Инструкция по применению препарата Леводопа и его аналоги

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

Общая информация

Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

Лекарственная группа, МНН, применение

Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

Фармакокинетические особенности Леводопы

Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска, стоимость

Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие.

Применяется Леводопа при:

• болезни Паркинсона;
• синдроме паркинсонизма;
• лечении наследственных экстрапирамидных заболеваний;
• лечении деформирующей мышечной дистони;
• лечении реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

Карбидопа и Леводопа

В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

1. 250 мг леводопы (l dopa);
2. 25 мг карбидопы.

Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
• наличие глаукомы;
• тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
• злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
• тяжелые психические отклонения;
• сочетание с препаратами МАО.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования. При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день. Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

Противопоказания

Среди проблем использования и возможных осложнений можно обозначить следующие:

• атеросклероз;
• гипертония с повышенным артериальным давлением;
• эндокринные;
• почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• проблемы с лёгкими и дыхательных путей;
• узкоугольная глаукома;
• заболевания крови;
• меланома;
• аллергические проявления в организме на препарат.

Достаточно осторожно необходимо принимать такого рода преператы людям, страдающим следующими заболеваниями или же находящимися в определённом состоянии:

• бронхиальная астма;
• язва желудка;
• психоз;
• психоневроз;
• эмфизема;
• перенёсшие инфаркт миокарда;
• широкоугольная глаукома;
• приём антидепрессантов;
• женщины детородного возраста, живущие половой жизню без средств контрацепции;
• беременность, роды и период кормления грудью;
• дети и молодежь до 25 лет.

Леводопа\Бенсеразид-Тева

Препарат выпускается фармацевтической (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

• леводопа (100 или 200 мг);
• бенсеразид (25 или 50 мг).

За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

• непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
• эндокринных нарушениях;
• глаукоме;
• тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
• тяжелых психозах;
• одновременном приеме с ингибиторами МАО;
• беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.

Взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы.

Железа сульфат снижает Cmax и AUC леводопы на 30–50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Фармакодинамические взаимодействия

Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида. В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов.

При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида.

Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости применения леводопы/бенсеразида у пациентов, получающих необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема должно пройти не менее 2 нед. Преждевременное (в течение 2 нед после отмены) применение леводопы/бенсеразида за неселективным ингибитором МАО (например транилципромин) может вызвать гипертонический криз.

Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно применять на фоне лечения леводопой/бенсеразидом. В определенных случаях селегилин может увеличить эффект леводопы/бенсеразида, не вызывая опасного взаимодействия. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы/бенсеразида в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане терапевтической эффективности и переносимости.

Сочетание селективных ингибиторов МАО типа В и селективных ингибиторов МАО типа А эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует применять с леводопой/бенсеразидом.

При необходимости применения гипотензивных препаратов на фоне лечения леводопой/бенсеразидом необходимо учитывать возможность развития ортостатической гипотензии.

Леводопа/бенсеразид потенцирует действие симпатомиметиков (эпинефрин, норэпинефрин, изопротеренол, амфетамин), поэтому не следует использовать подобную комбинацию препаратов. Если одновременный прием все же обязателен, то следует тщательно контролировать состояние ССС и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

Возможно применение леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами (антихолинергические препараты, амантадин, агонисты дофаминовых рецепторов), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы леводопы/бенсеразида или другого препарата. При одновременном применении леводопы/бенсеразида с ингибитором катехол-О-метилтрансферазой может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

Поскольку у пациента, получающего леводопу/бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, то необходимо отменить прием препарата за 12–48 ч до оперативного вмешательства.

Богатая белками пища может снижать терапевтический эффект леводопы/бенсеразида.

Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты лабораторных исследований катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, ЩФ, билирубина. Могут определяться повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при использовании метода глюкозооксидазы, ложноположительный результат пробы Кумбса.

Мадопар

Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

• леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
• бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

• 
  непереносимость компонентов;

• декомпенсированные нарушение работы почек, печени и эндокринной и сердечно-сосудистой системы (исключением являются пациенты с болезнью «беспокойных ног», которые пребывают на гемодиализе);
• тяжелые психические аномалии;
• наличие глаукомы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• возраст менее 25 лет.

Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

Сталево

Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

• леводопу (100, 150 или 200 мг);
• карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
• энтакапон (200 мг).

Перевод пациентов на Сталево

Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
• печеночная недостаточность;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• сочетание с ингибиторами МАО;
• нейролептический синдром;
• рабдомиолиз;
• кожные патологии (например, меланома);
• психозы;
• сердечные аритмии, недостаточность сердца.

Препарат также не рекомендуется применять детям, беременным женщинам и кормящим. Такое лекарство имеет множество побочных эффектов.

Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

Фармакокинетика лекарства

Данная группа препаратов быстро распространяется по организму через систему пищеварения. Правда усваивается в организме лишь 20-30 % вещества от принятой дозы.

Кроме того, необходимо помнить, что не переваренная пища замедляет процесс абсорбции.

При приёме таблеток в течении одного или двух часов данное вещество растворяется в организме и лишь 3% его попадает в мозг человека. Кроме того, за этот период препарат оседает в организме.

Выводится он тяжело. Например, 75% выводится почками за 8 часов времени, а через кишечник – всего за 7 часов – выводится лишь 35% лекарства.

Аналогичные препараты

Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:

1. 
   Мидантан. Средство на основе амантадина, которое обладает противопаркинсоническим и одновременно противовирусным действием. С его помощью также успешно лечат невралгические заболевания, которые спровоцированы опоясывающим лишаем. Выпускается в виде таблеток для внутреннего применения. Недорогое и эффективное лекарство.

2. Проноран. В состав такого препарата входит пирибедил, который является агонистом дофамина. Назначается при непереносимости леводопы. В аптеках представлен в виде таблеток пролонгированного действия.
3. Ньюпро. Противопаркинсоническое лекарство, которое выпускается в виде трансдермального пластыря. В составе – активное вещество ротиготин.

Также могут применяться:

1. Мадопар.
2. Азилект.
3. Прибедил.
4. Синдопа.
5. Мендилекс.
6. Мидантан.
7. ПК-Мерц.

Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

Аналоги

Существуют следующие аналоги лекарства Леводопа:

• Сталево (1780-2259 рублей);
• Наком (1377-1526 рублей);
• Мадопар ГСС «125» (763-850 рублей);
• Мадопар «125» (482-706 рублей);
• Мадопар «250» (1300-1497 рублей);
• Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» (803-844 рублей);
• Мадопар (482-741 рублей);
• Тремонорм (648-708 рублей);
• Тидомет форте (633-699 рублей);
• Стриатон (около 106 рублей).

Ещё есть препараты, которые редко появляются в продаже – Синдопа, Карбидопа/Леводопа, Дуэллин, Синемет, Синемет СР, Изиком, Креданил 25/250, Зимокс.

В целом, все эти препараты имеют идентичное действие, однако активного вещества – леводопа, в них значительно меньше, но это не влияет на проявления побочных действий.

К тому же минусом является стоимость данных препаратов в сравнении Леводопом.

Признаки передозировки

Прием повышенных доз препарата «Леводопа/Бенсеразид», синонимы которого будут представлены ниже, может вызвать такие симптомы, как тошнота, аритмия, непроизвольные движения патологического характера, бессонница, рвота, спутанность сознания. Следует также отметить, что развитие подобных признаков может быть отсрочено из-за замедленной абсорбции лекарства из ЖКТ.

Для лечения описанных состояний проводят симптоматическую терапию (назначают антиаритмические средства, дыхательные аналептики и нейролептики), а также регулярно контролируют жизненно важные функции организма.