кормящим грудью, Ацикловир-АКОС назначается только коротким курсом при крайней необходимости. Грудное вскармливание на фоне использования препарата следует продолжать с особой осторожностью под строгим контролем врача.

Отзывы об Ацикловир-АКОС

Согласно большинству отзывов, Ацикловир-АКОС является эффективным и доступным средством, применяемым для лечения и профилактики герпеса. Препарат демонстрирует хороший результат как при приеме таблеток, так и при использовании мази, но особенно выраженный и быстрый эффект, по мнению многих пациентов, достигается при их сочетанном применении.

Однако в некоторых отзывах пациенты указывают также на кратковременный эффект средства и необходимость проведения длительного курса (преимущественно для мази), что может вызвать привыкание. К недостаткам Ацикловир-АКОС относят возможное развитие побочных реакций и необходимость его использования в строго установленные часы.

Особенности медикамента

Согласно специалистам, «Ацикловир-Акос», отзывы о котором в большей степени положительны, проявляет хорошую активность в отношении вирусов, которые вызывают опоясывающий лишай и ветряную оспу.

После приема медикамента в инфицированных клетках начинается фосфорилирование. Ацикловир преобразуется в ацикловир монофосфат. Под воздействием гуанилатциклазы последний превращается в дифосфат, который, в свою очередь, преобразуется в трифосфат.

Избирательное действие препарата на вирусы, а также его низкая токсичность для организма обусловлены тем, что его действующее вещество не представляет собой субстрат для фермента тимидинкиназы. В связи с этим он не токсичен для клеток млекопитающих.

После преобразования ацикловира в ацикловир трифосфат он ингибирует синтез ДНК вируса 3 механизмами:

  • замещает дезоксигуанозин трифосфат;
  • встраивается в цепь ДНК, а затем прекращает ее удлинение;
  • угнетающе воздействует на ДНК простого герпеса и пр.

В результате такого воздействия прекращается размножение вируса.

Эффективность ацикловира также обусловлена его накоплением в клетках, которые уже поражены вирусом. При герпесе препарат препятствует образованию новых высыпаний, а также ускоряет заживление ранок, снижает болевые ощущения и оказывает иммуностимулирующий эффект.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]